Tiotropiumbromidi

Kun ATH:
R03BB04

Farmakologinen vaikutus

Keuhkoputkia agentti, lohkot m-kolinergisiin reseptoreihin sileän lihaksen henkitorveen. Se on sama affiniteetti eri alatyyppien muskariinireseptoreihin M1 M5. Tulos inhibition M3-reseptorien hengitysteihin on rentoutumista sileän lihaksen. Hengitettynä antoreitti on selektiivinen vaikutus tiotropium, jossa hoitoannoksina eivät aiheuta systeemisiä sivuvaikutuksia antikolinergisten. Keuhkoputkia Vaikutus oli annoksesta riippuvainen ja on säilytettävä vähintään 24 ei, koska irtaantuu siitä hitaasti M3-reseptorit. Vapautuminen M2-reseptorien on nopeampi, kuin M3. Korkea affiniteetti reseptoreihin ja hidas dissosiaatio aiheuttaa voimakas ja kestävä keuhkoputkia laajentavia vaikutuksia potilailla, joilla COPD. Merkittävästi parantaa keuhkojen toimintaa (FJEL) jälkeen 30 minuutin kuluttua kerta-annoksen, lisää aamulla ja illalla ruuhka uloshengityksen. Farmakodynaamiset tasapaino saavutetaan 1 Aurinko, ja voimakas keuhkoputkia avaava vaikutus havaitaan 3 d.

Farmakokinetiikka

Kun lääke inhaloidaan, absoluuttinen hyötyosuus - 19,5 %. Imeytyy huonosti ruoansulatuskanavassa. TCmax inhalaation jälkeen - 5 m. Cmax Keuhkoahtaumapotilailla on 17-19 pg / ml jälkeen inhalaatiojauhe annoksen 18 mcg ja laskee nopeasti. Valikoima terapeuttisia annoksia on lineaarinen farmakokinetiikka. Suhde plasman proteiineihin - 72 %, jakautumistilavuus - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Älä ylitä BBB. Metaboloituu hieman etanoli-N-metilskopina ja ditienilglikolievoy happo (farmakologisesti aktiivinen), vähemmän 20 % метаболизируется цитохромом P450- (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) mukaan muodostamaan erilaisia ​​aineenvaihduntatuotteita. Не ингибирует цитохром CYP1A1-, CYP1A2, CYP2B6-, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 inhalaation jälkeen - 5-6 päivää. Kokonaispuhdistuma - 880 ml / min,. Ilmoita uutisia (14 %) ensisijaisesti tubuluserityksellä, ja ulosteeseen. Ei kertyy. Iäkkäillä potilailla, joilla on alentunut munuaisten (7 %), Kuitenkin plasmassa eivät muuttuneet merkitsevästi. Kun CRF havaitut kasvua pitoisuuksia plasmassa ja heikentää munuaispuhdistuman.

Todistus

Ylläpitohoitona potilailla, joilla on COPD, kuten krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus ja emfyseema, (kun pysyviä hengenahdistus, ja ehkäisyyn pahenemisvaiheiden).

Annostusohjelman

Hengitys inhalaattorin avulla, mennessä 1 kapseli päivässä yhdellä ja samalla. Kapseleita ei saa niellä. Vanhukset, Potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta voi käyttää lääkettä suositeltu annoksilla.

Vasta

Yliherkkyys tiotropiumbromidille, ja atropiini tai sen johdannaisia (kuten ipratropiumille tai oksitropiumille), I raskauskolmanneksen, Ikä 18 vuotta.

Sivuvaikutus

Ruoansulatuskanavasta - suun kuivuminen (yleensä lieviä tutkinto, häviää usein hoidon jatkuessa), ummetus.

Vuodesta hengityselimiä: yskä, Paikallista ärsytystä, voi kehittyä bronkospasmi, sekä vastaanottoa muiden inhaloitavien aineiden.

Muut: takykardia, vaikeus tai virtsaumpi (miehillä hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu), angioedeema, näön hämärtyminen, ostraya glaukooma (liitetty antikolinergisiin).

Varoitukset

Seurattava huolellisesti potilaita, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, tiotropiumbromidin yhdessä muiden lääkkeiden, egesting, etupäässä, munuainen.

Oltava varovaisia ​​nimittää potilaalla on ahdaskulmaglaukooma, eturauhasen liikakasvu tai virtsarakon kaulan ahtauma.

Sitä ei voi käyttää keinona kiireellistä hoitoa helpotusta bronkospasmi hyökkäysten.

Älä päästää jauhetta silmiin.

Kontraindikoitu I raskauskolmanneksen. Loput raskauden vaiheissa ja imetyksen aikana - vain, jos odotetut hyödyt ylittävät kaikki mahdolliset riskit sikiölle tai lapselle.

Varoitukset

Ei suositella samanaikainen käyttö muiden antikolinergien.