Flupirtin

Kun ATH:
N02BG07

Farmakologinen vaikutus

Kipulääke keskeinen toiminta. On valikoiva aktivoida hermoston kaliumkanavia. Ei koske opioidit, ei aiheuta riippuvuus ja riippuvuus.

Tarjoaa kipulääke, miorelaksirutee ja hermosoluja vaikutus, Perustuu välillisesti suhteellinen NMDA vihamielisyys (N-metyyli-D-aspartaatti)-Reseptorin, aktivointi laskeva mukauttaminen GABA-ergicheskih ja kipu mekanismien.

Terapeuttinen pitoisuus flupirtine ei ole liitetty α₁-, a₂-adrenoreseptoreiden, serotoniinin 5HT₁-, 5NT₂-reseptorit, dopamiini, benzodiazepinovmi, opioidien, Keskeinen m- ja n- holinoretseptorami.

Antispasticescoe vaikutus lihakset toimivat estämällä magnetointi siirto väli neuronien ja motoneurons, johtaa lihasjännitystä poisto. Flupirtina toiminto ilmenee moniin kroonisiin sairauksiin, liitettävä kivuliaat lihaskouristukset (Tuki-ja liikuntaelinten niskakipu ja selkäkipu, nivelsairaus, jännitteitä päänsärkyä, fibromyalgia).

Kiitos nejroprotektornym ominaisuuksia suojaa hermo rakenteiden solunsisäinen kalsiumionit suurina pitoisuuksina myrkyllisiä vaikutuksia, Tämä edellyttää, kyky soittaa flupirtina saarto hermoston ion kalsiumkanavat ja vähentää solunsisäisen kalsiumia ion nykyisen.

Farmakokinetiikka

Kun sisällä lähes kokonaan (että 90%) ja nopeasti imeytyy ruoansulatuskanavasta.

Se metaboloituu maksassa (että 75% annoksesta) aktiivinen metaboliitti M1 muodostumista (2-amino-3-acetamino-6 -[4-fluori]-benzilaminopiridin). M1 metaboliitin muodostuu hydrolysoimalla uretaani rakenne (1 vaiheen reaktio) ja myöhemmin acetylation (2 vaiheen reaktio). Tämä metaboliitti on keskimäärin 25% analgeziruta toiminnan flupirtina. Toinen metaboliitti (M2 – biologisesti aktiivisia) muodostuu reaktio hapettumista ((I) vaihe) n-ftorbenzila jälkeen kongugaciei (2 Vaihe) n-ftorbenzojnoj happo glycine.

T_1/2 on noin 7 ei (10 h perusaine ja M1 metaboliitti), se riittää varmistaa kivun vaikutus. Plasma tehoaineen pitoisuus on verrannollinen annoksen.

Kirjoittaa pääasiassa munuaisten (69%): 27% erittyy muuttumattomana, 28% – kuin M1 metaboliitti (asetyyli-metaboliitin), 12% – metabolita M2-lomakkeessa (Para-ftorgippurovaja happo) ja loppu kolmannes koostuu useat metaboliitit tuntematon rakenne. Pieni osa annoksesta erittyy ulosteeseen ja jelchew.

Potilailla yli 65 verrattuna vuotta nuoremmilla potilailla, siellä on lisääntynyt t_1/2 (että 14 h kerran ottamista ja 18.6 h sisällä 12 päivää) ja C_max Näin ollen tässä veriplasmaa 2-2.5 ajat.

Todistus

Akuutti ja krooninen kipuoireyhtymä, seuraavat sairaudet ja edellytykset: lihaskrampit, pahanlaatuiset kasvaimet, Ensisijainen algomenorrhea, päänsärky, post-traumaattinen kipu, kipu trauma ja ortopediset toimien ja toimenpiteiden.

Annostusohjelman

Annos asettaa erikseen riippuen vakavuudesta kipu ja herkkyyttä potilaan flupirtinu.

Käytön kesto määräytyy yksilöllisesti ja riippuu kipuoireyhtymä ja hoito.

Sivuvaikutus

CNS: usein heikkous hoidon alussa; mahdollista masennus, unihäiriöt, Hikoilu, levottomuus, hermostuneisuus, vapina, päänsärky; harvoin – sekaannus, näkövamma.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: Se voi johtua huimaus, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli, ilmavaivat, vatsakipu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus; Joissakin tapauksissa – kasvu transaminaasit, maksatulehdus (akuutti tai krooninen, virtaa keltaisuutta, tai ilman keltaisuus, elementtejä kolestaasi tai ilman niitä).

Allergiset reaktiot: harvoin – kuume, nokkosihottuma ja kutina.

Vasta

Maksan vajaatoiminta kanssa enkefalopatia, kolestaasi, myasthenia gravis, Saint Martin pahat, raskaus, lapsuuden ja nuoruuden ylös 18 vuotta, yliherkkyys flupirtinu.

Raskaus ja imetys

Sovi käytettäväksi raskauden.

Tarvittaessa käyttää imetyksen aikana päättää imetyksen lopettamisen jälkeen hoidon aikana, tk. esityksiä, että pieni joukko flupirtina pois rintamaidon.

Varoitukset

Huolehtimisperiaate ihmisten maksa ja/tai munuaisten sairaus, iäkkäät potilaat 65 vuotta. Potilaita näistä ryhmistä edellyttää korjauksen tila.

Haittavaikutuksia ovat pääasiallisesti riippuvaisia annos. Monissa tapauksissa ne häviävät itsestään, hoidon tai käsittelyn jälkeen.

Hoidettaessa flupirtinom mahdollista väärät positiiviset tulokset diagnostinen nauhat bilirubiini, urobilinogen ja proteiinia virtsassa. Samanlainen reaktio on mahdollista määrittäessä tason bilirubiinin veren plasmassa.

Kun käytetään suurina annoksina joskus voi värjäys virtsan väri vihreä, se ei ole kliinisiä mitään patologia.

Potilailla, joilla on heikentynyt maksan tai munuaisten tehtävä olisi valvoa toimintaa maksan entsyymejä ja kreatiniini pitoisuus virtsassa.

Yhdessä flupirtina huumeiden käyttö, joka metaboloituu maksassa, edellyttää säännöllistä seurantaa maksan entsyymejä.

Vältä flupirtina ja lääkkeiden yhdistelmä, paracetamol ja karbamatsepiini.

Vaikutus kykyyn kuljettaa ajoneuvoja ja työskentelee koneet

Ottaen huomioon, heikentää flupirtine huomiota ja hidas vasteet kehon suositellaan hoidon aikana ajo liikenteen ja toiminnan mahdollisesti vaaraa aiheuttavan toiminnan, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Flupirtine parantaa vaikuttaa rauhoittavien, lihasrelaksantit, ja etanolin.

Koska, että flupirtine liittyy veren plasman proteiineihin, olisi otettava huomioon mahdollisuus hänen poissulkevia samanaikaisesti muiden lääkkeiden proteiinin. Samaan aikaan JavaScript, että flupirtine syrjäyttää varfariini ja diatsepaamin proteiinia, että yhdessä ottamista flupirtinom saattaa johtaa niiden toimintaa.

Kun hakee flupirtina ja kumariini voi lisätä antikoaguljantnogo toimet.