GABAGAMMA

Aktiivista ainetta: Gabapentiini
Kun ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsantit
ICD-10 koodit (todistus): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Kun CSF: 02.05.10
Valmistaja: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Kapselit kovaliivate-, №3, valkoinen; Sisältö kapselia – valkoinen jauhe.

Apuaineita: laktoosi, maissitärkkelys, talkki, liivate, Titaanidioksidi, rautaoksidi keltainen, punainen rautaoksidi.

10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, №1, keltainen väri; Sisältö kapselia – valkoinen jauhe.

Apuaineita: laktoosi, maissitärkkelys, talkki, liivate, Titaanidioksidi, rautaoksidi keltainen, punainen rautaoksidi.

10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Kapselit kovaliivate-, №0, oranssi; Sisältö kapselia – valkoinen jauhe.

Apuaineita: laktoosi, maissitärkkelys, talkki, liivate, Titaanioksidi, rautaoksidi keltainen, punainen rautaoksidi.

10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (5) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (10) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Epilepsialääke. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_A, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annon, C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 ei. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Niin, при увеличении дозы она снижается. Ruoka, Sisältää. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Jakautuminen ja metabolia

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_d составляет 57.7л.

Ei metabolizmu. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, metaboliaan osallistuvia lääkkeiden.

Vähennys

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, Hemodialyysia saavat, рекомендуется коррекция дозы.

Todistus

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya hermosärky;

— взрослые и дети в возрасте 12 ja vanhemmat: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Annostusohjelman

Doping-aineiden sisällä, riippumatta ateriat. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Heikentynyt potilailla, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии aikuinen annetaan aluksi annoksena 900 mg / vrk 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / vrk. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Päivä – 300 mg 1 aika / päivä; 2-Päivä – mennessä 300 mg 2 kertaa / vrk; 3-Päivä – mennessä 300 mg 3 kertaa / vrk.

В составе комплексной терапии парциальных судорог että взрослых и детей в возрасте 12 ja vanhemmat эффективная доза препарата составляет от 900 mg / päivä 3600 mg / vrk. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, Edellä. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 kertaa päivässä ei saa 12 ei .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Munuaisten vajaatoiminta рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Luovuttaa 300 mg päivässä.

Potilaat, Hemodialyysin, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, ja sitten – mennessä 200-300 mg joka 4 ч гемодиализа. Heikentynyt potilailla, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: verisuonten laajenemisen oireet, kohonnut verenpaine, sydämenlyönti.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ilmavaivat, ruokahaluttomuus, ientulehdus, vatsakipu, ummetus, hammassairaus, ripuli, ruoansulatushäiriö, увеличение аппетита, suun tai kurkun, pahoinvointi, oksentelu, kasvu transaminaasit, maksatulehdus, keltatauti, haimatulehdus.

Vuodesta verisoluista: purppura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopenia, trombosytopenia.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, selkäkipu, lisääntynyt luun hauraus, lihaskipu.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: huimaus, päänsärky, hyperkinesia, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, heikkeneminen tai puuttuminen refleksien, dysartria, ataksia, nistagmo, parestesia, kouristukset, sekaannus, väsymys, voimattomuus, muistinmenetys, masennus, aphronia, vihamielisyys, tunteiden epävakaisuus, unettomuus, hälytys, uneliaisuus, hallusinaatiot.

Hengityselimet: keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, hengästys, hengitystieinfektiot, yskä, nielutulehdus, nuha.

Vuodesta virtsaelimet: virstatietulehdus, virtsankarkailu, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Aistit: näön hämärtyminen, heikkonäköisyys, kaksoiskuvat, soiminen, otitis.

Ihoreaktiot: finni, kutina, ihottuma, erythema multiforme eksudatiivinen (Sisältää. Stevens-Johnsonin oireyhtymä).

Muut: kuume, virusinfektio, painonnousu, perifeerinen turvotus, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, kipua eri lokalisointi, impotenssi.

Vasta

- Akuutti haimatulehdus;

— наследственная недостаточность галактозы, laktaasipuutos, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Raskaus ja imetys

Данные о применении препарата Габагамма^® Kun raskaus puuttuu, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (epämuodostumia, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Varoitukset

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Kuitenkin, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Potilaat, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, vaatii nopeita psykomotorisia reaktioita.

Yliannos

Oireet: huimaus, kaksoiskuvat, puhehäiriö, uneliaisuus, uneliaisuus, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Hoito: mahanhuuhtelu, lääkehiilen, simptomaticheskaya hoito. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenytoiini, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 tunnin kuluttua nauttimisesta antasidia.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, luultavasti, ei ole kliinistä merkitystä.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 2 vuosi.