LIPRIMAR

Aktiivista ainetta: Atorvastatiini
Kun ATH: C10AA05
CCF: Lipidilääkitystä
ICD-10 koodit (todistus): E78.0, E78.1, E78.2, I20, I21, I25.1, I61, I63
Kun CSF: 01.12.11.03
Valmistaja: Goedecke GmbH (Saksa)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, Elliptinen, Syöpynyt “10” toisella puolella ja “PD 155” – toinen; esityksiä – valkoinen kernel.

1 kieleke.
atorvastatiini (muodossa kalsiumsuolan)10 mg

Apuaineita: kalsiumkarbonaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, polysorbaatti-80, giproloza, magnesiumstearaatti.

Päällysteen koostumus kalvon: Valkoinen Opadry White YS-1-7040 (gipromelloza, polyetyleeniglykoli, Titaanidioksidi, talkki), simetikoniemulsio (simetikoni, stearin emulgointiaine, sorbiinihappo, vesi), Wax Kandel.

7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, Elliptinen, Syöpynyt “20” toisella puolella ja “PD 156” – toinen; esityksiä – valkoinen kernel.

1 kieleke.
atorvastatiini (muodossa kalsiumsuolan)20 mg

Apuaineita: kalsiumkarbonaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, polysorbaatti-80, giproloza, magnesiumstearaatti.

Päällysteen koostumus kalvon: Valkoinen Opadry White YS-1-7040 (gipromelloza, polyetyleeniglykoli, Titaanidioksidi, talkki), simetikoniemulsio (simetikoni, stearin emulgointiaine, sorbiinihappo, vesi), Wax Kandel.

7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, Elliptinen, Syöpynyt “40” toisella puolella ja “PD 157” – toinen; esityksiä – valkoinen kernel.

1 kieleke.
atorvastatiini (muodossa kalsiumsuolan)40 mg

Apuaineita: kalsiumkarbonaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, polysorbaatti-80, giproloza, magnesiumstearaatti.

Päällysteen koostumus kalvon: Valkoinen Opadry White YS-1-7040 (gipromelloza, polyetyleeniglykoli, Titaanidioksidi, talkki), simetikoniemulsio (simetikoni, stearin emulgointiaine, sorbiinihappo, vesi), Wax Kandel.

7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, Elliptinen, Syöpynyt “80” toisella puolella ja “PD 158” – toinen; esityksiä – valkoinen kernel.

1 kieleke.
atorvastatiini (muodossa kalsiumsuolan)80 mg

Apuaineita: kalsiumkarbonaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, polysorbaatti-80, giproloza, magnesiumstearaatti.

Päällysteen koostumus kalvon: Valkoinen Opadry White YS-1-7040 (gipromelloza, polyetyleeniglykoli, Titaanidioksidi, talkki), simetikoniemulsio (simetikoni, stearin emulgointiaine, sorbiinihappo, vesi).

7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

 

Farmakologinen vaikutus

Synteettiset lipidilääkitystä. Atorvastatiini - selektiivinen kilpaileva HMG-CoA reduktaasin - avain entsyymi, muuntaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-CoA: n mevalonaatiksi - esiaste steroidit, mukaan lukien kolesteroli.

Homotsygoottisen ja heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, muodot ei-perheen hyperkolesterolemia ja sekoitetaan dyslipidemia atorvastatiini alentaa plasman kokonaiskolesterolipitoisuutta Verenkolesterolin (Hs), LDL-C, ja apolipoproteiini B: (Apo-V-), ja sisällön LDL-VLDL: n ja TG:, on kestämätön kasvu HDL-C.

Atorvastatiini vähentää pitoisuus kolesterolin ja lipoproteiinit veren plasmassa, HMG-CoA-reduktaasin ja kolesterolin synteesiä maksassa ja määrää lisäämällä maksan LDL-reseptorien määrää solujen pinnalla, mikä johtaa lisääntyneeseen talteenotto ja hajoamista LDL-.

Atorvastatiini vähentää muodostumista LDL-C: n ja LDL-partikkeleiden lukumäärää. Syyt merkitty ja jatkuva kasvu aktiivisuuden LDL-reseptorien, yhdistettynä suotuisa laadullisia muutoksia LDL-hiukkasten. Alentaa LDL-C homotsygoottisen familiaalinen hyperkolesterolemia, resistenttejä muille lipidilääkitystä.

Atorvastatiini Annos 10-80 mg alentaa kokonaiskolesteroli 30-46%, LDL-C – päällä 41-61%, Apo-V- – päällä 34-50% ja TG – päällä 14-33%. Tulokset hoito ovat samanlaiset potilailla, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, non-perheen muotoja hyperkolesterolemia ja sekoitetaan hyperlipidemia, Sisältää. potilaille, joilla on insuliinista riippuvainen diabetes.

Potilaille, joilla on erillinen hypertriglyseridemia atorvastatiinin alentaa kokonaiskolesterolia, LDL-C, Hs-LPONP, Apo-V-, TG ja LDL-LPneVP ja suurentaa HDL-. Potilaat, joilla on disbetalipoproteinemiey alentaa kolesterolia LPPP.

Potilailla, joilla hyperlipoproteinemian tyypin II a ja II b Fredrickson keskiarvo HDL-C: n hoidossa atorvastatiinin (10-80 mg), lähtötasoon verrattuna on 5.1-8.7% ja on riippumaton annoksesta. On merkittävä annoksesta riippuvaa arvon väheneminen suhteissa: kokonaiskolesteroli / HDL-ja LDL-C / HDL-C 29-44% ja 37-55% vastaavasti.

Atorvastatiini 80 mg vähensi merkitsevästi riskiä sairastua tapahtumien ja kuolemaa 16% jälkeen 16 viikon kurssi, ja riski uudelleen sairaalahoitoon angina pectoris, mukana on merkkejä sydänlihaksen hapenpuutetta, – päällä 26%. Potilaat, joilla on erilaiset lähtötilanteen LDL-kolesterolipitoisuuden pienenemiseen atorvastatiinin on riski saada iskeeminen komplikaatioiden ja kuoleman (potilailla, joilla on sydäninfarkti ilman Q-aaltona ja epästabiili angina pectoris, miehet ja naiset, Potilaat alle ja vanhemmat 65 vuotta).

Vähentäminen plasman LDL-C-korreloi paremmin lääkkeen annos, kuin sen pitoisuus plasmassa.

Terapeuttinen vaikutus saavutetaan 2 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta, tavoittaa kautta 4 viikkoa ja ylläpitää koko hoitojakson ajan.

Sydän- ja verisuonisairauksien ehkäisy

In Anglo-Skandinavian sydämen tuloksia tutkimus, lipidilääkitystä arm (ASCOT-LLA), Atorvastatiinin vaikutusta kuolemaan johtavaan ja kuolemaan johtava sepelvaltimotauti löytyi, että vaikutus hoidon atorvastatiinin 10 mg huomattavasti suurempi vaikutus lumelääkkeeseen, yhteydessä, mitä päätettiin ennenaikaisesta päättymisestä tutkimuksen 3.3 vuosi arviolta 5 vuotta.

Atorvastatiini vähensi kehitystä näiden komplikaatioiden:

KomplikaatiotRiskien vähentäminen
Sepelvaltimoiden komplikaatioita (Fatal CHD ja muun sydäninfarktin)36%
Yhteensä kardiovaskulaaristen tapahtumien ja revaskularisaatiotoimenpiteiden20%
Yhteiset kardiovaskulaaristen komplikaatioiden29%
Tahti (kohtalokas ja ei-fataali)26%

Merkittävä väheneminen kokonais- ja sydän- kuolleisuutta havaittiin, Vaikka myönteistä kehitystä.

Yhteisessä tutkimuksessa Atorvastatiinin vaikutus potilailla, joilla on diabetes 2 tyyppi (Cards) Kuolemaan johtaneiden ja fataalien tuloksia verisuonisairauksien näyttää, että hoito atorvastatiinin vähensi näiden kardiovaskulaaristen tapahtumien, sukupuolesta riippumatta, potilaan iästä tai lähtötilanteen LDL-C.

Atorvastatiinin vaikutusta kehittämiseen kardiovaskulaaristen komplikaatioiden seuraavassa taulukossa.

KomplikaatiotRiskien vähentäminen
Merkittävien kardiovaskulaaristen tapahtumien (kohtalokas ja ei-fataali akuutti sydäninfarkti, piilotettu MI, kuolema johtuu akuutin iskeemisen sydänsairauden, epästabiili angina pectoris, sepelvaltimoiden ohitusleikkaus, podkozhnaя translюminalьnaя koronarnaя pallolaajennus, revaskulyarizatsiya, tahti)37%
Sydäninfarkti (kohtalokas ja ei-fataali akuutti sydäninfarkti, Hidden sydäninfarkti)42%
Tahti (kohtalokas ja ei-fataali)48%

Atherosclerosis

Tutkimuksessa, käänteinen kehitys sepelvaltimotautipotilaille intensiivinen lipidejä alentavaa hoitoa (KÄÄNTÄMINEN) atorvastatiini 80 mg potilailla, joilla on sepelvaltimotauti löytyi, keskimääräinen vähennys yhteensä ateroomaan (Ensisijainen tehon) alusta oli tutkimuksen 0.4%.

Aivohalvauksen

Ohjelma on intensiivinen kolesterolia alentava (SPARCL) Todettiin, että atorvastatiini 80 mg / vrk vähensi toistuvia kuolemaan johtavan tai muun aivohalvaus potilailla, aivohalvaus tai ohimenevä aivoverenkiertohäiriö ilman historia sepelvaltimotauti 15%, lumelääkkeeseen verrattuna. Tämä vähentää merkittävästi riskiä merkittävien kardiovaskulaaristen tapahtumien ja revaskularisaatiotoimenpiteiden. Vähentää kardiovaskulaaristen häiriöiden hoidon aikana atorvastatiinin havaittiin kaikissa ryhmissä yhtä lukuun ottamatta, joka sisälsi primaarisessa tai toistuvia aivoverenvuotoon aivohalvaus (7 in atorvastatiiniryhmässä vs. 2 plasebo).

Hemorraginen Stroke

Potilaat, käsitelty atorvastatiinia 80 mg, ilmaantuvuus aivoverenvuotoon tai aivoinfarkti (265 vastaan 311) tai sepelvaltimotauti (123 vastaan 204) on vähemmän kuin, kuin kontrolliryhmässä.

Sekundaaripreventio kardiovaskulaaristen tapahtumien

Tulkinnassa New Case Study (TNT) verrattiin annosten atorvastatiinin 80 mg / vrk 10 mg / päivä sydän- komplikaatioita potilailla, joilla on kliinisesti vahvistettu CHD.

Atorvastatiini 80 mg vähensi kehitystä näiden komplikaatioiden:

KomplikaatiotAtorvastatiini 80 mg
Ensisijainen päätepiste
Ensimmäinen suuri kardiovaskulaaristen tapahtumien (Fatal CHD ja muun sydäninfarktin)8.7%
NIIDEN nefatalynыy, ei liity menettelyn4.9%
Tahti (kohtalokas ja ei-fataali)2.3%
Toissijaisten päätetapahtumien
Ensimmäinen sairaalahoitoon sydämen vajaatoiminnan2.4%
Ensimmäinen sepelvaltimoiden ohitusleikkaus tai muita revaskularisaatiotoimenpiteiden13.4%
Ensimmäinen dokumentoitu angina10.9%

 

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Atorvastatiini imeytyy nopeasti suun kautta; Cmax saavutetaan 1-2 ei. Laajuus atorvastatiinin imeytymistä ja pitoisuus veressä plasman nousi suhteessa annokseen. Atorvastatiinin absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 14%, ja systeeminen hyötyosuus estävä vaikutus HMG-CoA - noin 30%. Pienen systeemisen hyötyosuuden johtunee ensikierron aineenvaihdunta ruoansulatuskanavan limakalvolla ja / tai “Ensikierron” maksan kautta. Ruoka hidastaa ja imeytyi noin 25% ja 9% vastaavasti (osoituksena tulokset määrityksen Cmax и AUC), mutta taso LDL-C ottaen atorvastatiinia ja paaston aikana ateriat pienensivät lähes yhtä paljon. Huolimatta, että kun vastaanotto atorvastatiinin illalla plasmassa alle (Cmax ja AUC noin 30%), kuin otettuaan aamulla, LDL-C ei riipu kellonaika, että ottaen huumeiden.

Jakelu

Keskimääräinen Vd Atorvastatiini on noin 381 l. Sitoutuminen plasman proteiineihin atorvastatiinin ainakin 98%. Suhde atorvastatiinin pitoisuuksia punasolujen / plasma on noin 0.25, eli. atorvastatiini ei tunkeudu punasoluihin.

Aineenvaihdunta

Atorvastatiini pääosin metaboloituu kanssa muodostuu orto- ja paragidroksilirovannyh johdannaiset ja erilaiset beetaoksidaatioyhdisteiksi. In vitro orto- paragidroksilirovannye metaboliitit ja estävä vaikutus HMG-CoA-reduktaasin, verrattavissa atorvastatiinin. Estävä vaikutus HMG-CoA-reduktaasia noin 70% koska toiminnan kiertävistä metaboliiteista. Tulokset in vitro tutkimukset antavat viitteitä siitä,, isoentsyymi CYP3A4, että on tärkeä rooli aineenvaihdunnassa atorvastatiinin. Tämä on vahvistettu pitoisuuden lisääminen atorvastatiinin ihmisen plasmassa ottaen erytromysiini, joka on inhibiittori isotsyymin.

Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet, että atorvastatiini on heikko CYP3A4: n estäjä. Atorvastatiini ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta pitoisuuteen terfenadiinin veren plasmassa, joka metaboloituu pääasiassa CYP3A4: n; tässä suhteessa merkittävä vaikutus atorvastatiinin farmakokinetiikkaan muiden CYP3A4: n substraattien ovat epätodennäköisiä.

Vähennys

Atorvastatiini ja sen aineenvaihduntatuotteiden, pääasiallisesti, sapen jälkeen maksan ja / tai ekstrahepaattisen aineenvaihduntaa (Atorvastatiini läpikäy ei korostunut enterohepaattiseen kiertoon). T1/2 on noin 14 ei, , jossa inhiboivaa vaikutusta lääkkeen vastaan ​​HMG-CoA-- reduktaasia noin 70% määräytyy aktiivisuus verenkierrossa aineenvaihduntatuotteiden ja on noin 20-30 h kiitos niiden läsnäolo. Nieltynä virtsan näyttelytila ​​vähemmän 2% annos atorvastatiini.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Ikä

Plasman atorvastatiinin ikääntyneiden (vuotiaiden ≥65 vuotta) korkeampi (Cmax noin 40%, Esimerkkejä AUC 30%), kuin aikuisille nuoremmilla potilailla. eronnut turvallisuudessa, tehokkuutta ja tavoitteiden saavuttamiseksi lipidejä alentava terapia vanhuksilla verrattuna väestöön havaittiin.

Farmakokinetiikkaa tutkimuksia ei ole tehty lapsilla.

Paavali

Pitoisuudet atorvastatiinin naisilla eroavat plasmassa (Cmax noin 20% korkeampi, ja AUC 10% alapuolella) kuin miehillä. Kuitenkin kliinisesti merkittäviä eroja vaikutuksesta lääkkeen rasva-aineenvaihduntaan miehillä ja naisilla on tunnistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta pitoisuus atorvastatiinin plasmassa ja sen vaikutus rasva-aineenvaihduntaan. Tässä yhteydessä muuta annosta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ei tarvita.

Atorvastatiini ei lähetetä dialyysin aikana johtuen intensiivisen plasman proteiineihin.

Maksan vajaatoiminta

Atorvastatiinin pitoisuutta merkittävästi lisääntynyt (Cmax ja AUC noin 16 ja 11 kertaa, vastaavasti) potilailla maksakirroosia (B of Child-Pugh).

 

KÄYTTÖAIHEET

-ensisijainen hyperkolesterolemia (geterozigotnaâ perhe- ja nesemejnaâ giperholesterinemia (II a Fredricksonin luokittelu);

- Yhdistetty (sekoittaa) hyperlipidemia (Tyypit IIa ja IIb Fredricksonin luokittelu);

- dysbetaliproteinemia (Fredricksonin luokitus tyyppi III) (lisänä ruokavalio);

- familiaalinen endogeeninen hypertriglyseridemia (Tyyppi IV Fredricksonin luokittelu), resistenttejä ruokavalio;

- homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia tehottomuuteen ruokavalion terapiassa, ja muut ei-lääkkeettömillä;

- primaaripreventiossa sydän- ja verisuonitapahtumien ei ole kliinistä näyttöä sepelvaltimotauti, mutta useita riskitekijöitä sen kehittämiseksi – vanhempi kuin 55 vuotta, nikotiiniriippuvuuden, verenpainetauti, diabetes, alhaiset LDL-HDL-kolesterolin veriplasmassa, geneettinen alttius, Sisältää. of FONET dyslipidemioihin;

- sekundaaripreventiota kardiovaskulaaristen tapahtumien potilailla, joilla on sepelvaltimotauti vähentää yleistä kuolleisuutta, sydäninfarkti, tahti, toistuvasti sairaalahoitoon aivohalvauksia ja Revaskularisaation tarvetta.

 

ANNOSTUS

Ennen hoidon aloittamista Lipitor® pitäisi yrittää saada hallintaan hyperkolesterolemia ruokavalion, liikunta ja laihtuminen lihavilla potilailla, sekä hoidettaessa taustalla oleva sairaus.

Nimittämisessä lääkettä potilaalle tulee neuvoa vakio hypokolesterolemista ruokavalioon, johon hänen on noudatettava hoidon aikana.

Lääke otetaan suun kautta, milloin tahansa aikaan päivästä riippumatta aterian. Annoksena 10 mg 80 mg 1 aika / päivä, annoksen valinta olisi tehtävä ottaen huomioon alkuperäisen LDL-C-, tavoitteet hoidon ja yksittäisten vaikutus. Suurin annos – 80 mg 1 aika / päivä.

Alussa hoidon ja / tai sen aikana annoksen suurentamista Lipitor® tarvitaan joka 2-4 Aika hallita sisältöä lipidien plasmassa ja muuttaa annosta.

At Primaarisen hyperkolesterolemian ja yhdistetyt (sekoitettu) hyperlipidemia useimmille potilaille, annos Lipitor® on 10 mg 1 aika / päivä. Terapeuttinen vaikutus on havaittavissa 2 viikkoa ja yleensä saavuttaa maksiminsa 4 viikkoa. Pitkäaikainen hoito vaikutus kestää.

At homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia lääke on määrätty annos 80 mg 1 aika / päivä (LDL-C-tason 18-45%).

At maksan vajaatoiminta annos Lipitor® on pienennettävä ja valvoo jatkuvasti toiminnan ACT ja ALT.

Heikentynyt munuaisten toiminta Se ei vaikuta pitoisuus atorvastatiinin veriplasmassa tai aste LDL-C soveltamisessa Lipitor®, joten korjausta annosta ei tarvitse.

Soveltamisessa lääkkeen iäkkäillä potilailla eronnut turvallisuudessa, tehokkuutta ei havaittu verrattuna väestöön, ja Annosta ei tarvitse.

Jos välttämätöntä, Yhteishaussa syklosporiini Lipitor lääkeannoksen® ei saa ylittää 10 mg

Suositukset määrittämiseksi hoidon tavoitteet

А. Suositukset Kansallisen Cholesterol Education Program NCEP, Yhdysvallat

riskiluokanKohde LDL-C-pitoisuus (mg / dl)Pitoisuus LDL-C-, kun suositeltu elintapojen muutoksia (mg / dl)Pitoisuus LDL-C-, jolloin suositeltava lääkehoidon (mg / dl)
Sepelvaltimotauti tai riskin (10-vuoden riski>20%)<100≥ 100≥130 (100-129 mahdollinen lääkehoito)*
lisää 2 riskitekijöitä (10-kesällä risk≤ 20%)<130≥13010-vuoden riski 10-20%:≥130
10-vuoden riski <10%:≥160
0-1 Riskitekijä **<160≥160≥190 (160-189: lääkemääräysten, LDL-C-pitoisuus)

* Jotkut asiantuntijat suosittelevat käytöstä lipidilääkitystä, LDL-C-pitoisuus, Jos elintapojen muutokset eivät vähennä sen sisällön tasolle < 100 mg / dl. Toiset lääkkeet, joka on hallitseva vaikutus TG ja LDL-HDL, kuten nikotiinihapon ja fibraattien. Lääkäri voi myös lykätä lääkehoitoa tässä alaryhmässä.

** Puuttuessa riskitekijöitä tai läsnä vain 1 riskitekijöitä lähes kaikki ihmiset 10 vuoden riskittömän < 10%, joten sen arviointi ei tarvita.

Jos saavutti tavoitteen LDL-C-pitoisuus, ja TG tallennettu sisältö ≥ 200 mg / dl, toissijainen tavoite hoidon – kolesterolin alentaminen, paitsi LDL-HDL, tasolle, suurempi kuin kohde-LDL-kolesterolipitoisuutta 30 mg / dl kunkin riskiluokan.

B. Suositukset Euroopan ateroskleroosiyhdistyksen

Potilaille, joilla on diagnosoitu sepelvaltimotauti ja potilaille, joilla on suuri riski saada iskeeminen tapahtumien tavoitteena hoito on alentaa LDL-C-tasojen < 3 mmol / l (tai <115 mg / dl) ja kokonaiskolesteroli < 5 mmol / l (tai <190 mg / dl).

 

Sivuvaikutus

Liprimar® yleensä hyvin siedetty. Sivuvaikutukset, yleensä, lieviä ja ohimeneviä.

Yleisimmät haittavaikutukset (≥1%)

CNS: unettomuus, päänsärky, asteeniset oireyhtymä.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, ruoansulatushäiriö, ummetus, ilmavaivat.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: lihaskipu.

Vähemmän haittavaikutukset (≤1%)

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: pahanolontunne, huimaus, muistinmenetys, parestesia, perifericheskaya neuropatia, gipesteziya.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: oksentelu, ruokahaluttomuus, maksatulehdus, haimatulehdus, kolestaattinen keltaisuus.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: selkäkipu, lihaskrampit, lihastulehdus, myopatia, artralgii, raʙdomioliz.

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, kutittaa, ihottuma, anafylaktiset reaktiot, rakkulainen ihottuma, erythema multiforme eksudatiivinen, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), pahanlaatuinen rakkulainen punavihoittuma (Stevens-Johnsonin oireyhtymä).

Aineenvaihdunta: gipoglikemiâ, giperglikemiâ, seerumin CK.

Vuodesta verisoluista: trombosytopenia.

Muut: impotenssi, perifeerinen turvotus, painonnousu, rintakipu, toissijainen munuaisten vajaatoiminta, hiustenlähtö, soiminen, väsymys.

Syy-yhteyttä lääkkeen ottamisesta ei ole asennettu kaikkiin reaktioihin edellä lueteltujen.

 

VASTA

- Aktiivinen maksasairaus tai kohonneita seerumin transaminaasiaktiivisuus (yli 3 verrattuna VGN) epäselvä Genesis;

- Jopa 18 vuotta (riittävää kliinistä tehoa ja turvallisuutta koskevat tiedot tässä ikäryhmässä);

- Yliherkkyys lääkkeen.

C varovaisuus tulisi käyttää potilailla, väärin alkoholia; Määrittäessäsi ollut maksasairaus.

 

Raskaus ja imetys

Liprimar® aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Hedelmällisessä iässä olevia naisia Hoidon aikana on käytettävä luotettavaa ehkäisymenetelmiä. Liprimar® voidaan antaa hedelmällisessä iässä olevia naisia ​​vain, jos todennäköisyys raskauden on hyvin alhainen, ja potilas kertoa mahdollisesta riski sikiölle hoidon aikana.

Tuntematon, Olipa tai atorvastatiini rintamaidon. Ottaen huomioon mahdollisuudet haittavaikutuksia imeväisille, Tarvittaessa käyttöä imetysaikana tulisi lopettaa imetys.

 

Varoitukset

Vaikutuksia maksassa

Kuten muiden lipidejä alentavien aineiden saman luokan, hoidon jälkeen Lipitor® vaatimaton (yli 3 verrattuna VGN) seerumin ASAT ja ALAT toimintaa. Pysyviä nousu seerumin maksan transaminaasiarvojen (yli 3 verrattuna VGN) Se havaittiin 0.7% potilaat, käsiteltiin Lipitor® Kliinisissä tutkimuksissa. Taajuus tällaisia ​​muutoksia soveltamisen lääkeaineen annoksina 10 mg, 20 mg, 40 mg 80 mg oli 0.2%, 0.2%, 0.6% ja 2.3% vastaavasti. Nousu transaminaasit yleensä ei liity keltaisuutta tai muita kliinisiä oireita. Vähentämällä annos Lipitor®, tilapäinen tai poistamisesta kokonaan lääkkeen aktiivisuutta maksan transaminaasiarvot palautuivat perustasolle. Useimmat potilaat jatkoivat jotka saavat Lipitor® alemmassa annokseen ilman seurauksia.

Ennen, kautta 6 viikkoa ja 12 viikon alkamisen jälkeen lääkkeen tai sen jälkeen kasvavina annoksina, sekä aikana hoito on tarpeen seurata maksa-arvot. maksan toimintaa on tutkittu ulkonäkö kliinisten oireiden maksavaurion. Siinä tapauksessa, että se lisäisi maksan transaminaasin niiden toimintaa on seurattava, kunnes, kunnes se palaa normaaliksi. Jos potilaan ASAT- tai ALAT-aktiivisuus havaitaan yli 3 kertainen verrattuna tavalliseen FHG tallennettu, suositeltava annoksen pienentämistä tai poistamista lääkeaineen.

Vaikutus luurankolihaksiin

Potilaat, käsiteltiin Lipitor®, merkittyjä lihaskipu. Diagnoosi myopatia (kipua ja heikkoutta lihaksissa yhdistettynä lisääntyminen CPK yli 10 verrattuna VGN) Olisi otettava huomioon potilailla, joilla on edennyt lihaskipu, arkuus, tai lihasheikkoutta ja / tai selvästi kohonneita CPK. Lipitor hoito® Olisi lopetettava, jos voimakas kasvu CPK läsnä tai vahvistettu tai epäilty myopatiat. Myopatian riski hoidon aikana muiden lääkkeiden tämän luokan lisääntynyt samanaikainen käyttö siklosporiinin, fibrate, Erytromysiini, nikotiinihappoa lipidejä alentavien annosten (lisää 1 g) tai atsolisienilääkkeet. Monet näistä lääkkeistä estävät aineenvaihduntaa, välittyy CYP3A4 isoentsyymin, ja / tai kuljetusta huumeita. Tunnettu, että isoentsyymi sytokromi CYP3A4 – ensisijainen maksan isoentsyymi, mukana biotransformaatiota atorvastatiinin. osoitetaan Lipitor® yhdessä fibraattien, Erytromysiini, immunosuppressantit, atsolisienilääkkeiden lääkkeitä tai nikotiinihapon lipidejä alentavien annosten, on punnittava huolellisesti mahdollisia hyötyjä ja riskejä hoidon; Potilaita on seurattava säännöllisesti, jotta voidaan havaita kipua tai heikkoutta lihaksissa, erityisesti ensimmäisten muutaman kuukauden hoidon ja kausina kasvavien annosten tahansa formulaation. Tarvittaessa yhdistelmähoitoa tulisi harkita mainittujen huumeiden aloittaa pienemmällä ja ylläpitoannosta. Tällaisissa tilanteissa, voimme suositella määrittää säännöllisesti aktiivisuuden CK, vaikka tämä valvonta ei estä kehitystä vaikean myopatian.

Potilaita on varoitettava, että ne olisi otettava yhteys lääkäriin välittömästi, jos ulkonäkö selittämätön kipu tai heikkous lihaksissa, varsinkin jos siihen liittyy huonovointisuutta tai kuumetta.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Tiedot Atorvastatiinin vaikutusta kapasiteetista tienpidon ja muiden mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden, ei käytettävissä.

 

Yliannostus

Hoito: tarvittaessa oireenmukainen hoito. Atorvastatiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, Siksi, hemodialyysi on tehoton. Spesifistä vastalääkettä.

 

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Myopatian riski hoidon aikana muiden lääkkeiden tämän luokan kasvaa samanaikainen käyttö siklosporiinin, fibrate, Erytromysiini, antifungaaliset atsolijohdannaisia ​​ja nikotiinihappoa lipidejä alentavina annoksina.

CYP3A4-estäjät

Koska atorvastatiinin metaboloituu CYP3A4: n isoentsyymin, yhdistetty käyttö Lipitor® inhibiittoreilla tämän isoentsyymin voi johtaa lisääntymiseen plasmassa atorvastatiinin. Aste vuorovaikutus ja tehostava vaikutus määritettiin vaihtelun vaikutuksia CYP3A4-isotsyymin.

liikenne-inhibiittorit OATR1V1

Atorvastatiini ja sen metaboliitit ovat substraatteja liikenteen proteiinin OATR1V1. inhibiittorit OATR1V1 (esimerkiksi, cyclosporine) saattaa lisätä biosaatavuutta atorvastatiinin. Niin, yhdistetty käyttö atorvastatiinin 10 mg annos syklosporiini 5.2 mg / kg / päivä atorvastatiinin johtaa lisääntymiseen veriplasman 7.7 ajat.

Erytromysiini / klaritromysiini

Samanaikaisesti soveltaminen Lipitor® ja erytromysiini (mennessä 500 mg 4 kertaa / vrk) tai klaritromysiini (mennessä 500 mg 2 kertaa / vrk), että inhiboivat CYP3A4, lisääntyi atorvastatiinin plasman.

proteaasi-inhibiittorit

Hakee samanaikaisesti Lipitor® proteaasi-inhibiittorit, CYP3A4: n estäjien tunnetaan, liitettävä kasvu atorvastatiinin plasmassa.

Diltiazem

Yhdistetty käyttö Lipitor® annos 40 mg: n annoksen diltiatseemia 240 mg atorvastatiinia johtaa lisääntymiseen plasmassa.

Simetidiini

Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia Lipitor® simetidiinin ei havaita.

Itraconazole

Hakee samanaikaisesti Lipitor® annoksina 20 mg 40 mg itrakonatsolia annos 200 mg johdetaan lisätä atorvastatiinin AUC-arvot.

Greippimehu

Koska greippimehu sisältää yhden tai useamman komponentin, jotka estävät CYP3A4-isoentsyymiä, sen liiallinen kulutus (lisää 1.2 litraa päivässä) Se voi aiheuttaa kasvua atorvastatiinin plasmassa.

İnduktorı izofermenta sytokromi CYP3A4

Yhdistetty käyttö Lipitor® isoentsyymispesifisillä sytokromi CYP3A4 (esimerkiksi, efavirentsia tai rifampisiinin) voi vähentää pitoisuus atorvastatiinin plasmassa. Koska kahden mekanismeja vuorovaikutusta rifampisiinin (isoentsyymin sytokromi CYP3A4: n induktori ja estäjä kuljetus- proteiinin hepatosyyttien OATR1V1) samanaikaista käyttöä atorvastatiinin ja rifampisiinin, atorvastatiini viivästyi, koska hän sai rifampisiini vähentää merkittävästi pitoisuus atorvastatiinin plasmassa

Antasidit

Samanaikaisessa nieleminen Lipitor® ja suspensiot, joka sisältää magnesium- ja aluminiumhydroksidi, atorvastatiini plasman väheni noin 35%, mutta aste vähentää LDL-C ei ole muuttunut.

Fenazon

Samanaikaisesti soveltaminen Lipitor® Se ei vaikuta farmakokinetiikkaan fenatsonin, Siksi vuorovaikutus muiden lääkeaineiden, metaboloituvat isoentsyymin sytokromi samasta teemasta, ei odoteta.

kolestipoli

Samanaikaisesti soveltaminen kolestipoli atorvastatiinin plasman väheni noin 25%. Kuitenkin hypolipidemisiä yhdistämisen vaikutusta atorvastatiinin ja kolestipoli kuin kunkin lääkkeen yksin.

Digoksiini

Toistuvan annostelun digoksiinin ja Lipitor® annos 10 tasapaino mg digoksiinin plasmassa eivät muuttuneet. Kuitenkin, kun niitä käytetään yhdessä digoksiinin Lipitor® annos 80 mg / päivä digoksiinipitoisuuksien kasvoi noin 20%. Potilaat, Digoksiinia yhdessä Lipitor®, edellyttää kliinistä seurantaa.

Atsitromysiini

Samanaikaisesti soveltaminen Lipitor® annos 10 mg 1 aika / päivä ja atsitromysiini 500 mg 1 aika / päivä atorvastatiinin plasman ei muuttunut.

Ehkäisypillerit

Samanaikaisesti soveltaminen Lipitor® ja oraalisen ehkäisyvalmisteen, sisältävät etinyyliestradiolia ja noretisteronin, oli merkitsevä AUC-arvon noretisteronin ja etinyyliestradiolin noin 30% ja 20% vastaavasti. Tämä vaikutus tulee ottaa huomioon valittaessa sopivaa ehkäisytablettia nainen, vastaanotetaan Lipitor®.

terfenadiini

Liprimar® kun hakee mitään kliinisesti merkitsevää vaikutusta farmakokinetiikkaan terfenadiinin.

Varfariini

Oireita kliinisesti merkittäviä vuorovaikutuksia varfariinin atorvastatiinin havaittu.

Amlodipiini

Samanaikaisesti soveltaminen Lipitor® annos 80 mg amlodipiinia ja annos 10 mg atorvastatiinia farmakokinetiikkaan vakaassa tilassa ei muuttunut.

Muu samanaikainen hoito

Kliinisissä tutkimuksissa Lipitor® käytetään yhdessä verenpainetta alentavien aineiden ja estrogeenin, joka annettiin korvaava hoito; oireet Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei havaittu ei-toivottuja. Yhteisvaikutustutkimukset erityisiä aineita ei ole tehty.

 

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

 

EHDOT VARASTOINTI

Lääke on säilytettävä lämpötilassa enintään 25 ° C, poissa lasten ulottuvilta. Varastointiaika – 3 vuosi.