Strattera

Aktiivista ainetta: Atomoxetine
Kun ATH: N06BA09
CCF: Симпатомиметик центрального действия. Valmistelu, улучшающий метаболизм головного мозга
ICD-10 koodit (todistus): F 90,0
Kun CSF: 02.14.03
Valmistaja: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Sveitsi)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Kapselit kovaliivate-, koko №3, vaikeaselkoinen, белые/белые, с нанесенными дозировкой “10 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3227”; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: Dimethicone, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen.

Ainesosat kapselin kuoren: Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №3, vaikeaselkoinen, желтые/белые, с нанесенными дозировкой “18 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3238”; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: Dimethicone, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen.

Ainesosat kapselin kuoren: Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate, väriaine keltainen rautaoksidi.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №3, vaikeaselkoinen, синие/белые, с нанесенными дозировкой “25 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3228”; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: Dimethicone, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen.

Ainesosat kapselin kuoren: Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate, väriaine indigokarmiini.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №3, vaikeaselkoinen, синие/синие, с нанесенными дозировкой “40 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3229”; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: Dimethicone, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen.

Ainesosat kapselin kuoren: Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate, väriaine indigokarmiini.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №2, vaikeaselkoinen, синие/желтые, с нанесенными дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3239”; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta lähes valkoinen.

Apuaineita: Dimethicone, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen.

Ainesosat kapselin kuoren: Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate, väriaine keltainen rautaoksidi, väriaine indigokarmiini.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Симпатомиметик центрального действия. Atomoxetine on estäjä presinapticakih vysokoselektivnym vektorit noradrenaliinin. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, pääsy C_max в плазме примерно через 1-2 ei. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Jakelu

Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, Ensiksi – к альбумину.

Aineenvaihdunta

Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Vähennys

Keskimääräinen T_1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Todistus

— синдром дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) lapset 6 ja vanhemmat, nuorille ja aikuisille.

Annostusohjelman

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 aika / päivä, aamu. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 kertaa / vrk, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 kg рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 päivä. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 viikon kuluttua annostelun aloittamista.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 mg / kg / vrk. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 mg / kg tai 120 mg.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, yli 1.8 mg / kg,, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 päivä. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 viikon kuluttua annostelun aloittamista.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 mg. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 mg.

У детей и подростков с массой более 70 kg, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

Sisään пациентов с умеренными нарушениями функции печени (Luokka B Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. Sisään potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% tavallisesta annoksesta.

Sisään potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (loppuvaiheen munuaissairaus), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера^® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера^® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Sivuvaikutus

Lapset ja nuoret

Vuodesta ruoansulatuskanavan: Usein (>10%) – vatsakipu (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), ruokahaluttomuus (16%), oksentelu (11%); usein (1-10%) – ummetus, ruoansulatushäiriö, pahoinvointi (9%), ruokahaluttomuus. Эти побочные реакции носят временный характер и, yleensä, eivät edellytä keskeyttämistä huumeiden. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (keskimäärin, noin 0.5 kg), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру^®, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.

Pahoinvointi (9%) ja oksentelu (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: joskus (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, sinustakykardia.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, а среднее повышение систолического и диастолического давления – päällä 2 mmHg. lumelääkkeeseen verrattuna.

Potilaat, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, n=7) и синкопе (0.8%, n = 26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

CNS: Usein (>10%) – uneliaisuus (включая седативное действие); usein (1-10%) – ärtyvyys, mielialan vaihtelut, huimaus; joskus (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение.

Puolelta elin vision: usein (1-10%) – мидриаз.

Ihoreaktiot: usein (1-10%) – ihotulehdus, ihottuma; joskus (0.1-1%) – зуд.

Muut: usein (1-10%) – грипп, uupumusta, laihtuminen; joskus (0.1-1%) – слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 kertaa todennäköisemmin, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: vapina (4.5% ja 0.9% vastaavasti), jekskoriacija (3.9% ja 1.7% vastaavasti), pyörtyminen (2.5% ja 0.7% vastaavasti), sidekalvontulehdus (2.5% ja 1.2% vastaavasti), раннее утреннее пробуждение (2.3% ja 0.8% vastaavasti), midriaz (2% ja 0.6% vastaavasti).

Aikuinen

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: Usein (>10%) – ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, pahoinvointi; usein (1-10%) – vatsakipu (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), ummetus, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat.

CNS: Usein (>10%) – unettomuus (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); usein (1-10%) – vähentynyt libido, huimaus, нарушение качества сна, синусная головная боль; joskus (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение; harvoin (< 0.01%) – pyörtyminen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein (1-10%) – vuorovesi (veri), sydämentykytys, takykardia; harvoin (0.1-1.0%) – ощущение холода в нижних конечностях; harvoin (< 0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых сообщений) – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 u. / min, и среднее повышение систолического (noin 3 mmHg.) и диастолического (noin 1 mmHg.) АД по сравнению с плацебо.

Vuodesta virtsaelimet: usein (1-10%) – dizurija, virtsaumpi.

Puolelta sukuelimiin: usein (1-10%) – kuukautiskivut, poikkeava ejakulaatio, отсутствие эякуляции, erektiohäiriöt, erektiohäiriöt, kuukautiskierron häiriöt, eturauhastulehdus; harvoin (<0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых) сообщений – болезненная или продолжительная эрекция, боль в области наружных половых органов у мужчин.

Ihon ja ihonalaisen kudoksen puolelta: usein (1-10%) – ihotulehdus, lisääntynyt hikoilu.

Muut: usein (1-10%) – uupumusta, vilunväristykset, laihtuminen.

Vasta

- Zakrыtougolynaya glaukooma;

— тяжелые поражения сердца;

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, taxikardiej, sydän- ja verisuonitaudit, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Raskaus ja imetys

Клинический опыт применения Страттеры^® при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Tuntematon, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.

Varoitukset

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с наследственным, врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.

Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, esimerkiksi, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, impulsiivisuus, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ-10.

На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. aikana 12 клинических исследований у 2200 potilaat (mukaan lukien 1357 potilaat, получавших Страттеру^® ja 851 kärsivällinen, получавшего плацебо), из них в группе, получавшей Страттеру^®, sisään 0.37% случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 alkaen 1357 potilaat), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было.

Harvinaisissa tapauksissa potilaat, принимающих Страттеру^®, отмечались аллергические реакции – ihottuma, angioedeema, nokkosihottuma.

Атомоксетин не следует назначать в течение минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не следует начинать в течение 2 недель после отмены атомоксетина.

monet potilaat, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (keskimäärin <10 u. / min) и/или повышение АД (keskimäärin <5 mmHg.). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии.

На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру, был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не относится к классу психостимуляторов, tk. имеет альтернативный механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. Kuitenkin, учитывая общее зарегистрированное показание по применению (ADHD), следует проявлять осторожность при применении атомоксетина у пациентов с тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, с семейным анамнезом внезапной сердечной смерти. Не следует применять атомоксетин у пациентов с грубой патологией сердца.

Сообщалось о редких случаях серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 miljoona. potilaat). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.

В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.

Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития судорожных припадков, которые не могут быть объяснены иными причинами. С осторожностью следует применять атомоксетин у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения им более 2 лет не были оценены систематически.

Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ. Неопровержимых доказательств того, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей и подростков, принимающих атомоксетин (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Potilaat, получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.

Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов, включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков. При возникновении указанных симптомов рекомендуется оценить степень их связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: hälytys, ažitaciâ, paniikkikohtauksia, unettomuus, ärtyvyys, impulsiivisuus, akatisia. Potilaat, принимающим атомоксетин, требуется наблюдение в отношении развития данных симптомов.

Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, принимающих атомоксетин, и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.

Безопасность и эффективность Страттеры^® у пациентов пожилого возраста не установлены.

Käyttö Pediatrics

Sisään vuotiaille lapsille 6 vuotta недостаточно данных по безопасности и эффективности атомоксетина.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Прием препарата может сопровождаться сонливостью. Yhteydessä näiden potilaiden, принимающим Страттеру^®, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, Sisältää. автомобилем, asti, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.

Yliannos

Oireet: при монотерапии наиболее часто – uneliaisuus, kiihtymys, ylivilkkaus, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (esimerkiksi, midriaz, takykardia, suun kuivuminen). У всех пациентов отмечался регресс этих симптомов. В некоторых случаях отмечались судороги.

Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии (vähiten, с одним препаратом).

Hoito: рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло немного времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Turhaan. атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При одновременном применении Страттеры^® с агонистами β₂-адренорецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью). У здоровых взрослых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при в/в введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 mg / vrk 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. ЧСС после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.

Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, aiheuttaa QT-ajan piteneminen (neuroleptit, antiaritmiki, moxifloxacin, Erytromysiini, trisykliset masennuslääkkeet, лития карбонат), sekä huumeet, вызывающими нарушения электролитного баланса (Diureetti) и ингибиторами CYP2D6, повышает риск увеличения продолжительности интервала QT.

Атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов системы цитохрома Р450, включая СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом субстратов CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают C_ss атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.

На основании исследований in vitro предполагается, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Potilaat, применяющим препараты ингибиторов CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.

Из-за возможного воздействия на АД Страттеру^® необходимо применять с осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на АД.

Valmistelut, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, omepratsoli) не влияют на биодоступность атомоксетина.

Valmistelut, влияющие на секрецию норадреналина, следует с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта.

Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, asetyylisalisyylihappo, фенитоина и диазепама.

Требуется осторожность при одновременном применении атомоксетина с препаратами, понижающими порог судорожной активности (masennuslääkkeet, neuroleptit, mefloxin, tramadoli).

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° -25 ° C. Säilyvyys - 3 vuosi.