Karbamatsepiini

Aktiivista ainetta: Karbamatsepiini
Kun ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulsantit
Kun CSF: 02.05.04
Valmistaja: Alsi Pharma Company Inc. (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoinen tai valkoinen kellertävä, ploskotsilindricheskoy muoto, puoli ja Valium.

Apuaineita: perunatärkkelystä, kolloidinen piidioksidi (aэrosyl), magnesiumstearaatti, talkki, povidoni, Tween-80.

10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (4) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – pakkauksista Valium planimetric (5) – pakkauksissa pahvi.

Kuvaus TEHOAINEET

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääkkeet, производное трициклического иминостильбена. Uskotaan, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Lisäksi, ilmeisesti, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, ehkä, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; myös, ilmeisesti, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmakokinetiikka

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 on 12-29 ei. 70% erittyy virtsaan (в виде неактивных метаболитов) ja 30% – ulosteiden.

Todistus

Epilepsia: iso, Keskeinen, hybridi (включающие большие и фокальные) takavarikot. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, Sisältää. эssentsialynaya hermosärky hermo troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Annostusohjelman

Luodaan yksittäin. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg / vrk välein 1 Aurinko. Vastaanotto taajuus – 1-4 kertaa / vrk. Ylläpitoannos on yleensä 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Lapset alle 6 лет применяют 10-20 mg / kg / vrk 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg / vrk välein 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / vrk. Lapsille 6-12 vuotta – mennessä 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg / vrk välein 1 Aurinko. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / vrk.

Suurin annos: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 ja vanhemmat – 1.2 g / vrk, lapset – 1 g / vrk.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: usein – huimaus, ataksia, uneliaisuus; mahdollinen päänsärky, kaksoiskuvat, akkommodaatiohäiriöt; harvoin – tahattomat liikkeet, nistagmo; Joissakin tapauksissa – окуломоторные нарушения, dysartria, perifeerinen neuriitti, parestesia, lihasheikkous, симптомы парезов, hallusinaatiot, masennus, väsynyt, väkivaltaista käyttäytymistä, ažitaciâ, tajunnan häiriöt, активизация психозов, dysgeusia, sidekalvontulehdus, soiminen, hyperakusia.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, повышение ГГТ, lisääntynyt aktiivisuus alkalisen fosfataasin, oksentelu, suun kuivuminen; harvoin – transaminaasiarvojen, keltatauti, kolestaattinen maksatulehdus, ripuli tai ummetus; Joissakin tapauksissa – ruokahaluttomuus, vatsakipu, kielitulehdus, suutulehdus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – johtumishäiriöitä infarkti; Joissakin tapauksissa – bradykardia, Rytmihäiriö, AV-блокада с синкопе, romahdus, sydämen vajaatoiminta, проявления коронарной недостаточности, laskimontukkotulehdus, tromboembolia.

Vuodesta verisoluista: leukopenia, eozinofilija, trombosytopenia; harvoin – leukosytoosi; Joissakin tapauksissa – agranulosytoosi, aplasticheskaya anemia, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya anemia, retikulosytoosi, gemoliticheskaya anemia, гранулематозный гепатит.

Aineenvaihdunta: giponatriemiya, nesteretentiota, turvotus, painonnousu, уменьшение осмоляльности плазмы; Joissakin tapauksissa – острая перемежающаяся порфирия, foolihapon puutos; нарушения обмена кальция, kolesteroli- ja triglyseridiarvot.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: гинекомастия или галакторея; harvoin – Kilpirauhasen vajaatoiminta.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – munuaisten toimintahäiriö, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Hengityselimet: Joissakin tapauksissa – hengenahdistus, пневмониты или пневмонии.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutittaa; harvoin – lymfadenopatia, kuume, hepatosplenomegaly, artralgii.

Vasta

AV-salpaus, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Raskaus ja imetys

В случае необходимости применения при беременности (erityisesti I raskauskolmanneksen) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Varoitukset

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, potilailla, joilla on diabetes, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, käyttäytyminen silmätutkimus. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Ei vähempää kuin 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Hoidon aikana, välttää alkoholia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Hoidon aikana pitäisi pidättäytyä toiminnasta mahdollisesti vaaraa aiheuttavan toiminnan, vaativat huomiota, psykomotorinen nopeus reaktiot.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, foolihappoa.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – näön hämärtyminen, huimaus, oksentelu, heikkous, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (ilmeisesti, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

Sovelluksessa verapamiilin kanssa, diltiazemom, isoniazide, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoksetiini, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danatsoli, desipramiini, никотинамидом (aikuinen, только в высоких дозах); Erytromysiini, тролеандомицином, džozamicinom, klaritromitsinom; с азолами (Sisältää. с итраконазолом, ketokonatsoli, флуконазолом), terfenadiini, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (huimaus, uneliaisuus, ataksia, kaksoiskuvat).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; hydroklooritiatsidi, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; litiumvalmisteiden kanssa – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. On raportteja, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofylliini, rifampisiinin, sisplatiinia, doksorubisiini – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

Sovelluksessa fenytoiinin, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.