KONVULEKS

Aktiivista ainetta: Valproiinihappo
Kun ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsantit
ICD-10 koodit (todistus): F31, G40, R25.2
Kun CSF: 02.05.05
Valmistaja: Gerot Pharmazeutika GmbH (Itävalta)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

pehmeät kapselit желатиновые розового цвета, enteropäällysteiset; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

Apuaineita: sorbitolia (Carion 83), glyseroli 85%, liivate, Titaanidioksidi, punainen rautaoksidi (E172), suolahappo 25%, sellakka, rautaoksidimusta (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

pehmeät kapselit желатиновые розового цвета, enteropäällysteiset; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

Apuaineita: sorbitolia (Carion 83), glyseroli 85%, liivate, Titaanidioksidi, punainen rautaoksidi (E172), suolahappo 25%, sellakka, rautaoksidimusta (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

20 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit Pehmeä желатиновые розового цвета, enteropäällysteiset; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

Apuaineita: sorbitolia (Carion 83), glyseroli 85%, liivate, Titaanidioksidi, punainen rautaoksidi (E172), suolahappo 25%, sellakka, rautaoksidimusta (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Depottabletteja, päällystetty valkoinen, Soikea, lenticular, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” toinen puoli; poikkileikkaus – valkoinen.

Apuaineita: моногидрат лимонной кислоты, etyyliselluloosaa, эудражит RS30D, Talkki selvitetty, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, эудражит LD30®, diʙutilftalat, karmelloosinatrium, makrogoli 6000, Titaanidioksidi, vanilliini, simetikoni.

50 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
50 PC. – lasipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Depottabletteja, päällystetty valkoinen, Soikea, lenticular, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” toinen puoli; poikkileikkaus – valkoinen.

Apuaineita: моногидрат лимонной кислоты, etyyliselluloosaa, эудражит RS30D, Talkki selvitetty, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, эудражит LD30®, diʙutilftalat, karmelloosinatrium, makrogoli 6000, Titaanidioksidi, vanilliini, simetikoni.

50 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.
50 PC. – lasipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Tippaa saanti в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

Apuaineita: Puhdistettu vesi.

100 ml – lasipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Siirappi lapsille väritön tai hieman kellertävä, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

Apuaineita: Natriumhydroksidia, ликазин 80/55, natriumsakariini, natriumsyklamaatti, metilgidroksiʙenzoat, propyyli, natriumkloridia, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), Puhdistettu vesi.

100 ml – injektiopulloa tummaa lasia (1) в комплекте с дозировочным стаканом – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääke. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Lisäksi, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C_max plasma on 3-4 ei. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 mg / l:.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (päällä 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 ja 14 ei.

Jakelu

C_ss saavuttaa 2-4 päivän hoito, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, pitoisuuksina 50-100 mg / l: – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, erittyy äidinmaitoon. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Aineenvaihdunta

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Vähennys

Valproiinihappo (1-3% annos) и ее метаболиты выводятся почками, pieniä määriä – с калом и выдыхаемым воздухом. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Uremian kanssa, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 voi olla 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Todistus

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (Sisältää. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Annostusohjelman

Aikuisia annetaan aluksi annoksena 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 mg / kg / vrk, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Keskimääräinen päiväannos – noin 1-2 g, eli. 20-30 mg / kg,. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 2.5 g / vrk.

Suurin annos on 30 mg / kg / vrk (voidaan nostaa 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Lapset painavat enemmän 25 kg annetaan aluksi annoksena 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, yleensä, on 20-30 mg / kg / vrk.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 mg / kg / vrk, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Suurin annos on 30 mg / kg / vrk (voidaan nostaa 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

To детей с массой тела 7.5-25 kg при монотерапии средняя доза составляет 15-45 mg / kg / vrk, maksimi – 50 mg / kg / vrk. Yhdistetty hoito – 30-100 mg / kg / vrk.

Sisään детей с массой тела от 7.5 että 17 kg предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 mg tai 300 mg), tipat, Siirappi.

Средние дозы Конвулекса^® в форме капсул представлены в таблице 1.

Pöytä 1

Средние дозы Конвулекса^® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

Pöytä 2

Munuaisten vajaatoiminta может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, tk. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

Sisään iäkkäillä potilailla дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 sisäänpääsy; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 sisäänpääsy. Lääke otetaan ateriasta riippumatta.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, juominen pieni määrä nestettä. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

Sivuvaikutus

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, gastralgia, Anoreksia tai lisääntynyt ruokahalu, ripuli, maksatulehdus; harvoin – ummetus, haimatulehdus, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (ensimmäinen 6 kuukauden hoidon, usein 2-12 Sun.).

CNS: возможен тремор, kaksoiskuvat, nistagmo, vilkkuminen “muşek” silmissäni; harvoin – käyttäytyminen muuttuu, настроения или психического состояния (masennus, väsynyt, hallusinaatiot, aggressiivisuus, гиперактивное состояние, psykoosit, epätavallinen jännitystä, двигательное беспокойство или раздражительность), ataksia, huimaus, uneliaisuus, päänsärky, dysartria, horros, tajunnan häiriöitä, kooma.

Vuodesta verisoluista: возможны анемия, leukopenia, trombosytopenia, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, Hemofilia.

Aineenvaihdunta: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: возможны дисменорея, вторичная аменорея, rintojen suureneminen, galactorrhea.

Vuodesta laboratorioparametrit: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH (дозозависимое).

Allergiset reaktiot: mahdollinen ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, valoyliherkkyys, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Muut: turvotus, hiustenlähtö (yleensä, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Vasta

- Vaikea maksan;

— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfyria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— выраженная тромбоцитопения;

- Olen raskauskolmanneksen;

- Imetys (imetät);

- Lapset jopa ikä 3 vuotta (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

FROM varovaisuus следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, tuhoaminen luuytimen; Munuaisten vajaatoiminta; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; orgaanisten aivovaurio; klo gipoproteinemii.

Raskaus ja imetys

Конвулекс^® vasta raskauden ensimmäisen kolmanneksen.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс^® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса^® imetyksen pitäisi päättää asiasta päättymisestä imetyksen.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

IN kokeelliset tutkimukset установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, naisista syntynyt, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, on 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

Varoitukset

Potilaat, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса^® следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 Aurinko, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. Potilaat, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Potilaat, получающих Конвулекс^®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (Sisältää. verihiutaleiden määrän), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “akuutti vatsa” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

On otettava huomioon,, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса^® может привести к учащению судорожных припадков.

Aikana huumeen käytön tulisi välttää alkoholia.

Seuranta laboratorioparametrien

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (toimintaa transaminaz maksan, содержание билирубина), ääreisverenkierron kuva, состояние системы свертывания крови, amylaasi toimintaa (jokainen 3 Kuukautta, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Käyttö Pediatrics

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Potilaat, принимающим Конвулекс^®, Sen olisi pidättäydyttävä toimista mahdollisesti vaarallisten tehtävien, vaativat enemmän huomiota ja psykomotorinen nopeus reaktiot.

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, huimaus, ripuli, нарушение функции дыхания, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, kooma.

Hoito: mahanhuuhtelu (viimeistään 10-12 ei) seuraa nimittäminen aktiivihiili, Hemodialyysin. Tehostettu diureesi, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, on masentava vaikutus keskushermostoon (Sisältää. trisykliset masennuslääkkeet, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (Sisältää. etanoli) повышают вероятность развития поражений печени.

Valmistelut, alentamalla kohtauskynnystä (Sisältää. trisykliset masennuslääkkeet, MAO-estäjät, psykoosilääkkeet), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс^® , tehostaa (Sisältää. puoli) других противосудорожных средств (fenytoiini, ламотриджин), Masennuslääkkeet, Antipsykoottisten tarkoittaa, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-estäjät, тимолептиков, etanoli. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T_1/2 että 70 ч у взрослых и до 45-55 ei – lapset.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 ei ole muuttunut.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс^® усиливает эффекты антиагрегантов (asetyylisalisyylihappo) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, fenytoiini, karʙamazepinom, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (edellyttää annoksen pienentämistä).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Kapselit, Drops annettavaksi suun kautta, сироп следует хранить в сухом, pimeässä lämpötilassa 15 ° -25 ° C: ssa. Varastointiaika – 5 vuotta.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. Varastointiaika – 3 vuosi.