Rogla

Aktiivista ainetta: Rosiglitatsoni
Kun ATH: A10BG02
CCF: Oraalinen diabeteslääke
ICD-10 koodit (todistus): E11
Kun CSF: 15.02.03
Valmistaja: Gedeon RICHTER Ltd. (Unkari)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa merkintä “А 03” toisella puolella.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti.

Koostumus kuoren: Opadry II 85F28751 белый, talkki, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogoli 3000, polyvinyylialkoholi.

10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa merkintä “А 04” toisella puolella.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti.

Koostumus kuoren: Opadry II 85F28751 белый, talkki, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogoli 3000, polyvinyylialkoholi.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa merkintä “А 05” toisella puolella.

Apuaineita: magnesiumstearaatti, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti.

Koostumus kuoren: Opadry II 85F28751 белый, talkki, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogoli 3000, polyvinyylialkoholi.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

* kansainvälinen yleisnimi, WHO: n suosittelema – vähentää sisäelinten.

Farmakologinen vaikutus

Suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke tiatsolidiinidionien ryhmästä. Se on selektiivinen PPARy-ydinreseptoriagonisti. (peroksisomaalisen proliferaattorin aktivoima gamma). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, luustolihas- ja maksakudos.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Ei stimuloi haiman insuliinin eritystä eikä aiheuta hypoglykemiaa.

Päämetaboliitti (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 hoitoviikon. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Rosiglitatsoni, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun lääkettä on annettu suun kautta annoksina 4 mg tai 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. C_max rosiglitatsoni plasmassa saavutetaan 1 ei. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_max (suunnilleen 20-28%) ja lisää aikaa sen saavuttamiseen 1.75 h verrattuna paastoon. Nämä pienet muutokset eivät ole kliinisesti merkittäviä.. Rosiglitatsonin imeytyminen ei heikennä mahaeritteiden pH:n nousua..

Jakelu

Korkea veren proteiinisitoutuminen (noin 99.8%) eikä se riipu rosiglitatsonin pitoisuudesta veriplasmassa tai potilaan iästä. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

V_d suunnilleen 14 l.

Aineenvaihdunta

Rosiglitatsoni metaboloituu laajalti pääasiassa N-demetylaatiolla ja hydroksylaatiolla, mitä seuraa konjugaatio sulfaatin ja glukuronihapon kanssa. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

In vitro -tutkimuksissa näyttelyssä, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, CYP2C9:n kanssa.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A tai 4A. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 mmol) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Vähennys

Lopullinen T_1/2 on noin 3-4 ei. Plasman kokonaispuhdistuma – noin 3 l /. Lääkkeen ottamisen jälkeen 1-2 kertaa/vrk rosiglitatsoni ei kerry. Metaboliittien kumuloitumista seerumiin odotetaan toistuvilla lääkeannoksilla, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

Näytetään metaboliitteina, pääasiassa virtsan kanssa – noin 2/3 annos, ulosteiden – noin 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный T_1/2 on noin 130 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (Luokka B Child-Pugh) FROM_max lääkkeen plasmassa ja AUC lisääntyi 2-3 ajat. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Kliinisesti merkittävät erot lääkkeen farmakokinetiikassa potilailla, joilla on munuaissairaus tai munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa, Hemodialyysin, ei.

Todistus

Diabetes mellitus tyyppi 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- Yhdessä insuliinin.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 kertaa / vrk.

Aloitusannos on 4 mg.

В комбинации с метформином: alkuannos 4 mg / vrk, в случае необходимости через 8 viikon hoidon jälkeen, annosta voidaan suurentaa 8 mg / vrk.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, yli 4 mg / vrk, puuttuva.

В комбинации с инсулином: alkuannos 4 mg / vrk, Tarvittaessa se voidaan nostaa 8 mg / vrk.

To iäkkäillä potilailla korjaus annosta ei tarvitse.

At munuaisten vajaatoiminta легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

Sivuvaikutus

Опреление частоты побочных реакций: usein (≥1 %, <10%), harvoin (≥ 0,1 %, < 1%), harvoin (≥0,01 %, <0.1%), muutamissa tapauksissa (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Vuodesta verisoluista: usein – anemia.

Aineenvaihdunta: usein – gipoglikemiâ, joskus – hyperlipidemia, ухудшение течения сахарного диабета, hyperkolesterolemia (2.1%), painonnousu (3.7%); muutamissa tapauksissa – быстрое и значительное увеличение массы тела.

CNS: usein – päänsärky.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – сердечная недостаточность и отек легких, perifeerinen turvotus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ilmavaivat, pahoinvointi, vatsakipu, ruoansulatushäiriö; joskus – oksentelu, ruokahaluttomuus, ummetus; harvoin – maksa-arvojen kohoaminen (muutamissa tapauksissa – kuolemaan, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Allergiset reaktiot: muutamissa tapauksissa – nokkosihottuma, angioedeema.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Vuodesta verisoluista: joskus – anemia.

Aineenvaihdunta: usein – gipoglikemiâ, painonnousu (6.3%); joskus – hyperlipidemia, hyperkolesterolemia (3.6%), hypertriglyseridemia; muutamissa tapauksissa – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: joskus – hypersomnia, huimaus, parestesia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – сердечная недостаточность и отек легких.

Hengityselimet: harvoin – hengästys.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: harvoin – ilmavaivat, pahoinvointi, vatsakipu, lisääntynyt ruokahalu; harvoin – maksa-arvojen kohoaminen (muutamissa tapauksissa – kuolemaan, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Ihoreaktiot: joskus – hiustenlähtö, ihottuma.

Allergiset reaktiot: muutamissa tapauksissa – nokkosihottuma, angioedeema.

Muut: joskus – lisääntynyt väsymys, voimattomuus.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, yleensä, не требует прекращения лечения.

Vasta

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (Sisältää. historia);

- Maksasairaus;

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- yliherkkyys rosiglitatsonille ja muille lääkkeen aineosille.

Raskaus ja imetys

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, siksi sen käyttö on vasta-aiheista..

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

Varoitukset

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, harvinainen. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 kertaa ULN) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 Kuukautta, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 kertaa ULN, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

Kun kyseessä on mikä tahansa oire, ilmaisee maksasairaus (Sisältää. pahoinvointi tuntematon etiologia, oksentelu, vatsakipua, väsymys, ruokahaluttomuutta ja / tai tummaa värjäys virtsa) tulisi uudelleen tason määrittämiseksi maksan entsyymien. On mahdollisuus jatkaa rosiglitatsoniannokset päättää pohjalta laboratorioparametrit. Keltaisuus on osoitus hoidon lopettamisen.

Hoito Roglitom saattaa liittyä lasku hemoglobiiniarvot. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки 2 mg, 4 mg 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Laktoosi mg.

Käyttö Pediatrics

Tehoa ja turvallisuutta lääkkeen lapset ja nuoret alle 18 vuotta ei aseta, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Yliannos

Tietoa huumeiden yliannostuksesta on rajoitetusti.. Kerta-annos 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Hoito: Yliannostustapauksissa suoritetaan oireenmukaista hoitoa. Rosiglitatsoni sitoutuu voimakkaasti proteiineihin, joten se ei poistu hemodialyysillä..

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (Metformin, glibenklamidi, Acarbose) ei ole kliinistä merkitystä.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, varfariini (substraatti CYP2C9), nifedipiini (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° 30 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.