Katadolon: ohjeet lääkkeen käyttöön, rakenne, Vasta

Aktiivista ainetta: Flupirtin
Kun ATH: N02BG07
CCF: Keskushermostoon vaikuttavat ei-opioidianalgeetti
ICD-10 koodit (todistus): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Kun CSF: 03.02
Valmistaja: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Saksa)

Katadolon: annosmuoto, koostumus ja pakkaus

Kapselit kovaliivate-, koko №2, vaikeaselkoinen, punaruskea; Sisältö kapselia – jauhe valkoisesta vaaleankeltaiseen tai harmaankeltaiseen, tai vaaleanvihreä väri.

Apuaineita: kalsiumvetyfosfaattidihydraatin, kopovydon, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi.

Kapselin kuori: liivate, Puhdistettu vesi, rautaoksidi punainen väriaine (E172), Titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.

Katadolon: farmakologinen vaikutus

Hermosolujen kaliumkanavien selektiivinen aktivaattori. Farmakologisten vaikutustensa mukaan lääke on keskusvaikutteinen ei-opioidinen analgeetti., ei ole riippuvuutta aiheuttava ja riippuvuutta aiheuttava, Lisäksi, sillä on lihasrelaksantti ja neuroprotektiivinen vaikutus.

Flupirtiinin vaikutus perustuu jännitteestä riippumattomien kaliumkanavien aktivoitumiseen., mikä johtaa neuronin kalvopotentiaalin stabiloitumiseen. Vaikutus kalium-ionien virtaan välittyy lääkkeen vaikutuksesta säätelevään G-proteiinijärjestelmään.

Terapeuttinen pitoisuus flupirtine ei ole liitetty α₁-, a₂-adrenoreseptoreiden, serotoniinin 5HT₁-, 5NT₂-reseptorit, dopamiini, benzodiazepinovmi, opioidien, Keskeinen m- ja n-kolinergiset reseptorit.

Flupirtiinin keskeinen vaikutus perustuu 3 tärkeimmät vaikutukset:

Analgeettinen vaikutus

Analgeettinen vaikutus perustuu sekä epäsuoraan antagonismiin NMDA-reseptoreita kohtaan, ja moduloimalla kipu mekanismeja, liittyviä vaikutuksia GABAergisiä järjestelmä.

Flupirtiini aktivoi terapeuttisia annoksia (avautuu) potentsialnezavisimye kaliumkanavat, mikä johtaa hermosolun kalvopotentiaalin stabiloitumiseen. Tämä estää NMDA-reseptorien toimintaa ja, Siis, hermosolujen kalsiumionikanavien salpaus. Johtuen hermosolujen virittymisen kehittymisestä vasteena nosiseptiivisille ärsykkeille, nosiseptiivisen aktivaation esto, analgeettinen vaikutus toteutuu. Kun tämä tapahtuu, neuronaalisen kasvun vasteena toistuva kipuärsykkeisiin. Tämä toiminta estää lisääntynyt kipu ja sen siirtymistä kroonista muotoa, ja jo olemassa olevan kroonisen kipuoireyhtymän kanssa se johtaa sen voimakkuuden vähenemiseen. Se on myös modulointivaikutusta Flupirtiinin käsitykseen kivun kautta laskeva noradrenergisistä järjestelmän.

lihasrelaksantti vaikutukset

Antispasticescoe vaikutus lihakset toimivat estämällä magnetointi siirto väli neuronien ja motoneurons, johtaa lihasjännitystä poisto. Flupirtina toiminto ilmenee moniin kroonisiin sairauksiin, liitettävä kivuliaat lihaskouristukset (Tuki-ja liikuntaelinten niskakipu ja selkäkipu, nivelsairaus, tenzionnye päänsärkyä, fibromyalgia).

Hermosoluja vaikutus

Neuroprotektiivisen lääkeaineen ominaisuuksista aiheuttaa suojan hermoston rakenteiden toksista vaikutusta suurten pitoisuuksien solunsisäisten kalsiumionien, koska sen kyky aiheuttaa hermosolujen ionisen salpaamalla kalsiumkanavien ja alempi solunsisäisen kalsiumin ionivirran.

Katadolon: farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun sisällä lähes kokonaan (että 90%) ja nopeasti imeytyy ruoansulatuskanavasta.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa (että 75% annoksesta) aktiivinen metaboliitti M1 muodostumista (2-amino-3-acetamino-6 -[4-fluori]-benzilaminopiridin). Aktiivinen M1 metaboliitti muodostuu uretaanin hydrolyysi rakenteiden (1 vaiheen reaktio) ja myöhemmin acetylation (2 vaiheen reaktio). Tämä metaboliitti on keskimäärin 25% analgeziruta toiminnan flupirtina. Toinen metaboliitti (M2 – biologisesti aktiivisia) muodostuu reaktio hapettumista ((I) vaihe) n-ftorbenzila jälkeen kongugaciei (2 Vaihe) n-ftorbenzojnoj happo glycine.

Vähennys

T_1/2 on noin 7 ei (10 h perusaine ja M1 metaboliitti), se riittää varmistaa kivun vaikutus. Plasma tehoaineen pitoisuus on verrannollinen annoksen.

Kirjoittaa pääasiassa munuaisten (69%): 27% erittyy muuttumattomana, 28% – kuin M1 metaboliitti (asetyyli-metaboliitin), 12% – metabolita M2-lomakkeessa (Para-ftorgippurovaja happo) ja 1/3 annoksesta erittyy metaboliitteina metaboliittien määrittelemätön rakenne. Pieni osa annoksesta erittyy ulosteeseen ja jelchew.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilailla yli 65 verrattuna vuotta nuoremmilla potilailla, siellä on lisääntynyt t_1/2 (että 14 h kerran ottamista ja 18.6 h sisällä 12 päivää) ja C_max Näin ollen tässä veriplasmaa 2-2.5 ajat.

Katadolon: todistus

Akuutti ja krooninen kipu:

• lihasspasmin takia (Tuki-ja liikuntaelinten niskakipu ja selkäkipu, nivelsairaus, fibromyalgia);
• päänsärky;
• pahanlaatuisuus;
• algomenorrhea;
• traumaperäisestä kipu;
• traumatologisissa/ortopedisissa leikkauksissa ja interventioissa.

Katadolon: annostuksella

Lääke otetaan suun kautta, Neste puristetaan pieni määrä nestettä (100 ml).

Annosta säädetään riippuen kivun intensiteetti ja yksilöllisestä herkkyydestä lääkeaineeseen.

Aikuisia nimittää 100 mg (1 kapseli) 3-4 kertaa / päivä tasaisin välein annosten välillä. At ilmaisi kipuoireyhtymä nimittää 200 mg (2 Kapselit) 3 kertaa / vrk. Suurin vuorokausiannos – 600 mg (6 Kapselit).

Potilaat yli 65 vuotta hoidon alussa määrätty 100 mg (1 kapseli) aamulla ja illalla. Annosta voidaan suurentaa 300 mg kivun voimakkuudesta ja lääkkeen sietokyvystä riippuen.

Sisään Munuaisten vajaatoiminta vaikea tai hypoalbuminemialla Suurin vuorokausiannos on 300 mg (3 Kapselit).

Sisään maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat Suurin vuorokausiannos on 200 mg (2 Kapselit).

Nimittämisestä lääkkeen suurempia annoksia potilaille perustaa tarkkaa.

Hoidon keston määrää hoitava lääkäri yksilöllisesti, ja se riippuu kipuoireyhtymän dynamiikasta ja lääkkeen siedettävyydestä..

Pitkäaikaisessa käytössä maksaentsyymien aktiivisuutta tulee seurata näiden maksatoksisuuden oireiden tunnistamiseksi..

Katadolon: sivuvaikutus

CNS: >10% – väsymys/heikkous (15%), erityisesti hoidon alussa; 1-10% – huimaus, masennus, unihäiriöt, levottomuus, hermostuneisuus, vapina, päänsärky, ; 0.1-1% – sekaannus, näkövamma.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: 1-10% – närästys, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat, vatsakipu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus; vähemmän 0.01% – kasvu transaminaasit (palautuu normaaliksi annosta vähentää tai poistaa lääkeaineen), lääkkeen aiheuttama hepatiitti (akuutti tai krooninen, virtaa keltaisuutta, tai ilman keltaisuus, elementtejä kolestaasi tai ilman niitä).

Allergiset reaktiot: 0.1-1% – ihottuma, nokkosihottuma ja kutina joskus kuume.

Sivuvaikutukset riippuvat pääasiassa annoksesta (allergisia reaktioita lukuun ottamatta). Monissa tapauksissa ne häviävät itsestään, hoidon tai käsittelyn jälkeen.

Muut: 1-10% – Hikoilu.

Katadolon: Vasta

• maksasairaus historiassa;
• kolestaasi;
• myasthenia gravis;
• Saint Martin pahat;
• raskaus;
• maidoneritys (imetät);
• lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta;
• yliherkkyys flupirtiinille ja muille lääkkeen aineosille.

FROM varovaisuus määrätty maksan ja/tai munuaisten toimintahäiriöihin, hypoalbuminemia, iäkkäät potilaat 65 vuotta.

Katadolon: Raskaus ja imetys

Katadolon^® on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Katadolon: Erityisohjeet

Pitkäaikaisessa käytössä maksaentsyymien aktiivisuutta tulee seurata maksatoksisuuden varhaisten oireiden havaitsemiseksi..

Vuotiailla potilailla 65 vuotta tai vaikeaa munuaisten ja/tai maksan vajaatoimintaa tai hypoalbuminemiaa, lääkkeen annosta on muutettava.

Hoidettaessa flupirtinom mahdollista väärät positiiviset tulokset diagnostinen nauhat bilirubiini, urobilinogen ja proteiinia virtsassa. Samanlainen reaktio on mahdollista määrittäessä tason bilirubiinin veren plasmassa.

Kun lääkettä käytetään suurina annoksina, virtsa voi joissain tapauksissa värjäytyä vihreäksi., se ei ole kliinisiä mitään patologia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Ottaen huomioon, että Katadolon^® voi heikentää huomiota ja hidastaa vastauksia, on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja harjoittamasta mahdollisesti vaarallista toimintaa lääkehoidon aikana, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Katadolon: yliannostus

Oireet: pahoinvointi, takykardia, uupumustila, itkuisuus, sekaannus, suun kuivuminen.

Hoito: mahanhuuhtelu, diurez, aktiivihiilen ja elektrolyyttien lisääminen. Oireenmukainen hoito. Spetsificheskiy antidote tuntematon.

Katadolon: huumeiden vuorovaikutus

Flupirtine parantaa vaikuttaa rauhoittavien, lihasrelaksantit, ja etanolin.

Koska, että flupirtiini sitoutuu proteiineihin, Yhteisvaikutusten mahdollisuus muiden samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden kanssa tulee ottaa huomioon, (esimerkiksi, asetyylisalisyylihappo, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamidi, propranololi, klonidiini, varfariini ja diatsepaami), jotka flupirtiini voi syrjäyttää niiden yhdistymisestä proteiineihin, mikä saattaa lisätä heidän aktiivisuuttaan. Erityisesti tämä vaikutus voi ilmetä käytettäessä varfariinia tai diatsepaamia flupirtiinin kanssa..

Kun flupirtiiniä ja kumariinijohdannaisia ​​määrätään samanaikaisesti, on suositeltavaa seurata protrombiiniindeksiä säännöllisesti, säätää kumariinin annosta ajoissa. Yhteisvaikutuksista muiden antikoagulanttien tai verihiutaleiden toimintaa estävien aineiden kanssa ei ole tietoa..

Yhdessä flupirtina huumeiden käyttö, joka metaboloituu maksassa, edellyttää säännöllistä seurantaa maksan entsyymejä. Vältä flupirtina ja lääkkeiden yhdistelmä, paracetamol ja karbamatsepiini.

Katadolon: apteekkien jakeluehdot

Lääke on julkaistu reseptiä.

Katadolon: säilytysehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 5 vuotta.