GADOVIST

Aktiivista ainetta: Gadobutrolin
Kun ATH: V08CA09
CCF: Kontrasti diagnostisen lääkeaineen magneettikuvaukseen
ICD-10 koodit (todistus): Z03
Kun CSF: 30.01.02
Valmistaja: Bayer Schering PHARMA AG (Saksa)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Ratkaisu on / in 1 mg / ml kirkas, epäpuhtauksia.

Apuaineita: natrium kalkobutrol, trometamoli, хлористоводородная кислота 0,1 M, vesi d / ja.

15 ml – pullot (1) – pakkauksissa pahvi.
7.5 ml – Lasiruiskujen (1) – Kontit (1) – pakkauksissa pahvi.
7.5 ml – Lasiruiskujen (1) – Kontit (5) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Paramagneettinen varjoaine magneettikuvaukseen (LRA).

Varjoainetta johtuu aktiivinen ainesosa gadobutroli, joka on neutraali gadoliniumkompleksina (III) makrosykliligandista - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной happo (butrolom).

Kun käytät T2 * -painotteiset pulssisekvensseistä induktiohoitoon paikallinen epähomogeenisuus magneettikentän vaikutuksen alaisena voimakas magneettinen momentti gadoliniumin suurina pitoisuuksina (bolus) Se johtaa muutokseen signaali kudoksesta (vastakkaisia ​​vaikutuksia).

Gadobutrolin jopa pieninä pitoisuuksina aiheuttaa merkittävän lyhentämisen relaksaatioajan. Kyky muuttaa relaksaatioaika T1 ja T2, määritetään vaikutus spin-hila ja spin-relaksatioaika protonien plasman pH: ssa 7 ja 40 ° C, Se on määrällisesti noin 5.6 l / mmol x s ja 6.5 l / mmol, vastaavasti ×. Kyky vaikuttaa rentoutumisen aikaa vain vähäisessä määrin riippuvainen vahvuus magneettikentän.

Esittely Gadovist^® Se tarjoaa tarkemman diagnostista tietoa verrattuna tietoihin, saatu tavanomaisissa MRI, alueilla, missä korkea läpäisevyyttä BBB, tai sen puute, johtavat rikkomisesta perfuusion tai lisäystä ekstrasellulaaritilaan, tällaisissa tapauksissa, primäärikasvain, tulehdussairauksien ja demyelinoivat.

Gadovist^® ei aktivoi komplementtisysteemiä, ja niin todennäköisyys anafylaktoidisia reaktioita on hyvin alhainen.

Ei havaittu sitovat gadobutrola mitään proteiineja tai estämällä niiden entsyymiaktiivisuuden.

Tulokset kliinisten kokeiden osoita mitään negatiivista vaikutusta Gadovist^® yleisestä hyvinvoinnista, ja maksan toimintaa, munuaisten ja verenkiertoelimistön.

Farmakokinetiikka

Farmakokinetiikka gadobutrolille samanlaisia ​​farmakokinetikoy Muut vыsokogidrofilynыh biologisten kemiallisten on inertnыh, erittyy munuaisten (esimerkiksi, mannitoli tai inuliini).

Indikaattorit suhteellinen farmakokinetiikkaa ihmisellä annokseen gadobutrola.

Jakelu

Käyttöön / gadobutroli jakautuu nopeasti solunulkoiseen tilaan ja muuttumattomana erittyy munuaisten glomerulusfiltraation.

Se sitoutuu plasman proteiineihin.

Vähennys

Ekstrarenaalisen erittymiseen on niin pieni, joita ei voida jättää huomiotta.

Jos annos ei ylitä gadobutrola 0.4 mmol / painokilo, alkuvaiheen jälkeen on vaihejakauman ja poistaminen plasmassa alenee T_1/2 1.81 ei (1.33-2.13 ei), mikä vastaa eritysnopeudesta munuaisten. Annoksella gadobutrolin 0.1 mmol / painokilo kautta 2 min jälkeen injektion taso plasmassa oli 0.59 mmol / l, ja kautta 60 min injektion jälkeen - 0.3 mmol / l. Aikana 2 h virtsan eritys lisää 50% annoksesta, ja 12 h - lisää 90%. Jos annos on gadobutrola 0.1 mmol / painokilo, 100,3 ± 2,6% annoksesta erittyy kehosta 72 ei. Gadobutrolin munuaispuhdistuma terveillä henkilöillä on välillä 1.1 että 1.7 ml / min x kg:; täten, se on verrattavissa inuliinipuhdistuma, joka osoittaa etuoikeutetut jalostukseen gadobutrola glomerulusfiltraation. Vähemmän 0.1% annettuna aine erittyi ulosteeseen.

Metaboliitit plasmassa ja virtsassa ei havaittu.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

T_1/2 gadobutrola potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta kasvaa suhteessa aste vähentäminen glomerulussuodatusta. Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta Gadobutrolin täysin erittyy virtsaan 72 ei. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta 80% annoksesta erittyy virtsaan 120 ei.

Todistus

- Kontrastin tehostaminen aikana magneettikuvauksessa pään ja selkärangan (kranialynoy ja spinalynoy LRA);

- Kontrastin tehostaminen magneettikuvauksen aikana koko kehon, Sisältää. maksa ja munuaiset;

- Lisää kontrastia magneettiangiografiassa.

Selkärangan MRI

- Erotusdiagnoosi välinen sisäinen- ja ekstramedullaarinen kasvaimet;

- Tunnistaminen rajojen kiinteiden kasvainten selkäydinkanavan ja määrittää esiintyvyys intramedullaarisen kasvain.

Gadovist^® Siinä on erityisiä etuja läsnäollessa merkintöjen käyttöä MRI varjoaine suurina annoksina, esimerkiksi, tapauksissa, Kun tunnistaminen tai poissulkeminen muita vauriot voivat vaikuttaa hoidon tai lääketieteellisen taktiikka, sekä havaitsemista pieniä vaurioita ja visualisointiin leesioiden, kontrastiruemyh vaikea tavanomaisin keinoin.

Gadovist^® Myös osoittanut perfuusioon tutkimuksissa (diagnosointiin aivohalvauksen, tunnustaminen polttoväli aivoinfarktin ja arviointiin kasvaimen verenkierto).

Annostusohjelman

Haluttu annos annetaan / boluksena. MRI suuri kontrasti voidaan aloittaa heti (pian injektion jälkeen, riippuen käytetystä pulssisarjan ja tutkimuksen suunnittelu). Optimaalinen tehostuminen on yleisesti havaittu noin 15 minuuttia antamisen jälkeen Gadovist^® (Tällä kertaa riippuu ominaisuuksista ja luonteesta kudosvaurion). Tyypillisesti, suuri kontrasti jatkuu kunnes 45 minuuttia antamisen jälkeen Gadovist^®. Aikana MRI olisi noudatettava yleisiä turvamääräyksiä.

Käyttämällä kaikkia MRI-varjoaine voidaan havaita haittavaikutuksia, pahoinvointi ja oksentelu. Siksi, minimoida riski oksentelu ja mahdollisten toive, Potilaan tulisi olla syömättä varten 2 h ennen testiä.

On / on potilaan varjoainetta (mahdollisesti) Sen on oltava selälleen. Käyttöönoton jälkeen Gadovist^® Potilaan on oltava lääkärin valvonnassa vähintään 30 m, koska, koska kokemukset käytöstä varjoaineet, Useimmat haittavaikutukset havaittu tänä aikana.

Saat tutkimukset suuri kontrasti sopivin skannaus T1-painotettu pulssisekvenssiä. Perfuusioon tutkimukset aivojen suosittele T2 * -painotteiset pulssisarjojen.

Nauhassa Gadovist^® tavanomainen ruiskua ainoastaan ​​välittömästi ennen tutkimusta. Älä käytä tutkimuksen lääkkeen on tuhottava.

Valittaessa annostuksella varten Aikuinen olisi noudatettava seuraavia sääntöjä.

Annos riippuu merkintä. Single / johdannossa Gadovist^® 1 mmol / ml annos 0.1 ml / kg kehon paino tavallisesti riittää. Suurin annos Gadovist^® on 0.3 ml / kg kehon paino.

MRI pään ja selkärangan (kallon ja selkärangan tomografia)

Yleensä, riittää in / johdannossa Gadovist^® annos 0.1 ml / kg kehon paino (vastaava 0.1 mmol / painokilo). Jos epäilys, että on vaurioita tai jos tarvitset tarkempaa tietoa määrästä, koko ja laajuus vaurioita kehittää taktiikkaa ja sairaanhoitoa, diagnostiset tehokkuus tutkimukset voidaan lisätä järjestämällä ylimääräisiä ratkaisu Gadovist^® annos 0.1-0.2 ml / painokilo 30 minuutin kuluttua edellisestä injektion.

Jotta voidaan sulkea pois etäpesäkkeitä tai kasvaimen uusiutumisen, määrätty ratkaisu Gadovist^® annos 0.3 ml / kg kehon paino, joka usein vaikuttaa diagnostisen tehoa koskevat tutkimukset. Tämä koskee vaurioita heikko verkko verisuonten, Matala ekstrasellulaaritilaan, tai näiden tekijöiden yhdistelmä, ja käyttö skannauksen suhteellisesti vähemmän intensiivistä T1-painotettu pulssisarjojen.

To aivoperfuusio tutkimukset suositellaan T2 * -painotteiset pulssisarjaa yhdessä Aivojen ja selkäytimen vaurioiden tunnistamiseen irtotavarana tai paikallinen iskemia ilman oletuksia bulk vauriot.

Voit suorittaa tämän tutkimuksen, on suositeltavaa käyttää suutin; ratkaisu Gadovist^® annettuna annoksena 0.3 ml 1 kg nopeudella 3-5 ml / s.

MRI koko kehon

Yleensä, riittää in / johdannossa Gadovist^® (1 mg / ml) annos 0.1 ml / kg kehon paino (vastaava 0.1 mmol / painokilo).

Magneettiangiografiassa

Yksi näkökenttä: annos Gadovista^® on 0.1-0.15 mmol / painokilo. Potilaat, joiden paino on alle 75 kg valmistetta annetaan tilavuutena 7.5 ml, potilaille, joiden kehon paino 75 kg tai enemmän – 10 ml.

Kaksi tai useampi näkökenttä: annos Gadovista^® on 0.2-0.3 mmol / painokilo. Potilaat, joiden paino on alle 75 kg valmistetta annetaan tilavuutena 15 ml, potilaille, joiden kehon paino 75 kg tai enemmän – 20 ml.

Sivuvaikutus

Kliinisissä tutkimuksissa Seuraavia haittavaikutuksia havaittiin, käyttöön liittyvät huumeiden Gadovist^® (n = 2900). Useimmissa tapauksissa haittavaikutukset ovat ominaista heikko tai kohtalainen intensiteetti.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: joskus (≥1 / 1000, <1/100) – päänsärky, huimaus, disgevziya, parestesia; harvoin (<1/1000) – parosmija.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: joskus (≥1 / 1000, <1/100) – pahoinvointi; harvoin (<1/1000) – oksentelu.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: joskus (≥1 / 1000, <1/100) – vasorelaksaatiota; harvoin (<1/1000) – hypotensio.

Hengityselimet: harvoin (<1/1000) – hengästys.

Allergiset reaktiot: harvoin (<1/1000) – nokkosihottuma, ihottuma, anafylaktoidiset reaktiot. Ehkä kehittäminen viivästyy allergisia reaktioita (muutaman tunnin tai päivän).

Paikalliset reaktiot: joskus (≥1 / 1000, <1/100) – kipu pistoskohdassa, reaktio pistoskohdassa. Koska injektiokanyyliin tai käyttöön varjoainetta injektiokohdassa voi lyhyt heikko tai kohtalainen kylmä tunne, lämmön tai kipu. Accidental käyttöönotto Gadovist^® in perivaskulaarinen kudos voi aiheuttaa kipua kestää enintään useita minuutteja,.

Sivuvaikutukset, havaittu jälkeiset tutkimukset

CNS: harvoin (<1/1000) – tajuttomuus, kouristukset.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin (<1/1000) – sydänpysähdys, takykardia, romahdus, vuorovesi.

Hengityselimet: harvoin (<1/1000) – hengityksen pysähtyminen, bronkospasmi, sinerrys, suun ja nielun turvotus, yskä, nenän tukkoisuus.

Puolelta elin vision: harvoin (<1/1000) – sidekalvontulehdus, silmäluomien turvotus.

Allergiset reaktiot: harvoin (<1/1000) – kurkunpään turvotus, anafylaktinen sokki.

Ihoreaktiot: harvoin (<1/1000) – liikahikoilu, kutittaa, эritema.

Muut: tunne lämpöä, yleinen huonovointisuus.

Vasta

Hakemuksessa on todistuksen suositelluilla annoksilla ehdottomia vasta käyttöön Gadovist^® ei käytettävissä.

FROM varovaisuus käyttää potilailla, jotka ovat yliherkkiä jokin osatekijä lääkkeen, on vaikea munuaisten vajaatoiminta, vakavien sydän- ja verisuonitaudit, alennetussa kynnys kohtaus.

Riittävästi kliinistä kokemusta Gadovist^® potilailla alle 18 vuotta puuttuu.

Raskaus ja imetys

Tietojen käytöstä gadobutrolin raskauden. Gadovist^® ei suositella käytettäväksi raskauden aikana lukuun ottamatta äärimmäisen välttämättömyys.

IN kokeelliset tutkimukset Eläimillä ei paljastanut mitään embryotoksisia eikä teratogeenisia vaikutuksia Gadovist^® diagnostisissa annoksina. Tutkimuksessa toistuvien annosten gadobutrola, Vain käyttöönotto raskaana eläinten myrkyllisiä annoksina (ylittää diagnostinen annos 8-17 aika) viivästytti kehittäminen alkioiden ja niiden kuolleisuutta, mutta se ei johtanut teratogeenisyyttä.

Tähän mennessä ei ole tutkia mahdollisuutta tunkeutuminen gadobutrolin äidinmaitoon ihmisillä. IN kokeelliset tutkimukset löytyi, että gadobutroli pieninä määrinä (vähemmän 0.01% annoksesta) erittyy äidinmaitoon. Siksi käyttöönoton jälkeen Gadovist^® imetys on keskeytettävä ainakin 24 ei.

Varoitukset

Potilaat, jotka ovat yliherkkiä gadobutrola tai muita ainesosia tarvitaan erityisesti huolellisen arvioinnin hyöty-riskisuhde hakemuksen Gadovist^®.

sovellus Gadovista^® (sekä muut varjoaineina in / in) Se voidaan liittää yliherkkyysoireita – anafylaktisia reaktioita tai muita ilmentymiä idiosyncrasy, tunnettu siitä, että reaktiot sydän-, hengitysteiden tai ihoreaktioita, kääntämällä vaikeaan tilaan, mukaan lukien sokki. Useimmat näistä reaktioista ilmaantuvat 0.5-1 tuntia injektion jälkeen.

Riski yliherkkyysreaktioita on suurempi, jos edellisen reaktion varjoaineesta, keuhkoastma ja allergisten sairauksien historiaa.

Sen jälkeen, kun diagnostinen menettely Gadovist^® (sekä levityksen jälkeen muiden varjoaineiden), suositeltava potilaan seurantaa.

Tutkimuksessa, jossa käytettiin Gadovist^® (sekä muut varjoaineina in / in) Sinun täytyy olla huumeiden ja Elvytys-.

Potilaat, vastaanotetaan beetasalpaajat, voi olla resistenttejä huumeita, joiden seurauksena beeta-adrenostimuliruyuschee, käytetään yliherkkyysreaktioiden hoitoon.

Ennen nimittämistä Gadovist^® kaikki potilaat tulee tutkia munuaisten toimintaa.

Tulisi huolellisesti arvioida riski / hyöty-suhde lääkkeen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, koska poistaminen varjoaineen hidastetaan tällaisissa tapauksissa. Vaikeissa tapauksissa, gadobutroli olisi poistettava kehosta hemodialyysillä. potilaille, joka on tuolloin käyttöönoton Gadovist^® jo saavat hemodialyysihoitoa, Olisi harkittava käynnistetään välittömästi hemodialyysin annon jälkeen Gadovist^® nopeuttaa poistamista varjoaineen. Kolmen dialyysin kurssia kehon on peräisin suunnilleen 98% gadobutrolia.

Se raportoitu Nefrogeenisen systeemistä fibroosia yhteydessä käyttöönoton gadoliumvarjoaineisiin potilailla, joilla on akuutti tai krooninen vaikea munuaisten vajaatoiminta (nopeus, clubockova suodatus < 30 ml / min, /1.73 m²); Akuutin munuaisten vajaatoiminnan kaikki vaikeusasteet, indusoi maksa- munuaisoireyhtymästä, tai ennen ja jälkeen maksansiirron. Huolimatta, että koska makrosyklisen rakenteen gadobutroli se on erittäin suuri vesiliukoisuus, kompleksin stabiilisuus, On mahdollista kehitystä nefrogeenisen systeemistä fibroosia käytettäessä Gadovist^®. Siksi näitä potilaita käytä Gadovist^® Sen pitäisi olla vasta perusteellisen arvioinnin hyöty /.

Jos potilaalla on vaikea sydän- ja verisuonitauti Gadovist^® Sitä tulee käyttää vain huolellisen arvioinnin jälkeen riski / hyöty-suhde, tk. tiedotus, liittyvät tähän luokkaan potilaiden, rajallinen.

Prekliiniset turvallisuutta koskevat tutkimukset (systeemisen myrkyllisyyden tutkimusta, genotoksisuus ja kosketusherkkyyssairaus mahdollinen) näytetään, että gadobutroli ei edusta mitään vaaraa ihmisten.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Ei ollut mitään vaikutusta lääkkeen kykyyn ajaa autoa ja muuta toimintaa, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Toistaiseksi ei todettu myrkytyksen, yliannostuksesta Gadovist^® aikana kliinistä sovellusta. Yhteensä akuutin myrkyllisyyden tutkimukset riski akuutin myrkytyksen vuoksi käytön Gadovist^® erittäin epätodennäköistä.

Hoito: Accidental yliannostusta Gadovist^® Se voidaan poistaa elimistöstä kautta kehonulkoisen dialyysin. Yliannostustapauksessa varotoimena suosittelemme kardiovaskulaaristatuksen seuranta (lukien elektrokardiogrammi) ja munuaisten toiminnan seurantaa.

Kliinisissä tutkimuksissa suurin tutkittu annos Gadovist ratkaisu^® (1.0 mg / ml), komponentti 1.5 ml / kg kehon paino, hyvin siedetty.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Lääkkeiden yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa ei paljasteta.

Gadovist ei pitäisi sekoittaa^® muiden huumeiden, koska yhteensopivuus tietoja ei ole käytettävissä.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 30 ° C. Säilyvyys - 3 vuosi.

Avaamisen jälkeen aseptisissa oloissa Gadovist^® Se pysyy vakaana 8 tuntia huoneenlämpötilassa.