RELPAKS

Aktiivista ainetta: Eletriptaani
Kun ATH: N02CC06
CCF: Serotoninovыh agonisti 5-HT:₁-reseptorit. Protivomigrenoznoy huumeiden kanssa toimintaa
ICD-10 koodit (todistus): G43
Kun CSF: 02.16.05.01
Valmistaja: PFIZER (Saksa)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty oranssi, pyöreä, lenticular, Syöpynyt “REP 40” toisella puolella ja “Pfizer” – toinen.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, natriumkroskarmelloosi, magnesiumstearaatti, пленочная оболочка Opadry Oranssi OY-LS-23016 и Opadry Clear YS-2-19114-.

2 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Protivomigrenozny huumeiden. Eletriptaani edustavan ryhmän selektiivinen serotoniinin agonistin verisuonten 5-HT_1B– ja hermosolujen 5-HT_1D-reseptorit. Eletriptaani on myös suuri affiniteetti serotoniinin 5-HT_1F-Reseptorin, jotka voivat liittyä sen toimintamekanismiin protivomigrenoznomu, ja on kohtalainen vaikutus serotoniinin 5-HT_1A-, 5-NT_2B-, 5-NT_1IS– ja 5-NT-₇-reseptorit.

Verrattuna sumatriptaani, Eletriptaani osoittaa merkittävästi suurempi selektiivisyys serotoniinireseptoreiden, sijaitsee kaulavaltimoiden, kuin sepelvaltimon ja reisiluun valtimoiden. Kyky eletriptaanin kaventuminen kallonsisäinen verisuonten, sekä sen estävää vaikutusta vastaan ​​neurogeenisen tulehduksen voivat asettaa sen protivomigrenoznuyu Toiminta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta eletriptaanin nopeasti ja asianmukaisesti imeytyy ruoansulatuskanavasta (imeytyminen sostavlyaet noin 81%). Miehillä ja naisilla on absoluuttinen oraalinen hyötyosuus on noin 50%. T_max kuluttua nauttimisesta plasman keskimäärin 1.5 ei. Valikoima terapeuttisia annoksia (20-80 mg) eletriptaani farmakokinetiikkaa on ominaista lineaarinen riippuvuus.

C_max eletriptaanin plasmassa ja AUC kasvoi noin 20-30% ottaen huumeiden nauttimisen jälkeen rasvaisia ​​ruokia. Kun annetaan migreenikohtauksen aikana AUC pieneni noin 30%, T_max veriplasmassa nostettiin 2.8 ei.

Säännöllisessä käytössä (mennessä 20 mg 3 kertaa / vrk) aikana 5-7 päivän farmakokinetiikkaa Eletriptaanin pysyi lineaarinen ennustettavissa kasautumista. Kun annetaan suurempia annoksia (40 mg 3 kertaa / vrk ja 80 mg 2 kertaa / vrk) aikana 7 päivää ylitti odotettavissa kertyminen Eletriptaanin (noin 40%).

Jakelu

V_d jos eletriptaanin / käyttöönotossa 138 l, indikoi hyvää jakelu kudoksessa. Eletriptaani kohtalaisen liittyy aliravitsemukseen (noin 85%).

Aineenvaihdunta

In vitro-tutkimukset viittaavat siihen, että, eletriptaanin että primaariaineenvaihduntaan tapahtuu alle toiminnan CYP3A4 maksassa. Tämä seikka on vahvistettu lisäämällä pitoisuuksia eletriptaanin veriplasmassa, kun taas niiden käytön erytromysiini, joka on voimakas selektiivinen CYP3A4. In vitro tutkimukset osoittavat myös pieni osa aineenvaihdunnan CYP2D6 Eletriptaanin, Vaikka kliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet kliinistä vaikutusta polymorfian entsyymin farmakokineettisiin parametreihin Eletriptaanin.

Tunnisti kaksi tärkeää kiertävä aineenvaihduntatuote, joiden osuus merkittävä osa koko plasman radioaktiivisuudesta antamisen jälkeen Eletriptaanin, leimattu ¹⁴FROM. Aineenvaihduntatuote, saatu hapettamalla N-, Minulla ei ollut aktiivisuutta eläinten in vitro. Aineenvaihduntatuote, tuloksena N-demetylaatio, Toiminnan oli verrattavissa eletriptanom eläinkokeissa in vitro. Kolmas komponentti radioaktiivisen plasman ei ole tunnistettu, uskoa, se on seos, hydroksylaattimetaboliittien, jotka myös erittyy virtsaan ja ulosteet.

Pitoisuus N-demetyloitunut aktiivisen metaboliitin plasmassa on vain 10-20% pitoisuus Eletriptaanin ja näin ollen ei vaikuta merkittävästi sen terapeuttista vaikutusta.

Vähennys

Kokonaispuhdistuma Eletriptaanin veriplasmasta jälkeen / keskiarvoihin 36 l /, a T_1/2 – noin 4 ei. Keskimääräinen munuaispuhdistuma ja suun kautta annettuna noin 3.9 l /. Osuus Ekstrarenaalisen puhdistuma on noin 90% koko tila; tämä osoittaa,, että eletriptaanin ulostulo, pääasiallisesti, muodossa metaboliitteina virtsaan ja ulosteeseen.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Paavali

Tulokset meta-analyysin kliinisten ja farmakologisten tutkimusten ja populaatiofarmakokineettiset analyysit ehdottaa, että lattia ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta pitoisuus veressä plasman Eletriptaanin.

Vanhukset (vanhempi 65 vuotta)

Vanhuksilla (65-93 vuosi) löytyi pieni ja tilastollisesti ei-merkitsevä lasku (päällä 16%) puhdistuma Eletriptaanin ja tilastollisesti merkittävä kasvu T_1/2 (suunnilleen 4.4 että 5.7 ei) verrattuna nuorten aikuisten. Vaikutus Eletriptaanin verenpaineeseen vanhukset voivat olla voimakkaampia verrattuna nuorempiin potilaisiin.

Nuoret 12-17 vuotta

Farmakokinetiikkaa эletriptana (40 mg 80 mg) nuorilla ikäinen 12-17 vuotta migreeni, kun lääkkeen interictal aikana, Se oli samanlainen kuin terveillä aikuisilla.

Lapset 7-11 vuotta

Lapsilla 7-11 s puhdistuma Eletriptaanin ei poikkea nuorten, kun he alle V_d. Lääkepitoisuuksia Plasman yli odotettua se otettuaan eletriptaanin samalla annoksella aikuisille.

Epänormaali maksan toiminta

Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta (Luokat A ja B Child-Pugh) tilastollisesti merkitsevä AUC-arvon (päällä 34%) ja T_1/2, sekä hienoinen nousu C_max (päällä 18%), Nämä pienet muutoksia ei pidetä kliinisesti merkityksetön.

Heikentynyt munuaisten toiminta

Lievää (CC 61-89 ml / min,), kohtalainen (CC 31-60 ml / min,) ja ilmaisi (CC<30 ml / min,) munuaisten vajaatoiminta ei ilmennyt tilastollisesti merkittäviä muutoksia farmakokinetiikkaa Eletriptaanin tai sen sitoutuminen plasman proteiineihin.

Todistus

- Relief migreenin kanssa aura ja ilman aura.

Annostusohjelman

Lääke on määrätty sisällä. Tabletit niellään kokonaisina, juomavesi.

Kun migreeni Relpaks^® On otettava mahdollisimman varhaisessa vaiheessa alkamisen jälkeen migreeni päänsärkyä, Kuitenkin, lääke on tehokas myöhemmissä vaiheissa migreenikohtauksen.

To aikuisilla potilailla (ikäinen 18-65 vuotta) Suositeltu aloitusannos on 40 mg.

Jos migreeni telakoituna, mutta sitten uudelleen sisällä 24 ei, Relpaks^® Voi antaa takaisin samalla annoksella. Jos tarvitset toisen annoksen, olisi otettava aikaisintaan, kuin 2 tunnin kuluttua ensimmäisestä annoksesta.

Jos ensimmäinen annos Relpaksa^® Se ei vähennä päänsärky aikana 2 ei, helpotus samaan kohtaukseen ei pidä ottaa toista annosta, tk. kliinisissä tutkimuksissa, Hoidon teho ei ole osoitettu. Siten potilaat, jotka eivät ole lopettaa hyökkäys, voi tarjota tehokas kliininen vaste seuraava isku.

Jos lääke annoksena 40 mg ei saavuteta riittävää vaikutusta, sitten seuraavina migreeni hyökkäykset voivat olla tehokas annos 80 mg.

Päivittäinen annos ei saa ylittää 160 mg.

Sivuvaikutus

Potilaat, ottaen Relpaks^® terapeuttisia annoksia, Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu (taajuus ≥1% lumelääkkeeseen verrattuna).

Kehosta kokonaisuutena: voimattomuus, selkäkipu, kipu ja puristava tunne rinnassa, vilunväristykset.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: kuumotusta tai kuumia aaltoja kasvoihin, sydämentykytys, takykardia, angina pectoris -tyyppiset, kohonnut verenpaine.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: uneliaisuus, huimaus, parestesia, päänsärky, gipesteziya, Hikoilu, tunne “kooma” kurkussa, pyörtyminen (harvoin).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: vatsakipu, suun kuivuminen, pahoinvointi, ruoansulatushäiriö, ishemicheskiy koliitti (harvoin).

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: myastenia, lihaskipu.

Hengityselimet: nielutulehdus.

On osa immuunijärjestelmän: allergiset reaktiot (joista jotkut voivat olla vakavia), Sisältää. ihottuma, kutittaa, nokkosihottuma.

Yleiset haittavaikutukset, rekisteröity hoidossa Relpaksom^®, Ne ovat tyypillisiä koko luokan agonistit, serotoniini 5-HT₁-reseptorit.

Kaiken Relpaks^® hyvin siedetty. Yleensä haittavaikutukset ovat ohimeneviä, hieman tai kohtalaisen ilmaistuna ja testattu itsenäisesti ilman lisäkäsittelyä. Taajuus ja vakavuus haittavaikutuksia potilailla, lääkkeen käytön 2 kertaa yhden ja saman annoksen cupping, samankaltaisia ​​kuin potilailla, ottaen huumeiden kerran.

Vasta

- Vaikea maksan;

- Hallitsematon hypertensio;

- CHD (angina, Prinzmetalin angina, sydäninfarkti, vahvisti oireeton sydänlihasiskemia) tai epäillään läsnäoloaan;

- Okklusiivinen ääreisverenkierron sairaus;

- Aivoverisuonitapahtuma tai ohimenevä iskeeminen kohtaus historia;

- For 24 tuntia ennen tai sen jälkeen, kun Relpaksa^® Sitä ei voi käyttää ergotamiini tai ergotamiinijohdosten (Sisältää. metysergidi);

- Samanaikainen vastaanotto Relpaksa^® muiden agonistit serotoniinin 5-HT₁-reseptorit;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (tk. tehoa ja turvallisuutta lääkkeen tässä ikäryhmässä ei saa perustaa);

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

Kliininen kokemus Relpaksa^® raskauden aikana ei ole. Käyttö lääkeaineen on mahdollista vain silloin,, kun odotettuja hyötyjä hoidon äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Eletriptaanin erittyy äidinmaitoon naisilla. Yhdessä kliinisessä tutkimuksessa 8 naiset ottivat lääkkeen yksi annos 80 mg. Peruuttaminen Eletriptaanin äidinmaitoon yli 24 h keskimäärin 0.02% annos. Kuitenkin, imetyksen aikana Relpaks^® tulee käyttää varoen. Altistus oli vastasyntynyt voidaan minimoida, jos et imettää 24 h antamisen jälkeen Relpaksa^®.

Varoitukset

Emme suosittele Relpaksa^® yhdessä voimakkaiden CYP3A4: n estäjien, erityisesti, ketokonatsoli, itrakonatsoli, Erytromysiini, klaritromitsinom, josamysiini ja proteaasinestäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri ja nelfinaviiri.

Kuten muutkin agonistit serotoniinin 5-HT₁-reseptorit, Relpaks^® Sitä olisi sovellettava vain tapauksissa,, kun migreenidiagnoosi ei ole epäilystäkään. Relpaks^® ei ole tarkoitettu helpotus hemiplegiseen, tai basilar migreeni oftalmoplegicheskoy.

Relpaks^® tehokas migreenin kanssa aura ja migreeni ilman aura ja, samanaikainen Kuukautiskierto. Relpaks^®, aikana saadut ulkonäön aura, Se ei estä kehitystä päänsärkyä, se tulisi ottaa vain päänsärkyvaiheen aikana.

Relpaks^®, kuin muut agonistit serotoniinin 5-HT-₁-reseptorit, ei tule määrätä hoitoon “atipichnыh” päänsärkyä, joka voi liittyä vakavia sairauksia (tahti, razrыv anevrizmы), Kun kaventuminen aivojen alusten voi olla haitallista.

Relpaks^® ei pitäisi ottaa ennaltaehkäisevästi.

Relpaks^® ei tule antaa ilman ennakkotarkastusta potilaan, joka on luultavasti läsnä tai suurentunut riski sairastua sydän- ja verisuonitauteihin.

Jos potilaalla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta Annoksen muuttamista ei tarvita. Jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta tehoa ja turvallisuutta Relpaksa^® ei tutkittu, Näin ollen tällaisissa tapauksissa, lääke on vasta-.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta on parannettu verenpainetta alentavaa vaikutusta Relpaksa^®, Siksi varovaisuutta tulee määrätä lääke annoksina, yli 40 mg. Soveltamisessa Relpaksa^® annokset 60 mg ja (terapeuttisella annosalueella) kirjataan lievää ja ohimenevää verenpaineen nousu, joka nousee suuremmassa määrin, kun munuaisten toiminta ja iäkkäillä potilailla (tällaisia ​​muutoksia ei ole liitetty kliinisiä seurauksia).

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja käyttää koneita

Joissakin tapauksissa, hyvin migreeni tai vastaanoton agonistit serotoniinin 5-HT-₁-reseptorit, mukaan lukien Relpaks^®, voi liittyä uneliaisuutta ja huimausta. Potilaat suorittaessaan työtä, jotka vaativat enemmän huomiota, kuten ajo ja työskentelee monimutkaisia ​​mekanismeja, varovaisuutta on noudatettava aikana migreenikohtausten ja annon jälkeen Relpaksa^®.

Yliannos

Oireet: voi kehittyä verenpainetauti tai muita vakavia rikkomuksia verenkiertoelimistön.

Hoito: ylläpitohoito. T_1/2 Eletriptaani noin 4 ei, Siksi Yliannostustapauksessa potilaita on seurattava, vähintään, aikana 20 tuntia tai kunnes häviämiseen kliinisten oireiden. Vaikutus Hemodialyysin ja peritoneaalidialyysin vaikutusta seerumin eletriptaanin ei tiedetä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Muutkin lääkkeiden eletriptaanin

Kun annetaan samanaikaisesti erytromysiinin (1 g) ja ketokonatsoli (400 mg), Se on voimakas erityinen CYP3A4-estäjät, paljasti merkittävä kasvu C-_max (sisään 2 ja 2.7 kertaiseksi, vastaavasti) ja AUC (sisään 3.6 ja 5.9 kertaiseksi, vastaavasti) életrïptana. Nämä vaikutukset olivat mukana kasvun T_1/2 kanssa eletriptaanin 4.6 että 7.1 h käytettäessä erytromysiiniä ja 4.8 että 8.3 h käytettäessä ketokonatsolia. Näin ollen Relpaks^® ei saa käyttää yhdessä voimakkaiden CYP3A4: n estäjien, erityisesti ketokonatsoli, itrakonatsoli, Erytromysiini, klaritromitsinom, josamysiini ja proteaasinestäjät (ritonavirom, indinavirom ja nelfinavirom).

Vuorovaikutus Relpaksa^® beetasalpaajien kanssa, trisykliset masennuslääkkeet, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät ja flunaritsiini ei paljasteta, mutta tulokset erityistä kliiniset tutkimukset vuorovaikutukseen näitä lääkkeitä ei ole tällä hetkellä saatavilla (paitsi propranololi).

Populaatiofarmakokineettinen analyysi kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että vaikutus näiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan Relpaksa^® maloveryatno: beetasalpaajat, trisykliset masennuslääkkeet, selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä, estrogenosoderzhaschie HRT ja ehkäisypillerit estrogenosoderzhaschie, Kalsiuminestäjät.

Eletriptaani ei ole substraatti MAO. Tässä suhteessa, vuorovaikutus ei oleteta Relpaksa^® ja MAO-estäjät, erityistutkimuksiin niiden vuorovaikutus suoritettiin.

Yhtäaikaisesta käytöstä propranololin (160 mg), verapamiili (480 mg) tai flukonatsoli (100 mg) C_max eletriptaanin lisää vastaavasti 1.1, 2.2 ja 1.4 ajat, ja sen AUC – sisään 1.3, 2.7 ja 2 ajat. Näiden muutosten katsotaan olevan kliinisesti merkityksetön, tk. niitä ei liittynyt verenpaineen nousua tai tihentynyt haittavaikutusten, verrattuna, että hakemus Eletriptaanin.

Kofeiini / ergotamiinin kautta 1 ja 2 h kuluttua Relpaksa^® aiheuttaa lievän, mutta additivnomu tarvitaan AD, joka voidaan ennustaa sen perusteella, farmakologisten ominaisuuksien näiden lääkkeiden. Tässä yhteydessä valmisteet, sisältävät ergotamiini, ergotamiinijohdannaisia ​​tai (Sisältää. digidroergotamin) ei pitäisi antaa sisällä 24 h antamisen jälkeen Relpaksa^®.

Ja päinvastoin, Relpaks^® Sitä voidaan antaa aikaisintaan 24 h antamisen jälkeen lääkkeiden ergotaminosoderzhaschih.

Vaikutus Eletriptaanin muiden lääkkeiden

Näiden in vitro tai in vivo, että, että Relpaks^® Kliinisissä annoksia estää tai indusoi sytokromi P450-isoentsyymejä poissa. Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia Relpaksa^®, vaikutuksesta näiden entsyymien, on epätodennäköistä.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.