SIMBALTA

591 8 minuuttia luettua

Aktiivista ainetta: Duloksetiini
Kun ATH: N06AX21
CCF: Masennuslääke
ICD-10 koodit (todistus): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Kun CSF: 02.02.06
Valmistaja: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Sveitsi)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselit kovaliivate-, koko №3, vaikeaselkoinen, синие/белые, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 mg” и идентификационным кодом “9543”; Sisältö kapselia – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 caps.
duloksetiini (hydrokloridi)	30 mg

Apuaineita: sakkaroosia, gipromelloza, сахар гранулированный (ei enää 92% sakkaroosia, tärkkelys), talkki, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, väriaine valkoinen (Titaanidioksidi, gipromelloza).

Koostumus kuoren: indigokarmin, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, koko №1, vaikeaselkoinen, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “9542”; Sisältö kapselia – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 caps.
duloksetiini (hydrokloridi)	60 mg

Koostumus kuoren: indigokarmin, Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, liivate, väriaine keltainen rautaoksidi.

Farmakologinen vaikutus

Masennuslääke, serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä (noradrenaliinin). Heikosti estää dopamiinin kaapata, не обладает значимым сродством к гистаминовым, dopamiini, холино- и адренорецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (noradrenaliinin), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 h antamisen jälkeen, C_max saavutetaan 6 h antamisen jälkeen. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения C_max että 10 ei, что уменьшает степень всасывания (suunnilleen 11%), но не влияет на величину C_max.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on suuri (lisää 90%), в основном с альбумином и α₁-globuliini. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Aineenvaihdunta

Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Vähennys

T_1/2 on 12 ei. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 l /. Palata virtsan aineenvaihduntatuotteiden-lomakkeessa.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC ja T_1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, Hemodialyysin, C-arvot_max и AUC дулоксетина увеличивались в 2 ajat. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 mg 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (Luokka B Child-Pugh) продолжительность T_1/2 дулоксетина была примерно на 15% korkeampi, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Huolimatta, что C_max у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T_1/2 noin 3 ajat.

Todistus

- masennus;

— болевая форма диабетической невропатии.

Annostusohjelman

Doping-aineiden sisällä, riippumatta ateriat.

Suositeltu aloitusannos on 60 mg 1 aika / päivä. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 mg 1 раз/сут до максимальной дозы 120 mg / vrk 2 sisäänpääsy. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.

Sisään пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (CC<30 ml / min,) alkuannos on 30 mg 1 aika / päivä.

Sisään potilailla ihmisen maksan следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Kliinistä kokemusta lääkkeen пациентов в возрасте до 18 vuotta ei.

Kapselit niellään kokonaisina, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, tk. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Lääke voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman..

Sivuvaikutus

CNS: ≥ 10 % – huimaus (кроме вертиго), unihäiriöt (uneliaisuus tai unettomuus), päänsärky (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); by ≥1% ja <10% – vapina, heikkous, uneliaisuus, hälytys, zevota; ≤1% – kiihtymys, sekavuus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ≥ 10 % – suun kuivuminen, pahoinvointi, ummetus; by ≥1% ja <10% – ripuli, oksentelu, ruokahaluttomuus, laihtuminen, нарушение лабораторных тестов печени, makuaistin muutokset; ≤1% – maksatulehdus, keltatauti, lisääntynyt aktiivisuus alkalisen fosfataasin, GOLD, АСТ и уровня билирубина, röyhtäily, suolistotulehdus, suutulehdus.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: by ≥1% ja <10% – мышечная напряженность и/или подергивания; ≤1% – hampaiden narskuttelu.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: by ≥1% ja <10% – sydämenlyönti; ≤1% – ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen (etenkin hoidon alussa), takykardia, kohonnut verenpaine, kylmyys.

Puolelta sukuelimiin: by ≥1% ja <10% – anorgazmija, vähentynyt libido, задержка и нарушение эякуляции, erektiohäiriöt.

Vuodesta virtsaelimet: by ≥1% ja <10% – затрудненное мочеиспусканние; ≤1% – nokturia.

Aineenvaihdunta: by ≥1% ja <10% – laihtuminen, lisääntynyt hikoilu, vuorovesi, yö hiki; ≤1% – giponatriemiya, jano, painonnousu, degidratatsiya.

Aistit: by ≥1% ja <10% – näön hämärtyminen, makuaistin muutokset; ≤1% – silmänpainetauti, silmänpainetauti, midriaz, näkövamma.

Allergiset reaktiot: ≤1% – anafylaktiset reaktiot, vilunväristykset, angioedeema, ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, nokkosihottuma.

Muut: ≤1% – vilunväristykset, paha olo, чувство жара и/или холода, valoyliherkkyys. При отмене препарата часто отмечались головокружение, pahoinvointi, päänsärky. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (että 12 Sun.) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (että 52 Sun.) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

Puolelta umpieritysjärjestelmän: < 0.01% – rikkoo erityksen ADH.

CNS: < 0.01% – ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, Serotoniinioireyhtymän; 0 .01%-0.1% – hallusinaatiot.

Vuodesta virtsaelimet: 0.01%-0.1% – virtsaumpi.

Vasta

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.

Raskaus ja imetys

Huumeen käytön raskauden aikana on mahdollista vain silloin,, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle, tk. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта^® им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Tarvittaessa käyttää imetyksen aikana pitäisi päättää asiasta päättymisestä imetyksen (из-за отсутствия опыта применения).

Varoitukset

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, joskus kohtalokkain seurauksin (hypertermia, jäykkyys, myoklonus, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение Симбалты^® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, tk. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (noradrenaliinin). Основываясь на продолжительности T_1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту^® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Potilailla, joilla munuaisten kiireellisten ihmisoikeusloukkausten (CC< 30 ml / min,) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

На фоне приема Симбалты^® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Yliannos

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

Oireet (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): Serotoniinioireyhtymän, uneliaisuus, oksentelu, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

Hoito: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Spesifistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Одновременное применение дулоксетина (60 mg 2 kertaa / vrk) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.

При одновременном приеме препарата Симбалта^® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (esimerkiksi, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, tk. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (vastaanotettuaan annos 100 mg 1 aika / päivä) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 mg 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) korotukset 3 ajat. При одновременном применении дулоксетина (annos 40 mg 2 kertaa / vrk) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (применявшегося в дозе 2 mg 2 kertaa / vrk) päällä 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта^® huumeita, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. Paroksetiini (levitysmäärällä 20 mg 1 aika / päivä) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (esimerkiksi, selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien) Varovaisuutta tulee noudattaa.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), mahdolliset keskinäinen vahvistaminen vaikutukset (Tämä yhdistelmä vaatii varovaisuutta).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, voimakkaasti plasman proteiineihin, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° 30 ° C. Säilyvyys - 3 vuosi.

Vladimir Andreevich Didenko

591 8 minuuttia luettua