СПИРИВА

Aktiivista ainetta: Tiotropiumbromidi
Kun ATH: R03BB04
CCF: Bronkodilataattoreita – m-esto holinoreceptorov
ICD-10 koodit (todistus): J43, J44, J45
Kun CSF: 12.01.04
Valmistaja: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Saksa)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Kapselia inhalaatiojauheen kovaliivate-, светло-зеленовато-голубого цвета, vaikeaselkoinen; с символом компании и “TI 01”, напечатанными черными чернилами; Sisältö kapselia – valkoinen jauhe.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, 200 M; лактозы моногидрат микронизированный.

Kapselin koostumus: makrogoli 3350 (PEG 3350), indigokarmin (E132), Titaanidioksidi (E171), rautaoksidi keltainen (E172).

10 PC. – rakkuloita (1) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® или без него – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Bronkodilataattoreita – блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М₁ до М₅. В результате ингибирования М₃-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Keuhkoputkia Vaikutus oli annoksesta riippuvainen ja on säilytettävä vähintään 24 ei. Значительная продолжительность действия связана, luultavasti, с очень медленным высвобождением из связи с М₃-reseptorit, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, jossa hoitoannoksina eivät aiheuta systeemisiä sivuvaikutuksia antikolinergisten. Высвобождение тиотропия бромида из связи с М₂-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М₃-reseptorit. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

В клинических исследованиях было показано, syötön 30 мин после однократной дозы Спирива^® varten 24 ч значительно улучшает функцию легких (kasvaa FEV₁ и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива^® значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы^®, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

Спирива^® значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива^® существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Farmakokinetiikka

Tiotropiumbromidi – Kvaternaariset ammoniewoye yhteys, jonkin verran liukoinen veteen.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка.

Imeytyminen

При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. C_max plasmassa saavutetaan 5 minuutin jälkeen hengitysteitse. Тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 72%. V_d – 32 l / kg. В равновесном состоянии C_max в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 mcg ja laskee nopeasti. C_ss в плазме крови составляли 3-4 pg / ml.

Älä ylitä BBB.

Aineenvaihdunta

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4 (xinidina, ketokonatsoli, гестодена). Täten, изоферменты CYP2D6 и 3A4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

Vähennys

После ингаляционного введения терминальный T_1/2 on 5-6 päivää. Общий клиренс при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 ml / min,, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения выводится, etupäässä, с мочой в неизмененном виде – 74%. После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, loput, не всосавшаяся в кишечнике, erittyy ulosteeseen. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 Viikon, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 vuotta, että 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 vuotta), что обусловлено, ilmeisesti, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) että 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC_0-4 päällä 43%).

При нарушении функции почек после ингаляционного и в/в введения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легком нарушении функции почек (CC 50-80 ml / min,), часто наблюдаемом у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия бромида в плазме крови незначительно (после в/в введения увеличение AUC_0-4 päällä 39%). У пациентов с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (CC < 50 ml / min,) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC_0-4), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.

Odotettu, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, tk. препарат в основном выводится с мочой и образование фармакологически активных метаболитов не связано с участием ферментов.

Todistus

— в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Annostusohjelman

Luovuttaa 1 капс./сут в одно и то же время в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler.

Препарат не следует глотать. Спириву^® не следует применять чаще, kuin 1 aika / päivä. Капсулы Спиривы^® должны применяться только с ингалятором HandiHaler.

Iäkkäät potilaat следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.

At Munuaisten vajaatoiminta пациенты могут применять Спириву^® в рекомендуемых дозах. Однако при назначении Спиривы^® yhdessä muiden lääkkeiden, jotka ovat peräisin pääasiassa munuaisissa, необходим контроль состояния больных. Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК≤50 мл/мин) tulee seurata tarkasti.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.

Способ применения ингалятора HandiHaler^®

Ингалятор HandiHaler разработан специально для применения Спиривы^® и не предназначен для приема других препаратов.

Ингалятор включает: пылезащитный колпачок, мундштук, maa, прокалывающую кнопку, центральную камеру.

Использование ингалятора HandiHaler:

1. открыть пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив;

2. полностью открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук, подняв его вверх;

3. непосредственно перед использованием достать капсулу Спиривы^® из блистера и положить ее в центральную камеру (merkityksetön, какой стороной капсула помещается в камеру);

4. плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым;

5. держа HandiHaler мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить; täten, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха;

6. полностью выдохнуть; никогда не выдыхать в мундштук.

7. взять HandiHaler в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука; держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы; делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть HandiHaler изо рта; продолжать дышать спокойно; повторить процедуры 6 ja 7 для полного опустошения капсулы.

8. далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистка ингалятора HandiHaler^®

Чистку HandiHaler следует проводить 1 kerran kuussa. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. HandiHaler следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 ei. После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Вскрытие блистера

Отделить полоску блистера вдоль перфорированной линии. Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому она заполнена не полностью.

Milloin, если капсула случайно была вскрыта и подверглась воздействию воздуха, использовать ее не следует. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, воздействию солнечных лучей.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: небольшая сухость во рту, часто исчезающая при продолжении лечения (≥ 1% ja < 10%); suun kandidiaasi (≥ 0.1% ja < 1%); ummetus, hastroэzofahealnыy refluksi (≥ 0.01% ja < 1%); muutamissa tapauksissa – ileus (включая паралитический илеус), nielemisvaikeudet.

Hengityselimet: disfonija, bronkospasmi, кашель и местное раздражение глотки (≥ 0.1% ja < 1%); nenäverenvuoto (≥ 0.01% ja < 1%).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: takykardia, sydämenlyönti (≥ 0.01% ja < 1%); muutamissa tapauksissa – supraventrikulaarinen takykardia, eteisvärinä.

CNS: huimaus (≥ 0.1% ja < 1%).

Vuodesta virtsaelimet: затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания у мужчин с предрасполагающими факторами, инфекции мочевого тракта (≥ 0.01% ja < 1%).

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, kutittaa, yliherkkyysreaktiot, включая реакции немедленного типа (≥ 0.01% ja < 1%); muutamissa tapauksissa – angioedeema.

Muut: muutamissa tapauksissa – näön hämärtyminen, kohonnut silmänpaine (≥ 0.01% ja < 1%); silmänpainetauti.

Большинство приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием Спиривы^®.

Vasta

- Olen raskauskolmanneksen;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta;

— повышенная чувствительность к атропину или его производным (Sisältää. к ипратропию и окситропию);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus käyttää potilailla, joilla on sulkukulmaglaukoomaa, eturauhasen liikakasvu, virtsarakon pistorasiaan tukkeuma.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta käytettäväksi I raskauskolmanneksen.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случаях, kun odotettu hoidon edut äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

Varoitukset

Препарат Спирива^® не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма.

После ингаляции порошка Спиривы^® возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Процесс ингаляции Спиривы^® (как и других ингаляционных препаратов) может вызвать бронхоспазм.

Пациентов с почечной недостаточностью (CC ≤ 50 ml / min,) при назначении Спиривы^® следует тщательно наблюдать.

Пациентов следует ознакомить с правилами использования ингалятора. Älä päästää jauhetta silmiin. Боль в глазах или дискомфорт, näön hämärtyminen, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу. Применение только препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.

В одной капсуле содержится 5.5 mg laktoosimonohydraattia.

Käyttö Pediatrics

Vasta huumeiden käyttö lasten ja nuorten hoitoon 18 vuotta.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.

Yliannos

Oireet: при применении высоких доз возможны проявления антихолинергического действия – suun kuivuminen, akkommodaatiohäiriöt, SYKKEEN.

После ингаляции однократной дозы до 282 мкг у здоровых добровольцев не выявлено системных антихолинергических эффектов. После повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг у здоровых добровольцев наблюдались билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучались эффекты тиотропия при многократном применении у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 viikkoa, сухость во рту была единственным побочным эффектом.

Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Возможно назначение Спиривы^® yhdessä muiden lääkkeiden, обычно применяющимися для лечения ХОБЛ: simpatomimetikami, производными метилксантина, пероральными и ингаляционными ГКС.

Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из двух клинических исследований: разовое назначение 1 дозы ипратропия бромида на фоне постоянного приема Спиривы^® у пациентов с ХОБЛ (64 mies) и у здоровых добровольцев (20 mies) не приводила к уменьшению побочных реакций, изменению жизненных параметров и ЭКГ. Однако постоянное сочетанное применение антихолинергических препаратов и Спиривы^® не изучалось и, Siis, ei suositella.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:; Eivät jäädy. Varastointiaika – 2 vuosi.

После вскрытия блистер использовать в течение 9 päivää.

Прибор HandiHaler можно использовать в течение 1 vuosi.