Karvedilol SANDOZ

487 9 minuuttia luettua

Aktiivista ainetta: Karvedilol
Kun ATH: C07AG02
CCF: Beeta₁-,beeta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 koodit (todistus): I10, i20, I50.0
Kun CSF: 01.01.01.01.02
Valmistaja: Hexal AG (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit vaaleanpunainen, pyöreä, lenticular, riski molemmilla puolilla ja sivuilla ja merkintä “C1” toisella puolella.

	1 kieleke.
Karvedilol	3.125 mg

Apuaineita: punainen rautaoksidi, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni K30, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit keltainen väri, pyöreä, lenticular, riski molemmilla puolilla ja sivuilla ja merkintä “C2” toisella puolella.

	1 kieleke.
Karvedilol	6.25 mg

Apuaineita: rautaoksidi keltainen, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni K30, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Pillerit vaaleanpunainen beige, pyöreä, lenticular, riski molemmilla puolilla ja sivuilla ja merkintä “C3” toisella puolella.

	1 kieleke.
Karvedilol	12.5 mg

Apuaineita: punainen rautaoksidi, rautaoksidi keltainen, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni K30, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, riski molemmilla puolilla ja sivuilla ja merkintä “C4” toisella puolella.

	1 kieleke.
Karvedilol	25 mg

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni K30, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, riski molemmilla puolilla ja sivuilla ja merkintä “C5” toisella puolella.

	1 kieleke.
Karvedilol	50 mg

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovydon, povidoni K30, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Farmakologinen vaikutus

Beeta₁-,beeta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Sillä on yhdistetty ei-selektiivinen beeta-adrenerginen salpaus, alpha₁-adrenoblokki ja antioksidanttivaikutus. Verisuonia laajentava vaikutus liittyy, pääasiallisesti, α-estolla₁-adrenoreceptorov. Vasodilataatiosta johtuen se vähentää OPSS:ää. Sillä ei ole luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta, samanlainen kuin propranololi, sillä on kalvoa stabiloiva vaikutus.

Poistaa vapaita happiradikaaleja.

Karvedilolin verisuonia laajentavan vaikutuksen ja beeta-adrenergisiä salpaavia ominaisuuksia yhdistelmä johtaa, että hypertensiopotilailla verenpaineen laskuun ei liity samanaikaista TPVR:n nousua, havaittu beetasalpaajien käytön yhteydessä. Hieman alentunut syke, munuaisten verenkierto ja munuaisten toiminta säilyvät. Koska perifeerinen verenkierto säilyy, kylmät raajat ovat erittäin harvinaisia, toisin kuin potilaat., joita hoidetaan beetasalpaajilla.

Verenpainetta alentava vaikutus kehittyy nopeasti – kautta 2-3 h kerta-annoksen jälkeen ja jatkuu 24 ei. Pitkäaikaisella hoidolla suurin vaikutus havaitaan sen jälkeen 3-4 Viikon.

Potilailla, joilla on sepelvaltimotauti, karvedilolilla on iskeemisiä ja anginaalisia vaikutuksia.. Vähentää esi- ja sydämen jälkikuormitus. Sillä ei ole selvää vaikutusta lipidiaineenvaihduntaan ja kalium-ionien pitoisuuteen, natriumia ja magnesiumia plasmassa.

Potilailla, joilla on heikentynyt vasemman kammion toiminta ja/tai verenkiertohäiriö, karvedilolilla on suotuisa vaikutus hemodynaamisiin parametreihin: lisää vasemman kammion ejektiotoimintoa ja pienentää sen kokoa.

Karvedilolilla on myönteinen vaikutus sydämen hemodynamiikkaan ja vasemman kammion ejektiofraktioon, kuten laajentuneessa kardiomyopatiassa., ja iskeeminen sydämen vajaatoiminta. Sydämen vajaatoiminnassa loppusystolinen ja loppudiastolinen tilavuus pienenevät, sekä perifeerinen ja keuhkovaskulaarinen vastus. Ejektiofraktio ja sydänindeksi eivät muutu normaalilla sydämen toiminnalla.

Jos vasemman kammion toimintahäiriö, alfa₁-karvedilolin adrenoseptoreita estävä vaikutus johtaa valtimoiden ja, vähemmän, laskimoverisuonet. Vakiintunut, että lisäajan kanssa otettujen sydänglykosidien taustalla, ACE:n estäjät ja diureetit, karvediloli vähentää kuolleisuutta, hidastaa taudin etenemistä ja parantaa potilaan yleiskuntoa taudin vakavuudesta riippumatta. Karvedilolin vaikutus on selvempi potilailla, joilla on takykardia (syke ohi 82 u. / min) ja alhainen poistofraktio (vähemmän 23%).

Karvedilolihoidon aikana kolesteroli-HDL/LDL-suhde ei muutu.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Karvedilolin imeytyminen on nopeaa ja korkeaa. C_max plasmassa saavutetaan 1 h annostelun jälkeen. Plasman pitoisuus on verrannollinen otettuun annokseen. Hyötyosuus on noin 30%. Samanaikainen ruoan nauttiminen hidastaa lääkkeen imeytymistä, mutta ei vaikuta summa hyötyosuus.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 98-99%. V_d – noin 2 l / kg.

Läpäisee istukan esteen ja erittyy äidinmaitoon.

Aineenvaihdunta

Metaboloituu pääasiassa maksassa johtuen intensiivisestä yhteydestä glukuronihappoon. Fenyylirenkaan demetyloimalla ja hydroksyloimalla muodostuu kolme aktiivista metaboliittia, joilla on selvät antioksidanttiset ja adrenoblokki-ominaisuudet..

Vähennys

T_1/2 karvediloli on 6-10 ei, plasman – noin 590 ml / min,. Se erittyy pääasiassa sapen ja pienen osan mukana – munuaisten kautta.

Karvediloli ei käytännössä erity hemodialyysissä..

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Maksakirroosissa karvedilolin biologinen hyötyosuus 4 kertaa suurempi, ja plasman maksimipitoisuus 5 kertaa suurempi, kuin normaali.

V_d korotukset (päällä 80%) maksan toimintahäiriön yhteydessä (vähentämällä ensikierron vaikutusta maksan läpi).

On otettava huomioon,, että iäkkäillä potilailla karvedilolin pitoisuus veriplasmassa 50% korkeampi, kuin nuorena.

Karvediloli erittyy pääasiassa maha-suolikanavan kautta., siksi, jos munuaisten toiminta on heikentynyt, lääkkeen kumuloitumista ei havaita.

Todistus

- hypertensio monomuodossa- tai yhdistelmähoitoa (yhdessä tiatsididiureettien kanssa);

- Vakaa angina pectoris;

- krooninen sydämen vajaatoiminta yhdessä diureettien kanssa, digoksiini tai ACE:n estäjät.

Annostusohjelman

Carvedilol Sandoz^® on sisäänpäin, juomalla runsaasti nesteitä.

Verenpainetauti

Aloitusannos – 12.5 mg 1 aika / päivä (aamulla aamiaisen jälkeen) ensimmäisen 2 päivän aikana, sitten – mennessä 25 mg 1 aika / päivä. Kautta jos tarpeen 14 päivää, annosta voidaan suurentaa. Suurin annos – 50 mg / vrk 1 tai 2 sisäänpääsy (aamulla ja illalla).

Sisään iäkkäillä potilailla joissakin tapauksissa annos 12.5 mg voi olla tehokasta.

Angina

Aloitusannos – mennessä 12.5 mg 2 kertaa/päivä ensimmäisten 2 päivän ajan, sitten – mennessä 25 mg 2 kertaa / vrk (aamulla ja illalla). Kautta jos tarpeen 7-14 päivää, vuorokausiannosta voidaan nostaa enimmäismäärään, komponentti 100 mg / vrk, razdelennoy of 2 sisäänpääsy.

Sisään iäkkäillä potilailla Suurin vuorokausiannos on 50 mg, jaettuna 2 sisäänpääsy.

Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta

Annos poimitaan yksitellen, tarkkailemalla. Potilaan tilaa tulee seurata ensimmäisen kerran 2-3 h ensimmäisen annoksen tai ensimmäisen suurennetun annoksen jälkeen. Muiden lääkkeiden annostus ja anto, kuten digoksiini, diureettien ja ACE:n estäjien käyttöä tulee harkita ennen Carvedilol Sandozin määräämistä^®.

Carvedilol Sandoz^® On syytä ottaa ruoan kanssa (vähentämään ortostaattisen hypotension riskiä).

Suositeltu aloitusannos on 3.125 mg 2 kertaa / päivä 14 päivää. Kun lääkettä siedetään hyvin ja annosta on lisättävä, lääke määrätään annoksena 6.25 mg 2 kertaa / vrk, sitten – että 25 mg 2 kertaa / vrk. Potilaille annetaan suurin siedetty annos.. Suurin suositeltu annos – mennessä 25 mg 2 kertaa/päivä varten enintään painavat potilaat 85 kg ja 50 mg 2 kertaa / vrk – että yli painavia potilaita 85 kg.

Hoidon alussa ja ennen jokaista annoksen lisäystä potilaan tilaa on seurattava., tk. sydämen vajaatoiminnan mahdollinen paheneminen. Saattaa kehittää nesteen kertymistä, ja verisuonia laajentavan vaikutuksen vuoksi – hypotensio ja letargia. Nesteretentiolla suurenna diureettien annosta, Lisäksi, Carvedilol Sandozin annoksen tilapäinen pienentäminen saattaa olla tarpeen^®. Joskus hoito on keskeytettävä väliaikaisesti.

Sivuvaikutus

Carvedilol Sandozin suositellut annokset^® hyvin siedetty, Joissakin tapauksissa sivuvaikutukset ovat kuitenkin mahdollisia.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, suun kuivuminen, vatsakipu, ripuli tai ummetus, oksentelu, kasvu transaminaasit.

CNS: päänsärky, huimaus, väsynyt, tajuttomuus, lihasheikkous (yleensä, alussa hoidon), unihäiriöitä, masennus, parestesia.

Aistit: kyyneleen erityksen väheneminen.

Kanssa Virtsa-: munuaisten toimintahäiriö, turvotus.

Sivulta hematopoiesis: leukopenia, trombosytopenia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: bradykardia, otrostaattinen hypotensio, angina, AV-salpaus, verenkiertohäiriön eteneminen (kylmyys), etenemistä sydämen vajaatoiminnan.

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, kutittaa, ihottumat, psoriasiksen ilmaantuminen ja/tai paheneminen, chikhaniye, nenän tukkoisuus, bronkospasmi, hengästys (in alttiilla potilailla); harvoin – anafylaktoidiset reaktiot.

Muut: harvoin jaksottaisen lonkkaoireyhtymän paheneminen, Raynaud'n oireyhtymä, kipu raajoissa, rikkoo virtsaaminen, flunssan kaltaiset oireet, painonnousu.

Kuten muutkin alfasalpaajat, piilevä diabetes mellitus voi ilmaantua tai sen oireet voimistuvat.

Vasta

- Krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaation;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, lukuun ottamatta potilaita, joilla on keinotekoinen sydämentahdistin;

- Vыrazhennaya bradykardia (HR vähemmän 50 u. / min);

- Sydänperäinen sokki, romahdus;

- Keuhkoastma;

- Vaikea maksan;

- Metabolinen asidoosi;

- verapamiilin yhteinen suonensisäinen anto, diltiatseemi tai muut rytmihäiriölääkkeet (varsinkin I luokka);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus ja hallinnassa, lääkettä tulee määrätä diabetes mellitukseen, hypoglykemia, tyreotoksikoosi, feokromosytooma (vakautettu vain alfasalpaajien määräämisellä), okklusiivinen ääreisverenkierron sairaus, AV--блокаде I степени, krooninen keuhkoahtaumatauti, Prinzmetalin angina, psoriaze, Munuaisten vajaatoiminta, masennus, myastenia, alfasalpaajien ja alfa-agonistien hoidossa, käytettäessä samanaikaisesti digitalisvalmisteiden kanssa, diureetteja ja/tai MAO-estäjiä, ja iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Tarvittaessa lääkkeen Carvedilol Sandoz käyttö^® maidoneritys, imetys tulee lopettaa.

Varoitukset

Jos syke laskee 55 lyöntiä / min, lääke on lopetettava.

Potilaille, jotka ovat allergisia tai joille tehdään herkkyyshoitoa, karvedilolin käyttö saattaa lisätä allergiaherkkyyttä.

Potilaat, piilolinssejä, on varoittaa, että lääke vähentää kyyneleritystä.

Carvedilol Sandoz -hoidon lopussa^® samanaikaisesti klonidiinin kanssa vähennä ensin asteittain klonidiinin annosta ja lopeta sitten klonidiinin käyttö, ja sitten karvediloli.

Vältä alkoholia hoidon aikana.

Verenkiertohäiriön edetessä hoidon aikana on suositeltavaa suurentaa diureettien annosta., munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa annosta säädellään ottaen huomioon munuaisten toiminnallisen tilan indikaattorit.

Jos leikkaus tarvitaan yleisanestesiassa, anestesiologia tulee varoittaa aikaisemmasta karvedilolihoidosta..

On otettava huomioon,, että lääke voi peittää tyrotoksikoosin ja hypoglykemian oireet, siksi on suositeltavaa seurata verensokeritasoja säännöllisesti ja muuttaa annosta tarvittaessa..

Peruuta lääke tulisi tehdä asteittain (aikana 1-2 viikkoa) vieroitusoireyhtymän kehittymisen välttämiseksi, erityisesti potilailla, joilla on sepelvaltimotauti.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Potilaita on noudatettava varoen, joiden työ vaatii nopeaa psykomotorista reaktiota (ajoneuvojen hallinta, työskennellä tekniikan kanssa).

Yliannos

Oireet: merkittävä verenpaineen lasku (systolinen verenpaine 80 mmHg. Artikkeli. ja alempi), vыrazhennaya bradykardia (vähemmän 50 u. / min), hengityselinten toimintahäiriö (bronkospasmi), krooninen verenkierron vajaatoiminta, sydänperäinen sokki, sydänpysähdys.

Hoito: ensimmäisen 2 h tulee oksennuttaa ja mahahuuhtella. Yliannostus vaatii intensiivistä hoitoa. Potilaan tulee olla asennossa jalat koholla (Trendelenburgin asemassa). Beta-adrenergisen salpauksen vastalääke on orsiprenaliini tai isoprenaliini annoksella 0.5-1 mg iv ja/tai glukagonia annoksena 1-5 mg (Maksimiannos 10 mg). Vaikeaa hypotensiota hoidetaan parenteraalisella nesteellä ja toistuvalla epinefriinin annolla (adrenaliini) annos 5-10 mg (tai sen IV-infuusionopeudella 5 mcg/min).

Liiallisen bradykardian yhteydessä suonensisäistä atropiinia määrätään annoksella 0.5-2 mg. Sydämen toiminnan ylläpitäminen nopeasti sisään/sisään (aikana 30 sec) annetaan glukagonia, sen jälkeen jatkuva infuusio 2-5 mg / h:. Jos perifeerinen verisuonia laajentava vaikutus vallitsee (lämpimät raajat, merkittävän valtimoverenpaineen lisäksi), Norepinefriini tulee antaa toistuvina annoksina 5-10 mcg tai infuusiona – 5 mcg/min.

Beetasalpaajia määrätään bronkospasmin lievittämiseen. (aerosolin muodossa tai sisään/sisään) tai aminofylliini IV.

Jos kohtauksia kehittyy, diatsepaamin tai klonatsepaamin hidasta antoa suositellaan.

Vaikeissa myrkytystapauksissa, kun shokin oireet hallitsevat, vastalääkehoitoa tulee jatkaa, kunnes potilaan tila stabiloituu, ottaen huomioon T_1/2karvediloli 6-10 ei.

Tehohoidossa tarkkaile elintärkeiden elinten indikaattoreita.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kun käytetään samanaikaisesti lääkettä Carvedilol Sandoz^® välineet, katekoliamiinivarastojen tyhjentäminen (reserpiini, MAO-estäjät), voi kehittyä vaikea bradykardia ja hypotensio.

ACE-estäjien samanaikainen käyttö karvedilolin kanssa, tiatsididiureetit, vasodilaattorit, nimitetään samaan aikaan, voi johtaa voimakkaaseen verenpaineen laskuun.

Karvediloli tehostaa insuliinin ja sulfonyyliureajohdannaisten vaikutusta (samalla kun se peittää tai vaimentaa hypoglykemian oireiden vakavuutta, vähentää maksan glykogeenin hajoamista glukoosiksi). Kun sitä annetaan samanaikaisesti insuliinin tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa, verensokeritasoja tulee seurata.

Samanaikaisessa käytössä CYP2D6-isoentsyymin estäjien kanssa (kinidiini, fluoksetiini, propafenoni) on mahdollista lisätä R:n pitoisuutta(+) karvedilolin enantiomeeri.

Karvedilolin anto samanaikaisesti rytmihäiriölääkkeiden kanssa (varsinkin I luokka) ja kalsiumkanavasalpaajat (verapamiili, diltiatseemi) voi aiheuttaa vakavan valtimoverenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan. Näiden lääkkeiden käyttöönotossa / käyttöönoton yhteydessä karvedilolin ottaminen on vasta-aiheista.

Karvediloli lisää digoksiinin pitoisuutta, mikä edellyttää sen pitoisuuden seurantaa, tk. Samanaikainen käyttö sydänglykosidien kanssa voi johtaa AV-salpaukseen.

Yleisanesteetit lisäävät karvedilolin negatiivista inotrooppista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Fenobarbitaali ja rifampisiini kiihdyttävät aineenvaihduntaa ja vähentävät plasman karvedilolin pitoisuuksia.

Inhibiittorit mikrosomaalisen hapettumista (simetidiini), diureetit ja ACE:n estäjät lisäävät karvedilolin pitoisuutta ja tehostavat verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Karvediloli hidastaa siklosporiinin metaboliaa.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 3 vuosi.

Vladimir Andreevich Didenko

487 9 minuuttia luettua