KITRIL

Aktiivista ainetta: Granisetron
Kun ATH: A04AA02
CCF: Serotoninovыh antagonisti, 5-HT-₃-reseptorit. Antiemeettisten lääkkeet keskushermoston toimintaa
ICD-10 koodit (todistus): R11
Kun CSF: 11.06.01
Valmistaja: F.Hoffmann-La Roche Oy. (Sveitsi)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, Kolmion muotoinen, lenticular, Syöpynyt “K1” toisella puolella.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, gipromelloza 3 mPas (hydroksipropyyli), laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, natriumtärkkelysglykolaatti.

Päällysteen koostumus kalvon: опадрай YS-1-18027- (gipromelloza, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 400, polysorbaattia 80).

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.

Injektionestettä kirkas, väritön.

Apuaineita: natriumkloridia, sitruunahappomonohydraattia, Natriumhydroksidia, suolahappo, vesi d / ja.

1 ml – lasiampullissa (5) – pakkauksissa pahvi.

Injektionestettä kirkas, väritön.

Apuaineita: natriumkloridia, sitruunahappomonohydraattia, Natriumhydroksidia, suolahappo, vesi d / ja.

3 ml – lasiampullissa (5) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Antiemeetit. Granisetronia on selektiivinen 5-hydroksitryptamiini (5-NT₃) reseptorit, sijaitsee loppuosaan Kiertäjähermo ja laukaista alue pohjan IV kammion aivojen (käytännössä mitään vaikutusta muihin reseptoreihin serotoniinin), jossa lausutaan antiemeettistä vaikutus. Tutkimukset ovat osoittaneet, että Kytril^® alhainen affiniteetti muihin reseptoreihin, mukaan lukien 5-HT-reseptoreihin, ja sitoutumiskohdat dopamiinin D-₂.

Eliminoi oksentelu, esiintyviä magnetointi parasympaattisen hermoston, koska vapauttamista serotoniinin enterochromaffin solujen.

Poistaa pahoinvointi ja oksentelu, aiheuttama solunsalpaajahoito, sädehoito, sekä leikkauksen jälkeinen pahoinvointi ja oksentelu.

Kitril^® Se ei vaikuta pitoisuus prolaktiinin ja aldosteronin veren plasman.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Imu nopea ja täydellinen, hieman hitaammin / m käyttöönotto. Syöminen ei vaikuta lääkkeen imeytymistä. Hyötyosuuden alennetaan 60% vaikutuksesta “Ensikierron” maksan kautta.

Pitoisuus Granisetronin veriplasmassa ei ole selvästi korreloi sen antiemeettinen vaikutus. Terapeuttinen vaikutus havaitaan jopa, kun granisetronia ei havaita plasmassa.

Jakelu

Hajautettu elinten ja kudosten. Keskimääräinen V_d on 3 l / kg. Se jaetaan plasman ja punasolujen.

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 65%.

Aineenvaihdunta

Metaboloituu pääasiassa maksassa N-demetylaation, hapettumisen aromaattinen rengas seuraa konjugaatio. In vitro -tutkimuksissa näyttelyssä, että ketokonatsoli estää aineenvaihduntaa granisetronin, johon liittyy sen aineenvaihdunta isoentsyymien CYP3A.

Vähennys

T_1/2 on 9 h laaja yksilöllinen vaihtelu. Erittyy virtsaan ja ulosteet pääasiassa metaboliitteina; muuttumattomana virtsaneritystä, keskiarvo, 12% annos ja 47% – metaboliitteina.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäillä potilailla farmakokineettiset parametrit kerta päälle / sisään ei eroavat nuoremmilla potilailla.

Jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta farmakokineettiset parametrit kerta päälle / sisään ei eroavat potilailla, joiden munuaisten toiminta oli normaali.

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, aiheuttama kasvainmuutoksia, arvo koko plasmasta on noin puolet verrattuna potilaisiin, joilla oli normaali maksan toiminta. Näistä muutoksista huolimatta, Annosta ei ole tarpeen.

Kun annetaan annoksena granisetronia 20 mg / kg, kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä eroja aikuisten ja lasten puuttuu.

Todistus

Suullisesti:

- Ehkäisy pahoinvointia ja oksentelua aikana sytostaattisia kemoterapian aikuisilla;

- Ehkäisy pahoinvointi ja oksentelu liittyvät sädehoidon aikuisilla.

Sillä / infuusio:

- Ehkäisy ja hoito pahoinvointia ja oksentelua aikana sytostaattisia kemoterapian aikuisilla ja lapsilla yli 2 vuotta;

- Ehkäisy ja hoito pahoinvoinnin ja oksentelun sädehoidon aikuisilla;

- Hoito leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun aikuisilla.

Annostusohjelman

Aikuinen

Ehkäisyyn pahoinvointia ja oksentelua aikana sytostaattisia kemoterapian

Sisällä nimittää 1 mg 2 kertaa / vrk tai 2 mg 1 aika / päivä korkeintaan 7 päivän kuluttua aloittamisesta solunsalpaajahoito. Lisäksi ensimmäinen annos tulee pitää 1 tuntia ennen solunsalpaajille.

B / painavilla potilailla enemmän 50 kg: sisältö 1 ampulli (3 mg / ml) antaa kaupanpäällisiksi 20-59 ml infuusionestettä ja annetaan / varten 5 min ennen sytostaattisia kemoterapiaa; sisältö 1 ampulli (3 mg / ml) Voit myös syöttää / boluksena (aikana 30 sec). Potilaat joiden paino on vähemmän kehon 50 kg valmistetta annetaan annoksena 20-40 mg / kg,; infuusio on suoritettu ennen sytostaattisen kemoterapiaa.

Ennaltaehkäisy pahoinvoinnin ja oksentelun sädehoidon

Sisällä annettuna annoksena 2 mg 1 aika / päivä. Ensimmäinen annos tulisi ottaa 1 tuntia ennen sädehoitoa.

At I / annetaan sama annostusohjelma kuin hakemuksessa ehkäisyyn pahoinvoinnin ja oksentelun kemoterapiaa, sytostaatit.

Pahoinvoinnin ja oksentelun aikana sytostaattiset kemoterapiaa ja sädehoitoa

Lääke annostellaan I /. Jos tarpeen, se voidaan suorittaa 2 lisäinfuusion (mennessä 5 m), kukin – annoksella ei ole enemmän kuin 3 mg, välein vähintään 10 min 24 ei. Suurin vuorokausiannos – 9 mg.

Postoperatiivinen pahoinvointi ja oksentelu

Harhaanjohtava I / hitaasti (peräti 30 sec) annos 1 mg, yksittäinen.

Lapset

Ehkäisyyn pahoinvointia ja oksentelua aikana sytostaattisia kemoterapian

B /: annettuna kerran annoksella infuusiona 20 mg / kg 10-30 ml infuusiona 5 m, ennen alkua sytostaattihoito.

Pahoinvoinnin ja oksentelun aikana sytostaattisia kemoterapian

B /: nimittää enintään 2 lisää infuusioita (aikana 5 m), kukin – annos 20 mg / kg,, välein vähintään 10 m. Suurin vuorokausiannos – 60 mg / kg,.

Tiedot käytöstä Kytril^® että hoito leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun sisään lapset ei.

Iäkkäät potilaat, munuaisten tai maksan vajaatoiminta Annosta ei ole tarpeen.

Liuoksen valmistaminen i / v infuusio

Saat Kytril ratkaisu^® varten / in tippua käyttää seuraavia infuusionesteitä: 0.9% natriumkloridiliuoksella, 0.18% natriumkloridiliuoksella, 4% Dekstroosi, 5% Dekstroosi, Hartmannin liuos, natriumlaktaattiliuos tai mannitoliliuosta. Muiden nesteiden ei ole sallittua. Ratkaisu in / infuusio suositellaan annettavaksi välittömästi valmistuksen jälkeen. Lopullinen ratkaisu on stabiili 24 h huoneenlämmössä 15 25 ° C: normaalissa huoneen valaistuksen.

Sallittu / valmisteessa laimentamattomana.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: vatsakipu, ummetus tai ripuli, ilmavaivat, kasvu transaminaasit (GOLD, IS) tavallisesti välillä normaaliarvojen; harvoin – närästys, makuaistin muutokset.

Vuodesta hermosto: päänsärky, unettomuus, uneliaisuus, heikkous; harvoin – hälytys, levottomuus, huimaus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: rytmihäiriöt, rintakipu, lisääntynyt tai vähentynyt verenpaineen.

Ihoreaktiot: harvoin – ihottuma, kasvojen turvotus.

Allergiset reaktiot: ihottuma, hypertermia, bronkospasmi, nokkosihottuma, kutittaa; harvoin – anafylaktiset reaktiot (joskus raskas).

Muut: harvoin – turvotus, flunssan kaltaiset oireet.

Useimmissa tapauksissa haittavaikutukset olivat lieviä tai kohtalaisia, hoidon keskeyttämistä ei tarvittu.

Vasta

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen;

- Yliherkkyys muille selektiivinen serotoniinin 5-HT₃– reseptorit historia.

FROM varovaisuus tulee määrätä osittainen suolitukos, raskaus.

Tietoja tehosta ja turvallisuudesta lääkkeen alle 2 puuttuvat vuotta.

Raskaus ja imetys

Kun raskaus Kitri^® osoitettu vain, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Kitril^® ei teratogeeninen eläimillä, tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole tehty.

Tiedot tunkeutuminen granisetronin äidinmaitoon ihmisillä ei ole. Tulee lopettaa imetys hoidon aikana.

Varoitukset

Kitril^® joka kykenee vähentämään suoliston liikkuvuutta, Siksi potilaita, joilla on merkkejä osittain suolitukoksen lääkkeen antamisen jälkeen pitäisi olla alle lääkärin valvonnassa.

Käyttö Pediatrics

Tietoja tehosta ja turvallisuudesta käytettäessä lääkettä Alle 2 puuttuvat vuotta.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Tiedot vaikutuksista Kytril^® kykyyn kuljettaa ajoneuvoja puuttuu. On kuitenkin syytä harkita mahdollisuutta uneliaisuutta käytön aikana Kytril^®.

Yliannos

Oireet: käyttö Granisetronin yhdessä I / Pistosannoksen 38 mg ei liity kehitys vakavia haittavaikutuksia, lisäksi lievä päänsärky.

Hoito: spesifistä antidoottia granisetroni ei tiedetä. Oireenmukainen hoito.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kitril^® ole vaikutusta CYP3A4: n toimintaa (aineenvaihduntaan joidenkin opioidianalgeettien).

Erityisiä interaktiotutkimuksia varoilla yleisanestesiaa suoritettiin, mutta Kitri^® hyvin siedetty, kun nimittäminen näiden lääkkeiden ja opioidianalgeettien.

Taustanaan fenobarbitaalin, indusoi mikrosomaalisten maksan entsyymien, Puhdistuman lisääntyminen granisetronia (klo / johdannossa) noin 25%.

Ei ollut vuorovaikutusta samanaikaisen käytön Kytril^® bentsodiatsepiinien kanssa, trankvilizatorami, vatsahaavalääkkeet ja sytostaatit, oksennuttaa.

Tehokkuus Kytril^® Se voidaan vahvistaa / deksametasonia (8-20 mg).

In vitro -tutkimuksissa näyttelyssä, että ketokonatsoli estää aineenvaihduntaa granisetronin, johon liittyy sen aineenvaihdunta isoentsyymien CYP3A.

Pharmaceutical vuorovaikutus

Troop ratkaisu Kytril^® ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Tabletit on säilytettävä lämpötilassa enintään 30 ° C. Infuusiokonsentraatti, liuosta varten tulee säilyttää pimeässä lämpötilassa enintään 30 ° C. Varastointiaika – 3 vuosi.

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta.