SIMVASTOL

Aktiivista ainetta: Simvastatiini
Kun ATH: C10AA01
CCF: Lipidilääkitystä
ICD-10 koodit (todistus): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Kun CSF: 01.12.11.03
Valmistaja: GEDEON RICHTER ROMANIAN S.A. (Romania)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen Vaaleanpunainen väri, pyöreä, lenticular; leikata kaksi kerrosta ovat näkyvissä: puhtaanvalkoinen ydin, ohut vaaleanpunainen pinnoitteella ydin kärjessä.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ʙutilgidroksianizol, C-vitamiini, sitruunahappomonohydraattia, mikrokiteistä selluloosaa PH101, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadry II 33G 24737 (gipromelloza, laktoosimonohydraatti, Titaanidioksidi, makrogoli, glyseroli triasetaatti, rautaoksidi punainen väriaine, alumiini lakka perusteella väriaine Indigo Carmine, väriaine rautaoksidimusta).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen keltainen väri, pyöreä, lenticular; leikata kaksi kerrosta ovat näkyvissä – puhtaanvalkoinen ohut keltainen pinnoite reunalla ytimen ydin.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ʙutilgidroksianizol, C-vitamiini, sitruunahappomonohydraattia, mikrokiteistä selluloosaa PH101, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadry II 39G 22514 (gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli, triasetiinia, rautaoksidi punainen väriaine, väriaine keltainen rautaoksidi, väriaine rautaoksidimusta).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen Ruskea väri, pyöreä, lenticular; leikata kaksi kerrosta ovat näkyvissä: puhtaanvalkoinen ydin, ohut ruskea pinnoite ytimen reunalla.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, ʙutilgidroksianizol, C-vitamiini, sitruunahappomonohydraattia, mikrokiteistä selluloosaa PH101, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadry II 33G 26729 (gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli, glyseroli triasetaatti, rautaoksidi punainen väriaine, väriaine keltainen rautaoksidi, väriaine rautaoksidimusta).

14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Lipidilääkitystä, tuottaa synteettistä tuotetta käymisen Aspergillus tereus. Laktonom ei ole käytössä, elimistössä on metaboloinut koulutuksen gidroksikislotnogo johdannainen. Aktiivinen metaboliitti ingibiruet g-KOA-reduktazu, entsyymi, katalazirujushhij ensimmäinen reaktio mevalonate koulutuksesta HMG-CoA. Koska HMG-CoA muuntaminen mevalonat on varhaisessa vaiheessa kolesterolin synteesiä, soveltaminen simvastatin ei aiheuta kertymistä elimistöön mahdollisesti myrkyllisiä sterolov. HMG-CoA metaboloituu helposti acetyl-CoA, kuka osallistuu monia prosesseja synteesi elimistössä.

Syitä alentamisesta sisältöä plasmassa TG, LDL, VLDL ja yhteensä kolesteroli (tapauksissa heterotsygoottisen kodikkaassa ja voida alkaen mukana muotoja hyperkolesterolemia, Kun sekoitettu Hyperlipidemia, Kun korkea kolesteroli on riskitekijä). Lisää lpvp ja vähentää LDL/HDL suhde ja yhteensä kolesteroli/HDL.

Lääkkeen vaikutus alkaa – kautta 2 viikon alusta vastaanoton, suurin terapeuttinen vaikutus saavutettiin 4-6 viikkoa. Edelleen jatkuvaa hoitoa, hoito kolesteroli vähitellen palata alkuperäiselle tasolle.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Imeytymistä simwastatina korkea. Käsitellyt vaikutus “Ensikierron” maksan kautta. Suun kautta annon, C_max veren plasmassa on noin 1.3-2.4 h ja vähennetään 90% kautta 12 ei.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 95%.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa, hydrolyses koulutus aktiivinen johdannaissopimukset – Beta-hydroxyacids, löydetty ja aktiivinen, sekä ei-aktiivisia metaboliitteja.

Vähennys

T_1/2 aktiivisten metaboliittien on 1.9 ei. Kirjoittaa lähinnä ulosteet (60%) metaboliitteina. Noin 10-15% kertomus uutiset passiivinen muodossa.

Todistus

Hyperkolesterolemia:

-ensisijainen hyperkolesterolemia (Kirjoita IIA ja IIb) huono ruokavalio alhainen kolesteroli ja muut ei-huumeiden toimet (fyysinen aktiivisuus ja paino tappio) potilailla, joilla kohonnut sepelvaltimoiden ateroskleroosin;

-giperholesterinemia ja gipertriglitzeridemia, ei voida säätää erityistä ruokavaliota ja liikuntaa.

Sepelvaltimotauti:

-ehkäistä sydäninfarkti;

-vähentää kuoleman;

-vähentää sydän-ja verisuoni sairaudet (aivohalvauksen tai TIA-iskut);

-hidas sepelvaltimoiden ateroskleroosin etenemistä;

-vähentää Revaskularisaation menettelyt.

Annostusohjelman

Ennen aloittamista hoidon Simvastolom^® potilas tulisi määrittää kahden gipoholesterinovu ruokavalio, koko hoito noudatettavasta.

Simwastol^® On otettava 1 kellonaika / päivä illalla, juomalla runsaasti vettä.

Samalla kun huumeiden ei saa olla kanssa ravinnosta.

Huumeiden käytön kesto määräytyy hoitavalta lääkäriltä yksilöllisesti.

At hoidossa hyperkolesterolemia suositeltu annos Simvastola^® Se vaihtelee 10 mg 80 mg 1 kellonaika / päivä illalla. Huumeiden hyperkolesterolemia potilaiden Suositeltu aloitusannos on 10 mg. Suurin vuorokausiannos – 80 mg.

Muutokset (valinta) annos olisi suoritettava välein 4 Viikon. Useimmilla potilailla optimaalinen vaikutus saavutetaan, kun lääkkeen annosta jopa 20 mg / vrk.

At homotsygootti hyperkolesterolemia on perinnöllinen Suositeltava vuorokausiannos Simvastola^® on 40 mg 1 kertaa / päivällä tai illalla 80 mg 3 sisäänpääsy (20 mg aamulla, 20 mg vrk ja 40 mg iltaisin).

At hoito ISKEEMINEN SYDÄNSAIRAUS tai korkean riskin ISKEEMINEN SYDÄNSAIRAUS Efektiivinen annos Simvastola^® ylös 20-40 mg / vrk. Siksi Suositeltu aloitusannos näillä potilailla – 20 mg / vrk. Muutokset (valinta) annos olisi suoritettava välein 4 Viikon, Jos tarpeen annos voidaan nostaa 40 mg / vrk. Jos LDL sisältö on vähemmän 75 mg / dl (1.94 mmol / l), kokonaiskolesteroli – vähemmän 140 mg / dl (3.6 mmol / l), lääkkeen annosta tulee pienentää.

Sisään iäkkäillä potilailla munuaisten vajaatoiminta ja lievä muutokset annostus ei tarvita.

Sisään potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC<30 ml / min,) tai vastaanottaa ciclosporin, danatsoli, Gemfibrozil tai muut fibraatit (Lisäksi fenofibrata), nikotiini happo lipidosnižaûŝih annoksina (≥ 1 g/d) samalla Simvastolom^®, suurin suositeltu annos Simvastola^® ei saa ylittää 10 mg / vrk.

Kärsivällinen, amiodaroni tai Verapamil samalla kanssa Simvastolom^®, päivittäinen annos Simvastola^® ei saa ylittää 20 mg.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: Voi olla kipu vatsan, ummetus, ilmavaivat, pahoinvointi, ripuli, haimatulehdus, oksentelu, maksatulehdus, kasvu transaminaasit, Alkalifosfataasi, CPK.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: asteeniset oireyhtymä, päänsärky, huimaus, unettomuus, lihaskrampit, parestesia, perifericheskaya neuropatia, näön hämärtyminen, dysgeusia.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: myopatia, lihaskipu, lihaskrampit, heikkous; harvoin – raʙdomioliz.

Vuodesta laboratorioparametrit: trombosytopenia, lisääntynyt lasko, eozinofilija.

Allergiset reaktiot: kuume, hengästys, angioedeema, lääke polimialgia, vaskuliitti, niveltulehdus, nokkosihottuma, lupuksen kaltainen oireyhtymä.

Ihoreaktiot: valoyliherkkyys, dermahemia; harvoin – ihottuma, kutittaa, hiustenlähtö, dermatomyosiitti.

Muut: vuorovesi, anemia, sydämenlyönti, akuutti munuaisten vajaatoiminta (koska rabdomyolyysi), alennettu teho.

Vasta

-aktiiviset maksasairaus, voimakasta lisääntymistä maksan entsyymejä epäselvä etiologia;

- Myopathy;

- Jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

-yliherkkyys simwastatino ja muiden osien huumeiden (Sisältää. perinnöllinen laktoosi-intoleranssi);

-yliherkkyys muita lääkkeitä statinovogo piristeitä (estäjät HMG-CoA-reduktaasin estäjät) historia.

FROM varovaisuus määrätä lääkkeen potilailla krooninen alkoholismi; Hoito immunodepressantami elinsiirron jälkeen (yhteydessä kohonneen riskin rabdomioliza ja munuaisten vajaatoiminta); olosuhteissa, se johtaa selvästi rikkonut munuaisen kehitystä, kuten valtimoiden gipotenzia, akuutti tartuntatautien raskas virtaukset, ilmaistuna aineenvaihdunta- ja hormonaaliset häiriöt, rikkomukset vesi-elektrolyyttitasapaino, leikkaus (Sisältää. hammaslääkärin) tai vamman; Potilaat, joilla on matala tai korkea sävy luustolihakset epäselvä etiologia; epilepsia, maksasairaus historiassa.

Raskaus ja imetys

Simwastol^® aiheinen raskauden aikana. Kehityksen poikkeavuuksien vastasyntyneillä raportoitu, äidit, jotka ottivat simvastatin raskauden aikana.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia, vastaanottava simvastatin, tulisi välttää käsitys. Käytä Simvastola^® Se ei suositella naisille hedelmällisessä iässä, Älä käytä ehkäisyä.

Koska, estäjät HMG-CoA-reduktaasin estäjät estää kolesterolin synteesissä, ja kolesteroli ja muut synteesi tuotteet on merkittävä rooli kehitettäessä sikiö, myös steroidi synteesi ja solukalvojen, Simvastatin voi olla haitallisia vaikutuksia sikiöön, kun se on määritetty raskaana oleville. Jos raskaus on saavutettu hoidon aikana, lääke olisi peruutettava, ja nainen varoitti vaaroista sikiölle.

Peruuttamisesta rasva tarkoittaa raskauden aikana ei vaikuttaisi merkittävästi hoidossa ensisijainen hyperkolesterolemia tuloksista.

Tuntematon, Onko simvastatin erittyy äidinmaitoon. Tarvittaessa Simvastola tapaaminen^® imetyksen aikana ajan olisi otettava huomioon, että monet lääkkeiden on äidinmaidossa, ja uhka kehitykselle vakavia reaktioita, Siksi imetys ottaen lääke suositellaan.

Varoitukset

Simwastol^®, kuten muut estäjät HMG-CoA-reduktaasin estäjät, Ei olisi suuri riski rabdomioliza ja munuaisten vajaatoiminta (vaikea akuutti infektio taustaa, hypotensio, suunniteltu Iso leikkaus, vammat, vakavia aineenvaihduntahäiriöt).

Alussa hoito Simvastolom^® mahdollista ohimenevä kasvoi maksaentsyymien.

Ennen hoitoa ja sen säännöllisesti olisi tehtävä tutkimus maksan (valvoa toimintaa maksan entsyymejä joka 6 viikon ensimmäinen 3 Kuukautta, sen jälkeen joka 8 viikon ensimmäinen vuosi jäljellä, ja sitten 1 puolivuosittain), myös jos annos huumeiden testi määrittämiseksi maksan. Jos annos 80 jokainen testi on suoritettava mg 3 Kuukauden. Jatkuva kasvu transaminaz (sisään 3 verrattuna perusaikataulu) Tervetuloa Simvastola^® lopettaa.

Potilaalla on kilpirauhasen tai jos jotkut munuaissairaudet (nefroottinen oireyhtymä) Jos lisäät kolesterolia pitäisi ensin hoitaa tärkeimmät sairauden hoito.

Simwastol^® Varo nimittää potilailla krooninen alkoholismi ja/tai on ollut maksasairaus.

Ennen ja hoidon aikana potilaan tulee olla gipoholesterinovoj ruokavalio.

Samanaikaisesti saanti greippimehu voi lisätä vakavuus sivuvaikutukset, Simwastol hankintaan liittyvät^®, Siksi sinun tulisi välttää niiden samanaikainen vastaanottamisesta.

Simwastol^® ei näy tapauksissa, Kun gipertriglitzeridemia olen, Tyyppi IV ja V.

Hoito Simvastolom^® voi aiheuttaa myopatia, rabdomiolizu ja munuaisten vajaatoiminta. Tämä sairaus vaara kasvaa potilailla, vastaanottaa samanaikaisesti Simwastol^® yksi tai useampi seuraavista lääkkeistä: fibraatit (gemfiʙrozil, fenofibraattia), cyclosporine, nefatsodonin, makrolidы (Erytromysiini, klaritromysiini), sienilääkkeiden azoles ryhmästä (ketokonatsoli, itrakonatsoli) ja HIV-Proteaasinestäjät (ritonaviiri). Myopatia riski on lisääntynyt myös potilailla vaikea munuaisten vajaatoiminta. Kaikki potilaat, Aloittelijoille hoito Simwastol^®, ja potilaat, jotka on lisättävä annoksen lääkettä, varoitetaan mahdollisuuksia myopatia ja tarvitsevat välitöntä hoitoa lääkärin apua selittämätön kipu, kipu lihaksissa, uneliaisuus tai lihasheikkoutta, varsinkin, jos siihen liittyy pahoinvointia tai kuumetta. Hoito pitää lopettaa välittömästi, Jos myopatia diagnosoitu tai epäillään.

Jotta ajoissa diagnoosin myopatia hoidon aikana on suositeltavaa säännöllisesti toimialan KFK.

Kun hoidetaan Simvastolom^® mahdollinen nousu seerumin CPK, jotka on otettava huomioon erotusdiagnostiikassa kipua takana rintalastan. Kriteeri huumeiden tarjoaa CPK lisääntyminen veren seerumin yli 10 kertaa osalta VGN. Potilailla, joilla lihaskipu, myasthenia tai esittämät lisääntynyt aktiivisuus KFK hoidon stop.

Simwastol^® tehokas monoterapiana, ja yhdessä sappihappoja sekvestrantami.

Tämä kulkee annosta huumeita olisi otettava niin pian kuin mahdollista. Jos se on aika saada seuraava annos, annos ei kaksinkertaistaminen.

Hoidossa vaikean munuaisten vajaatoimintaa valvotaan munuaisten.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Simvastola haittavaikutuksia^® kyky hallita ja käsitellä mekanismeja ei raportoitu.

Yliannos

Mikään tunnettu harvoin yliannostus (hyväksytty enimmäisannos 450 mg) erityisiä oireita ei paljastettu.

Hoito: , Oksennuttaa, antaa aktiivihiili; tarvittaessa oireenmukainen hoito. Olisi seurattava maksa ja munuaiset, tason CPK veren seerumin.

Kehitys MYO rabdomyolyysi on ja akuutti munuaisten vajaatoiminta (harvinainen, mutta vakava sivuvaikutus) Sinun on lopetettava välittömästi huumeen käytön, diureetti ja natriumbikarbonaatti (Kaupungissa/cefuroxim). Voit myös osoittaa, hemodialyysi.

Rabdomyolyysi voi aiheuttaa giperkaliemia, se hoidetaan sekä n kalsiumkloridia ja kalsiumin glukonata, infuusion dekstroosi (Glukoosi) insuliinin, Kalium ioninvaihto tuotteita tai, vakavissa tapauksissa, käyttämällä hemodialyysi.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Myopatia riski on lisääntynyt kun hakee Simvastola^® yhtä tai useampaa seuraavista lääkkeistä: sytostaatit, fibraatit, immunosuppressantit, nefatsodonin, Erytromysiini, klaritromysiini, sienilääkkeiden azoles ryhmästä (Sisältää. ketokonatsoli, itrakonatsoli), HIV-proteaasin estäjät, suuria annoksia nikotiinihappoa, telitromysiini.

Yhdessä suuria annoksia simvastatin ziklosporinom tai danazolom myopatia/rabdomyolyysin vaara lisääntyy.

Myopatia riski on lisääntynyt yhteinen tapaaminen muulla rasva, jotka eivät ole tehokkaita estäjät izofermenta CYP3A4, mutta voi aiheuttaa myopatia olosuhteissa yksin. Kuten gemfibrozil ja muut fibraatit (Lisäksi fenofibrata), sekä niasiinia annos ≥ 1 g/d.

Lisää riskiä myopatia kun amiodarone tai Verapamil simvastatinom suurina annoksina.

Myopatia riski on lisääntynyt hieman potilailla, vastaanottava diltiatseemi samanaikaisesti ja simvastatinom annos 80 mg.

Simvastatin voimistaa Suun antikoagulantit toiminta (Sisältää. fenprokumona, varfarina) ja lisää verenvuotoriskiä. Tältä osin valvoa veren coagulability ennen käsittelyä, samoin kuin riittävän usein hoidon alkuvaiheen aikana. Kerran saavuttaa vakaan tason protrombiiniaika tai MPE, edelleen ohjaus väli, suositella potilaille, saavat antikoagulanttihoitoa. Kun muutat annos tai keskeytetyt simvastatin olisi tehtävä myös seuranta protrombinovogo aikaa tai MPE edellä rakenteen.

Simvastatinom hoito ei aiheuta muutoksia protrombiiniaikaa ja potilaiden verenvuodon riski, Älä ota antikoagulantteja.

Simvastatin parantaa tasoa Digoxin plasmassa.

Kolestyramiini ja kolestipoli vähentävät hyötyosuus (simvastatin eivät kautta 4 tunnin kuluttua näiden lääkkeiden, additiivinen vaikutus).

Greippimehu sisältää useita komponentteja, jotka estävät CYP CYP3A4 ja voi lisätä pitoisuus plasma-valmisteet, metaboliziruthan osallistuvat CYP3A4. Lisääntynyt aktiivisuus estäjät HMG-CoA-reduktaasin estäjät otettuaan 250 ml mehua päivässä on minimaalinen eikä sillä ole kliinistä merkitystä. Kuitenkin, kulutus suuri määrä mehua (lisää 1 litraa päivässä) kun vastaanotetaan simvastatiini lisää merkittävästi inhiboiva vaikutus HMG-CoA-reduktaasi-inhibiittoria veriplasmassa. Tässä yhteydessä on vältettävä greippimehua suuria määriä.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Säilyvyys - 3 vuosi.