MYCOSIST

Aktiivista ainetta: Flukonatsoli
Kun ATH: J02AC01
CCF: Sienilääke
ICD-10 koodit (todistus): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kun CSF: 08.01.01
Valmistaja: Gedeon RICHTER Ltd. (Unkari)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

◊ Kapselit kovaliivate-, koko №4 (CONI-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); Sisältö kapselia – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, talkki, povidoni K30, maissitärkkelys, laktoosi bezvodnaya.

Koostumus kova gelatiinikapseleissa: Titaanidioksidi (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), liivate.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.

◊ Kapselit kovaliivate-, koko №2 (CONI-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); Sisältö kapselia – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, talkki, povidoni K30, maissitärkkelys, laktoosi bezvodnaya.

Koostumus kova gelatiinikapseleissa: Titaanidioksidi (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), liivate.

7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

◊ Kapselit kovaliivate-, koko №1 (CONI-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); Sisältö kapselia – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, talkki, povidoni K30, maissitärkkelys, laktoosi bezvodnaya.

Koostumus kova gelatiinikapseleissa: Titaanidioksidi (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), liivate.

1 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
1 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Infuusioliuosta väritön tai hiukan värillinen, kirkas.

Apuaineita: natriumkloridia, vesi d / ja.

100 ml – lasipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Sienilääke. Flukonatsoli, представитель класса триазольных противогрибковых средств, Se on tehokas, selektiivinen estäjä sterolin synteesin sienisoluissa.

Se tehoaa возбудителей оппортунистических микозов, Sisältää. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton-lajikkeita. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, kuten tulehdukset, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetiikka

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.

Imeytyminen

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Hyötyosuus on 90%. После приема препарата внутрь натощак в дозе 150 mg C_max on 90% от содержания в плазме при в/в введении препарата в дозе 2.5-3.5 mg / l:. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C_max saavutetaan 0.5-1.5 ч после приема флуконазола. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Jakelu

90% C_ss Se saavutetaan 4-5 дню лечения препаратом (vastaanottaessaan 1 aika / päivä).

Bolus (1 päivä), sisään 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% Taso C_ss ко 2-му дню. In Кажущийся_d Se lähestyy veden kokonaismäärä elimistössä. Proteiineihin sitoutuminen – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

Sarveiskerroksessa, orvaskesi, derma ja hiki neste saavuttaa suuria pitoisuuksia, jotka ylittävät seerumin.

Vähennys

T_1/2 on noin 30 ei. Флуконазол выводится в основном почками; noin 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Puhdistuma Flukonatsolin on verrannollinen QC. Метаболиты флуконазола в крови не обнаружены.

Todistus

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (Sisältää. keuhkot, iho), как у больных с нормальным иммунным ответом так и у больных с различными формами иммуносупрессии (Sisältää. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД и при трансплантации органов;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (Sisältää. инфекции брюшины, endokarda, silmä, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, potilaat, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, ja läsnäolo muiden tekijöiden, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, Sisältää. suuontelon ja nielun (включая атрофический кандидоз полости рта, hammasproteesiin liittyvä), ruokatorvi, неинвазивные бронхолегочные инфекции, kandidoosi, ihon kandidoosi; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: emättimen kandidiaasi (akuutti ja krooninen toistuva), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); kandidiaalinen balaniitti;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, runko, nivusalue, chromophytosis, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, koksidioidomykoosin, Parakokkidioidomykoosi, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Annostusohjelman

Aikuisia at криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 mg, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 mg 1 aika / päivä. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, vähintään, 6-8 viikkoa.

To профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

At кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 mg ensimmäisenä päivänä, ja sitten – mennessä 200 mg / vrk. Kun riittävää kliinistä tehoa annosta voidaan suurentaa 400 mg / vrk. Hoidon kesto riippuu kliinisestä tehokkuudesta.

At orofaringealьnom kandidoze lääke on määrätty keskimäärin 50-100 mg 1 aika / päivä; hoidon kesto – 7-14 päivää. Tarvittaessa potilaille, joilla on vakava masennus immuniteetti, hoito saattaa olla pidempi.

At atrofinen suun kandidiaasi, liittyvä yllään tekohampaat, lääke on määrätty suuria annoksia 50 mg 1 kertaa / päivä 14 päivää yhdessä paikallisten antiseptisiä aineita hoitoon proteesin.

At других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), esimerkiksi, эzofagite, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, kandidiaasi ihon ja limakalvojen, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 päivää.

To профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 mg 1 kertaa / viikko.

At вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 mg 1 kertaa / kk. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 että 12 Kuukautta. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

At баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 mg suun kautta.

To профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 mg 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Suositeltu annos on 400 mg 1 aika / päivä. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 d.

At микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи, Suositeltu annos on 150 mg 1 раз/неделю или 50 mg 1 aika / päivä. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 Viikon, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (että 6 Sun.).

At pityriasis versicolor Suositeltu annos on 300 mg 1 kertaa / viikko. aikana 2 viikkoa; некоторым больным требуется третья доза 300 mg / Sun., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 mg. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 mg 1 kertaa / päivä 2-4 Aurinko.

At onixomikoze Suositeltu annos on 150 mg 1 kertaa / viikko. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

At глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 vuotta. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 Kuukautta – при паракокцидиомикозе, 1-16 Kuukautta – при споротрихозе и 3-17 Kuukautta – при гистоплазмозе.

Sisään lapset, как и при сходных инфекциях aikuinen, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Sisään lapset препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 aika / päivä.

Hoitoon генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции Suositeltu annos on 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

To профилактики грибковых инфекций у lapset со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, lääke on määrätty 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

At кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 mg / kg / vrk. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

При назначении раствора д/инфузии vastasyntynyt следует учесть, что флуконазол выводится медленнее, поэтому в ensimmäinen 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (из расчета в мг/кг массы тела), что и детям более старшего возраста, mutta väliajoin 72 ei. Lapsille 3 ja 4 Viikon жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ei.

Sisään детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, kuten aikuisilla) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Sisään iäkkäillä potilailla при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Munuaisten vajaatoiminta (CC<50 ml / min,) vaatii korjausta mode.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 mg 400 mg.

At CC>50 ml / min, применяется средняя рекомендуемая доза препарата; at KK 11 että 50 ml / min, применяется доза, komponentti 50% suositeltu. Potilaat, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

Правила введения раствора для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 20 mg (10 ml) minuutissa. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости менять суточную дозу препарата.

Раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% Dekstroosi (Glukoosi), Soittoäänen, Hartmannin liuos, раствор хлорида калия в декстрозе, раствор натрия бикарбоната 4.2%, 0.9% natriumkloridiliuoksella.

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, vatsakipu, ripuli; harvoin – maksan toimintahäiriöt (giperʙiliruʙinemija, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, IS, ЩФ/).

CNS: päänsärky; harvoin – kouristukset.

Vuodesta verisoluista: harvoin – leukopenia, trombosytopenia, neutropenia, agranulosytoosi.

Allergiset reaktiot: ihottuma; harvoin – pahanlaatuinen rakkulainen punavihoittuma (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), anafylaktoidiset reaktiot.

Muut: harvoin – munuaisten vajaatoiminta, hiustenlähtö, hyperkolesterolemia, hypertriglyseridemia, kaliopenia.

Vasta

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT-;

- Lapset jopa ikä 6 kuukautta (suullisesti);

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Raskaus ja imetys

Применение препарата Микосист при беременности нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Varoitukset

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, Sisältää. kohtalokas, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, ihottuma, которую можно связать с флуконазолом, lääkkeen käyttö on lopetettava. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, rifabutinom, такролимусом или другими препаратами, metaboloituu sytokromi P450 -isoentsyymien järjestelmä.

Yliannos

Oireet: hallusinaatiot, параноидальное поведение.

Hoito: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме на 50%.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Микосист в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 suullinen hypoglycemic huumeet – sulfonyyliureat (hlorpropamyda, glibenklamidi, глипизида и толбутамида) terveillä vapaaehtoisilla. Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола на 20%. Potilaat, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, tk. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут медленно повышал концентрацию циклоспорина.

Sairas, которые получают теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, tulee seurata varhaisen havaitsemisen oireita yliannostuksen teofylliinin, tk. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (tyyppi rytmihäiriö “piruetti”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении зидовудина и флуконазола отмечается увеличение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных реакций.

Toimitus- apteekkien

Препарат в форме капсул разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инфузий отпускается по рецепту.

Edellytykset ja ehdot

Lääke tulee varastoida 15-30 ° C: n lämpötiloissa.. Säilyvyys kapselit – 5 vuotta, раствора для инфузий – 2 vuosi.