MAKSITOPIR

Aktiivista ainetta: Topiramaatti
Kun ATH: N03AX11
CCF: Antikonvulsantit
ICD-10 koodit (todistus): G40
Kun CSF: 02.05.11
Valmistaja: Actavis hf. (Islanti)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa merkintä “V1” toisella puolella.

Apuaineita: mannitoli, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, mikrokiteinen selluloosa, natriumkroskarmelloosi, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, väriaine Opadry White 85F18422 (polyvinyylialkoholi, Titaanidioksidi, makrogoli 3350, talkki).

10 PC. – nauhat (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – Muoviset säiliöt (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen vaaleankeltainen, pyöreä, lenticular, jossa merkintä “V3” toisella puolella.

Apuaineita: mannitoli, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, mikrokiteinen selluloosa, natriumkroskarmelloosi, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, väriaine Opadry II 85G32312 keltainen (polyvinyylialkoholi, talkki, Titaanidioksidi, makrogoli 3350, soijalesitiini (E322), rautaoksidi keltainen (E172)).

10 PC. – nauhat (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – Muoviset säiliöt (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen keltainen väri, pyöreä, lenticular, jossa merkintä “V4” toisella puolella.

Apuaineita: mannitoli, ennalta hyydytetyn tärkkelyksen, mikrokiteinen selluloosa, natriumkroskarmelloosi, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, väriaine Opadry II 85G32313 keltainen (polyvinyylialkoholi, talkki, Titaanidioksidi, makrogoli 3350, rautaoksidi keltainen (E172), soijalesitiini (E322)).

10 PC. – nauhat (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – Muoviset säiliöt (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääke, Se viittaa luokkaan sulfaatti-substituoitujen monosakkaridien.

Onko natrium- kanavia ja estää syntyminen aktiopotentiaalien taustalla pitkittyneen depolarisaation kalvon neuronin. Se lisää toiminnan gamma-aminovoihappo (GABA) tiettyjä GABA-reseptorialatyyppeihin, estää aktivoinnin kainaatti kainaatti alatyyppiä herkkyys / AMPA (alfa-amino-3-hydroksi-5-metyyli-isoksatsoli-4-propionihappo)--reseptorit glutamaatti, Se ei vaikuta aktiivisuuteen N-metyyli-D-aspartaatin alatyypin NMDA-reseptoriantagonistien. Nämä vaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia ​​huumeiden.

Lisäksi, topiramaatti estää joidenkin isoentsyymien hiilihappoanhydraasi toiminnan. Vuonna sanat farmakologinen vaikutus topiramaatin merkittävästi huonompi karboanhydraasinestäjiä asetatsoliamidi, Siksi, Topiramaatin vaikutus ei ole merkittävä osa sen antiepileptistä toiminnan.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annon Topiramaatti imeytyy nopeasti ja hyvin mahasuolikanavasta. Hyötyosuus on noin 80%. Ruoan nauttiminen ei vaikuta kliinisesti merkittävästi lääkkeen biosaatavuutta.

Jälkeen kerta-annos topiramaatin farmakokinetiikka on lineaarinen, plasmasta pysyy vakiona, ja AUC annoksena 100 mg 400 mg suurenee suhteessa annokseen.

Toistuvan oraalisen annoksen 100 mg 2 kertaa / vrk C_max keskimäärin 6.76 ug / ml: n.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 13-17%.

Jälkeen kerta-annoksena suun kautta 1200 Keskimääräinen mg V_d on 0.55-0.8 l / kg. Arvo V_d Se riippuu sukupuolesta. Naiset muodostavat noin arvoista 50% suuruutensa, havaittu miehillä, joka liittyy korkeampi kehon rasvaa naiset.

Oletettavasti erittyy äidinmaitoon.

Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta saavuttaa tasapaino voidaan vaatia 4 että 8 päivää.

Aineenvaihdunta

Metaboloituu noin 20% topiramaatti.

Plasma, ihmisen virtsa ja ulosteet eristettiin ja tunnistettiin 6 lähes metaboliitteina.

Vähennys

Muuttumattomana topiramaatti ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Plasmapuhdistuma lääke on 20-30 ml / min,.

Toistuvan annon lääkkeen 50 mg 100 mg 2 kertaa / vrk keskimääräinen T_1/2 valmistettu 21 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilaat, jotka saavat samanaikaisesti epilepsialääkkeet, entsyymejä, jotka indusoivat, metaboliaan osallistuvia lääkkeiden, metaboliaa topiramaatin nostettiin 50%.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC alle 60 ml / min,) Munuaisten ja plasman Topiramaatin vähenee, potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta vähensi plasman Topiramaatin.

Iäkkäät potilaat ilman munuaisten vajaatoimintaa plasmasta Topiramaatin on muuttumaton.

Potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea maksan vajaatoiminta plasmasta alenee.

Lapset, sekä aikuisilla, Farmakokinetiikka on lineaarinen. Topiramaatin ei riipu annoksesta, a C_ss plasma kasvaa suhteessa annokseen kasvuun. On otettava huomioon,, että lapset lisääntynyt Topiramaatin, ja sen T_1/2 lyhyempi. Siten, ottaen huume sama annos kehon painokiloa kohti topiramaatin pitoisuus veren plasmassa voi olla lapsilla pienempi kuin aikuisilla. Lapset, kuin aikuisilla, epilepsialääkkeet, asiakkuutta maksaentsyymit, alentavan C_ss topiramaatti plasma.

Topiramaatti tehokkaasti näkyviin hemodialyysillä.

Todistus

Monoterapia:

- Epilepsia aikuisilla ja lapsilla yli 3 vuotta (mukaan lukien potilaat, joilla on äskettäin diagnosoitu epilepsia).

Adjuvanttihoito:

- Osittainen tai yleistyviä toonis-kloonisten kohtausten hoidossa aikuisilla ja lapsilla yli 3 vuotta (tehokkuuden puutteesta epilepsialääke (PEP) Ensimmäinen valinta);

- Hyökkäykset taustaa Lennox-Gastautin oireyhtymään aikuisilla ja lapsilla yli 3 vuotta.

Annostusohjelman

Lääke otetaan suun kautta, riippumatta aterian. Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta.

Optimaalinen valvonta kohtausten suositellaan hoidon aloittamista annostelu pienillä annoksilla myöhemmin korotus tehokas annos.

Käytettäessä Maksitopira^® of yhdistelmähoito sisään Aikuinen Pienintä tehokasta annosta on 200 mg / vrk. Keskimääräinen päivittäinen annos on 200-400 mg (sisään 2 sisäänpääsy). Suurin vuorokausiannos 1600 mg. Suosittelemme, että hoito aloitetaan annoksella 25-50 mg 1 kellonaika / päivä yöllä 1 Viikon. Seuraava annos tulee nostaa 25-50 mg / vrk 1-2 viikkoa ennen valintaa tehokkaiden annosten; moninaisuus vastaanotto – 2 kertaa / vrk. Tarvittaessa tämä annosalue lisätään pienempi määrä, tai suuret välein. Annos ja annostus taajuus valitaan sen mukaan kliininen vaikutus.

Käytettäessä Maksitopira^® of yhdistelmähoito sisään vanhemmat lapset 3 vuotta Suositeltu päivittäinen annos on 5-9 mg / kg, otetaan 2 sisäänpääsy. Titraus aloittaa 25 mg 1 aika / päivä (yöksi) aikana 1 Viikon. Sen jälkeen annosta kasvatetaan 1-3 mg / kg / vrk 1-2 viikkoa, jossa moninaisuus vastaanotto 2 kertaa / vrk, saavuttaa optimaalinen kliinistä vaikutusta.

Aikana monoterapiana aikuinen, mukaan lukien vanhukset, joilla on normaali munuaisten toiminta, hoidon alkuvaiheessa Maksitopir^® nimittää 25 mg 1 kellonaika / päivä yöllä 1 Viikon. Sen jälkeen annosta kasvatetaan 25-50 mg / vrk at 1-2 viikkoa, moninaisuus vastaanotto – 2 kertaa / vrk. Klo suvaitsemattomuus Tällaisten hoito nostaa annosta alempaan arvoon tai suuret välein. Annos ja annostus taajuus valitaan sen mukaan kliininen vaikutus. Suositeltu aloitusannos topiramaatin monoterapiana aikuisilla, joilla on äskettäin diagnosoitu epilepsia on 100 mg / vrk, suurin vuorokausiannos – 500 mg.

At monoterapiana vanhemmat lapset 3 vuotta ensimmäisen hoitoviikon topiramaattia on määrätty annos 0.5-1 mg / kg kehon paino 1 kellonaika / päivä yöllä. Sen jälkeen annosta kasvatetaan 0.5-1 mg / kg / vrk 1-2 viikkoa, päivittäinen annos on jaettu 2 sisäänpääsy. Jos tällainen järjestelmä suvaitsemattomuuden annosta voidaan lisätä pienempi määrä, tai suuret välein. Annoksen koko ja annostuksen taajuus määräytyy kliinisen Hoidon tehoa. Suositeltu annos topiramaatin ainoana lääkkeenä lapsilla yli 3 s on 3-6 mg / kg / vrk. At vasta diagnosoitu kohtausten annos voi olla enintään 500 mg / vrk.

Päivinä Hemodialyysin topiramaattia annetaan lisäannos, puolet vuorokausiannos, sisään 2 sisäänpääsy (ennen ja jälkeen hoidon). Peruuttaminen lääke olisi asteittain (päällä 100 mg / Sun.), minimoida mahdollisuus lisätä kohtausten esiintyvyyttä.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: hypererethism, huimaus, päänsärky, puheen ja visio, psykomotorinen jälkeenjääneisyys, ataksia, väsynyt, heikentynyt keskittymiskyky, sekaannus, parestesia, uneliaisuus, aphronia, kaksoiskuvat, nistagmo, ruokahaluttomuus, masennus, dysgeusia, kiihtymys, kognitiivinen poikkeavuus, tunteiden epävakaisuus, apatia, psykoottisia oireita, väkivaltaista käyttäytymistä, itsemurha-ajatuksia tai yrittää; lisää lapsia – persoonallisuushäiriöt, lisääntynyt syljeneritys, giperkineziya, hallusinaatiot.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: happovaivat, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, xerochilia; harvoin – kasvu transaminaasit, maksatulehdus, maksan vajaatoiminta.

Puolelta elin vision: voi kehittyä oireyhtymä, tunnettu likinäköisyys liittyy kohonneen silmänpaineen kanssa jyrkkä näöntarkkuuden ja kipu silmässä; Havaittu likinäköisyys, vähentää syvyys etukammion silmän, punoitus limakalvon silmän, kohonnut silmänpaine, midriaz. Mahdollinen Tämän oireyhtymän mekanismi on lisätä effusion supratsiliarnogo, joka johtaa eteenpäin siirtyminen linssin ja iiriksen, ja sen seurauksena kehittää toissijaiseen sulkukulmaglaukoomaa.

Ihoreaktiot: erythema multiforme, pemfigus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Muut: laihtuminen, leukopenia, nefrolitiaasi, oligogidroz (pääasiassa lapsilla), metabolinen asidoosi.

Vasta

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 3 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus Sitä tulisi käyttää potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, nefrourolitiaze (Sisältää. menneisyydessä tai suvussa), kun hyperkalsiuriaa.

Raskaus ja imetys

Huumeen käytön raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheinen.

Potilaat hedelmällisessä iässä soveltamisajan Maksitopira^® Sinun tulisi käyttää luotettavaa ehkäisymenetelmää.

Varoitukset

Peruuttaminen Maksitopir^® olisi vähitellen, minimoida mahdollisuus lisätä kohtausten esiintyvyyttä.

Potilaat, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta ilmaisi ehkä 10-15 päivää tasapainon saavuttamiseksi, pitoisuus veriplasmassa, toisin kuin 4-8 vuorokautta potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali. Kuten kaikki potilaat, asteittainen kasvu annos mukaisesti kliinisiä tuloksia (kuten valvonnan takavarikot, haittavaikutusten ilmaantuvuus), ottaen huomioon, että potilaat, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta voi vaatia pidemmän aikaa saavuttaakseen vakaan tilan jokaisen annoksen suurentamisen.

Käytettäessä Maksitopira^® potilaat, alttiita nefrolitiaasi, Se saattaa lisätä munuaiskivien riskiä ja ulkonäkö liittyvien oireiden, kuten munuaiskoliikin, kipu puolella ja munuaisten alueella. On suositeltavaa, että riittävä nesteytys vähentää munuaiskivien riskiä.

Maksan vajaatoiminta topiramaattia pitäisi käyttää varoen, koska mahdollinen väheneminen lääkkeen puhdistuma.

Siinä tapauksessa, että oireyhtymän, kuten likinäköisyys, liittyvä ahdaskulmaglaukooma, olisi poistettava Maksitopir^® niin nopeasti, hoitava lääkäri arvioi kliinisesti mahdollista ja toteuttaa toimia, pyritään alentamaan silmänsisäistä painetta.

Käytettäessä Maksitopira^® voi hyperkloreemista, ei liity alijäämä anionien, metabolinen asidoosi (esimerkiksi, pitoisuuden alenemisen bikarbonaatin plasmassa normaalitason alapuolella puuttuessa hengitysteiden alkaloosin). Tämä vähennys seerumin bikarbonaatin on seurausta estävää vaikutusta topiramaatin munuaisten hiilihappoanhydraasia. Koskevat, hoitoon topiramaatin ajoittain määrittää pitoisuus bikarbonaatin veren seerumin.

Jos saanti Maksitopira^® potilaan kehon paino vähenee, on syytä pohtia mahdollisuutta nimittää lisää tehoa.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Hoidon aikana potilaan tulisi pidättäytyä ajamasta ja työskentely, vaativat enemmän huomiota ja psykomotorinen nopeus reaktiot.

Yliannos

Oireet: kouristukset, tajunnan häiriöt jopa koomaan, verenpaineen lasku, vaikea metabolinen asidoosi, lisääntynyt vakavuus sivuvaikutuksia.

Hoito: mahanhuuhtelu, simptomaticheskaya hoito. Käyttö lääkehiiltä on tehoton, tk. In vitro-kokeet ovat osoittaneet,, se ei adsorboi topiramaatti. Tehokas tapa poistaa topiramaattia elimistöstä – Hemodialyysin.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Influence Maksitopira^® pitoisuuksista muiden epilepsialääkkeiden (PEP)

Klo vastaanottaa samanaikaisesti Maksitopir^® Se ei vaikuta pitoisuuteen karbamatsepiinin, valproiinihappo, fenoʙarʙitala, prymydona. Joissakin tapauksissa,, kun käytetään fenytoiinin, voi lisätä fenytoiinipitoisuuksia plasman.

Häiriöt koetin pitoisuus Topiramaatin plasman

Vuonna yhteishaun Maksitopira^® fenytoiini ja karbamatsepiini voi pienentää pitoisuutta topiramaatin plasmassa, eli. lisäämällä tai peruuttamisesta fenytoiinin tai karbamatsepiinin suositeltu Annosta Maksitopira^®.

Vuorovaikutus muiden huumeiden

Sovelluksessa Maksitopira^® с дигоксином AUC-дигоксина уменьшалась на 12%.

Sen hakemus Maksitopirom^® ehkäisypillerit, sisältäviä noretindronin ja etinyyliestradiolin, Maksitopir^® annokset 50-800 mg / vrk ei ollut merkittävää vaikutusta tehokkuuteen noretindronin annoksilla 50-200 mg / vrk – tehokkuutta etinyyliestradiolin. Merkittävä annoksesta riippuva väheneminen tehokkuutta etinyyliestradiolin havaittiin, kun otetaan Maksitopira^® annokset 200-800 mg / vrk. Potilaat, ehkäisytablettien tulee kertoa lääkärillesi kaikista muutoksista kuukautisvuoto.

Yhtäaikaisesta käytöstä metformiinin Maksitopirom^® keskimääräinen C-_max ja AUC metformiinin 18% ja 25% vastaavasti, kun taas keskiarvo kokonaispuhdistuma pienenee 20%. Topiramaatti ei vaikuta aikaa päästä C_max metformiini. Topiramaatin plasmapuhdistuma vähenee vaikutuksen alaisena metformiinin. Kliinistä merkitystä vaikutusten metformiinin farmakokinetiikkaan topiramaatin on epäselvä. Tapaaminen tai irtisanominen Maksitopira^® aikana metformiinin kanssa on tarpeen tarkkailla hiilihydraattiaineenvaihdunnan.

Sovelluksessa Maksitopira^® hydroklooritiatsidi lisääntynyt C_max и AUC топирамата на 27% ja 29% vastaavasti.

Sekakäyttö Maksitopira^® lääketiede, on masentava vaikutus keskushermostoon ja etanolin kanssa ei suositella.

Sovelluksessa Maksitopira^® pioglitatsonin väheni pioglitatsonin AUC-arvojen on 15%, muuttamatta C_max. Aktiivisille gidroksimetabolita pioglitatsonia vähensi C_max и AUC на 13% ja 16% vastaavasti, ja aktiivinen ketometabolita vähensi ja C-_max и AUC на 60%. Kliinistä merkitystä näiden tietojen ei tunneta.

Yhtäaikaisesta käytöstä muiden lääkkeiden Maksitopira, altistavien kehittämiseen munuaiskivitauti, erityisesti estäjien hiilihappoanhydraasin (aцetazolamid), saattaa lisätä munuaiskivien riskiä. Hoidon aikana Maksitopirom käytön välttämiseksi tällaisten lääkkeiden, koska ne voivat aiheuttaa fysiologisia muutoksia, edesauttamaan munuaiskivitaudin.

Sovelluksessa Maksitopira valproiinihapolla AUC pienenee valproaatti 11%, topiramaatti – päällä 14%.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 2 vuosi.