Norfloxacin (Kun ATH J01MA06)

Kun ATH:
J01MA06

Ominainen

Fluoroquinolone antibakteerista ainetta II sukupolvi. Synteettinen pyridoni analogi naliksidiinihapon; on fluoriatomi asemassa 6 (korotukset vaikutus gram-negatiivisia mikro-organismeja) ja piperatsiini-asemassa 7 (Se tarjoaa aktiivisuus Pseudomonas). Norfloksasiini on metaboliitti pefloksatsina, joka eroaa puuttuminen metyyliryhmän piperatsiini ydin.

Valkoinen tai vaaleankeltainen kiteinen jauhe. Oktanoli / vesi - 0,46. Liukenee helposti jääetikkahapossa, hieman - etanoliin, metanoli ja vesi. Liukoisuus 25 ° C (mg / ml): vesi - 0,28; metanoli - 0,98; etanoli - 1,9; asetoni - 5,1; kloroformi - 5,5; dietyylieetteri - 0,01; bentseeni - 0,15; etyyliasetaatti - 0,94; oktyylialkoholia - 5,1; jääetikkaa - 340. Vesiliukoisuus on pH-riippuvainen: lisää jyrkästi pH<5 и pH>10. Hygroskooppinen, ilma muodostaa hemihydraatin. Moolimassa - 319,34.

Farmakologinen vaikutus

Laajakirjoinen antibakteerinen, bakterisidi.

Sovellus

Infektio, aiheuttamat taudinaiheuttajien herkkiä norfloksasiinia:

sisällä - Akuutti ja krooninen virtsatieinfektio (Sisältää. pyelonefriitti, virtsarakon tulehdus, uretrit), sukupuolielinten infektiot (Sisältää. eturauhastulehdus, cervicitis, kohdun limakalvon), neoslojnennaya tippuri, GI (Sisältää. salmonelloosi, dysenteries); Infektioiden ehkäisemiseen potilailla, joilla on granulosytopeniaa;

paikallisesti - Ulkokorvatulehdus, ja akuutin kroonisen välikorvatulehdus; silmätulehdus, Sisältää. sidekalvontulehdus, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealьnaя haavauma, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Vasta

Yliherkkyys (Sisältää. historia), jännetulehdus tai jänteen repeämä, liittyy saanti muiden lääkkeiden tai norfloksasiini kinoloneille; puutos glukoosi-6-fosfatdegidrogenazы, lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta, tippaa - Voit 12 vuotta (turvallisuutta ja tehokkuutta norfloksasiinin lapsilla ja nuorilla ei ole määritelty; tulisi ymmärtää,, että norfloksasiini aiheuttavan artropatiaa kasvuvaiheessa olevien eläimien).

Rajoitukset

Aivojen ateroskleroosi, aivoverisuonitapahtuma, epilepsia ja kouristuksia, myastenia gravis, Munuaisten / maksan vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys

Kun raskaus on mahdollinen, jos vaikutus hoidon äidille ylittää mahdollisen riskin sikiölle (riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia turvallisuutta norfloksasiinin raskaana oleville naisille ei toteuteta, Sisältää. käytettäväksi paikallisesti muodossa tippaa).

Tuntematon, Do norfloksasiini joutuu maitoon imettäville naisille. Vastaanotettuaan imettävät äidit pieninä annoksina norfloksasiini (200 mg) Sisältä se ei havaittu rintamaidossa. Olisi kuitenkin otettava huomioon,, että muut kinolonijohdannaiset systeeminen vaikutus rintamaitoon ja siellä on riski vakavista haittavaikutuksista lapsilla, rintaruokinnassa. Imettävät naiset pitäisi joko lopettaa imetys, tai vastaanottaa norfloksasiini (Ottaen huomioon, että on tärkeää lääkkeen äidille), Sisältää. paikallisen toiminnan muodossa tippaa.

Sivuvaikutukset

Systeemisiä vaikutuksia

Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, karvas maku suussa (Sisältää. Jälkeen annostelua silmään), vatsakipu, ripuli, kasvu transaminaasit, Alkalifosfataasi, LDH; psevdomembranoznыy koliitti (pitkäaikaiseen käyttöön).

Kanssa Virtsa-: kristallurija, munuaiskerästulehdus, dizurija, polyuria, albuminuria, giperkreatininemiя, Virtsaputken verenvuoto.

Vuodesta hermostoon ja aisteihin elimet: päänsärky, huimaus, unettomuus, hallusinaatiot, pyörtyminen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä ja verta (hematopoiesis, hemostasis): takykardia, epäsäännöllinen syke, verenpaineen lasku, vaskuliitti, leukopenia, eozinofilija, lasku hematokriitin.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: Tendinitis, jänteen repeämä, nivelkipu.

Allergiset reaktiot: kutina, nokkosihottuma, turvotus, Syndrome Stevens - Johnson.

Muut: kandidiaasi.

Kun annostelua silmään: näön hämärtyminen, polttaminen ja kipu silmässä, sidekalvon hyperemia, xemoz, valonarkuus, allergiset reaktiot.

Yhteistyö

Farmakokineettiset - samanaikainen käyttö antasidien, sisältävät alumiini- tai magnesiumhydroksidi, Pääministeri, jotka sisältävät rautaa, sinkki ja sukralfaatin hidastaa imeytymistä norfloksasiinia (välinen aika nimittämistään tulisi olla vähintään 2-4 tuntia). Cnizhaet teofylliinin puhdistumaan 25% (vaikka hakemus pitäisi vähentää annos teofylliiniä), lisää seerumin antikoagulantteja, cyclosporine (vastavuoroisesti). Farmakodynaamiset - Samanaikainen lääkkeiden, Se on mahdollista vähentää verenpainetta, voi laukaista jyrkkä sen; Tällaisissa tapauksissa, ja samanaikaisesti käyttöön barbituraattien ja muiden lääkkeiden yleisanestesiaa, sykkeen tulee seurata, Verenpaine ja EKG. Samanaikainen käyttö lääkkeiden, alentaa kouristuskynnystä, voi johtaa kehitystä epileptisiä kohtauksia. Vähentää nitrofuraanit.

Yliannos

Oireet (3 d 45 m): huimaus, pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus, ulkonäkö kylmä hiki (ilman suuria muutoksia hemodynaaminen indeksien), kouristukset.

Hoito: mahanhuuhtelu, Riittävä nesteytys hoito diureesilla, nimittäminen oireenmukaista huumeiden. Erityistä vastalääkettä ei ole läsnä.

Annostelu ja hallinto

Sisällä, mennessä 400 mg 2 kerran päivässä. Kurssin kesto riippuu käyttöaiheeksi, infektion vakavuutta ja aktiivisuus taudinaiheuttajan: komplisoitumattomat virtsatieinfektiot - 7-10 vuorokautta, Komplisoitumatonta kystiitti - 3-7 päivää, kroonisen toistuvat virtsatieinfektiot - ylös 12 Aurinko, akuutti bakteerien suolistotulehdus - 5 päivää. Akuutissa mutkaton gonokokin infektio - kerran 800 mg.

Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min ja potilaiden, Hemodialyysin, nimitetty 1/2 terapeuttinen annos 2 kertaa päivässä tai täyden annoksen 1 kerran päivässä.

Paikallisesti - 1-2 tippaa silmään tai korvaan 4 kerran päivässä. Riippuen infektion annoksena ensimmäisenä päivänä voi olla 1-2 tippaa 2 ei.

Varotoimet

Пролонгация интервала QT / kääntyvien kärkien. Joitakin harvoja raportteja kehityksen kääntyvien kärkien aikana jälkeiset tutkimukset potilailla, saavat kinoloneja, mukaan lukien norfloksasiini. Näiden harvoin liittyvät seuraavat tekijät: Ikä lisää 60 vuotta, naaras, edellinen sydänsairaus ja / tai käyttöä yhdistelmähoitoa. Norfloksasiinin ei tule käyttää potilailla, joilla on QT-ajan välin, kun syntyisi hypokalemia, ja potilaat, vastaanottava rytmihäiriölääkkeet IA luokka (kinidiini, prokaynamyd) tai III-luokan (Amiodaroni, sotaloli).

Kouristukset. Kerrottiin kehittämiseen kohtauksia potilailla, käsiteltiin norfloksasiini. Potilaat, toteuttaa muita saman ryhmän lääkkeiden, Se raportoi kehittämiseen kohtauksia, liittyy lisääntynyt kallonsisäinen paine, ja myrkyllisten psykoosi. Kinolonit voi myös aiheuttaa keskushermoston stimulaatiota, johtaa vapina, levottomuus, lievä huimaus, sekavuus, ja hallusinaatioita. Kun tällaiset reaktiot taustanaan Norfloksasiinin olisi poistettava välittömästi ja suoritettava aiheelliset lääkehoito.

Vaikutus toimintaan norfloksasiini ja sähköistä toimintaa aivoissa ei ole tutkittu. Siksi varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on todettu tai epäilty keskushermoston sairauksien (Sisältää. aivoinfarktin arteriosclerosis, epilepsia ja muut tekijät, altistava takavarikot) (cm. "Käytön rajoitukset").

Giperchuvstvitelynosty / anafylaksia. Ilmoitetut vakavia yliherkkyysreaktioita (anafilaktoidnыh ja anafilakticheskih), kun vastaanotetaan ensimmäisen annoksen kinolonin. Joissakin tapauksissa nämä reaktiot ovat mukana sydänkollapsiin, tajuttomuus, pyörtyä, kasvojen tai kurkun, hengenahdistus, krapivnicej, zudom; Vain muutamat potilaat olivat aiemmin yliherkkyysreaktioita. Kun kyseessä on allergisia reaktioita lääkkeen norfloksasiinilla olisi poistettava. Kehittämisen kanssa Vaikeiden äkillisten yliherkkyysreaktioiden vaativat välitöntä hallinnon epinefriini ja johtamiseen liittyvää toimintaa (happi, in / nestemäisessä, Antihistamiinilääkkeitä, kortikosteroidы ja muut.). Potilas on yliherkkä norfloksasiinia systeemisiä vaikutuksia tai muille kinoloneille voivat olla herkkiä norfloksasiinia ja ajankohtaisia (muodossa tippaa).

Psevdomembranoznыy koliitti. On tärkeää ottaa huomioon mahdollisuus pseudomembranoottinen koliitti, Jos saanti antibioottien potilailla näyttää ripuli. Hoito antibakteerisia aineita johtaa muuttamalla tavanomaista paksusuolen kasviston, ja voi johtaa lisääntyneeseen kasvuun klostridit. Tutkimukset osoittavat, Chto toksiini, valmistettu Clostridium difficile, Se on ensisijainen syy "antibioottikoliittiin". Jos diagnoosi "pseudomembranoottinen koliitti" pitäisi aloittaa asianmukainen hoito.

Perifeerinen neuropatia. Kerrottiin noin harvoja aisti- tai sensomotorista axonal polyneuropatia, mikä parestesia, gipestezii, tuntohäiriöinä ja heikkous potilailla, ottaen kinolonit, Sisältää. norfloksasiini. Kun potilas on neuropatian oireita, mukaan lukien kipu, polttava, pricking, tunnottomuus ja / tai heikkoutta, kuume ja muut., pitäisi lopettaa norfloksasiini.

Raportoitu tapauksia jänteen repeämä olkapään, käsissä, Akillesjänne, vaatia leikkaushoitoa tai johtaa pitkäaikainen häiriöitä raajan toiminto, potilaat, saavat kinoloneja, mukaan lukien norfloksasiini. Markkinoilletulon tutkimukset osoittivat lisääntynyt riski jänteen repeämä taustalla samanaikaisesti kortikosteroideja, erityisesti iäkkäillä potilailla. Kun kipu nivelissä ja lihaksissa, merkkejä tulehduksesta tai repeämä jänne Norfloksasiinin olisi poistettava välittömästi; Potilaan tulee olla levossa ja välttää stressiä täydellisen syrjäytymisen diagnoosi "jännetulehdusta" tai "jänteen repeämä". Jänteen repeämä on mahdollista sekä hoidon aikana kinolonit (Sisältää. norfloksasiini), ja hoidon päättymisestä.

On ymmärrettävä,, että norfloksasiini ei ole tarkoitettu hoitoon kuppa. Keinot mikrobilääkkeiden, käytetään suuria annoksia lyhyen ajanjakson ajan hoitoon tippuri, voi peittää tai viivästyttää oireita kuppa kehitysmaiden. Kaikki potilaat, joilla tippuri on tarpeen suorittaa serologinen testi kupan aikaan diagnoosi, ja jälleen (kautta 3 Kuukautta) nimittämisen jälkeen norfloksasiinia.

Aikana kaksoissokkoutetussa cross-over tutkimuksessa vapaaehtoisia, jotta voidaan verrata yhden annoksen norfloksasiini ja kun saivat lumelääkettä 800 tai 1600 mg norfloksasiini (1-2 Suositeltu päiväannos) jotkut vapaaehtoisia havaittiin virtsassa kiteet neulamaisia ​​Aineen, erityisesti emäksinen virtsa. Vaikka ei odoteta kehittää kristalluria alle suositeltua annostusta (mennessä 400 mg 2 kerran päivässä), hoidon aikana norfloksasiini tarvittaviin varotoimiin - potilaiden on saatava riittävästi nestettä pitämään diureesin vähintään 1,2-1,5 l / vrk aikuisilla, ja eivät ylitä suositeltua annosta.

Haettaessa silmätipat täytyy käyttää aurinkolaseja. Hoidon aikana tulisi välttää Auringonsäteilyn. Potilaat, ottaen jotkut kinolonit, kohtuutonta altistumista suoralle auringonvalolle havaittu fototoksisuutta reaktiot. Kun kyseessä on valoherkkyysreaktioiden Norfloksasiinin hoito on keskeytettävä.

Khinolony, mukaan lukien norfloksasiini, voi pahentaa oireita myastenia gravis ja johtaa hengenvaarallisiin heikkous hengityslihakset. Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä kinolonien, Sisältää. NOR, potilaat myastenia gravis.

Kuten muidenkin bakteerilääkkeet, Norfloksasiinin pitkäaikaiseen käyttöön voi johtaa lisääntyneeseen kasvuun ei-herkkien mikrobien, Sisältää. sienet. Kun kyseessä on superinfektio on tarpeen ryhtyä asianmukaisiin toimiin.

Epätodennäköinen, että käyttö norfloksasiinin puuttuessa vahvistettujen tai epäiltyjen bakteeritartunta tai ennaltaehkäisevä hyöty potilaalle, se lisää riskiä sairastua lääkeresistenssin.

Leikkauksen aikana edellyttää seurantaa veren hyytymisen järjestelmä (Hoidon aikana saattaa lisätä protrombiinin indeksi).

Hoidon aikana norfloksasiini on oltava varovainen ajaessasi ja ammattiin mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yhteistyö

Vaikuttava aineKuvaus vuorovaikutus
Algeldrat + MagnesiumhydroksidiFKV. Hidastuu imeytyminen (annosten väli on oltava vähintään 2 ei).
AminofillinFKV. FMR. Sitä taustaa vasten norfloksasiinin pitoisuuksia plasmassa ja lisää haittavaikutusten riski.
VarfariiniFMR: synergiaetuja. Sitä taustaa vasten tehostetun vaikutuksen norfloksasiinia.
DidanosiiniFKV. Se voi hidastaa ja vähentää imeytymistä kudoksissa; ei pidä ottaa samanaikaisesti - tulisi kulua vähintään 2 ei.
FerroglukonaatinFKV. Hidastuu imeytyminen, vähentää kudos; ei oteta yhdessä tai sisällä 3 tunnin kuluttua.
Iron fumaraattiFKV. Hidastuu imeytyminen, vähentää kudos; ei oteta yhdessä tai sisällä 3 tunnin kuluttua.
MagnesiumoksidiFKV. Hidastuu imeytyminen, vähentää pitoisuus kudoksissa; ei pidä ottaa yhdessä, annosten väli on oltava vähintään 3 ei.
NitrofurantoiiniFMR: antagonizm. Se heikentää antibakteerinen vaikutus virtsateiden; samanaikaista käyttöä ei suositella.
RifampisiiniFKV. Nopeuttaa biotransformaatio, alentaa pitoisuus kudoksissa.
SucralfateFKV. Vähentää imeytymistä ja vähentää vaikutusta (annosten väli on oltava vähintään 2 ei).
TeofylliiniFKV. Sitä taustaa vasten norfloksasiinia pienenee CI (päällä 25%), pitoisuuksia plasmassa ja lisää todennäköisyyttä sivuvaikutuksia.
CyclosporineFKV. Lisäykset (vastavuoroisesti) plasmassa.

Takaisin alkuun -painike