Granisetron

Kun ATH:
A04AA02

Farmakologinen vaikutus

Antiemeettisten. Selektiivisiä serotoniinin 5HT₃-reseptorit. Lievittää oksentelu, esiintyviä magnetointi parasympaattisen hermoston koska vapauttamista serotoniinin enterochromaffin solujen.

Farmakokinetiikka

Jälkeen päälle / annoksilla 20 ug / kg tai 40 mg / kg keskiarvo C_max plasma on vastaavasti 13.7 mg / l: 42.8 ug / l.

Sitoutuminen plasman proteiineihin – 65%.

Nopeasti metaboloituu demetylaation ja hapettumisen.

T_1/2 on 3.1-5.9 ei. Syöpäpotilailla T_1/2 nousee 10-12 ei. Erittyy virtsaan ja ulosteiden pääasiassa konjugaatteina; 8-15% Se totesi virtsaan muunneltua muodossa.

Todistus

Ehkäisy ja hoito pahoinvoinnin ja oksentelun kemoterapiaan sytostaatit.

Ehkäisy ja hoito leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun.

Annostusohjelman

Aikuisten suun kautta kerta-annos – 1 mg, in / infuusio kerta-annoksesta – 3 mg, in / ruiskutus (hitaasti, peräti 30 sec) kerta-annos – 1 mg.

Suurin annos – 9 mg / vrk.

Lapset / tippuminen kerran – 40 mg / kg, (mutta ei enää 3 mg). Lapset yli 12 s suun kautta kerta-annoksen – 1 mg.

Moninaisuus ja kesto määräytyy yksilöllisesti.

Sivuvaikutus

Ehkä: ohimenevä maksa-arvojen kohoaminen veressä, ummetus, päänsärky, ihottuma.

Vasta

Yliherkkyys granisetronille.

Yliherkkyysreaktioita muille selektiivisiä 5-HT3-reseptoreita historiassa.

Maidoneritys.

Raskaus ja imetys

Turvallisuus granisetronia hoitoa raskauden aikana ei ole vahvistettu, Siksi sovellus on mahdollinen vain äärimmäisessä välttämättömyys. Tarvittaessa käyttöä imetysaikana tulisi lopettaa imetys.

Varoitukset

Ole varovainen, kun oireita suolitukoksen.

Hoitoon ja ehkäisyyn leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun lapsilla Granisetron ei sovellettavissa.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Granisetronia ei vaikuta aktiivisuuteen metaboloivien entsyymien 3A4 alaryhmä sytokromi P450 (aineenvaihduntaan tiettyjen narkoottisten kipulääkkeiden).

Teho Granisetronin voidaan parantaa laskimoon deksametasonia (8-20 mg) ennen kemoterapiaa.

In vitro-tutkimukset ovat osoittaneet,, että ketokonatsoli estää aineenvaihduntaa granisetronin, , johon osallistuminen isoentsyymin sytokromi P450 3A. Erityisiä interaktiotutkimuksia varoilla yleisanestesiaa suoritettiin, mutta granisetronia hyvin siedetty, kun nimittäminen näiden lääkkeiden ja narkoottisten kipulääkkeiden.

Kun induktio maksan entsyymien fenobarbitaalin, Puhdistuman lisääntyminen granisetronia (klo / johdannossa) noin neljäsosa.

Ei ollut mitään vuorovaikutusta samanaikaisen bentsodiatsepiinien kanssa, trankvilizatorami, vatsahaavalääkkeet ja muiden sytotoksisten lääkkeiden, oksennuttaa.