ITRAZOL

Aktiivista ainetta: Itraconazole
Kun ATH: J02AC02
CCF: Sienilääke
ICD-10 koodit (todistus): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kun CSF: 08.01.01
Valmistaja: JSC Vertex (Venäjä)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Kapselit kovaliivate-, №0, valkoinen; Sisältö kapselia – Pelletit (pallomainen mikrorakeet) vaaleankeltaisesta ruskeankeltainen.

Apuaineita: vehnätärkkelys, poloksameeria (Lutrol), gipromelloza, sakkaroosia.

Ainesosat kapselin kuoren: liivate, Titaanidioksidi.

6 PC. – pakkauksista Valium planimetric (1) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – pakkauksista Valium planimetric (2) – pakkauksissa pahvi.
6 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. – muovi purkit (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Sienilääke. Itraconazole – synteettiset antifungal laajakirjoinen, triatsolijohdannainen. Se estää ergosterolin solukalvon sieniä, mikä tekee antifungaalisen lääkkeen vaikutuksen.

Itraconazole tehoaa Infektiot, aiheuttama dermatofyyttien (Trichophyton-lajikkeita., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), hiivaa ja hiivat (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Bakteerikanta Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, sekä muita hiivan ja sienet.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Se on peräisin verestä asianmukaisesti. Suun kautta annon, C_max plasmassa saavutetaan 3-4 ei. Pääsymaksu itrakonatsolia heti aterian jälkeen lisää hyötyosuutta.

Jakelu

Krooninen anto C_ss Se saavutetaan 1-2 viikkoa. C_ss Itrakonatsoli plasma kautta 3-4 tuntia annon jälkeen 0.4 ug / ml: n (100 saatuaan mg 1 aika / päivä), 1.1 ug / ml: n (200 saatuaan mg 1 aika / päivä) ja 2 ug / ml: n (200 saatuaan mg 2 kertaa / vrk).

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99.8%.

Itrakonatsoli tunkeutuu hyvin kudoksiin ja elimiin (Sisältää. emättimen limakalvon), sisältää tali- ja hikirauhaset. Pitoisuudet Lung, munuainen, maksa, luut, vatsa, perna ja luustolihaksessa 2-3 kertaa suurempi kuin vastaavat konsentraatiot plasmassa; kudos, soderzhashtih keratin, – sisään 4 ajat.

Terapeuttiset pitoisuudet säilyvät ihon 2-4 viikon lopettamisen jälkeen 4 viikon hoidon. Itrakonatsoli löytyy kynsien keratiinin jälkeen 1 viikko hoidon aloittamisen jälkeen ja varastoidaan, vähintään, aikana 6 kuukauden kuluttua 3 kuukautta hoidon. Alhainen itrakonatsolipitoisuuksia myös määritelty tali ja hikirauhaset.

Aineenvaihdunta

Itrakonatsoli metaboloituu maksassa muodostuisi aktiivisia metaboliitteja, Sisältää. gidroksiitrakonazol. Se on CYP3A4: n estäjä isoentsyymien, CYP3A5, CYP3A7.

Vähennys

Vetäytyminen plasmasta kaksivaiheisesti. Erittyminen ulosteet on peräisin 3% että 18% annos (muuttumattomana). Se erittyy myös munuaisten kautta 1 Viikon (0.03% – muuttumattomana, 35% – metaboliitteina).T_1/2 – 1-1.5 päivä.

Ei poistu hemodialyysin.

Todistus

- Ringworm;

- Sieni keratitis;

- Kynsisilsa, aiheuttama dermatofyyttien ja / tai hiivojen ja homeiden;

- Systeeminen mycosis: systeeminen aspergilloosi ja kandidiaasi, kryptokokkoz (lukien kryptokokkimeningiitti), histoplasmosis, sporotrikoosiin, Parakokkidioidomykoosi, blastomykoosiin ja muita systeemisiä tai trooppisten sienitauti;

- Kandidiaasi Ihovamman tai limakalvojen (Sisältää. vulvovaginal kandidiaasi);

- Chromophytosis.

Annostusohjelman

Itrazol^® On otettava, aterian jälkeen.

Kapselit niellään kokonaisina.

Pöytä 1.

Onixomikoz

Pulssi hoito (cm. Pöytä 2).

Yksi aikana pulssi hoidon otetaan päivittäin Itrazola^® mennessä 2 Kapselit 2 kertaa / vrk (mennessä 200 mg 2 kertaa / vrk) aikana 1 Viikon.

Hoitoon sieni-infektiot kynsien kilpi harjat suositellaan 2 valuuttakurssi.

Hoitoon sieni-infektiot kynsien kilpi on suositeltavaa lopettaa 3 valuuttakurssi. Väli kurssien, jonka aikana ei tarvitse ottaa huumeita, on 3 Viikon.

Kliiniset tulokset ovat ilmeisiä hoidon jälkeen, koska regrowth kynsien.

Pöytä 2.

Jatkuva hoito

Mennessä 2 Kapselit 1 aika / päivä (mennessä 200 mg 1 aika / päivä) aikana 3 Kuukautta.

Peruuttaminen itrakonatsolin ihon ja kynsien kudos on hitaampaa, kuin plasmasta. Täten, Optimaalisen kliinisen ja mykologisen vaikutukset saavutetaan 2-4 viikon kuluttua hoidon päättymisen ihotulehduksia ja jälkeen 6-9 kuukauden kuluttua hoidon päättymisen kynsien infektiot.

Systeeminen sieni-infektio

Suositeltua annosta vaihtelevat infektion tyypistä.

Pöytä 3.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruoansulatushäiriö, pahoinvointi, vatsakipu ja ummetus, ruokahaluttomuus, palautuva maksaentsyymien, kolestaattinen keltaisuus, maksatulehdus; harvoin – vakava maksatoksisuus, Sisältää. Akuuttia maksan vajaatoimintaa johtaneet kuolemaan.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: päänsärky, uupumusta, huimaus, perifericheskaya neuropatia.

Allergiset reaktiot: kutittaa, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Muut: kuukautiskierron väärinkäytöksiä, hiustenlähtö, kaliopenia, turvotus, sydämen vajaatoiminta ja keuhkoödeema, värjäys virtsan tumma väri, giperkreatininemiя.

Vasta

- Samanaikainen soveltaminen huumeita, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4- (terfenadiini, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatiini, lovastatiini, triazolamom, midazolamom);

- Lapset jopa ikä 3 vuotta;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus lääkettä tulisi käyttää potilailla, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, maksasairaudet (Sisältää. mukana on maksan vajaatoiminta).

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Hedelmällisessä iässä olevia naisia, vastaanottava Itrazol^®, sinun tulee käyttää riittävää ehkäisyä menetelmiä aikana hoidon alkamiseen saakka kuukautisten alkamista sen valmistumisen jälkeen.

Varoitukset

Tutkimuksessa / annosmuodossa lääkeaineen Itrazol^®, Terveillä vapaaehtoisilla, Se totesi ohimenevää oireetonta lasku vasemman kammion ejektiofraktio, normalisoida ennen seuraavaa infuusiota. Kliinistä merkitystä saatujen tietojen suun kautta annostelu muodostaa tuntematon.

Havaitaan, itrakonatsoli on negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Tapaukset sydämen vajaatoiminta, vastaanottamiseen Itrazola^®. Lääkettä ei tule käyttää potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta tai Tämä tauti historian lukuun ottamatta, kun mahdollinen hyöty selvästi suurempi kuin mahdollinen riski.

Kalsiuminestäjien olla negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joka voi pahentaa tätä vaikutusta itrakonatsolin; itrakonatsoli voi vähentää aineenvaihduntaa kalsiuminestäjät. Samalla kun itrakonatsolia ja kalsiuminestäjien pitäisi olla varovainen.

Alhaisella happamuus mahalaukun imeytymistä itrakonatsolia rikki. Potilaat, vastaanottava antasidit (esimerkiksi, alumiinihydroksidi), on suositeltavaa käyttää aikaisintaan 2 tunnin kuluttua kapselien Itrazola^®. Potilaat, joilla aklorhydrian tai sovellettu histamiini H₂-reseptoreita tai protonipumpun estäjien on suositeltavaa ottaa kapselin Itrazola^® happamien juomien.

Pitkäaikaiseen käyttöön Itrakonatsolin (lisää 1 Kuukautta), kun käytetään potilailla itrakonatsolin, saavat muita lääkkeitä, jolla hepatotoksisia, ja potilailla, joilla on maksasairaus kannattaa seurata säännöllisesti maksan toimintaa. Potilaita on varoitettava siitä tarvitse välittömästi yhteyttä lääkäriin, jos oireita, viittaa esiintyminen hepatiitti, nimittäin: anoreksii, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, vatsakipu ja tumma virtsa. Mikäli tällaisia ​​oireita välittömästi lopettaa hoito ja tekemään tutkimuksen maksan toiminnan.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoimintaa vähentämällä itrakonatsolin hyötyosuutta voi olla tarpeen säätää annosta.

Hoito tulee keskeyttää, jos neuropatia, joka voi liittyä ottaen kapselit Itrazola^®.

Ei ole näyttöä rajat yliherkkyyttä itrakonatsoli ja muut atsoliantimykooteilla lääkkeiden. Itrazol^® tulee käyttää varoen potilailla, jotka ovat yliherkkiä muille atsoleille.

Potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti (Aids, elinsiirron jälkeen, neutropeninen) Saatat joutua nostaa annosta.

Käyttö Pediatrics

Käyttö lääkkeen vanhemmat lapset 3 vuotta Se suositellaan vain, jos mahdollinen hyöty hoidon suurempi kuin mahdollinen riski.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja työskennellä tekniikka ei havaittu.

Yliannos

Tietoja ei ole saatavilla.

Hoito: ensimmäisen tunnin tulisi suorittaa vatsahuuhtelu, ja tarvittaessa, antaa aktiivihiili. Itrakonatsoli ei näy hemodialyysissa. Ei ole erityistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Huumeet, metaboliaan vaikuttavat itrakonatsolin

Se tutkittiin Itrakonatsolilla kanssa rifampisiinin, rifabutiini ja fenytoiini. Samanaikainen käyttö itrakonatsolin kanssa näiden lääkkeiden, ovat mahdollisia indusoijia maksan entsyymien, ei suositella. Yhteisvaikutustutkimukset muiden maksan entsyymejä indusoivien, kuten karbamatsepiinin, fenobarbitaali ja isoniatsidi, ei toteutettu, Kuitenkin, samanlaisia ​​tuloksia voidaan olettaa.

Turhaan. itrakonatsoli osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4-, potentiaali tämän entsyymin estäjät voivat lisätä hyötyosuutta itrakonatsolin. Esimerkkejä ovat ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini ja эritromitsin.

Vaikutus Itrakonatsolin muiden lääkkeiden metaboliaan

Itrakonatsoli voidaan estää metaboloituvien lääkeaineiden, расщепляемых изоферментом CYP3A4-. Tulos voidaan korottaa tai pidentämisestä teoistaan, Sisältää. ja sivuvaikutukset.

Valmistelut, jota ei voida antaa samanaikaisesti itrakonatsolin:

- Terfenadiini, astemizol, mitsolastiini, sisapridi, triatsolaami, midatsolaami, dofetilid, kinidiini, pimozid, HMG-CoA-reduktaasin, Taki miten simvastatiini ja lovastatiini.

- Kalsiuminestäjillä voi olla negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joka voi vahvistaa sama vaikutus, osoittama itrakonatsoli. Samalla kun itrakonatsolia ja kalsiuminestäjien pitäisi olla varovainen, tk. aineenvaihduntaa kalsiuminestäjät voidaan pienentää.

Valmistelut, jossa luovutus on valvottava niiden pitoisuudet plasmassa, toiminta, sivuvaikutukset (jos kyseessä samanaikaisen itrakonatsolin annosta näiden lääkkeiden, jos välttämätöntä, alennetaan):

- Suun kautta otettavat antikoagulantit;

- HIV-proteaasin estäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri;

- Tietyt syöpälääkkeitä, kuten vinka-alkaloidit, busulfaania, doketakseli, trimetrek-;

- Katkaistavissa CYP3A4-isoentsyymin kalsiuminestäjillä, kuten dihydropyridiini ja verapamiili;

- Jotkut immunosuppressiiviset aineet: cyclosporine, takrolimuusia, sirolimus;

- Muut valmisteet: Digoksiini, Karbamatsepiini, buspironi, alfentaniilia, alpratsolaami, ʙrotizolam, rifabutiinia, Metyyliprednisoloni, eʙastin, reboksetiinia.

Vuorovaikutukset itrakonatsolia ja tsidovudiinin ja fluvastatiinia ei löydy.

Ei ollut mitään vaikutusta Itrakonatsolin metaboliaa etinyyliestradiolia ja noretisetrona.

Vaikutus plasman proteiineihin sitoutumiseen

In vitro tutkimukset ovat osoittaneet kilpailun puuttuminen sitoutumisessa plasman proteiineihin välillä itrakonatsolin ja nämä lääkkeet, kuten imipramiini, propranololi, diatsepaamia, simetidiini, Indomethacin, tolbutamidin ja sulfametatsiini.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuiva, pimeässä lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2.5 vuosi.