INVEGA

Aktiivista ainetta: ПАЛИПЕРИДОН
Kun ATH: N05AX13
CCF: Psykoosilääke (anksiolyyttiset)
ICD-10 koodit (todistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kun CSF: 02.01.02.03
Valmistaja: JOHNSON & JOHNSON LTD {Venäjä}

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Depottabletteja, päällystetty valkoinen, kapsulovidnoy lomake, jossa merkintä “PAL 3”; myyntipisteet voivat olla näkyviä tai näkymättömiä silmämääräisellä tarkastuksella.

Apuaineita: makrogoli 200K, makrogoli 7000K, natriumkloridia, povidoni (K29-32), gietilloza, steariinihappo, butylhydroksytoluol, punainen rautaoksidi, rautaoksidi keltainen, makrogoli 3350, selluloosa (398-10), väriaine valkoinen (gipromelloza, Titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, triasetiinia), karnaubskiy vosk.

7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (8) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Depottabletteja, päällystetty vaalean oranssi (hieman ruskehtava sävy sallittu), kapsulovidnoy lomake, jossa merkintä “PAL 6”; myyntipisteet voivat olla näkyviä tai näkymättömiä silmämääräisellä tarkastuksella.

Apuaineita: makrogoli 200K, makrogoli 7000K, natriumkloridia, povidoni (K29-32), gietilloza, steariinihappo, butylhydroksytoluol, punainen rautaoksidi, makrogoli 3350, selluloosa (398-10), väriaine beige (gipromelloza, Titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 400, rautaoksidi keltainen, punainen rautaoksidi), karnaubskiy vosk.

7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (8) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Depottabletteja, päällystetty Vaaleanpunainen väri (harmahtava sävy sallittu), kapsulovidnoy lomake, jossa merkintä “PAL 9”; myyntipisteet voivat olla näkyviä tai näkymättömiä silmämääräisellä tarkastuksella.

Apuaineita: makrogoli 200K, makrogoli 7000K, natriumkloridia, povidoni (K29-32), gietilloza, steariinihappo, butylhydroksytoluol, rautaoksidimusta, punainen rautaoksidi, makrogoli 3350, selluloosa (398-10), väriaine vaaleanpunainen (gipromelloza, Titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 400, punainen rautaoksidi), karnaubskiy vosk.

7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (8) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Depottabletteja, päällystetty tummankeltainen (harmahtava sävy sallittu), kapsulovidnoy lomake, jossa merkintä “PAL 12”; myyntipisteet voivat olla näkyviä tai näkymättömiä silmämääräisellä tarkastuksella.

Apuaineita: makrogoli 200K, makrogoli 7000K, natriumkloridia, povidoni (K29-32), gietilloza, steariinihappo, butylhydroksytoluol, punainen rautaoksidi, rautaoksidi keltainen, makrogoli 3350, selluloosa (398-10), väriaine tumman keltainen (gipromelloza, Titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 400, rautaoksidi keltainen), karnaubskiy vosk.

7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (8) – pakkauksissa pahvi.
30 PC. – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Kaikki tabletin annokset on kirjoitettu vesiliukoisella mustalla musteella (gipromelloza, rautaoksidimusta, Puhdistettu vesi, isopropanoli, propyleeniglykoli).

Farmakologinen vaikutus

Psykoosilääkkeet (anksiolyyttiset). Paliperidoni on dopamiini D -antagonisti₂-keskitetysti vaikuttavat reseptorit, sillä on myös suuri antagonismi serotoniini 5-HT: tä vastaan₂-reseptorit. Lisäksi, paliperidoni on a: n antagonisti₁– и₂-adrenergiset reseptorit ja histamiini H₁-reseptorit. Paliperidonilla ei ole affiniteettia kolinergisiin reseptoreihin, muskariininen, ja myös β₁– и b₂-adrenoceptor. Farmakologinen aktiivisuus (+)- ja (-)-paliperidonin enantiomeerit ovat samat laadullisesti ja määrällisesti.

Antipsykoottinen vaikutus johtuu saarto dopamiini D₂-reseptoreihin ja mesolimbisen järjestelmän mesokortikaalisilla. Se aiheuttaa mahdollisimman vähän tukahduttamista moottorin toimintaa ja vähäisemmässä määrin indusoi katalepsiaa, kuin klassiset psykoosilääkkeet (neuroleptit).

Tasapainoinen keskitetty antagonismi serotoniinille ja dopamiinille voi vähentää taipumusta ekstrapyramidaalisiin sivuvaikutuksiin ja parantaa lääkkeen terapeuttista vaikutusta, mukaan lukien skitsofrenian negatiiviset ja tuottavat oireet.

Paliperidoni vaikuttaa nukkumistapoihin: vähentää latenssiaikaa ennen nukahtamista, vähentää heräämisten määrää nukahtamisen jälkeen, Lisää yhteensä unen kesto, pidentää uniaikaa ja parantaa unen laatuindeksiä. On antiemeettinen vaikutus, voi lisätä prolaktiinipitoisuutta veriplasmassa.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun paliperidonin farmakokineettiset ominaisuudet ovat verrannollisia suositellulla terapeuttisella alueella otettuun annokseen (3-12 mg 1 aika / päivä).

Imeytyminen

Kerta-annoksen lääkkeen ottamisen jälkeen plasman paliperidonipitoisuudet nousivat tasaisesti, ja C_max saavutettu myöhemmin 24 ei. Lääkeaineen vapautumisen ominaisuudet Invega-lääkkeestä^® paliperidonin enimmäis- ja vähimmäispitoisuudet vaihtelivat vähemmän, kuin, joita havaitaan käytettäessä tavanomaisia ​​annosmuotoja.

Paliperidonitablettien ottamisen jälkeen tapahtuu keskinäinen muutos (+)- ja (-)-enantiomeerit, ja suhde AUC(+)/AUC(-) kiinteässä tilassa on noin 1.6. Suun kautta annetun paliperidonin absoluuttinen hyötyosuus on 28%.

Kerta-annoksen jälkeen 15 mg paliperidonia pitkitetysti vapauttavana tabletina rasvaisten, kaloreita sisältävien elintarvikkeiden kanssa C_max ja AUC kasvoivat, keskiarvo, päällä 42-60% ja 46-54% vastaavasti suhteessa samoihin indikaattoreihin, kun tabletti otetaan tyhjään vatsaan. Täten, ruoan läsnäolo tai puuttuminen mahassa paliperidonin käytön aikana voi muuttaa paliperidonin pitoisuutta plasmassa.

Jakelu

Useimmilla potilailla, C_ss paliperidoni saavutettiin 4-5 päivän annos 1 aika / päivä.

Paliperidoni jakautuu nopeasti kudoksiin ja kehon nesteisiin. In Кажущийся_d – 487 l.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 74%. Paliperidoni sitoutuu pääasiassa a: han₁-hapan glykoproteiini ja albumiini.

Aineenvaihdunta ja eritys

Paliperidonin metaboliareittejä tunnetaan neljä in vivo, mikään niistä ei kata enempää 6.5% annos: dealkylaatio, hydroksylointi, dehydraus ja bentsisoksatsolin pilkkominen. Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet,, isoentsyymeillä CYP2D6 ja CYP3A4 voi olla merkitystä paliperidonin metaboliassa, kuitenkin todiste siitä, että niillä on merkittävä rooli paliperidonin metaboliassa in vivo, epäonnistui. Huolimatta, että väestössä CYP2D6-substraattien metabolinen nopeus vaihtelee merkittävästi, Populaatiofarmakokineettiset tutkimukset eivät paljastaneet merkittäviä eroja paliperidonin näennäisessä puhdistumassa lääkkeen antamisen jälkeen CYP2D6-substraattien nopeiden ja hitaiden metaboloijien välillä.. In vitro -tutkimukset, joissa käytettiin heterologisten järjestelmien mikrosomaalisia valmisteita, ovat osoittaneet, mitkä isoentsyymit CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ja CYP3A5 eivät osallistu paliperidonin metaboliaan.

Kautta 1 viikko yhden tavanomaisen tabletin ottamisen jälkeen, joka sisälsi 1 mg paliperidonia, 59% annos erittyi virtsaan muuttumattomana; tämä osoittaa,, paliperidoni ei metaboloidu laajalti maksassa. Noin 80% vaikuttavaa ainetta havaittiin virtsassa ja noin 11% – Calais. Lopullinen T_1/2 paliperidoni on noin 23 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse pienentää paliperidoniannosta, koska jälkimmäinen ei metaboloidu laajalti maksassa. Tutkimus, johon osallistui potilaita, joilla oli kohtalainen maksan vajaatoiminta (Luokka B Child-Pugh), löytyi, että näillä potilailla vapaan paliperidonin pitoisuudet plasmassa olivat samanlaiset kuin terveillä ihmisillä.

Invega-lääkkeen käyttö^® potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, paliperidoniannosta on pienennettävä. Paliperidonin erittymistä tutkittiin potilailla, joilla oli vaihteleva munuaisten vajaatoiminta. Todettiin, paliperidonin eliminaatio väheni CC: n vähenemisen myötä. Paliperidonin kokonaispuhdistuma pieneni 32% potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (KK 50 että <80 ml / min,), päällä 64% potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (KK 30 että <50 ml / min,) ja 71% potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (KK 10 että <30 ml / min,). Keskimääräinen lopullinen T_1/2 paliperidoni oli 24, 40 ja 51 h keuhkopotilailla, kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta; ihmisillä, joilla on normaali munuaisten toiminta (QC ≥80 ml / min) tämä luku oli 23 ei.

Paliperidoniannoksen muuttamista ei suositella potilaan iän mukaan. Farmakokineettisten tutkimusten tulokset, johon iäkkäät potilaat osallistuivat (ikä 65 ja vanhemmat, n = 26) näytetään, paliperidonin näennäinen puhdistuma vakaassa tilassa Invega-lääkkeen ottamisen jälkeen^® tässä ryhmässä oli päällä 20% alapuolella, kuin aikuisilla potilailla (18-45 vuotta, n = 28). Samaan aikaan, iän aiheuttaman CC-vähenemisen jälkeen, populaatioanalyysi ei paljastanut skitsofreniaa sairastavien potilaiden iän vaikutusta paliperidonin farmakokinetiikkaan.

Paliperidoniannosta ei tarvitse muuttaa potilaan rodun mukaan. Populaatioanalyysi ei paljastanut rodun vaikutusta paliperidonin farmakokinetiikkaan lääkkeen ottamisen jälkeen.

Suositellut paliperidoniannokset ovat samat miehille ja naisille.. Paliperidonin näennäinen puhdistuma lääkkeen ottamisen jälkeen naisilla on noin 19% alapuolella, kuin miehet. Tämä ero johtuu pääasiassa vähärasvaisen ruumiinpainon ja BMR: n eroista miesten ja naisten välillä., väestötutkimusten jälkeen, sen jälkeen kun se on sovitettu vähärasvaisen ruumiin massaan ja laadunvalvontaan, ei paljastanut kliinisesti merkittäviä eroja paliperidonin farmakokinetiikassa miehillä ja naisilla, lääkkeen ottaminen.

Paliperidoniannoksen muuttamista tupakoitsijoille ei suositella. In vitro -tutkimukset ihmisen maksaentsyymeillä ovat osoittaneet, paliperidoni ei ole CYP1A2-substraatti, ja siksi tupakointi ei saa häiritä paliperidonin farmakokinetiikkaa. In vitro -tutkimusten tulosten mukaan, populaatiotutkimuksissa ei havaittu eroja paliperidonin farmakokinetiikassa tupakoitsijoiden ja tupakoimattomien välillä.

Todistus

- Skitsofrenia (Sisältää. paheneminen);

- skitsofrenian pahenemisvaiheiden ehkäisy.

Annostusohjelman

Lääke on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Suositeltu annos on 6 mg 1 kerran päivässä aamulla ruoan saannista riippumatta. Aloitusannoksen asteittaista suurentamista ei tarvita. Joillakin potilailla pienemmillä tai suuremmilla annoksilla suositellulla alueella on terapeuttinen vaikutus 3-12 mg 1 aika / päivä. Jos annosta on tarpeen nostaa, on suositeltavaa suurentaa annosta 3 mg / vrk useammin 5 d. Tabletit niellään kokonaisina, nesteen kera, niitä ei voida pureskella, leikkaa paloiksi tai jauhaa.

To potilaat, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (QC ≥ 50 ml / min,, mutta <80 ml / min,) Suositeltu aloitusannos on 3 mg 1 aika / päivä. Tämä annos voidaan nostaa 6 mg 1 kerran päivässä potilaan tilan arvioinnin jälkeen ja ottaen huomioon lääkkeen siedettävyys. To potilaat, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (QC ≥ 10 ml / min,, mutta < 50 ml / min,) Suositeltu annos on 3 mg 1 aika / päivä. Invega-lääkkeen käyttö^® sisään potilaat, joilla on CC < 10 ml / min, ole opiskellut, siksi lääkettä ei suositella tälle potilasryhmälle.

Potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta annosta ei tarvitse pienentää. Invega-lääkkeen käyttö^® sisään potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta ole opiskellut.

To iäkkäillä potilailla joilla on normaali munuaisten toiminta (QC ≥80 ml / min) samoja annoksia lääkettä suositellaan, kuten aikuisilla potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Samaan aikaan, iäkkäillä potilailla munuaisten toiminta voi heikentyä, ja tässä tapauksessa lääkkeen annos tulisi valita tietyn potilaan munuaistoiminnan mukaisesti.

Paliperidoniannoksen muuttamista ei suositella sukupuolen mukaan, ikä ja riippuvuus tupakoinnista.

Sivuvaikutus

Yleisimmät haittavaikutukset: päänsärky, takykardia, akatisia, sinustakykardia, ekstrapyramidaalioireet, uneliaisuus, huimaus, sedaatio, vapina, verenpainetauti, dystonia, ortostaattinen hypotensio, suun kuivuminen.

Annokseen liittyvät haittavaikutukset: painonnousu, päänsärky, hyperptyalism, oksentelu, dyskinesia, akatisia, dystonia, ekstrapyramidaalioireet, verenpainetauti, parkinsonizm.

Seuraavien haittavaikutusten esiintyvyys: Usein (≥ 10 %), usein (≥1 % ja < 10 %), joskus (≥0,1 % ja <1 %), harvoin (≥ 0.01 % ja < 0.1 %) ja erittäin harvoin (< 0.01 %).

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: hyvin usein - päänsärky; usein – akatisia, huimaus, dystonia, ekstrapyramidaalioireet, parkinsonizm, sedaatio, uneliaisuus, vapina; joskus asennon huimausta, dyskinesia, vakava epilepsiakohtaus, pyörtyminen, painajaisia.

Puolelta elin vision: joskus silmämunan tahaton pyöriminen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: usein - valtimon hypertensio, sinustakykardia, takykardia, AV-esto I astetta, haarakatkos, ortostaattinen hypotensio; joskus bradykardia, sydämenlyönti, sinusarytmia, gipotenziya, išemiâ, EKG-muutokset.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein - kipu ylävatsassa, suun kuivuminen, hyperptyalism, oksentelu.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: joskus lihasjäykkyys.

Sukuelinten: joskus amenorrea, galactorrhea, nännipurkauma, erektiohäiriöt, gynekomastia, kuukautiskierron muutokset.

Laboratoriolöydökset: kohonneet seerumin prolaktiinitasot.

Allergiset reaktiot: joskus anafylaktinen reaktio.

Muut: usein - asteniset häiriöt; joskus lisääntynyt ruokahalu, perifeerinen turvotus, painonnousu.

Vasta

- yliherkkyys paliperidonille, risperidoni, samoin kuin minkä tahansa lääkkeen apuaineen kanssa.

Raskaus ja imetys

Tällä hetkellä ei ole tietoa paliperidonin käytön turvallisuudesta raskauden aikana naisilla ja sen vaikutuksesta sikiön kohdunsisäiseen kehitykseen.. Lääkettä ei tule määrätä raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä kliinisestä näkökulmasta. Paliperidonin vaikutusta naisten synnytykseen ei tunneta..

Psykoosilääkkeiden käyttöön raskauden kolmannella kolmanneksella liittyi palautuvia ekstrapyramidaalisia oireita vastasyntyneillä.

Paliperidoni erittyy äidinmaitoon., siksi lääkettä ei tule antaa imetyksen aikana.

Varoitukset

NMS

Tunnettu, mitä psykoosilääkkeitä, mukaan lukien paliperidoni, voi aiheuttaa ZNS: n, jolle on ominaista hypertermia, rigidnostью mыshc, autonomisen hermoston toiminnan epävakaus, tietoisuuden sorto, samoin kuin seerumin CPK-pitoisuuksien nousu. Myoglobinuriaa voi esiintyä myös NMS-potilailla. (raʙdomioliz) ja akuutti munuaisten vajaatoiminta. Jos potilaalla ilmenee objektiivisia tai subjektiivisia NNS-oireita, kaikki psykoosilääkkeet tulee lopettaa välittömästi, mukaan lukien paliperidoni.

Diskinesia myöhemmin

Valmistelut, jolla on dopamiinireseptorin antagonistisia ominaisuuksia, voi aiheuttaa tardiivin dyskinesian, jolle on ominaista rytmiset tahaton liike, pääasiassa kieli- ja / tai kasvolihakset. Kun potilaalle kehittyy objektiivisia tai subjektiivisia oireita, mikä viittaa tardiiviseen dyskinesiaan, kaikkien psykoosilääkkeiden käytön lopettamista tulisi harkita, mukaan lukien paliperidoni.

QT-ajan piteneminen

Kuten muillakin psykoosilääkkeillä, Invegaa määrättäessä on oltava varovainen^® potilailla, joilla on ollut rytmihäiriöitä, synnynnäinen QT-ajan pidentyminen ja yhdistetty käyttö lääkkeiden kanssa, удлиняющими интервал QT-.

Giperglikemiâ

Paliperidonin kliinisissä tutkimuksissa toisinaan havaittiin haittavaikutuksia, liittyvät glukoosin aineenvaihduntaan. On suositeltavaa suorittaa asianmukainen seuranta diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, ja potilailla, joilla on riskitekijöitä diabeteksen kehittymiseen.

Ortostaattinen hypotensio

Paliperidonilla on alfasalpaajien aktiivisuutta, ja siksi se voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota joillakin potilailla. Paliperidonia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja. (esimerkiksi, sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti tai iskemia, johtuminen häiriö sydänlihaksen), aivoverisuonisairaudet, ja myös valtioiden kanssa, myötävaikuttaa valtimon hypotension kehittymiseen (esimerkiksi, nestehukka, hypovolemia ja hoito verenpainelääkkeillä).

Kouristukset

Kuten muutkin psykoosilääkkeet, paliperidonia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on ollut kouristuksia tai muita sairauksia, alentamalla kohtauskynnystä.

Maha-suolikanavan tukkeuma

Invega-tabletit^® eivät muutu ja melkein eivät muuta niiden muotoa maha-suolikanavassa, siksi niitä ei tule antaa potilaille, joilla on vaikea GI-kaventuminen (patologinen tai iatrogeeninen), ja potilaat, joilla on nielemisvaikeuksia tai joilla on vaikeuksia niellä tabletteja. GI-tukoksen oireista on harvinaisia ​​ilmoituksia, liittyy deformoitumattomien annosmuotojen nauttimiseen vaikuttavan aineen hallitun vapautumisen kanssa. Paliperidoni kuuluu myös tällaisiin annosmuotoihin., ja siksi sitä voidaan määrätä vain niille potilaille, kuka voi niellä pillereitä kokonaisina.

Iäkkäät dementiapotilaat

Paliperidonia ei ole tutkittu dementiaa sairastavilla iäkkäillä potilailla. Lumekontrolloidut tutkimukset, mukaan lukien iäkkäät dementiapotilaat, ovat osoittaneet aivoverenkierron haittavaikutusten lisääntyneen (aivohalvauksia ja ohimeneviä iskeemisiä kohtauksia), Sisältää. kuolemaan, potilaat, joidenkin epätyypillisten psykoosilääkkeiden saaminen, mukaan lukien risperidoni, aripipratsoli ja olantsapiini, verrattuna potilaisiin, jotka saivat lumelääkettä.

Parkinsonin tauti ja Lewyn ruumiin dementia

Psykoosilääkkeiden määräämisen mahdolliset riskit ja mahdolliset hyödyt on arvioitava huolellisesti, mukaan lukien paliperidoni, potilaat, sinulla on Parkinsonin tauti tai Lewyn ruumiin dementia, koska tällaisilla potilailla voi olla lisääntynyt NMS: n kehittymisen riski tai lisääntynyt herkkyys antipsykoottisille lääkkeille, jonka ilmenemismuotoja ovat, ekstrapyramidaalioireiden lisäksi, sekaannus, reaktioiden tylsyys ja posturaalinen hypotensio ja usein putoamisia.

Priapismi

Valmistelut, pystyy estämään alfa-adrenergiset vaikutukset, voi aiheuttaa priapismia. Priapismia ei havaittu paliperidonin kliinisissä tutkimuksissa, paliperidonilla on kuitenkin osoitettu farmakologinen vaikutus, siksi hoidon aikana priapismin riskiä ei voida täysin sulkea pois.

Kehon lämpötilan säätö

Psykoosilääkkeet johtuvat tästä ei-toivotusta vaikutuksesta, kehon kyvyn säätää lämpötilaa loukkauksena. Paliperidonia on määrättävä varoen potilaille, joilla on tila, mikä voi nostaa ruumiinlämpöä, joihin sisältyy voimakas fyysinen aktiivisuus, altistuminen korkeille ulkoisille lämpötiloille, antikolinergisen aktiivisuuden tai dehydraation omaavien lääkkeiden samanaikainen käyttö.

Antiemeettinen vaikutus

Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet paliperidonin antiemeettisen vaikutuksen. Tämä vaikutus, jos sitä esiintyy ihmisillä, voi peittää tiettyjen lääkkeiden yliannostuksen objektiiviset ja subjektiiviset oireet, samoin kuin tällaiset sairaudet, kuten suoliston tukkeutuminen, Reyen oireyhtymä ja aivokasvaimet.

Potilaiden siirtäminen hoitoon muilla psykoosilääkkeillä

Tällä hetkellä ei ole järjestelmällisesti kerättyä tietoa potilaiden siirtymisestä paliperidonihoidosta hoitoon muilla psykoosilääkkeillä.. Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka eivät ole samat eri psykoosilääkkeillä, siksi lääkäreiden tulisi seurata potilaita tarkkaan vaihdettaessa psykoosilääkkeestä toiseen.

Invega-tabletit^® valmistettu käyttämällä lääkeaineen osmoottista vapautumistekniikkaa, jossa osmoottinen paine sallii paliperidonin vapautumisen hallitulla nopeudella. Järjestelmä, näyttää kapselitabletilta, koostuu osmoottisesti aktiivisesta kolmikerroksisesta ytimestä, jota ympäröi välikuori ja puoliläpäisevä kalvo. Kolmikerroksinen ydin koostuu kahdesta lääkekerroksesta, sisältää lääkeainetta ja apuaineita, ja myös poistokerroksesta, jotka sisältävät osmoottisesti aktiivisia komponentteja. Lääkekerrosten kupolissa on kaksi ulostuloaukkoa, valmistettu laserilla. Ruoansulatuskanavassa värillinen kalvo liukenee nopeasti, kalvo on kyllästetty vedellä. Kun vesi tunkeutuu tabletin ytimeen, tabletin ytimen hydrofiiliset polymeerit imevät vettä ja turpoavat, muuttumassa geeliksi, sisältää paliperidonia, joka työnnetään sitten tabletin reikien läpi. Tabletin kuori, samoin kuin tabletin ytimen liukenemattomat komponentit, erittyy ulosteeseen. Potilaiden ei tarvitse huolehtia, jos jokin näyttää pilleriltä jakkara.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Paliperidoni voi heikentää toimintakykyä, vaatii nopeaa henkistä reaktiota, ja aiheuttaa myös visuaalisia tehosteita, siksi potilaiden tulisi pidättäytyä ajamasta autoa ja työskentelemästä koneiden kanssa siihen asti, kunnes heidän yksilöllinen herkkyytensä lääkkeeseen on todettu.

Yliannos

Oireet edustavat lääkkeen tehostettuja farmakologisia vaikutuksia: uneliaisuus, sedaatio, takykardia, hypotensio, QT-ajan pidentyminen ja ekstrapyramidaalioireet. Akuutissa yliannostuksessa on tarpeen ottaa huomioon useiden lääkkeiden toksisen vaikutuksen mahdollisuus.

Hoito: arvioitaessa tarvittavaa hoitoa ja yliannostuksen tehokkuutta on otettava huomioon, tuo Invega^® on lääke, jolla on pitkäaikainen vaikuttavan aineen vapautuminen. Paliperidonille ei ole spesifistä vastalääkettä. Olisi toteutettava yhteisiä tukitoimenpiteitä. Varmista ja ylläpidä hyvää hengitystietä, sekä riittävä hapetus ja ilmanvaihto. Kardiovaskulaarisen toiminnan seuranta on järjestettävä välittömästi (EKG-seuranta mahdollisten rytmihäiriöiden havaitsemiseksi). Valtimoverenpainetauti ja kollaptoiditilat pysäytetään antamalla laskimoon nesteitä ja / tai sympatomimeettejä. Tietyissä tilanteissa mahahuuhtelu on osoitettu (intubaation jälkeen, jos potilas on tajuton), aktiivihiilellä ja laksatiivit. Jos ilmenee vakavia ekstrapyramidaalioireita, tulee antaa antikolinergisiä lääkkeitä. Potilaan tilan seurantaa ja fysiologisten perustoimintojen seurantaa tulee jatkaa, kunnes yliannostuksen seuraukset ovat täysin eliminoituneet.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Invega-hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta^® huumeita, удлиняющими интервал QT-.

Paliperidonin vaikutus muihin lääkkeisiin

ПАЛИПЕРИДОН, luultavasti, ei liity kliinisesti merkittäviin farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien kautta. In vitro -tutkimukset ihmisen maksan mikrosomeilla ovat osoittaneet, paliperidoni ei estä merkittävästi lääkkeiden biotransformaatiota, metaboloituu sytokromi P450 -isoentsyymien mukana, mukaan lukien CYP1A4, CYP2А6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ja CYP3A5. Siksi ei ole syytä olettaa, paliperidoni estää kliinisesti merkittävän lääkeaineen puhdistuman, jotka metaboloituvat ilmoitetuilla entsyymeillä. Lisäksi, paliperidoni, luultavasti, ei indusoi entsyymejä.

Suurina pitoisuuksina paliperidoni on heikko P-glykoproteiinin estäjä. Ei tietoja in vivo saatavilla, kliinistä merkitystä ei tunneta.

Kun otetaan huomioon, että paliperidoni vaikuttaa ensisijaisesti keskushermostoon, sitä on käytettävä varoen yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden ja etanolin kanssa.

Paliperidoni voi neutraloida levodopan ja muiden dopamiiniagonistien vaikutukset.

Koska paliperidoni kykenee aiheuttamaan ortostaattista hypotensiota, additiivinen vaikutus voi ilmetä, kun lääkettä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa., aiheuttaen ortostaattista hypotensiota.

Muiden lääkkeiden kyky vaikuttaa paliperidoniin

Paliperidoni ei ole CYP1A2-isoentsyymien substraatti, CYP2А6, CYP2S9, CYP2C19 ja CYP3A5. Tämä osoittaa pienen todennäköisyyden sen vuorovaikutukseen näiden entsyymien estäjien tai indusoijien kanssa.. In vitro -tutkimukset osoittivat, että CYP2D6- ja CYP3A4-isoentsyymien osallistuminen paliperidonin metaboliaan on vähäinen, Kuitenkin, ei todisteita, että näillä isoentsyymeillä on merkittävä rooli paliperidonin metaboliassa in vitro tai in vivo.

Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet,, että paliperidoni on P-glykoproteiinin substraatti.

Paliperidoni metaboloituu rajoitetusti isoentsyymin CYP2D6 kautta. Aikuisilla vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa paliperidonin ja paroksetiinin vuorovaikutus, potentiaalinen CYP2D6: n estäjä, paliperidonin farmakokinetiikassa ei tapahtunut kliinisesti merkittävää muutosta.

Kun sitä käytetään yhdessä paliperidonikarbamatsepiinin kanssa (200 mg 2 kertaa / vrk) C: n väheneminen_max ja esimerkiksi paliperidonin AUC 37%. Tämä lasku johtuu paliperidonin puhdistuman kasvusta vuoteen 2006 mennessä 35% karbamatsepiinin aiheuttaman munuaisten P-glykoproteiinin induktion seurauksena. Lievä lasku lääkkeen määrässä, erittyy muuttumattomana, ehdottaa, että yhdessä käytettynä karbamatsepiinilla on vain vähäinen vaikutus CYP-välitteiseen paliperidonin metaboliaan tai hyötyosuuteen. Karbamatsepiinia määrättäessä voi olla tarpeen lisätä paliperidoniannosta. Ja päinvastoin, kun karbamatsepiinihoito lopetetaan, paliperidonin annosta voidaan joutua pienentämään.

ПАЛИПЕРИДОН, joka on kationi fysiologisissa pH-arvoissa, erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta; noin puolet erittymisestä putoaa suodatukseen ja noin puolet aktiivisen erityksen osuuteen. Paliperidonin ja trimetopriimin samanaikainen anto, joka, koska se on tunnetuissa, estää kationisten lääkkeiden aktiivista munuaiskuljetusta, ei vaikuttanut paliperidonin farmakokinetiikkaan.

Paliperidonin ja risperidonin samanaikainen käyttö ei ollut tieteellisen tutkimuksen aihe. Paliperidoni on risperidonin aktiivinen metaboliitti, ja siksi paliperidonin ja risperidonin samanaikaisella käytöllä paliperidonin pitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke tulee varastoida 15-30 ° C: n lämpötiloissa.. Varastointiaika – 2 vuosi.