KORDINORM

Aktiivista ainetta: Bisoprolol
Kun ATH: C07AB07
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20
Kun CSF: 01.01.01.02
Valmistaja: Actavis Group hf. (Islanti)

Annostusmuoto, RAKENNE JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, kupera, jossa Valium toisella puolella, sivuriskit ja kaiverrus “B 5” – toinen.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, mannitoli, natriumkroskarmelloosi, magnesiumstearaatti, gipromelloza, Titaanidioksidi, makrogoli 6000.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, kupera, jossa Valium toisella puolella, sivuriskit ja kaiverrus “B 10” – toinen.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, mannitoli, natriumkroskarmelloosi, magnesiumstearaatti, gipromelloza, Titaanidioksidi, makrogoli 6000.

10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Valikoiva beta₁-adrenosalpaaja ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta ja kalvoa stabiloivia ominaisuuksia. Esto pieninä annoksina β₁-adrenergisiin reseptoreihin sydämen, bisoprololi vähentää cAMP:n muodostumista katekoliamiinien stimuloimasta ATP:stä, vähentää solunsisäisen kalsiumin ionivirrassa. Sillä on negatiivinen krono-, dromo-, ʙatmo- ja inotrooppinen vaikutus, sortavat johtavuus ja ahdistus, hidastuu AV conduction-, vähentämällä sydänlihaksen hapenkulutus. Hidastaa sykettä levossa ja harjoituksen aikana. Se vähentää plasman reniiniaktiivisuutta. Se on verenpainetta alentavaa, rytmihäiriölääkkeiden ja antianginaalinen.

Kun annosta suurennetaan, bisoprololilla on beeta₂-adrenoceptor esto toiminta.

Huumeen käytön alussa (ensimmäinen 24 ei) seurauksena vastavuoroisesti kasvusta aktiivisuuden α-adrenergisen stimulaation ja poisto β₂-adrenoreseptorien OPSS kasvaa hieman. Kautta 1-3 päivää OPSS palaa alkutasolle, ja pitkäaikaisessa käytössä – vähenee.

Bisoprololin verenpainetta alentava vaikutus johtuu IOC:n laskusta, sympaattinen stimulaatio Ääreisverisuonille, vähentynyt reniini-angiotensiinijärjestelmän (on erittäin tärkeä potilaille, joilla on alussa reniinin liikaeritys), palauttaminen herkkyys vastauksena verenpaineen laskua ja vaikutuksen keskushermostoon. Kun kohonnut verenpaine jälkeen voimaan 2-5 päivää, vakaa toiminta – kautta 1-2 Kuukautta.

Antianginalny vaikutus johtuu vähentää hapen urezhenija käyrät ja vähentää supistuvuutta tarpeisiin, pidentäminen lepovaihe, parantaa sydänlihaksen perfuusion. Kustannuksella kasvava loppudiastolisen paineen vasemmasta kammiosta ja lisääntynyt vetolujuus kammion lihassäikeet voi lisätä hapenkulutus, erityisesti potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta.

Antiarytminen vaikutus johtuu poistaminen rytmihäiriöitä tekijöistä (takykardia, lisääntynyt aktiivisuus sympaattisen hermoston, kasvaneesta cAMP: stä, verenpainetauti), sekä sinus- ja kohdunulkotahdistimien spontaanin kiihtymisen hidastuminen ja AV-johtumisen hidastuminen (lähinnä ensin pois ja, vähemmän, in taaksepäin suuntaan kautta AV-solmua) ja ylimääräisiä reiteillä.

Toisin kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat, kun bisoprololia määrätään keskisuurina terapeuttisina annoksina, sen vaikutus elimiin on vähemmän selvä., содержащие b₂-adrenoreceptory (haima, luurankolihaksen, sileän lihaksen ääreisvaltimot, keuhkoputken ja kohdun) ja hiilihydraattiaineenvaihdunta, ei aiheuta natriumin kertymistä elimistöön. Intensiteetti aterogeenisen toiminta on erilainen kuin propranololin.

Suurina annoksina käytettynä sillä on estävä vaikutus molempiin β-adrenergisten reseptoreiden alatyyppeihin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Sisäänoton jälkeen lääke imeytyy maha-suolikanavasta 80-90% bisoprololi. Vastaanoton samanaikaisesti ruoan kanssa ei vaikuta imeytymistä. C_max plasmassa saavutetaan 1-3 ei.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin – noin 35%. Läpäisevyyttä BBB ja istukan, sekä imeytymisaste rintamaitoon on alhainen.

Aineenvaihdunta ja eritys

50% otettu annos metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja. 50% – erittyy muuttumattomana.

T_1/2 on 9-12 tuntia. Noin 98% aineet erittyvät munuaisten kautta, vähemmän 2% – sappi.

Todistus

- Verenpainetauti;

- CHD (ehkäisy rintakipukohtausten).

Annostusohjelman

Kerta-annos 2.5-5 mg. Yleensä aloitusannos on 5 mg 1 aika / päivä. Tarvittaessa nosta annosta 10 mg 1 aika / päivä. Suurin vuorokausiannos aikuisille – 20 mg.

Tabletit tulee ottaa suun kautta, aamu, paasto, pureskelematta.

Hoito potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen munuainen ei yleensä vaadi annoksen muuttamista. Sisään potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC<20 ml / min,) tai maksa suurin vuorokausiannos – 10 mg.

Sisään potilaat Seniorit Annosta ei tarvitse.

Sivuvaikutus

CNS: väsymys, heikkous, huimaus, päänsärky, uneliaisuus tai unettomuus, painajaisia, masennus, levottomuus, sekavuus tai lyhytaikaisen muistin menetys, hallusinaatiot, voimattomuus, myastenia, parestesiat raajoissa (potilailla katkokävely ja Raynaud'n oireyhtymä), vapina.

Aistit: näön hämärtyminen, erityksen väheneminen kyynelnesteen, kuivuus ja arkuus silmät, sidekalvontulehdus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sinusovaya bradykardia, sydämenlyönti, johtumishäiriöitä infarkti, rikkominen AV-johtuminen (kunnes kehittämistä täyteen rajat eston ja sydämen vajaatoiminta), Rytmihäiriö, heikentyminen sydänlihaksen supistumista, kehitys (paheneminen) kroonisen sydämen vajaatoiminnan (turvotus nilkoissa, stop; hengästys), verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, ilmentymä vasospasmi (lisääntynyt ääreisverenkierron häiriöt, kylmyys alaraajojen, Raynaud'n oireyhtymä), rintakipu.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: kuivuus suun limakalvon, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ummetus tai ripuli, maksan toimintahäiriöt (tumma virtsa, keltainen ihon tai kovakalvoon, kolestaasi), muutokset maksaentsyymien (Lisää ALT, TOIMIA), bilirubiini, triglyseridejä, muutokset maku.

Hengityselimet: nenän tukkoisuus, hengitysvaikeudet suurina annoksina (valikoivuuden menettämisen vuoksi) ja / tai poissulkea – laringo- ja bronkospasmi.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: giperglikemiâ (potilailla ei-insuliinista riippumaton diabetes mellitus), gipoglikemiâ (potilaat, Insuliinin), kilpirauhasen tila.

Ihoreaktiot: lisääntynyt hikoilu, dermahemia, ihottuma, psoriaasia ihoreaktioita, psoriaasin paheneminen oireiden, hiustenlähtö.

Vuodesta verisoluista: trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto ja verenvuoto), agranulosytoosi, leukopenia.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: lihasheikkous, kramppeja vasikka lihaksia, selkäkipu, nivelkipu.

Puolelta sukuelimiin: libido ja tehon heikkeneminen.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, nokkosihottuma.

Muut: vetäytyminen (lisääminen rintakipukohtausten, kohonnut verenpaine).

Vaikutus sikiön: kohdunsisäisen kasvun, gipoglikemiâ, bradykardia.

Vasta

- Shock (Sisältää. sydänperäinen);

- Pienennä;

- Keuhkopöhö;

- Akuutti sydämen vajaatoiminta;

- Krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaation;

- AV-блокада II и III степени (ilman sydämentahdistinta);

- Sinoatrialynaya saarto;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia (Syke<50 u. / min);

- Prinzmetalin angina;

- Kardiomegalija (ilman merkkejä sydämen vajaatoiminnan);

- Hypotensio (systolinen verenpaine<100 mmHg. Art., varsinkin sydäninfarkti);

- Astma ja keuhkoahtaumatauti historia;

- Samanaikainen MAO-estäjät (paitsi MAO tyyppi b);

- Late vaiheissa ääreisverenkierron häiriöitä;

-Raynaud'n tauti;

- Feokromosytooma (ellei samanaikaisesti käytetä Alfasalpaajien);

- Metabolinen asidoosi;

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- Yliherkkyys muille beetasalpaajia;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus tulisi määrätä lääkettä maksan vajaatoiminta, kroonista munuaisten vajaatoimintaa, myastenia, tyreotoksikoosi, diabetes, AV--блокаде I степени, masennus (t. ei. historia), psoriaze, vanhuus.

Raskaus ja imetys

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista, jos, jos äidille koituva hyöty on suurempi kuin sivuvaikutusten riski sikiölle ja lapselle (kuten kohdunsisäinen kasvun hidastuminen, gipoglikemiâ, bradykardia).

Varoitukset

Potilaan tulee tietää, että sinun ei tule lopettaa hoitoa äkillisesti tai muuttaa suositeltua annosta keskustelematta ensin lääkärisi kanssa.

Potilaiden seuranta, isännöi Cordinormia, tulisi sisältää sykkeen ja verenpaineen seuranta (alussa hoidon – päivittäin, sitten 1 kerran 3-4 Kuukautta), suorittaa elektrokardiogrammi, määrittäminen verensokerin potilailla, joilla on diabetes mellitus (1 kerran 4-5 Kuukautta). Iäkkäät potilaat kehotetaan valvomaan munuaisten toiminta (1 kerran 4-5 Kuukautta).

Kouluttaa potilaan tekniikka laskenta HR ja ohjeistetaan välttämättömyys lääkärikäynnit syke alle 50 u. / min.

Ennen hoidon aloittamista potilailla, joilla on raskas bronko-keuhkohistoria, on suositeltavaa suorittaa tutkimus ulkoisen hengityksen toiminnasta..

Suunnilleen 20% potilailla aivohalvaus beta-adrenoblokatora tehoton. Tärkeimmät syyt tähän ovat vaikea sepelvaltimon ateroskleroosi, jossa on matala iskemiakynnys. (HR vähemmän 100 u. / min) ja lopullinen diastolinen lisääntyessä vasemman kammion, rikkoo subjendokardial'nyj verenkiertoa.

Tupakoinnin yhteydessä beetasalpaajien tehokkuus on pienempi.

Sairas, käyttää piilolinssejä, Meidän olisi otettava huomioon, hoito voidaan vähentää slezna neste.

Käytettäessä Cordinormia potilailla, joilla on feokromosytooma, on olemassa paradoksaalisen valtimoverenpaineen kehittymisen riski. (jos ei aiemmin saavutettu tehokas alfa adrenoblockade).

Potilailla, joilla on tyrotoksikoosi, Cordinorm saattaa peittää tietyt tyrotoksikoosin kliiniset merkit. (esimerkiksi, taxikardiju). Lääkkeen äkillinen lopettaminen potilailla, joilla on tyrotoksikoosi, on vasta-aiheista., sillä oireet voivat lisätä.

Diabetes mellituksessa bisoprololin vaikutus voi peittää takykardian, aiheuttama hypoglykemia. Toisin kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat, Cordinorm ei käytännössä lisää insuliinin aiheuttamaa hypoglykemiaa eikä viivytä verensokerin palautumista normaalille tasolle..

Klonidiinin samanaikaisella hoidolla sen vastaanotto voidaan lopettaa vain muutaman päivän kuluttua Cordinormin lopettamisesta.

Voi lisätä yliherkkyysreaktiot vakavuus ja ei ole ollut vaikutusta tavanomaisia annoksia adrenaliini (adrenaliini) törkeästä allerginen historia. Tarjoamme toteuttaa suunnitellun leikkaushoitoa nosto huumeiden viettää 48 tuntia ennen yleisanestesiaa. Jos potilas otti lääkkeen ennen leikkausta, hän pitäisi valita huumeiden yleisanestesiaa pienellä negatiivista inotrooppista vaikutusta.

Vastavuoroinen aktivointi Kiertäjähermo voi poistaa I / atropiinia (1-2 mg).

Huumeet, varastoja pienentämällä katekoliamiinit (esimerkiksi, reserpiini), voi tehostaa toimintaa beetasalpaajien, niin sairas, tällaisen lääkeyhdistelmät, tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa valtimon hypotension tai bradykardian havaitsemiseksi.

Potilailla, joilla bronhospasticheskimi sairauksia voidaan määrittää cardioselektivee jos suvaitsemattomuuden adrenoblokatora ja/tai tehottomuus muut verenpainetta lääkkeillä, mutta annosta tulee valvoa tiukasti. Yliannostus on vaarallinen kehitys bronkospasmi. Jos vanhuksilla yhä bradykardia (vähemmän 50 u. / min), hypotensio (systolinen BP alla 100 mmHg.), AV-saarto, bronkospasmi, kammioarytmiat, vakavia ihmisoikeusloukkauksia maksa ja munuaiset vähentää annosta tai lopettaa hoito.

On suositeltavaa lopettaa hoidon kehitys masennus, beetasalpaajien aiheuttama.

Älä äkillisesti keskeyttää hoitoa, sillä riski saada vakavia rytmihäiriöt ja sydäninfarkti. Poistaminen asteittain, vähentää annos 2 viikkoa tai enemmän (annosta pienennetään 25% sisään 3-4 päivä).

Lääkkeen käyttö tulee lopettaa ennen katekoliamiinipitoisuuden tutkimista veressä ja virtsassa., normetanefrina, vanilyylimantelihappo, ydinvoimaa vastustava vasta-.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Aikana hoidon pitää olla varovainen ajaessasi ja miehityksen muiden mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Oireet: rytmihäiriöt, kammion ennenaikaista iskua, vыrazhennaya bradykardia, AV-salpaus, verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminta, syanoosi nauloja sormien tai käsien, hengitysvaikeudet, bronkospasmi, huimaus, pyörtyminen, kouristukset.

Hoito: mahahuuhtelu ja nimittäminen adsorboimaan lääkkeiden; simptomaticheskaya hoito: Kun Advanced AV-saarto – in / johdannossa 1-2 mg atropiinia, adrenaliini (adrenaliini) - tai testausympäristöstä väliaikainen sydämentahdistin; Kun kammion lisälyönnit – lidokaiinin antaminen (IA-luokan lääkkeitä ei käytetä); joiden verenpaineen lasku – Potilaan tulee olla Trendelenburg-asennossa; jos ei ole merkkejä keuhkopöhön, – Plasman korvaavat liuokset tulee pistää suonensisäisesti, tehottomuus – hallinnon epinefriini (adrenaliini), dopamiini, doʙutamina (ylläpitää kronotrooppisten ja inotrooppista vaikutusta ja poistaa merkittävän verenpaineen lasku); Sydämen vajaatoiminta – sydänglykosidien antaminen, diureetit, glukagoni; kramppeja – Diatsepaamin IV antaminen; Kun bronhospazme – inhaloitavia beta₂-adrenostimulyatorov.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Potilaat, vastaanottava bisoprololi, allergeenit, käytetyt immunoterapiaan, tai allergeeniuutteet ihokokeisiin lisäävät vakavien systeemisten allergisten reaktioiden tai anafylaksian riskiä.

Suonensisäisesti annettavat jodia sisältävät röntgenlääkkeet lisäävät anafylaktisten reaktioiden riskiä.

IV fenytoiini ja lääkkeet inhaloitavaan yleisanestesiaan (hiilivety johdannaiset) cardiodepressive pahentaa toimintaa ja todennäköisyys verenpaineen lasku.

Yhdessä käytettynä bisoprololi muuttaa insuliinin ja oraalisten hypoglykeemisten aineiden tehokkuutta., peittää oireet kehittää hypoglykemia (taxikardiju, kohonnut verenpaine).

Bisoprololin samanaikainen käyttö vähentää lidokaiinin ja ksantiinien puhdistumaa (paitsi difillina) ja lisää niiden pitoisuus plasmassa, etenkin potilailla, joilla aluksi kohonnut teofylliini tämä vaikuttaa tupakoinnin.

NSAID:t heikentävät lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta yhdessä käytettynä (natriumionien pidättymisen ja munuaisten prostaglandiinisynteesin estämisen vuoksi), SCS ja estrogeenit (natriumionien pidättymisen vuoksi).

Sydänglykosidit, metyylidopaa, reserpiini ja guanfasiini, salpaajat hidas kalsiumkanavia (verapamiili, diltiatseemi), amiodaroni ja muut rytmihäiriölääkkeet lisäävät bradykardian kehittymisen tai pahenemisen riskiä, ​​kun niitä käytetään yhdessä bisoprololin kanssa, AV-saarto, sydämen vajaatoiminta ja kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.

Nifedipiinin samanaikainen käyttö voi johtaa verenpaineen merkittävään laskuun.

Diureetti, klonidin, simpatolitiki, hydralatsiini ja muut verenpainelääkkeet voivat samanaikaisesti käytettynä johtaa liialliseen verenpaineen laskuun.

Cordinorm pidentää ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta ja kumariinien antikoagulanttivaikutusta.

Trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet (neuroleptit), etanoli, rauhoittavat ja hypnoottiset lääkkeet lisäävät bisoprololin estävää vaikutusta keskushermostoon.

Ei suositella samanaikainen käyttö MAO-estäjät, koska merkittävä kasvu toiminnan hypotensive, tauko kohtelu vastaanoton MAO-estäjien ja bisoprololin ei saa olla pienempi kuin 14 päivää.

Hydraamattomat torajyväalkaloidit lisäävät yhdessä käytettynä perifeeristen verenkiertohäiriöiden riskiä.

Yhdessä käytettynä ergotamiini lisää perifeeristen verenkiertohäiriöiden riskiä.

Sulfasalatsiini lisää pitoisuus bisoprololin plasman.

Rifampisiini, kun sitä käytetään samanaikaisesti, lyhentää T_1/2 bisoprololi.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Varastointiaika 2 vuosi.