PIOGLIT

Aktiivista ainetta: Pioglitatsoni
Kun ATH: A10bg03
CCF: Oraalinen diabeteslääke
ICD-10 koodit (todistus): E11
Kun CSF: 15.02.03
Valmistaja: Sun Pharmaceutical Industries Ltd:. (Intia)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit valkoinen, litteä, pyöreä, viistetty, jossa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “SUN” – toinen.

Apuaineita: laktoosi, tärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, hydroksipropyyli 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talkki selvitetty, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, natriumkroskarmelloosi.

10 PC. – nauhat alumiinifoliota (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit valkoinen, litteä, pyöreä, viistetty, jossa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “SUN” – toinen.

Apuaineita: laktoosi, tärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, hydroksipropyyli 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talkki selvitetty, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, natriumkroskarmelloosi.

10 PC. – nauhat alumiinifoliota (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARΓ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (rasva-, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, herkkä insuliini, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annettu imeytyminen on korkea. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_max plasmassa saavutetaan 2 ei, aterian jälkeisen – kautta 3-4 ei.

Jakautuminen ja metabolia

V_d on 0.22-1.04 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) saavutetaan 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 päivää.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) ja M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP3A4 ja cyp2c8. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Vähennys

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: munuainen – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ja h 16-24 h, vastaavasti.

Todistus

Diabetes mellitus tyyppi 2:

— в качестве монотерапии;

- yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Annostusohjelman

Lääke on määrätty sisällä, 1 aika / päivä (riippumatta aterian).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; suurin vuorokausiannos – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg tai 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / vrk. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (kun, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dl).

Sivuvaikutus

Puolelta keskushermostoon ja aisteja: huimaus, päänsärky, gipesteziya, unettomuus.

Puolelta elin vision: näön hämärtyminen, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Hengityselimet: nielutulehdus, poskiontelotulehdus.

Aineenvaihdunta: painonnousu, gipoglikemiâ, Lisätä CPK aktiviteetti; при длительном применении более 1 at 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Vuodesta verisoluista: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ilmavaivat, kohonneet ALAT.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu.

Muut: harvoin – sydämen vajaatoiminta.

Vasta

- Diabetes mellitus tyyppi 1;

- Diabeettinen ketoasidoosi;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA luokittelu);

- Vaikea maksan vajaatoiminta (lisääntynyt aktiivisuus maksan entsyymien 2.5 kertaa ULN);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 18 vuotta (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, maksan vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Varoitukset

Potilaat, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Seuraa raskauden riski näiden potilaiden insuliinin havaitsemisen parantaminen, Jos et käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Kliinisissä tutkimuksissa,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA luokittelu), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (esimerkiksi, sydämen vajaatoiminta).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, jokainen 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, heikkous, ruokahaluttomuus, tumma virtsa). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (sisään 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 kertaa normaalia korkeampi), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Yliannos

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, Metformin.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuiva, pimeässä lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.