Pariet: ohjeet lääkkeen käyttöön, rakenne, Vasta

Aktiivista ainetta: Rabepratsoli
Kun ATH: A02BC04
CCF: Estäjä N⁺-K⁺-ATPaasi. Anti-haavauma huumeiden
ICD-10 koodit (todistus): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Kun CSF: 11.01.03
Valmistaja: JOHNSON & JOHNSON LTD (Venäjä)

Pariet: annosmuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, enteropäällysteiset Vaaleanpunainen väri, pyöreä muoto, lenticular, yksi puoli on merkitty musteella “∈241”.

Apuaineita: mannyt (mannitoli), magnesiumoksidi, giproloza niukasti substituoidun (niukasti substituoitua hydroksipropyyliselluloosaa), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesiumstearaatti, etyyliselluloosaa, gipromellozы ftalaattia, diasetyloitu monoglyseridi, talkki, Titaanidioksidi, punainen rautaoksidi, Vedetön etanoli (haihtuu tuotannon aikana), Puhdistettu vesi (haihtuu tuotannon aikana), karnaubavaha, syötävä harmaa muste F6, Butanoli (haihtuu tuotannon aikana).

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, enteropäällysteiset vaaleankeltainen, pyöreä muoto, lenticular, yksi puoli on merkitty musteella “∈243”.

Apuaineita: mannyt (mannitoli), magnesiumoksidi, giproloza niukasti substituoidun (niukasti substituoitua hydroksipropyyliselluloosaa), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesiumstearaatti, etyyliselluloosaa, gipromellozы ftalaattia, diasetyloitu monoglyseridi, talkki, Titaanioksidi, rautaoksidi keltainen, Vedetön etanoli (haihtuu tuotannon aikana), Puhdistettu vesi (haihtuu tuotannon aikana), karnaubavaha, syötävä punainen muste A1, Butanoli (haihtuu tuotannon aikana).

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Pariet: farmakologinen vaikutus

Anti-haavauma huumeiden. Estäjä N⁺-K⁺-ATPaasi (protonipumppu).

Toimintamekanismi. Rabepratsolinatrium kuuluu eritystä vähentävien yhdisteiden luokkaan, jotka ovat kemiallisesti substituoituja bentsimidatsoleja. Lääke estää H-entsyymin toimintaa⁺-K⁺-ATPaasi, estää siten suolahapon synteesin viimeisen vaiheen. Tämä vaikutus on annoksesta riippuvainen ja johtaa molempien perusarvojen suppressioon, ja stimuloitunut hapon eritys ärsykkeestä riippumatta. Heikkona emäksenä rabepratsoli imeytyy nopeasti millä tahansa annoksella ja konsentroituu parietaalisolujen happamaan ympäristöön..

Antisekretiivinen toiminta. Suun kautta annetun rabepratsolin annoksen jälkeen 20 mg eritystä estävä vaikutus ilmenee sisällä 1 h ja saavuttaa kautta 2-4 ei. Estää perus- ja ruoan stimuloimaa haponeritystä 23 h ensimmäisen rabepratsolinatriumannoksen ottamisen jälkeen oli 62 ja 82% vastaavasti, ja tämän toiminnon saavutettu kesto 48 ei. Rabepratsolinatriumin haponeritystä estävä vaikutus voimistuu jonkin verran päivittäisen annon aikana. 1 välilehti., erityksen vakaa esto saavutetaan 3 päivää lääkkeen aloittamisen jälkeen. Rabepratsolin ottamisen päätyttyä eritystoiminta palautuu sen jälkeen 2-3 päivä.

Helicobacter pylorin rooli peptisen haavan kehittymisessä on huomioitu., mukaan lukien maha- ja pohjukaissuolihaavat. Helicobacter pylori on merkittävä tekijä gastriittien ja haavaumien kehittymisessä näillä potilailla.. Viimeaikaiset tutkimukset viittaavat syy-yhteyteen Helicobacter pylorin ja mahakarsinooman välillä.

In vitro on todettu, että rabepratsolilla on bakterisidinen vaikutus Helicobacter pyloriin. Helicobacter pylorin hävittäminen Parietilla^® ja mikrobilääkkeet johtavat limakalvovaurioiden korkeaan paranemiseen. Kontrolloitujen satunnaistettujen kliinisten tutkimusten tulosten mukaan se vahvistettiin, että otat rabepratsolia 20 mg 2 kertaa/päivä yhdessä kahden antibiootin kanssa, esimerkiksi, klaritromysiini ja amoksisilliini tai klaritromysiini ja metronidatsoli 1 viikon päästä voit saavuttaa Helicobacter pylorin hävittämistason yli 80% potilailla, joilla on maha- pohjukaissuolihaava. Kuten odotettiinkin, Potilailla, joilla oli taustalla resistenssi metronidatsolille, havaittiin suuntaus vähäiseen hävittämistasoon. Helicobacter pylorin hävittämiseen sopivan yhdistelmän valinnassa tulee noudattaa hyväksyttyjä hoitostandardeja.. Potilailla, joilla on jatkuva infektio (alunperin herkkien mikro-organismikantojen läsnä ollessa) hoito-ohjelmaa valittaessa on otettava huomioon mahdollisuus kehittää toissijainen vastustuskyky antibakteerisille lääkkeille.

Vaikutus seerumin gastriinipitoisuuksiin. Kliinisissä tutkimuksissa potilaat ottivat 10 mg tai 20 mg rabepratsolia 1 kertaa / päivä hoidon keston ajan enintään 43 Kuukautta. Ensimmäinen 2-8 hoidon aikana seerumin gastriinipitoisuudet nousivat, mikä oli heijastus hapon eritystä estävästä vaikutuksesta. Gastriinitasot palasivat lähtötasolle, yleensä sisällä 1-2 viikkoa hoidon lopettamisen jälkeen.

Tutkimus biopsia näytteitä silmänpohjan ja antrum mahalaukun yli 500 potilaat, hoidettu rabepratsolilla enintään 8 viikkoa, ei paljastanut muutoksia enterokromafiinia muistuttavien solujen histologiassa, gastriitin vaikeusaste, atrofisen gastriitin esiintymistiheys, suolen metaplasia ja Helicobacter pylori -infektion esiintyvyys. Eräässä tutkimuksessa 250 potilaat, ottaa rabepratsolia 36 Kuukautta, indikaattoreissa ei havaittu merkittäviä poikkeamia alkuperäisestä tasosta.

Muut efektit. Tällä hetkellä ei ole tietoja, että rabepratsoli aiheuttaa systeemisiä keskushermostovaikutuksia, sydän- ja verisuonijärjestelmät sekä hengityselimet. Rabepratsoliannos suun kautta 20 mg / vrk 2 viikoilla ei ollut vaikutusta kilpirauhasen toimintaan, hiilihydraattiaineenvaihduntaa, sekä lisäkilpirauhashormonin pitoisuus veressä, kortisoli, estrogeeni, Testosteroni, prolaktiini, kolekystokiniini, sekretiini, glukagoni, FSH, LG, Reniini, aldosteroni ja GH.

Pariet: farmakokinetiikka

Imeytyminen

Rabepratsoli imeytyy nopeasti suolistosta. Kuluttua annosta 20 mg C_max plasmassa rabepratsoli saavutetaan noin 3.5 ei. C muuttuu_max ja AUC ovat lineaarisia annosalueella alkaen 10 että 40 mg. Absoluuttinen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen 20 mg (verrattuna suonensisäiseen antoon) on noin 52% suurelta osin aineenvaihdunnan takia “Ensikierron” maksan kautta. Lisäksi, biologinen hyötyosuus ei muutu rabepratsolin toistuvan annostelun yhteydessä. Ruoan nauttiminen ja lääkkeen ottamisen aika päivän aikana eivät vaikuta rabepratsolin imeytymiseen..

Jakelu

Ihmisillä rabepratsolin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 97%.

Aineenvaihdunta

Tärkeimmät aineenvaihduntatuotteet, läsnä ihmisen plasmassa, ovat tioeetteriä (M1) ja karboksyylihappo (M6), ja pienet metaboliitit, esiintyy pieninä pitoisuuksina, edustaa sulfoni (M2), demetyylitioeetteri (M4) ja merkapturiinihappokonjugaatti (M5). Vain dimetyylimetaboliitilla on merkityksetöntä eritystä estävää vaikutusta. (M3), sitä ei kuitenkaan löydy plasmasta.

Vähennys

Terveillä vapaaehtoisilla T_1/2 on noin 1 ei (0.7-1.5 ei), kokonaispuhdistuma on 283±98 ml/min.

Noin 90% erittyy virtsaan pääasiassa kahtena metaboliittina: M5 ja M6. Noin 10% erittyy ulosteeseen.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Yhden rabepratsolin annoksen jälkeen annoksella 20 mg, joilla on samanlainen ruumiinpaino ja pituus, ei ole havaittu merkittäviä eroja sukupuolen mukaan tapahtuvissa farmakokineettisissä parametreissä.

Potilaille, joilla on stabiili loppuvaiheen munuaissairaus, vaativat ylläpito hemodialyysihoitoa (QC≤5 ml/min/1,73 m²) rabepratsolin jakautuminen oli hyvin lähellä terveiden vapaaehtoisten jakautumista. AUC-и С_max Näillä potilailla oli noin 35% alapuolella, kuin terveillä vapaaehtoisilla. Keskimääräinen T_1/2 rabepratsoli oli 0.82 h terveillä vapaaehtoisilla, 0.95 ei – hemodialyysipotilailla ja 3.6 ei – hemodialyysin jälkeen. Lääkkeen puhdistuma potilailla, joilla on munuaissairaus, vaativat hemodialyysiä, oli aikeissa 2 kertaa suurempi, kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Yhden rabepratsolin annoksen jälkeen annoksella 20 mg kroonista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla AUC nousi vuonna 2 ajat, ja T_1/2 lisääntynyt sisään 2-3 verrattuna terveillä vapaaehtoisilla. Kuitenkin, kun olet ottanut rabepratsolia annoksella 20 mg / vrk 7 päivää AUC kasvoi vain vuonna 1.5 ajat, ja C_max – sisään 1.2 ajat. T_1/2 potilailla, joilla oli maksan vajaatoiminta, oli 12.3 h verrattuna 2.1 h terveillä vapaaehtoisilla. Farmakodynaaminen vaste (pH:n säätö mahassa) oli kliinisesti vertailukelpoinen molemmissa ryhmissä.

Iäkkäillä potilailla rabepratsolin erittyminen on hidastunut jonkin verran.. Kautta 7 päivää rabepratsolinatriumin ottamisen jälkeen 20 mg/vrk tässä potilasryhmässä AUC oli noin 2 ajat, a C_max – päällä 60% korkeampi kuin nuorilla terveillä vapaaehtoisilla. Rabepratsolin kertymisestä ei kuitenkaan ollut merkkejä..

Jos CYP2C19:n metabolia on hidas rabepratsolin käytön jälkeen 20 mg / vrk 7 päivän AUC kasvaa 1.9 ajat, a T_1/2 – sisään 1.6 kertaa verrattuna samoihin parametreihin “nopeasti” metaboloijat, kun taas C_max kasvaa 40%.

Pariet: todistus

- pohjukaissuolen peptinen haava akuutissa vaiheessa;

- mahalaukun mahahaava akuutissa vaiheessa;

- Refluksitauti (GERD): erosive refluksiesofagiittia (hoito), oireenmukainen hoito GERD (eli. NERD - ei-eroosiva refluksitauti);

- Zollinger-Ellisonin oireyhtymä tai muut sairaudet, jolle on ominaista patologinen liikaeritys.

Yhdessä antibakteeristen aineiden kanssa:

- Helicobacter pylorin hävittämiseen potilailla, joilla on mahahaava tai krooninen gastriitti;

- mahahaavojen hoitoon ja uusiutumisen ehkäisyyn potilailla, joilla on peptinen haava, liittyy Helicobacter pyloriin.

Pariet: annostuksella

At pohjukaissuolihaava ja mahahaava akuutissa vaiheessa On suositeltavaa ottaa 1 kieleke. (20 mg) 1 kertaa / päivä aamulla 4-6 viikkoa.

Joillakin potilailla, joilla on pohjukaissuolihaavan paheneminen, saadaan hyvä vaikutus ottamalla 1 aika / päivä 1 kieleke. mennessä 10 mg.

Useimmilla potilailla, joilla on pohjukaissuolihaava, haava paranee sisällä 4 viikkoa, mutta jotkut potilaat saattavat tarvita ylimääräistä 4 viikon Pariet-hoitoa parantaakseen haavaumia^®.

Useimmat mahahaavapotilaat paranevat sisällä 6 viikkoa, mutta jotkut potilaat saattavat tarvita 6 viikon lisähoitoa Parietilla parantaakseen haavaumia^®.

At GERD:n hoitoon Parietin ottamista suositellaan^® mennessä 1 kieleke. (20 mg) 1 kertaa / päivä 4-8 viikkoa.

To GERD:n ylläpitohoito Pariet^® annettuna annoksena 10 mg tai 20 mg 1 kertaa päivässä hoitovasteen mukaan.

To GERD:n oireenmukainen hoito potilailla, joilla ei ole esofagiittia Pariet^® annettuna annoksena 10 mg 1 kertaa / päivä 4 viikkoa. Jos 4 viikon hoidon oireet eivät häviä, potilaalle on tehtävä lisätutkimus.

To Zollinger-Ellisonin oireyhtymän ja muiden sairauksien hoitoon, jolle on ominaista patologinen liikaeritys, Annos poimitaan yksitellen. Aloitusannos on 60 mg / vrk, sitten annosta suurennetaan ja lääkettä määrätään annoksella, joka on enintään 100 mg/vrk kerta-annoksena tai 60 mg 2 kertaa / vrk. Joillekin potilaille lääkkeen ositettu annostus on parempi.. Hoitoa tulee jatkaa kliinisen tarpeen mukaan. Joillakin Zollinger-Ellisonin oireyhtymää sairastavilla potilailla rabepratsolihoidon kesto oli enintään 1 vuosi.

To hoito pohjukaissuolihaava tai krooninen gastriitti, liittyy Helicobacter pylori -infektioon, useita hävittämisvaihtoehtoja käytetään sopivilla antibioottiyhdistelmillä. Hoitojakso on suositeltavaa 7 päivän aikana jotakin seuraavista lääkeyhdistelmistä:

Pariet^® mennessä 20 mg 2 kertaa / vrk + Klaritromysiini on 500 mg 2 kertaa / päivä ja amoksisilliini 1 g 2 kertaa / vrk.

Pariet^® mennessä 20 mg 2 kertaa / vrk + Klaritromysiini on 500 mg 2 kertaa / päivä ja metronidatsoli päällä 400 mg 2 kertaa / vrk.

Parhaat hävitystulokset, yli 90%, havaittiin käytettäessä Pariet-lääkkeen yhdistelmää^® klaritromysiinin ja amoksisilliinin kanssa.

Mukaan todistuksen, vaatii huumeiden 1 aika / päivä, Pariet^® tulee ottaa aamulla ennen ateriaa. Vakiintunut, riippumatta vuorokaudenajasta, ruoan nauttiminen ei vaikuta lääkkeen aktiivisuuteen. Mutta suositeltu aika Pariet-tablettien ottamiseen^® edistää potilaiden parempaa noudattamista hoito-ohjelmassa.

Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta tai murskaamalla.

Pariet: sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ripuli, vatsakipu, ilmavaivat, suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, ummetus; harvoin – ruokahaluttomuus; muutamissa tapauksissa – kasvu transaminaasit.

CNS: päänsärky, voimattomuus, unettomuus, uneliaisuus, huimaus.

Vuodesta verisoluista: harvoin – trombosytopenia, neutropenia, leukopenia.

Ihoreaktiot: ihottuma.

Allergiset reaktiot: harvoin – kasvojen turvotus, hengästys, эritema, Rakkulainen ihottuma (reaktiot häviävät lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen).

Vuodesta verisoluista: harvoin – trombosytopenia, neutropenia, leukopenia, leukosytoosi.

Muut: tehosteet, joiden yhteyttä lääkkeen käyttöön ei ole varmistettu – selkäkipu, flunssan kaltaiset oireet, lihaskipu, nivelkipu, harvoin – ruokahaluttomuus, painonnousu, masennus, näkö- tai makuaistin häiriö, suutulehdus, lisääntynyt hikoilu.

Kliinisistä tutkimuksista saatujen kokemusten perusteella voidaan päätellä, tuo parieti^® yleensä potilaat sietävät hyvin. Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia ​​ja ohimeneviä..

Pariet: Vasta

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen;

- yliherkkyys substituoiduille bentsimidatsoleille.

Pariet: Raskaus ja imetys

Pariet^® on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Tiedot lääkkeen Pariet turvallisuudesta^® Kun raskaus ei ole.

IN kokeelliset tutkimukset rottien ja kanien lisääntymiskyky ei osoittanut merkkejä heikentyneestä hedelmällisyydestä tai sikiön kehityshäiriöistä, rabepratsolin takia; kuitenkin rotilla pieninä määrinä lääke läpäisee istukan esteen.

Tuntematon, Erittyykö rabepratsoli äidinmaitoon?. Imettävillä naisilla ei ole tehty asianmukaisia ​​tutkimuksia.. Samaan aikaan, rabepratsolia on löydetty imettävien rottien maidosta, Siksi tarvittaessa käyttää imetyksen aikana tulisi lopettaa imetys.

Pariet: Erityisohjeet

Ennen Pariet-hoidon aloittamista^® on välttämätöntä sulkea pois mahalaukun pahanlaatuisen kasvaimen esiintyminen, tk. lääkkeen ottaminen voi peittää oireita ja viivästyttää oikeaa diagnoosia.

Erityisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei havaittu merkittävää eroa Parietin sivuvaikutusten esiintymistiheydessä.^® verrattuna terveisiin henkilöihin sukupuolen ja iän mukaan, mutta, Huolimatta tästä, Varovaisuutta tulee noudattaa, kun Parietia määrätään ensimmäisen kerran^® potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, Parietin annosta muutetaan^® ei vaadittu.

Käyttö Pediatrics

Pariet^® ei suositella lapsille, koska tällä hetkellä ei ole kokemusta sen käytöstä pediatrisessa käytännössä.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Rabepratsolin farmakodynamiikan ja sen sivuvaikutusprofiilin perusteella se on epätodennäköistä, tuo parieti^® vaikuttaa kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja. Jos kuitenkin uneliaisuutta ilmenee, näitä toimintoja tulee välttää..

Pariet: yliannostus

Tähän mennessä tiedot Pariet-lääkkeen tahallisesta yliannostuksesta^® On raportoitu. Lääkkeen ottaminen annoksina enintään 80 mg/vrk oli potilaat hyvin siedetty.

Hoito: omistusosuus oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä. Rabepratsolinatrium sitoutuu hyvin plasman proteiineihin., siksi heikosti poistuvat dialyysillä.

Pariet: huumeiden vuorovaikutus

Pariet^® metaboloituvat sytokromi P450 -järjestelmän mikrosomaalisten maksan isoentsyymien toimesta. Tutkimukset ovat osoittaneet, että terveillä vapaaehtoisilla rabepratsolilla ei ole kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta amoksisilliinin ja muiden lääkkeiden kanssa, metaboloituvat tämän entsyymin järjestelmä (varfariini, fenytoiini, teofylliini, diatsepaamia).

Pariet^® aiheuttaa huomattavan ja pitkäaikaisen kloorivetyhapon tuotannon vähenemisen. Siksi, kun taas huumeiden, jonka imeytyminen riippuu mahalaukun sisällön pH:sta, lääkkeiden yhteisvaikutuksia on raportoitu.

Terveillä vapaaehtoisilla rabepratsolinatriumin käyttö pienensi ketokonatsolin pitoisuutta veriplasmassa 33% ja digoksiinin minimipitoisuuden lisääminen 22%. Siksi Pariet-lääkettä käytettäessä samanaikaisesti^® ketokonatsolin tai digoksiinin kanssa on tarpeen säätää jälkimmäisen annosta.

Rabepratsolin ja klaritromysiinin aktiivisen metaboliitin pitoisuudet suurenevat samanaikaisesti käytettäessä 24% ja 50% vastaavasti. Tämä lisää tämän yhdistelmän tehokkuutta Helicobacter pylorin hävittämisessä..

Tutkimuksessa ei löydetty vuorovaikutusta Parietin välillä^® nestemäisten antasidien kanssa. Lisäksi, Pariet-lääkkeen kliinisesti merkitseviä yhteisvaikutuksia ei havaittu^® ruoan kanssa.

Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyt in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että rabepratsoli metaboloituu CYP2C19- ja CYP3A4-isoentsyymien toimesta. Havaitaan, Rabepratsolilla ei ole odotettavissa olevilla plasmapitoisuuksilla stimuloivaa vaikutusta, ei inhiboivaa vaikutusta CYP3A4-metaboliaan. Nämä tutkimukset viittaavat myös, että rabepratsolilla ei ole vaikutusta siklosporiinin metaboliaan.

Pariet: apteekkien jakeluehdot

Lääke on julkaistu reseptiä.

Pariet: säilytysehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:; Eivät jäädy. Varastointiaika – 2 vuosi.