KONVULSOFIN

Aktiivista ainetta: Valproiinihappo
Kun ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsantit
ICD-10 koodit (todistus): F31, G40
Kun CSF: 02.05.05
Valmistaja: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit белого цвета со слабым желтоватым оттенком, pyöreä, litteä, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Apuaineita: perunatärkkelystä, liivate, piidioksidi, talkki, magnesiumstearaatti.

100 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääke. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, harvat – при психомоторных припадках.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Степень абсорбции высокая, hyötyosuus – 100%. C_max saavutetaan 3-4 ei. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Jakelu

C_ss saavuttaa 2-4 SUT vastaanotto (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l:. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% pitoisuuksina 50-100 mg / l:. V_d – 0.2 l / kg. Läpäisee istukan muodostaman esteen ja Johtajiston. Varustettu rintamaidon (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Aineenvaihdunta

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Vähennys

T_1/2 on 12-16 ei. Valproiinihappo (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, Sisältää. кетометаболитов) munuaiset; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

Uremian kanssa, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 voi olla 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Todistus

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Annostusohjelman

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg / kg kehon paino. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста on 20 mg / kg kehon paino, että подростков старше 14 vuotta – 25 mg / kg kehon paino, että vuotiaille lapsille 3 että 14 vuotta – 30 mg / kg kehon paino.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

At munuaisten vajaatoiminta суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 sisäänpääsy.

Препарат следует принимать во время или после еды, Neste puristetaan pieni määrä nestettä.

Sivuvaikutus

CNS: vapina; harvoin – käyttäytyminen muuttuu, настроения или психического состояния (masennus, väsynyt, hallusinaatiot, aggressiivisuus, гиперактивное состояние, psykoosit, epätavallinen jännitystä, двигательное беспокойство или раздражительность), ataksia, huimaus, uneliaisuus, päänsärky, enkefalopatia, dysartria, enuresis, horros, tajunnan häiriöitä, kooma.

Aistit: kaksoiskuvat, nistagmo, vilkkuminen “muşek” silmissäni, kuulo häiriö.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, gastralgia, Anoreksia tai lisääntynyt ruokahalu, ripuli, maksatulehdus, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH, giperʙiliruʙinemija; harvoin – ummetus, haimatulehdus (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 kuukauden hoidon, чаще на 2-12-й неделе).

Vuodesta verisoluista: anemia, leukopenia.

Verestä hyytymisjärjestelmä: trombosytopenia, снижение содержания фибриногена, pitkittynyt verenvuoto, петехиальные кровоизлияния, mustelmat, hematooma, lisääntynyt verenvuoto.

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Ihoreaktiot: valoyliherkkyys, hiustenlähtö.

Vuodesta virtsaelimet: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: kuukautiskivut, вторичная аменорея, rintojen suureneminen, galactorrhea.

Muut: lisätä tai vähentää kehon painon, perifeerinen turvotus, гиперглицинемия.

Vasta

- Maksan vajaatoiminta;

- Akuutti ja krooninen hepatiitti;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfyria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombosytopenia;

- Lapset jopa ikä 3 vuotta;

— заболевания печени в анамнезе;

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 ja 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, niin, yleensä, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Varoitukset

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, luonnonmukaisten aivojen sairauksia, gipoproteinemii, munuaisten vajaatoiminta.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Potilaat, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 viikko.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, verenvuoto aika, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “akuutti vatsa” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, unelias, turvotusta, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

On otettava huomioon,, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Seuranta laboratorioparametrien

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, ääreisverenkierron kuva, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (jokainen 3 Kuukauden).

Käyttö Pediatrics

Lapset (особенно до 2 vuotta) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, joten potilaat, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, huimaus, ripuli, нарушение функции дыхания, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, kooma (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Hoito: mahanhuuhtelu (viimeistään 10-12 ei), lääkehiilen, diurez, ylläpitää elintoimintoja, Hemodialyysin.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, CNS depressants, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neuroleptit, Masennuslääkkeet, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-estäjät, тимолептиков возможно усиление их эффектов, Sisältää. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramiini) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, klonatsepaamia – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (fenobarbitaali, fenytoiini, Karbamatsepiini, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (kumariinia ja johdannaiset indandiona, Hepariini, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, trisykliset masennuslääkkeet, бупропион, klozapyn, haloperidolia, локсапин, мапротилин, молиндон, MAO-estäjät, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ei – lapset.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 ei ole muuttunut.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (esimerkiksi, kodeiini).

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä lämpötilassa enintään 30 ° C, poissa lasten ulottuvilta. Varastointiaika – 5 vuotta.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.