Gadobutrolin

Kun ATH:
V08CA09

Farmakologinen vaikutus.

Парамагнитное контрастное средство для магнитно-резонансной томографии (MRT). Varjoainetta johtuu aktiivinen ainesosa gadobutroli, который представляет собой нейтральный комплекс парамагнитного иона гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (butrolom). Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гидолиния при Т2-взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (vastakkaisia ​​vaikutuksia).Gadobutrolin jopa pieninä pitoisuuksina aiheuttaa merkittävän lyhentämisen relaksaatioajan. Способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 ja 40 ° C, Se on määrällisesti noin 5,6 л/ммоль•с и 6,5 л/ммоль•с соответственно. Способность влиять на времена релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля. Введение гадобутрола позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРТ, alueilla, missä korkea läpäisevyyttä BBB, tai sen puute, johtavat rikkomisesta perfuusion tai lisäystä ekstrasellulaaritilaan, tällaisissa tapauksissa, primäärikasvain, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.Гадобутрол не активирует систему комплемента, ja niin todennäköisyys anafylaktoidisia reaktioita on hyvin alhainen. Не ингибирует активные ферменты.Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния гадобутрола на общее самочувствие, ja maksan toimintaa, munuaisten ja verenkiertoelimistön.

Farmakokinetiikka

Сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, erittyy munuaisten (например маннитола или инулина). Käyttöön / gadobutroli jakautuu nopeasti solunulkoiseen tilaan ja muuttumattomana erittyy munuaisten glomerulusfiltraation. Не связывается с белками плазмы крови.Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, joita ei voida jättää huomiotta. Indikaattorit suhteellinen farmakokinetiikkaa ihmisellä annokseen gadobutrola. Jos annos ei ylitä gadobutrola 0,4 mmol / painokilo, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме крови уменьшается с периодом полужизни 1,81 ei (1,33–2,13 ч), mikä vastaa eritysnopeudesta munuaisten. Annoksella gadobutrolin 0,1 mmol / painokilo kautta 2 мин после инъекции его уровень в плазме крови составлял 0,59 mmol / l, ja kautta 60 мин после инъекции — 0,3 mmol / l. Aikana 2 h virtsan eritys lisää 50% annoksesta, ja 12 ч — более 90%. Jos annos on gadobutrola 0,1 mmol / painokilo, то 100±2,6% этой дозы выводится из организма за 72 ei. Gadobutrolin munuaispuhdistuma terveillä henkilöillä on välillä 1,1 että 1,7 мл/мин•кг; täten, se on verrattavissa inuliinipuhdistuma, joka osoittaa etuoikeutetut jalostukseen gadobutrola glomerulusfiltraation. Vähemmän 0,1% annettuna aine erittyi ulosteeseen. Метаболиты в плазме крови и моче не обнаруживаются. Период полужизни гадобутрола у больных с нарушенной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 ei. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек 80% annoksesta erittyy virtsaan 120 ei.

Todistus

Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии).Введение гадобутрола увеличивает возможности получения диагностической информации в областях, где ГЭБ проницаем или отсутствует, с измененной перфузией или повышенным размером внеклеточного пространства, esimerkiksi, в случае первичных или вторичных опухолей, tulehdussairauksien ja demyelinoivat. Selkärangan MRI:– проведение дифференциального диагноза между интра- ja ekstramedullaarinen kasvaimet; - Tunnistaminen rajojen kiinteiden kasvainten selkäydinkanavan ja määrittää esiintyvyys intramedullaarisen kasvain. Гадобутрол обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, Kun tunnistaminen tai poissulkeminen muita vauriot voivat vaikuttaa hoidon tai lääketieteellisen taktiikka, sekä havaitsemista pieniä vaurioita ja visualisointiin leesioiden, kontrastiruemyh vaikea tavanomaisin keinoin. Гадобутрол показан также для перфузионных исследований (diagnosointiin aivohalvauksen, tunnustaminen polttoväli aivoinfarktin ja arviointiin kasvaimen verenkierto).

Annostusohjelman

Haluttu annos annetaan / boluksena. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать вскоре после инъекции (в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Optimaalinen tehostuminen on yleisesti havaittu noin 15 мин после введения гадобутрола (Tällä kertaa riippuu ominaisuuksista ja luonteesta kudosvaurion). Tyypillisesti, suuri kontrasti jatkuu kunnes 45 мин после введения гадобутрола.

Käyttämällä kaikkia MRI-varjoaine voidaan havaita haittavaikutuksia, pahoinvointi ja oksentelu. Siksi, minimoida riski oksentelu ja mahdollisten toive, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования.При в/в введении контрастного средства больной (mahdollisesti) Sen on oltava selälleen. После введения гадобутрола больной должен оставаться под наблюдением врача как минимум 30 m, koska, koska kokemukset käytöstä varjoaineet, Useimmat haittavaikutukset havaittu tänä aikana. Saat tutkimukset suuri kontrasti sopivin skannaus T1-painotettu pulssisekvenssiä. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать гадобутрол в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена. Выбирая режим дозирования для взрослых следует руководствоваться следующими правилами. При МРТ области головы и позвоночника (kallon ja selkärangan tomografia) yleensä, достаточным является в/в введение гадобутрола (1,0 mg / ml) annos 0,1 ml / kg kehon paino (vastaava 0,1 mmol / painokilo).

Если несмотря на нормальную МРТ с повышенной контрастностью, остаются подозрения о наличии патологии или если необходима более точная информация о числе, koko ja laajuus vaurioita kehittää taktiikkaa ja sairaanhoitoa, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, введя дополнительно р-р гадобутрола (1,0 mg / ml) в дозе 0,1–0,2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят р-р гадобутрола в дозе 0,3 ml 1 painokilo, joka usein vaikuttaa diagnostisen tehoa koskevat tutkimukset. Tämä koskee vaurioita heikko verkko verisuonten, Matala ekstrasellulaaritilaan, tai näiden tekijöiden yhdistelmä, ja käyttö skannauksen suhteellisesti vähemmän intensiivistä T1-painotettu pulssisarjojen. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2- взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Voit suorittaa tämän tutkimuksen, on suositeltavaa käyttää suutin; р-р гадобутрола (1,0 mg / ml) annettuna annoksena 0,3 ml 1 кг массы тела со скоростью 3–5 мл/сек.

Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 0,5 ml / kg kehon paino.

При почечной недостаточности доза р-ра гадобутрола должна быть не выше 0,1 мл/ кг массы тела. Клинический опыт применения гадобутрола у больных младше 18 vuotta puuttuu.

Vasta.

Повышенная чувствительность к гадобутролу.

Sivuvaikutus.

Kehosta kokonaisuutena: во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха; иногда — тошнота и рвота; отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. Allergiset reaktiot: реакции гиперчувствительности на введение гадобутрола чаще развиваются у больных, allergia-altis. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Иногда после введения гадобутрола наблюдаются кожные реакции (ihottuma, nokkosihottuma). Paikalliset reaktiot: в месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, lämmön tai kipu. Muut: случайное введение гадобутрола в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось. Применение гадобутрола в ряде случаев может вызывать отсроченные (muutaman tunnin tai päivän) reaktio.

Varoitukset

С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в данной ситуации выведение контрастного вещества замедленно. Vaikeissa tapauksissa, gadobutroli olisi poistettava kehosta hemodialyysillä. Jälkeen 3 курсов диализа из организма выводится примерно 98% контрастного вещества. До настоящего времени нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит ограниченный характер. При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций. Подобные реакции могут развиться и при применении гадобутрола. Решение о применении гадобутрола у больных с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным, при этом необходимо учитывать соотношение риска и пользы. При проведении исследования необходимо иметь инструменты и препараты для проведения реанимационных мероприятий. Gadobutrolin, подобно другим магнитно-резонансным контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных реакций или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.

Гадобутрол не рекомендуется применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости, поскольку данные о его применении в этот период отсутствуют (экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического или тератогенного действия препарата). Kokeellisissa tutkimuksissa on todettu, että gadobutroli pieninä määrinä (vähemmän 0,01% annoksesta) попадает в грудное молоко. Поэтому после введения гадобутрола кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ei.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Data ei ole säädetty.

Пезедозировка

До настоящего времени не отмечалась. Риск развития острой токсичности в связи с применением гадобутрола маловероятен.В случае случайной передозировки Гадобутрол может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа.