MOVALYS (Ratkaisu / m)

Aktiivista ainetta: Meloxicam
Kun ATH: M01AC06
CCF: Tulehduskipulääkkeet
ICD-10 koodit (todistus): M05, M15, M45
Kun CSF: 05.01.01.07.01
Valmistaja: Boehringer Ingelheim International GmbH (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Ratkaisu / m kirkas, keltainen ja vihreä sävy.

Apuaineita: meglumiinia, glikofurol, poloksameeria 188 (Pluronic F68:), natriumkloridia, glysiini, Natriumhydroksidia, vesi d / ja.

1.5 ml – väritön lasinen injektiopullo (3) – muotoiltu muovilavat (1) – pahvilaatikoihin.
1.5 ml – väritön lasinen injektiopullo (5) – muotoiltu muovilavat (1) – pahvilaatikoihin.

Farmakologinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeet, viittaa enolihappo johdannainen on anti-, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus. Inflammatorinen vaikutus meloksikaamista asennettu kaikkiin vakiomalleihin tulehduksen.

Vaikutusmekanismi meloksikaami on sen kyky inhiboida prostaglandiinisynteesiä – tunnettu tulehdusvälittäjäaineiden. In vivo meloksikaami inhiboi prostaglandiinin synteesiä paikalla tulehdusta suuremmassa määrin, kuin mahan limakalvon tai munuaisen. Nämä erot liittyvät selektiivinen COX-2: lle COX-1. Uskotaan, COX-2 on terapeuttisia vaikutuksia tulehduskipulääkkeiden, kun taas esto läsnä isoentsyymin COX-1: voi aiheuttaa sivuvaikutuksia mahassa ja munuaisissa.

Valikoivuus meloxicam COX-2 on vahvistettu eri -analyysijärjestelmissä, как in vitro, так и ex vivo. Valikoiva meloksikaamilla kyky estää COX-2 näkyy, kun käytetään testijärjestelmä ihmisen kokoveren in vitro. Ex vivo установлено, Chto meloksikaamia (annokset 7.5 mg 15 mg) estävää aktiivisuutta COX-2: (tarjoamalla enemmän estävä vaikutus prostaglandiini E₂, lipopolysakkaridi-stimuloitu / reaktio, Hallittu COX-2 /), kuin tuotteet tromboksaani, Veren hyytymiseen osallistuvien (reaktio, ohjataan COX-1). Nämä vaikutukset riippuvat annoksesta. Ex vivo показано, että meloksikaami suositelluilla annoksilla ei ollut vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon, ja verenvuoto aikaa, toisin kuin indometasiini, diklofenaakki, ibuprofeeni ja naprokseeni, joka merkittävästi estää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää vuotoaikaa.

Kliinisissä tutkimuksissa sivuvaikutuksia ruoansulatuskanavassa kokonaisuutena harvoin tapahtui otetaan meloksikaamia 7.5 mg 15 mg, kuin käyttäessäsi muita NSAID, joita verrattiin. Tämä ero Haittavaikutusten ruoansulatuskanavasta johtuu pääasiassa siitä,, Kun annettiin meloksikaamia harvoin havaittuja ilmiöitä kuten dyspepsia, oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu.

Taajuus perforointien ruuansulatuskanavan yläosassa, haavaumat ja verenvuoto, jotka liittyvät käyttöön meloksikaamin, Se oli pieni ja se oli riippuvainen annoksen lääkeainetta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Meloksikaami imeytyy täydellisesti / m. Suhteellinen hyötyosuus verrattuna oraalinen hyötyosuus on lähes 100%. Näin ollen, kun siirrytään injektiona oraaliannostusmuotoja valinta ei tarvita. Sen jälkeen, kun / m injektio annoksella 5 mg C_max on 1.62 ug / ml saavutetaan noin 60 m.

Jakelu

Meloksikaami on hyvin sitoutuu plasman proteiineihin, erityisesti albumiini (99%). Se tunkeutuu nivelnesteeseen, pitoisuus nivelnesteessä noin 50% plasmassa. V_d alhainen, keskiarvot 11 l. Yksilöiden välisiä eroja tehdä 30-40%.

Aineenvaihdunta

Meloksikaami metaboloituu melkein kokonaan maksassa muodostaen 4 farmakologisesti aktiivinen johdannaiset. Päämetaboliitti, 5′-karʙoksimeloksikam (60% annoksesta), muodostuvat hapetuksella välissä metaboliitin, 5′-gidroksimetilmeloksikama, joka erittyy myös, mutta vähemmän (9% annoksesta). Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet,, että tässä metaboliareittiin tärkeä rooli CYP2C9 isoentsyymin, tärkeämpiä CYP3A4. Muodostaa kaksi muuta metaboliittia (komponentit, vastaavasti, 16% ja 4% annoksen suuruuden) prinimaet osallistuminen peroksidaasi, toiminta on, luultavasti, yksilöllisesti vaihtelee.

Vähennys

Näyttöön tasavertaisesti ulosteet ja virtsa, pääasiassa metaboliitteina. Muuttumattomana ulosteiden peräisin vähemmän 5% suuruus vuorokausiannos, virtsasta muuttumattomana lääkkeenä havaitaan vain hyvin pieniä määriä. Keskimääräinen T_1/2 on 20 ei. Plasmapuhdistuma keskiarvot 8 ml / min,.

Meloksikaamin farmakokinetiikka on lineaarinen annoksina 7.5-15 mg / m esittely.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Vajaatoiminta maksan toiminnan, ja lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta vaikuttanut merkitsevästi meloksikaamin farmakokinetiikkaan ei ole. Kun ESRD lisätä V_d Se voi johtaa korkeampia pitoisuuksia vapaiden meloksikaamin, Siksi näiden potilaiden päivittäinen annos ei saa ylittää 7.5 mg.

Iäkkäillä potilailla keskimääräinen plasmapuhdistuma aikana vakaan tilan farmakokinetiikkaa hieman pienempi, kuin nuoremmilla potilailla.

Todistus

- Jos hoitojakson alussa, ja lyhyen aikavälin oireenmukainen kivun hoitoa nivelreuma, Nivelrikko, ankiloziruyushtem spondyliitti.

Annostusohjelman

V / m lääkkeen annon on tarkoitettu vain ensimmäistä 2-3 päivää. Tulevaisuudessa hoito jatkuu suun kautta lomakkeiden (tablettia).

Suositeltu annos on 7.5 mg tai 15 mg 1 aika / päivä, voimakkuudesta riippuen kivun ja vakavuus tulehduksen.

Lääke ruiskutetaan syvälle / m. In / johdannossa lääkkeen on kielletty!

Sisään potilailla, joilla on lisääntynyt haittavaikutusten riski Päivittäinen annos ei saa ylittää 7.5 mg.

Sisään potilaat, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, Hemodialyysin, annos Movalis^® ei saa ylittää 7.5 mg. Sisään Potilaat, joilla on pieni tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (QC lisää 25 ml / min,) annoksen pienentäminen ei tarvita.

Annostus lääkkeen Movalis^® i / m injektion Lapset ja nuoret ei vielä määritelty, Tämä annostusmuoto saa käyttää vain aikuisilla potilailla.

Suurin suositeltu vuorokausiannos – 15 mg.

Yhdistetty käyttö erilaisissa annostusmuodoissa Movalis^® sen suurin vuorokausiannos tablettia, peräpuikkojen tai injektoitava liuos 15 mg.

Sivuvaikutus

Seuraavassa kuvataan haittatapahtumia, jonka yhteydessä huumeiden Movalis^® Sitä pidettiin mahdollisena. Tiedot taajuus näiden tapahtumien perustuu tietoihin, saatu kliinisissä tutkimuksissa ilman syy.

Haittatapahtumat, jonka yhteydessä huumeiden saanti pidettiin mahdollisena, rekisteröity laajaa käyttää huumeita, merkitty (*). Taajuus Näiden harvinaisten tapahtumien on vaikea arvioida. Odotettu, se on vähemmän 0.1%.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: >1% – ruoansulatushäiriö, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ummetus, ilmavaivat, ripuli; 0.1-1% – esophagitis, suutulehdus, röyhtäily, gastroduodenalynaya haavauma, makroskooppisesti näkyvä tai piilotettu ruoansulatuskanavan verenvuotoa, ohimenevä maksan toiminnan muutoksia (nousu maksan transaminaasi- tai bilirubiiniarvot); <0.1% – perforaatio maha-suolikanavan, paksusuolentulehdus; Hepatiitti *, gastriitti *.

Ruoansulatuskanavan verenvuoto, erosive ja haavainen vaurioita ja lävistys ruoansulatuskanavassa voi mahdollisesti johtaa hengenvaarallisiin.

Vuodesta verisoluista: >1% – anemia; 0.1-1% – leukopenia, muutokset valkosolujen, trombosytopenia.

Altistavia tekijöitä esiintyminen sytopenioiden samanaikainen käyttö mahdollisesti myelotoksisen lääkkeiden, erityisesti metotreksaattia.

Ihoreaktiot: >1% – kutittaa, ihottuma; 0.1-1% – nokkosihottuma; <0.1% – valoyliherkkyys. Harvoissa tapauksissa saattaa kehittyä rakkulareaktiot, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi *.

Hengityselimet: < 0.1% – vuonna poissulkea antamisen jälkeen aspiriinia tai muiden tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien Movalis^®, raportoitu kehittämistä akuutin astman.

CNS: >1% – mielettömyys, päänsärky; 0.1-1% – huimaus, soiminen, uneliaisuus; <0.1% – * Sekavuus, desorientaatio, mielialan muutokset *.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: >1% – turvotus; 0.1-1% – kohonnut verenpaine, sydämenlyönti, vuorovesi.

Vuodesta virtsaelimet: 0.1-1% – muutokset laboratorioarvoissa munuaisten toimintaa (seerumin kreatiniinipitoisuuden ja / tai ureaa veressä); <0.1% – Akuutti munuaisten vajaatoiminta *.

Puolelta elin vision: <0.1% – sidekalvotulehdus *, näkövamma, Sisältää. näön hämärtyminen *.

Allergiset reaktiot: <0.1% – angioedeema, välittömiä yliherkkyysreaktioita (Sisältää. anafilakticheskie ja anafilaktoidnыe *).

Paikalliset reaktiot: >1% – turvotus pistoskohdan; <1% – arkuus pistoskohdassa.

Vasta

- Mahahaava ja pohjukaissuolihaava akuuttivaiheessa;

- Vaikea maksan vajaatoiminta;

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta (ilman hemodialyysin);

- Ilmeinen ruoansulatuskanavan verenvuoto, äskettäin siirretty aivoverenvuoto tai muut verenvuoto;

- Vaikea hallitsematon sydämen vajaatoiminta;

- Samanaikaisesti toteutettiin antikoagulanttihoito;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 vuotta;

- Tunnettu yliherkkyys meloksikaamin tai jollekin osa huumeiden. On mahdollista rajat herkkyys asetyylisalisyylihapon ja muiden tulehduskipulääkkeiden.

Lääke ei tule määrätä potilaille, ovat aiemmin ottamisen jälkeen aspiriinia tai muiden tulehduskipulääkkeiden raportoitu astmaoireita, nenäpolyyppien, angioneuroottinen ödeema tai nokkosihottuma.

FROM varovaisuus tulisi määrätä potilaille, joilla syövyttävän ja haavainen vaurioita ruoansulatuskanavan, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Movalys^® aiheinen raskauden aikana. Tukahduttaminen prostaglandiinisynteesin voi olla haitallinen vaikutus raskauteen ja sikiön kehitykseen. Epidemiologisten tutkimusten mukaan lisääntynyt riski keskenmenoja ja sydämen puutteita sikiöön antamisen jälkeen prostaglandiinisynteesin estäjää raskauden aikana. Absoluuttinen riski sairastua sydänsairauksiin kasvoi vähemmän 1% että 1.5%. Tämä riski kasvaa annoksen ja hoidon kesto.

Vuonna III raskauskolmanneksen on käytössä prostaglandiinisynteesin inhibiittorit voivat johtaa seuraaviin loukkaukset sikiö:

- Ennenaikainen sulkeutuminen ja pulmonaalihypertensio vuoksi myrkylliset vaikutukset kardiopulmonaarinen järjestelmä;

- Munuaisten vajaatoiminta, kehittyy edelleen munuaisten vajaatoimintaa vähentämisen lapsiveden määrä.

Äiti synnytyksen aikana voi lisätä kestoa verenvuotoa ja vähentää supistuvien kohdun, ja sen seurauksena, lisäävät synnytys.

Tunnettu, Tulehduskipulääkkeet tunkeutua rintamaitoon, Näin ollen Movalis^® ei suositella käytettäväksi imetyksen aikana.

Käytä meloksikaamia, sekä muiden huumeiden estää syklo / prostaglandiinisynteesin, Se voi vaikuttaa hedelmällisyyteen, Siksi ei suositella naisille, jotka haluavat tulla raskaaksi. Jos rikkoo hedelmällisyyttä naisilla tai kyselyn lapsettomuuteen täytyy harkita poistamista meloksikaamin.

Varoitukset

Varovaisuutta tulee noudattaa hoidettaessa potilaita, joilla on jokin ruuansulatuskanavan sairauksien ja potilaiden, antikoagulantteja. Potilaat, jotka havaittiin oireita ruoansulatuskanavassa, Sinun tulee seurata säännöllisesti. Mikäli ruuansulatuskanavan haavauman tai ruuansulatuskanavan verenvuodon Movalis^® olisi poistettava.

Kuten muidenkin tulehduskipulääkkeiden, ruoansulatuskanavan verenvuoto, haavaumat ja perforaatio, potentiaalisesti vaarallista potilaan elämästä, Hoidon aikana voi ilmetä milloin tahansa, sekä oireiden esiintymisen tai yksityiskohtia vakavia maha-suolikanavan komplikaatiot historia, ja ilman näitä merkkejä. Seurauksia näillä komplikaatiot ovat yleensä vakavampia vanhuksilla.

Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä potilaille, tiedottaminen kehittämistä haittavaikutusten iholta ja limakalvojen. Tällaisissa tapauksissa olisi harkittava kysymystä päättyy huumeiden Movalis^®.

Tulehduskipulääkkeet estävät prostaglandiinisynteesiä munuaisissa, ovat mukana ylläpitää munuaisperfuusiota. Tulehduskipulääkkeiden käyttöön potilailla, joilla on munuaisten verenvirtausta tai kiertävän veren tilavuuteen voi johtaa vajaatoimintaan piilevän munuaisten vajaatoiminta. Mitätöinnin jälkeen tulehduskipulääkkeiden munuaisten toiminta yleensä palautuu alkuperäiselle tasolle. Suurin riski Tämän reaktion on altis vanhuksilla, sairas, mikä merkitsi nestehukka, sydämen vajaatoiminta, maksakirroosi, nefroottinen oireyhtymä tai munuaissairaus, Potilaat, vastaanottaa diureetit, ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, ja potilaat, oli tehty vakava leikkaus, mikä johtaa nestehukka. Näillä potilailla, alussa hoidon tulisi seurata huolellisesti diureesia ja munuaisten toimintaa.

Harvoissa tapauksissa Tulehduskipulääkkeet voivat aiheuttaa interstitiaalinefriitti, munuaiskerästulehdus, munuaisen medullaarista kuolio tai nefroottinen oireyhtymä.

Kun käytät lääkettä Movalis^® raportoitu satunnaisesti transaminaasiarvojen suureneminen tai muuta maksa-arvot veren seerumin. Useimmissa tapauksissa tämä nousu oli vähäistä ja ohimenevää. Mikäli merkittäviä muutoksia tunnistettu tai vähenee ajan, Movalys^® olisi poistettava, ja suorittaa valvontaa muutosten paljastui laboratorio.

Potilailla, joilla on kliinisesti stabiili maksakirroosi annoksen pienentämistä ei vaadita.

Löysät tai aliravitut potilaat voivat kestää huonommin haittavaikutuksia, Siksi tällaisia ​​potilaita on seurattava huolellisesti. Varovaisuutta tulee noudattaa hoidettaessa iäkkäitä potilaita, jossa korkeampi todennäköisyys munuaisten toimintahäiriö, maksa ja sydän.

Tulehduskipulääkkeet yhdessä diureetit voivat aiheuttaa natriumin, kaliumia ja vesi, ja vaikuttaa natriureettista diureettien. Tämän seurauksena, on alttius potilaat saattavat lisätä sydämen vajaatoimintaa tai verenpainetautia.

Meloxicam, sekä muut tulehduskipulääkkeet voivat peittää oireita tartuntatauti.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Special tutkimuksia vaikutuksista lääkkeen kykyyn kuljettaa ajoneuvoja ja koneita ei ole. Tästä toiminnasta olisi vältettävä potilailla, joilla on näkövamma, potilaat, merkintä uneliaisuutta tai muita häiriöitä keskushermoston.

Yliannos

Ei antidoottia, Yliannostuksen vatsahuuhtelua suoritetaan ja yleistä tukihoitoa.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Yhteiskäyttö Movalis^® muut tulehduskipulääkkeet lisää riskiä ruoansulatuskanavan haavaumat ja ruoansulatuskanavan verenvuoto johtuu synergistinen vaikutus. Sekakäyttö Meloksikaamin ja muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa ei suositella. Sekakäyttö asetyylisalisyylihapon (1000 mg 3 kertaa / vrk) ja meloksikaami terveillä vapaaehtoisilla suurensi AUC (10%) ja C_max (24%) meloxicam. Kliinistä merkitystä vuorovaikutus ei tiedetä.

Suun kautta otettavat antikoagulantit, antiagregantы, Hepariinin Systeemiset, trombolyyttisten aineiden, kun taas käyttö movalis^® lisäävät verenvuotoriskiä. Jos et voi välttää samanaikaista käyttöä näiden lääkkeiden, tarkkailtava huolellisesti antikoagulanttien.

Tulehduskipulääkkeet lisäävät Litiumin pitoisuutta plasmassa johtui litiumin munuaiserityksen. Litiumin pitoisuutta plasmassa voi saavuttaa myrkyllisiä arvot. Sekakäyttö Litiumin ja tulehduskipulääkkeiden käyttöä ei suositella. Tarvittaessa tällaisia ​​yhdistelmähoitoa tulee seurata plasman litiumin hoidossa alkaa, valinta annosten ja poistaminen meloksikaamin.

Tulehduskipulääkkeet voivat vähentää tubulaarieritystä metotreksaatin ja siten lisätä pitoisuutta metotreksaatin plasmassa. Siksi potilaita, saavat suuria annoksia metotreksaattia (lisää 15 mg viikossa), samanaikainen käyttö tulehduskipulääkkeiden käyttöä ei suositella. Riski yhteisvaikutuksia samanaikaisen käytön metotreksaatin ja tulehduskipulääkkeiden on myös mahdollista, että potilaille, saaneen pienen annoksen metotreksaattia, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Tarvittaessa yhdistelmähoitoa tulee seurata verenkuvaa ja munuaisten toimintaa. On pidettävä huolta, jos, jos NSAID ja metotreksaattia käytetään samanaikaisesti 3 päivää, tk. pitoisuus metotreksaatin plasmassa voivat nousta ja, tuloksena voi olla myrkyllisiä vaikutuksia. Samanaikainen käyttö Meloksikaamin ei vaikuttanut metotreksaatin farmakokinetiikkaan 15 mg viikossa, kuitenkin otettava huomioon,, että hematologisen myrkyllisyyden metotreksaatin parannettu ottaen NSAID.

Aiemmin raportoitu vähentää tehokkuutta kohdunsisäiselle laitteita käytettäessä tulehduskipulääkkeiden. Tämä havainto vaatii lisävahvistusta.

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön lisää riskiä akuutin munuaisten vajaatoiminnan potilailla, joilla on nestehukka. Potilaat, vastaanottava Movalis^® ja diureetit, Riittävä nesteytys olisi säilytettävä. Ennen hoitoa on tarpeen tutkia munuaisten toimintaa.

Tulehduskipulääkkeet heikentää verenpainelääkkeiden (esimerkiksi, beetasalpaajat, ACE: n estäjät, vazodilatatorы, Diureetti), estämällä prostaglandiinin, verisuonia laajentavaa ominaisuuksia.

Yhdistetty käyttö tulehduskipulääkkeiden ja angiotensiini II reseptoriantagonistit (sekä estäjät ACE) tehostaa vaikutusta vähentämiseen glomerulussuodatuksen. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mikä voi johtaa kehittämiseen akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Tulehduskipulääkkeet, kohdistamaan vaikutukset munuaisten prostaglandiineja, saattaa lisätä munuaistoksisuutta siklosporiinin. Kun kyseessä yhdistelmähoitoa olisi seurattava munuaisten toimintaa.

Kolestyramiini, sitominen meloksikaamia ruoansulatuskanavassa, Se johtaa sen enemmän nopea poistaminen.

Meloksikaami on poistuu elimistöstä ensisijaisesti maksan aineenvaihduntaa, noin 2/3 määrät valmistetta, metaboloituvat maksassa, razrushaetsya sytokromi P450 -isoentsyymin (tärkeimmät polku – изофермент CYP2С9, lisä- – изофермент CYP3А4), noin 1/3 metaboloituu muiden järjestelmien, esimerkiksi, by peroksidaatiota. Kun käytetään yhdessä meloksikaamilla lääkkeiden, joka on tietty kyky inhiboida CYP2C9 ja / tai CYP3A4: n (tai metaboliittien, johon osallistui näiden entsyymien), Se olisi otettava huomioon mahdollisuus farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Yhtäaikaisesta käytöstä meloksikaamin, simetidiini, digoksiinia tai furosemidi merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole todettu.

Emme voi sulkea pois mahdollisuutta vuorovaikutukseen suun diabeteslääke.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä pimeässä, lasten ulottumattomissa lämpötilassa enintään 30 ° C. Säilyvyys – 5 vuotta.