Klatsid CP

Aktiivista ainetta: Klaritromysiini
Kun ATH: J01FA09
CCF: Makrolidiantibioottien
ICD-10 koodit (todistus): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
At KFU: 06.07.01
Valmistaja: Abbott Laboratories Ltd. (Great Britain)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Depottabletteja, päällystetty keltainen väri, Soikea; poikkileikkaus havaittiin kaksi kerrosta: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Apuaineita: лимонная кислота безводная гидрофосфат, natriumalginaatti, натрия кальция альгинат, laktoosi, povidoni K30, talkki, steariinihappo, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: gipromelloza, polyetyleeniglykoli 400, polyetyleeniglykoli 8000, Titaanidioksidi, краситель желтый хинолин (E104), sorbiinihappo.

5 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
5 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Makrolidiantibioottien. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Tutkimus, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobiset gram-negatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; muiden mikro-organismien: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину tunteeton Enterobakteerit, Pseudomonas spp., sekä muut, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Streptococcus agalactiae -bakteerit, streptokokki (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; Gramnegatiivisissa mikro-organismien: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema vaalea, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, tai 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 kertaa suurempi. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml: n 0.48 ug / ml, vastaavasti.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml: n 0.67 ug / ml, vastaavasti.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_max в плазме крови составляет около 6 ei.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 että 4.5 ug / ml: n. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% veriplasman).

Aineenvaihdunta ja eritys

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, a T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Noin 40% annoksesta erittyy virtsaan, noin 30% – läpi suolistossa.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 ja h 7.7 ei.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 ja h 8.9 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, kuin terveillä vapaaehtoisilla.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_max ja C_min plasma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Ajatella, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, Ensiksi, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Todistus

- Infektiot alempien hengitysteiden (sellainen, как бронхит, keuhkokuume);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (sellainen, как фарингит, poskiontelotulehdus);

- Iho- ja pehmytkudosten (sellainen, как фолликулит, muki).

Annostusohjelman

Aikuisia Клацид СР назначают по 500 mg (1 välilehti.) 1 aika / päivä. At vakavia infektioita nostaa annosta 1 g (2 välilehti.) 1 aika / päivä.

Tabletit otetaan ruoan kanssa, niellä koko, не разламывая и не разжевывая.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – kammiorytmihäiriö, mukaan lukien kammiotakykardia (при увеличении интервала QT).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, ripuli, gastralgia, haimatulehdus, kielitulehdus, suutulehdus, suun kandidiaasi, обесцвечивание языка и зубов; harvoin — pseudomembranoottinen enterokoliitti. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, Sisältää. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, huimaus, levottomuus, unettomuus, painajaisia, tinnitus, depersonalisaatio, hallusinaatiot, kouristukset, pelkoa; harvoin – psykoosi, sekaannus; Joissakin tapauksissa – kuulonalenema (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), hajun muutos (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, dermahemia, kutina, anafylaksian, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Vuodesta verisoluista: leukopenia, trombosytopenia.

Vuodesta laboratorioparametrit: увеличение содержания креатинина в крови; harvoin – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Muut: mikro-organismien vastustuskyvyn kehittymisestä.

Vasta

- Ilmaistaan ​​ihmisen munuaisten (ainakin QC 30 ml / min,); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, sisapridi, pimozida, Terfenadiini;

- Porfyria;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys makrolidiantibiooteille.

Raskaus ja imetys

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Tunnettu, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, kun ei ole turvallisempaa vaihtoehtoa, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Varoitukset

Huolellisesti määrätä lääkettä potilaille, joilla on heikentynyt maksan toiminta. Jos sinulla on krooninen maksasairaus tulee suorittaa säännöllisesti seerumin entsyymien.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC alle 30 ml / min,) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (tablettia 250 mg tai 500 mg).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Hoito: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Karbamatsepiini, Cilostazol, sisapridi, cyclosporine, disopyramidi, ergotalkaloidit, lovastatiini, Metyyliprednisoloni, midatsolaami, omepratsoli, suullinen antykoahulyantы (например варфарин), pimozid, kinidiini, rifabutiinia, силденафил, simvastatiini, takrolimuusia, terfenadiini, triatsolaami, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenytoiini, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (esimerkiksi, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Kammiotakykardia, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 ajat, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max кларитромицина увеличивается на 31%, C_min – päällä 182%, AUC – päällä 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. При КК 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% enintään annoksen 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 aika / päivä. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / vrk.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä pimeässä, lasten ulottumattomissa lämpötilassa enintään 30 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.