Oseltamiviiri

Kun ATH:
J05AH02

Farmakologinen vaikutus

Viruslääke. Se on aihiolääke, Aktiivinen metaboliitti (oselytamivir karboksylaatti) joka estää selektiivisesti influenssavirusta neuraminidaasin Tyypit A ja B. Neuraminidaasi on glykoproteiini, joka katalysoi lohkaisu välisen yhteyden päätelaitteen siaalihapon ja sokerin, mikä edistää viruksen leviämistä hengitysteissä (ulostulo virionit infektoituneista soluista ja tunkeutuvat epiteelisolut hengitysteiden, estää inaktivointi viruksen epiteelin lima). Oseltamiviirikarboksylaatti toimii solujen ulkopuolella, ja kilpailukykyisesti estää neuraminidaasi. Se pysäyttää kasvun influenssaviruksen in vitro ja estää viruksen replikaatiota ja patogeenisuutta in vivo. Se vähentää jakoa influenssavirusten A ja B kehosta.

Ei vaikutusta vasta-aineiden tuotantoa vastauksena inaktivoidun influenssarokotteen.

Taajuus resistenttien kliinisten virusisolaatit 2%.

Farmakokinetiikka

Kun sisällä imeytyy lähes täydellisesti maha-suolikanavasta, ei riipu imeytymistä ottaen huutamassa. Se on se vaikutus, “Ensikierron” maksan kautta. Suoliston ja maksan esteraasien muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi. 75% suullinen annos pääsee verenkiertoon aktiivisena metaboliittina, vähemmän 5% – lähtöaineena. Kanssa plasman esilääkkeen, ja aktiivisen metaboliitin annosriippuvaisia.

Keskimääräinen V_d aktivnogo metaboliitin – 23 l. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 3%.

Näyttää muodossa aktiivisen metaboliitin pääasiassa munuaisten glomerulusfiltraation ja tubulussekreetion. T_1/2 oseltamiviiri – 1-3 ei. Oseltamiviirikarboksylaatti ei metaboloi edelleen ja erittyy munuaisten, hänen T_1/2 – 6-10 ei. Munuaispuhdistuma – 18.8 l /. Näkyvissä läpi suolistossa – vähemmän 20%.

Iäkkäät potilaat (65-78 vuotta) pitoisuus aktiivisen metaboliitin tasapainossa tilassa 25-35% korkeampi, kuin nuoremmilla potilailla. Munuaisten vajaatoimintaa erittymisnopeus Oseltamiviirikarboksylaatin on kääntäen verrannollinen RC.

Todistus

Influenssa A ja B.

Annostusohjelman

Onko sisällä, riippumatta aterian.

Kun vastaanotetaan hoito on aloitettava viimeistään 2 päivän kuluessa sairauden oireiden annoksena 75 mg 2 kertaa / päivä 5 päivää. Annoksen suurentaminen lisää 150 mg / vrk ei lisäisi vaikutus.

Ehkäisyyn influenssa A ja B aikuisilla – mennessä 75 mg 1-2 kertaa / päivä 6 Aurinko. (aikana Influenssaepidemian). Suurin annos Aikuisten – 150 mg / vrk.

Potilailla, joilla CC alle 30 ml / min annos vähentää 75 mg 1 kertaa / päivä 5 päivää.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu (yleensä kun suuria annoksia, tai ensimmäisen hoitopäivän); harvoin – ripuli, vatsakipu.

CNS: unettomuus, huimaus, päänsärky.

Hengityselimet: nenän tukkoisuus, kurkkukipu, yskä.

Muut: väsynyt, heikkous.

Vasta

Krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min,), maksan vajaatoiminta, Yliherkkyys oseltamiviirille.

Raskaus ja imetys

C varovaisuutta raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

C varoa lasten.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu oseltamiviirille.

Ei ole tietoa turvallisuudesta Oseltamiviirin CC kuin 10 ml / min,.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Huumeet, lohko tubulussekreetion, sisään 2-3 kertaa pitoisuuden lisäämiseksi aktiivisen metaboliitin (estämällä aktiivisen tubulussekreetion munuaisissa), joka ei vaadi annoksen muuttamista.