SIMVASTATIN

Aktiivista ainetta: Simvastatiini
Kun ATH: C10AA01
CCF: Lipidilääkitystä
Kun CSF: 01.12.11.03
Valmistaja: Alsi Pharma Company Inc. (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, katettu elokuva kansi ruskeasta vaaleaan kanssa punertava sävy, pyöreä, lenticular.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen (tärkkelys 1500), kolloidinen piidioksidi (aэrosyl), C-vitamiini, ʙutilgidroksianizol, steariinihappo, magnesiumstearaatti, опадрай II (polyvinyylialkoholi, makrogoli (polyetyleeniglykoli), väriaine rautaoksidimusta, talkki, väriaine keltainen rautaoksidi, rautaoksidi punainen väriaine, Titaanidioksidi).

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (4) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (5) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen ruskeasta vaaleaan kanssa punertava sävy, pyöreä, lenticular.

[Rengas] mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen (tärkkelys 1500), kolloidinen piidioksidi (aэrosyl), C-vitamiini, ʙutilgidroksianizol, steariinihappo, magnesiumstearaatti, опадрай II (polyvinyylialkoholi, makrogoli (polyetyleeniglykoli), väriaine rautaoksidimusta, talkki, väriaine keltainen rautaoksidi, rautaoksidi punainen väriaine, Titaanidioksidi).

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (4) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (5) – pakkauksissa pahvi.

Kuvaus TEHOAINEET.

Farmakologinen vaikutus

Lipidilääkitystä aineet statiinin, , HMG-CoA-reduktaasin. Se on aihiolääke, kuten on rakenteeltaan suljettu laktonirengas, joka sen jälkeen, kun saanti hydrolysoidun.

Statiinin laktonirenkaan niiden rakenne on samanlainen osa entsyymi HMG-CoA-reduktaasin. Periaatteen mukaisesti kilpailevan antagonismin statiinin molekyyli sitoutuu reseptoriin osa koentsyymi, jossa entsyymi on kiinnitetty. Toinen osa statiinin molekyylin estää prosessi siirtymässä mevalonaatin gidroksimetilglutarata, välituotteena kolesterolin molekyylien. HMG-CoA-reduktaasin johtaa sarja peräkkäisiä reaktioita, mikä vähentää solunsisäistä kolesterolia ja ottaa korvaavia kasvu aktiivisuuden LDL-reseptorien ja siten nopeuttaa hajoamista kolesterolin (Xc) LDL.

Lipidejä alentava vaikutus statiinien liittyy vähentää yhteensä kolesteroli LDL-. LDL-kolesteroli on annoksesta riippuvainen ja ei ole lineaarinen, ja eksponentiaalinen luonne.

Statiinit eivät vaikuta toimintaan lipoproteiinilipaasin ja maksan, ole merkittävää vaikutusta synteesiin ja hajoamista vapaiden rasvahappojen, joten niiden vaikutus tasoon toisen Tg ja välillisesti niiden merkittäviä vaikutuksia LDL-C-. Maltillinen alentaminen triglyseridien hoidossa statiinien, ilmeisesti, ekspressioon liittyviä remnantnyh (Apo E) reseptorit pinnalla hepatosyyttien, mukana kataboliaa LPPP, koostumus, joka suunnilleen 30% TG.

Mukaan kontrolloituja tutkimuksia simvastatiinin lisää HDL-C 14%.

Lisäksi lipidejä alentava vaikutus, Statiinit on myönteinen vaikutus endoteelin toimintahäiriö (prekliininen merkkejä varhain ateroskleroosin), on verisuonen seinämän, tila aterooman, parantaa veren reologian, on antioksidantti, antiproliferatiivisia. On näyttöä siitä,, että simvastatiini parantaa endoteelin toimintaan jälkeen 30 hoitopäivän.

Simvastatiinia ei saa käyttää oli mukana lasku esiintyvyys kardiovaskulaarisia häiriöitä, riippumatta lähtötilanteen LDL-kolesterolin.

Farmakokinetiikka

Nieltynä simvastatiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta (keskiarvo 85%). C_max saavutetaan 4 ei. Vastaanottaminen välittömästi ennen ateriaa vähärasvainen sisältö ei vaikuta farmakokineettisiin muuttujiin simvastatiinin.

At “Ensikierron” simvastatiini metaboloituu maksassa muodostaen aktiivista beta-aineenvaihduntatuotteiden. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 95%.

Pitoisuus aktiivisen metaboliitin simvastatiinin ihmisen verenkiertoon on alle 5%.

Erittyy muuttumattomana metaboliitteina, pääasiallisesti, sappi – 60-85%; 10-15% – muodossa metaboliitteina erittyy munuaisten.

Todistus

Primaarinen hyperkolesterolemia kun huono ruokavalio, yhdistetty hyperkolesterolemia ja hypertriglyseridemia.

Annostusohjelman

Yksittäinen. Aloitusannos on 5-20 mg. Tarvittaessa nostaa annosta välein 4 Viikon. Simvastatiini otettava 1 aika / päivä, illalla. Suurin annos on 40 mg / vrk.

Kärsivällinen, vastaanottava immunosuppressantit, Suositeltu aloitusannos on 5 mg / vrk; Maksimiannos – 5 mg / vrk.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min,) Aloitusannos on 5-10 mg / vrk.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ummetus, ripuli, ruokahaluttomuus, ilmavaivat, pahoinvointi, vatsakipu, haimatulehdus, kohonneet ALAT, IS, GGT, Alkalifosfataasi.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, huimaus, lihaskrampit, parestesia, perifericheskaya neuropatia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: mahdollista ohimenevä hypotensio.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: mialgii, myopatia, raʙdomioliz, Lisätä CPK aktiviteetti.

Allergiset reaktiot: harvoin – angioedeema, lupuksen kaltainen oireyhtymä, vaskuliitti, trombosytopenia, eozinofilija, lisääntynyt lasko, niveltulehdus, nokkosihottuma, kuume, hengästys.

Ihoreaktiot: valoyliherkkyys, ihottuma, kutittaa, dermahemia, hiustenlähtö.

Muut: anemia.

Vasta

Aktiivinen sairaus maksassa, jatkuva transaminaasi-, raskaus, maidoneritys, Yliherkkyys simvastatiinia.

Raskaus ja imetys

Simvastatiini on vasta raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

Huolellisella käyttö simvastatiinin maksan sairauksia, joilla on krooninen alkoholismi, jos hypotensio, vähentää tai lisätä sävy luustolihakset epäselvä etiologia, epilepsia, vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Ennen hoitoa ja sen aikana edellyttää seurata maksan toimintaa.

Potilaat, vastaanottava antikoagulantti kumariinijohdannaisia, ennen ja simvastatiinihoidon aikana olisi seurattava protrombiiniaikaa.

Simvastatiinia ei saa käyttää tulee keskeyttää, jos merkittävä kasvu CPK tai epäillään myopatiaa, kehittämistä akuutin tai vakava sairaus, kun kaikki riskitekijä, altistavien munuaisten vajaatoiminnan kehittymisen vuoksi rabdomyolyysiin.

Ei suositella simvastatiinin samanaikaisesti immunosuppressiivisten, fiʙratami, nikotiinihappo (annokset, aiheuttaen hypolipidemia), atsolisienilääkkeet.

Käyttö Pediatrics

Turvallisuutta ja tehokkuutta simvastatiinin lapsipotilailla ei ole vahvistettu. Ei suositella käytettäväksi lapsille.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Sovelluksessa parannettu vaikutus epäsuoran antikoagulanttien (Sisältää. varfarina).

Vuonna sovellus sytostaatit, itrakonatsoli, fiʙratami, nikotiinihappo suurina annoksina, immunosuppressantit lisää myopatian.

Vuonna hakemus digoksiinin lisää pitoisuus digoksiinin veriplasmassa.

Tapaus oireiden rabdomyolyysin kerta-annoksen jälkeen potilaan Sildenafil, poluchayushtego simvastatiini.