Egilok

Aktiivista ainetta: Metoprololi
Kun ATH: C07AB02
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodit (todistus): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kun CSF: 01.01.01.02
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Oyj (Unkari)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, Phillips raja ja tupla-viiste toisella puolella ja kaiverrettu “E435” – toisella puolella, ilman haju.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, Vedetön kolloidinen piidioksidi, povidoni, magnesiumstearaatti.

30 PC. – purkit tumma lasi (1) – pakkauksissa pahvi.
60 PC. – purkit tumma lasi (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “E434” – toisella puolella, ilman haju.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, Vedetön kolloidinen piidioksidi, povidoni, magnesiumstearaatti.

30 PC. – purkit tumma lasi (1) – pakkauksissa pahvi.
60 PC. – purkit tumma lasi (1) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, jossa Valium yhdelle taholle ja jahtaa “E432” – toisella puolella, ilman haju.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, Vedetön kolloidinen piidioksidi, povidoni, magnesiumstearaatti.

30 PC. – purkit tumma lasi (1) – pakkauksissa pahvi.
60 PC. – purkit tumma lasi (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов, Sillä ei ole sympatomimeettistä ja kalvo vakauttava toiminta. Se on verenpainetta alentava, antianginaalinen ja antiarytminen vaikutus.

Esto pieninä annoksina β₁-adrenergisiin reseptoreihin sydämen, vähentää muodostumista katekoliamiineja stimuloidun cAMP ATP, vähentää solunsisäistä Ca nykyinen²⁺, Se on negatiivinen Chrono, dromo-, ʙatmo- ja inotrooppinen vaikutus (hidastaa sykettä, sortavat johtavuus ja ahdistus, vähentää sydänlihaksen supistumista).

PR alussa lääkeaineen (ensimmäinen 24 tunnin kuluttua suun kautta) korotukset, kautta 1-3 jona hakemus palautetaan alkuperäiselle tasolle, upon lisäsovelluksen – vähenee.

Verenpainetta alentava vaikutus johtuu lasku sydämen tuotos ja synteesi reniinin, reniini-angiotensiinijärjestelmän ja keskushermoston, palauttaminen herkkyys baroreseptorien aortan kaaren (aio lisätä aktiivisuutta vastauksena alentaa verenpainetta) ja lopulta vähentää reuna sympaattinen vaikutukset. Se vähentää korkea verenpaine yksin, rasituksen ja stressin.

BP vähentää 15 m, maksimaalisesti – kautta 2 ei; Vaikutus säilyy 6 ei. Tasaisessa laskussa havaittu muutaman viikon säännöllisen vastaanotto.

Antianginaalinen vaikutus määräytyy väheneminen sydänlihaksen hapenkulutus vähentämällä sydämen sykettä (pidentymisen diastole ja parannettu sydänlihasperfuusion) ja supistumiskykyä, sekä vähennetään herkkyyttä vaikutuksia sydänlihaksen sympaattinen innervation. Se vähentää yleisyys ja vakavuus angina iskujen ja lisää liikunnan suvaitsevaisuutta.

Antiarytminen vaikutus johtuu poistaminen rytmihäiriöitä tekijöistä (takykardia, lisääntynyt aktiivisuus sympaattisen hermoston, kohonneet cAMP, verenpainetauti), vähennys spontaanin heräte sinus ja kohdunulkoinen sydämentahdistin ja hidastaa AV-johtuminen (lähinnä ensin pois ja, vähemmän, in taaksepäin suuntaan kautta AV-solmua) ja ylimääräisiä reiteillä.

Jos supraventrikulaarinen takykardia, eteisvärinä, sinustakykardiaa kanssa toiminnallisia sydänsairauksien ja hypertyreoosi hidastaa sykettä ja voi jopa johtaa palauttamiseen sinusrytmi.

Se estää kehitystä migreeni.

Monen vuoden maahanpääsyn alentaa kolesterolia veressä.

Kun käytetään suuria terapeuttisia annoksia on vähäisempi vaikutus elimiin, содержащие b₂-adrenoreceptory (haima, luurankolihaksen, sileän lihaksen ääreisvaltimot, keuhkoputket, kohtu) ja hiilihydraattiaineenvaihdunta.

Kun käytetään suuria annoksia (lisää 100 mg / vrk) Se kykenee esto vaikutus sekä alatyyppejä β-adrenoseptorin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Nopeasti ja täydellisesti (95%) imeytyy maha-suolikanavasta. C_max plasma saavutetaan 1.5-2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Hyötyosuus on 50%. Hoidon aikana hyötyosuus nousee 70%. Ruoan nauttiminen lisää hyötyosuutta 20-40%.

Jakelu

V_d on 5.6 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin – 12%. Tunkeutuu GEB ja istukan. Erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä.

Aineenvaihdunta

Metoprololi metaboloituu maksassa. Aineenvaihduntatuotteita ole farmakologisesti aktiivisia.

Vähennys

T_1/2 keskiarvot 3.5-7 ei. Metoprololi on lähes kokonaan erittyy virtsaan 72 ei. Noin 5% annoksesta erittyy muuttumattomana.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Kun ilmaisi Ihmisen maksan hyötyosuutta ja T_1/2 Metoprololi lisääntynyt, jotka saattavat vaatia korjausta annoksen.

Jos munuaisten toiminta T_1/2 ja systeeminen puhdistuma metoprolol ei merkittävästi muuttunut.

Todistus

- Verenpainetauti (yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden), Sisältää. hyperkineettinen tyyppi;

- CHD (sekundaariprevention sydäninfarktin, ehkäisy rintakipukohtausten);

- Sydämen rytmihäiriöt (supraventrikulaaristen rytmihäiriöt, kammion ennenaikaista iskua);

- Kilpirauhasen liikatoiminta (monimutkainen terapiassa);

- Ehkäisy migreenikohtausten.

Annostusohjelman

At verenpainetauti annettuna päivittäisenä annoksena 50-100 mg / vrk 1 tai 2 sisäänpääsy (aamulla ja illalla). Jos on riittämätön terapeuttinen vaikutus voi vähitellen lisätä päivittäistä annosta 100-200 mg.

At angina, supraventrikulaaristen rytmihäiriöt, että ehkäisy migreenikohtausten annettuna annoksena 100-200 mg / vrk 2 sisäänpääsy (aamulla ja illalla).

To sekundaariprevention sydäninfarktin nimittää keskimääräinen päiväannos 200 mg 2 sisäänpääsy (aamulla ja illalla).

At toiminnalliset häiriöt sydämen toimintaa, mukana takykardia, annettuna päivittäisenä annoksena 100 mg 2 sisäänpääsy (aamulla ja illalla).

Sisään iäkkäillä potilailla, Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, sekä dialyysihoidon muutoksen annosta ei vaadita.

Sisään Potilaat, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta olisi käytettävä lääke pienempinä annoksina, koska hidastumisesta aineenvaihdunnan metoprololin.

Tabletit tulee ottaa suun kautta aikana tai heti ruokailun jälkeen. Tabletit voidaan jakaa kahtia, mutta älä pureskele.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: väsymys, heikkous, päänsärky, hidastaa henkistä ja moottorin vastauksia; harvoin – parestesiat raajoissa, masennus, levottomuus, heikentynyt kyky keskittyä, uneliaisuus, unettomuus, painajaisia, sekavuus tai lyhytaikaisen muistin heikentyminen, asteeniset oireyhtymä, lihasheikkous.

Aistit: harvoin – heikentynyt näkö, vähentynyt eritys kyynelnesteen, xerophthalmia, sidekalvontulehdus, soiminen.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sinusovaya bradykardia, sydämenlyönti, verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio; harvoin – pienentää sydänlihaksen supistumista, tilapäinen paheneminen oireita kroonisen sydämen vajaatoiminnan, Rytmihäiriö, lisääntynyt ääreisverenkierron häiriöt (kylmyys alaraajojen, Raynaud'n oireyhtymä), johtumishäiriöitä infarkti; muutamissa tapauksissa – AV-salpaus, kardialgija.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, ummetus, suun kuivuminen, makuaistin muutokset; kasvu transaminaasit; harvoin – giperʙiliruʙinemija.

Ihoreaktiot: nokkosihottuma, kutina, ihottuma, psoriaasin paheneminen, psoriaasia ihomuutokset, dermahemia, ihottuma, photodermatoses, lisääntynyt hikoilu, obratimaya hiustenlähtö.

Hengityselimet: nenän tukkoisuus, vaikeus uloshengitys (bronkospasmi kun suurina annoksina ja alttiita potilaita), hengästys.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: gipoglikemiâ (potilaat, Insuliinin); harvoin – giperglikemiâ.

Vuodesta verisoluista: trombosytopenia, agranulosytoosi, leukopenia.

Muut: selkäkipu tai nivelkipu, kasvoi hieman kehon painon, libidon heikkeneminen ja / tai teho.

Vasta

- Sydänperäinen sokki;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya saarto;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia (Syke<50 u. / min);

- Sydämen vajaatoiminta dekompensaation;

- Angiospastic angina (Prinzmetalin angina);

- Vaikea hypotensio (systolinen verenpaine<100 mmHg.);

- Imetys;

- Samanaikainen MAO-estäjät;

- Samaan aikaan / käyttöönoton verapamiilia;

- Yliherkkyys metoprololi ja muulle lääkkeen.

FROM varovaisuus tulisi määrätä potilaille, joilla on diabetes, metabolinen asidoosi, astma, krooninen keuhkoahtaumatauti (keuhkolaajentuma, krooninen obstruktiivinen keuhkoputkitulehdus), okklusiivinen ääreisverenkierron sairaus (katkokävely, Raynaud'n oireyhtymä), krooninen maksan vajaatoiminta, kroonista munuaisten vajaatoimintaa, myastenia, feokromosytooma, AV--блокаде I степени, tyreotoksikoosi, masennus (Sisältää. historia), psoriaze, raskaus, sekä lapset ja nuoret alle 18 vuotta, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Sovellus egilok^® Raskaus voi vain, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle. Nimittäminen lääkkeen tänä aikana on oltava huolellinen seuranta sikiön ja vastasyntyneen sisällä 48-72 h synnytyksen, mahdollisimman kohdunsisäisen kasvun, bradykardia, hypotensio, hengitysdepressio, gipoglikemiâ.

Vaikutusta metoprololin vastasyntyneen kautta imettämistä ei tiedetä, niin naiset, vastaanottava Egilok^®, pitäisi lopettaa imetys.

Varoitukset

Nimetessään huumeiden Egilok^® olisi seurattava säännöllisesti sydämen syke ja verenpaine. Potilaita on varoitettava, että syke<50 u. / min on tarpeen ottaa yhteys lääkäriin.

Potilailla, joilla on diabetes, on seurattava säännöllisesti tason glukoosi veressä, ja tarvittaessa suorittaa korjaus insuliiniannos tai oraalinen diabeteslääke.

Nimittäminen egilok^® potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta on mahdollista vasta korvauksen vaiheen.

Potilaat, ottaen Egilok^®, voi lisätä yliherkkyysreaktioiden vaikeusastetta (törkeästä allerginen historia) ja puute käyttöönoton vaikutuksesta perinteisten adrenaliiniannoksilla (adrenaliini).

Sitä taustaa vasten egilok^® mahdollinen oireiden paheneminen ääreisverenkierron.

Egilok^® Se olisi poistettava asteittain, peräkkäin vähentää annos 10 päivää. Dramaattinen hoito voi olla peruuttaminen (lisääminen rintakipukohtausten, kohonnut verenpaine). Peruuttamisen lääkkeen potilailla, joilla on angina, sinun pitäisi olla tarkassa lääketieteellisessä valvonnassa.

Kun angina valittu annos tulisi antaa leposyke sisällä 55-60 u. / min, kuormitus – ei enää 110 u. / min.

Potilaat, käyttää piilolinssejä, Meidän olisi otettava huomioon, että hoito beetasalpaajat voivat vähentää tuotantoa kyynelnesteen.

Metoprololi voi peittää joitakin kliinisiä oireita Kilpirauhasen liikatoiminta (taxikardiju). Äkillinen lopettaminen potilaille, joilla on kilpirauhasen liikatoiminta on vasta, sillä oireet voivat lisätä.

Diabeteksen vastaanottava egilok^® voi peittää oireet hypoglykemia (taxikardiju, Hikoilu, kohonnut verenpaine).

Nimittämiseen metoprololin potilailla, joilla on astma on samanaikainen käyttö beta₂-adrenomimetikov.

Potilailla, joilla on feokromosytooma Egilok^® Sitä käytetään yhdessä alfasalpaajien.

Ennen mitään kirurgisia toimenpiteitä on tarpeen tiedottaa nukutuslääkäri siitä hoitoa egilok^® (lääkkeiden valinnasta yleisanestesiaa pienellä negatiivista inotrooppista vaikutusta); lopettamisen lääke ei vaadita.

Nimetessään huumeiden iäkkäillä potilailla olisi seurattava säännöllisesti maksan toimintaa. Korjausta annostusohjelman vaaditaan vain, kun kyseessä on iäkkäillä potilailla yhä bradykardia, merkittävä verenpaineen lasku, AV-saarto, bronkospasmi, kammioarytmiat, vaikeaa maksan vajaatoimintaa. Toisinaan on välttämätöntä lopettaa hoito.

Erityisesti tulisi potilaiden seurannasta masennusta historia. Siinä tapauksessa, masennuksen Egilok^® olisi poistettava.

Sovelluksessa egilok^® klonidiinin peruutuksen sattuessa egilok^® Klonidiini olisi poistettava muutaman päivän (koska riski vieroitusoireiden).

Valmistelut, varastoja pienentämällä katekoliamiinit (esimerkiksi, reserpiini) voi tehostaa toimintaa beetasalpaajien, niin potilaiden, ottaen nämä yhdistelmät lääkkeiden, pitäisi olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa tunnistaa liiallinen verenpaineen lasku tai bradykardia.

Käyttö Pediatrics

Tehoa ja turvallisuutta egilok^® sisään lapset ja nuoret alle 18 vuotta ei määritetty.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Potilaat, toimintaa, joka vaatii enemmän huomiota, kysymys nimittämisestä lääkkeen avohoidossa pitäisi käsitellä vasta sen jälkeen, kun arvio yksittäisen potilaan vasteen.

Yliannos

Oireet: vыrazhennaya sinusovaya bradykardia, huimaus, pahoinvointi, oksentelu, sinerrys, hypotensio, rytmihäiriöt, kammion ennenaikaista iskua, bronkospasmi, pyörtyminen; akuutti yliannostus – sydänperäinen sokki, tajuttomuus, kooma, AV-blokki, kunnes kehittämistä täyteen rajat saarto ja sydämen vajaatoiminta, kardialgija.

Ensimmäiset merkit yliannostuksen ilmetä 20 min-2 h annostelun jälkeen.

Hoito: mahanhuuhtelu, nimittäminen adsorptioaineita, simptomaticheskaya hoito: Merkittävänä verenpaineen lasku – Trendelenburg asema, jos kyseessä on akuutti hypotensio, uhkaava bradykardia ja sydämen vajaatoiminta – I / (väliajoin 2-5 m) anto beetasalpaajia, tai / in 0.5-2 mg atropiinisulfaatti, puuttuessa positiivinen vaikutus – Dopamiini, dobutamiini tai noradrenaliinin. Koska seuranta tapaaminen voi 1-10 mg glukagonia, tuotanto transvenous sydämensisäinen Sähkökiihottimet. Kun bronkospasmi – in / in beta₂-adrenostimulyatorov, kramppeja – hidasta / diatsepaamia. Metoprololi huonosti näkyvät hemodialyysilla.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Sovelluksessa egilok^® MAO-estäjät saattavat olla merkittävä parantaminen toiminnan hypotensive. Väli anto MAO-estäjät ja egilok^® on oltava vähintään 14 päivää.

Samanaikainen I / verapamiilin antaminen voi aiheuttaa sydänpysähdyksen, co-Nifedipiinin johti merkittävään verenpaineen lasku.

Keinot hengitysteitse anestesian (hiilivety johdannaiset) kun taas niiden käytön egilok^® lisäävät riskiä masennuksen sydänlihaksen supistuvien toiminto ja kehittäminen valtimohypotensio.

Yhtäaikaisesta käytöstä beta-adrenostimulyatorov, teofylliini, kokaiini, Estrogeenit, indometasiinia, ja muut tulehduskipulääkkeet vähentävät verenpainetta alentava vaikutus egilok^®.

Sovelluksessa egilok^® ja etanolin muistiinpanoja nousi estävä vaikutus keskushermostoon.

Sovelluksessa egilok^® torajyväalkaloidien riskiä ääreisverenkierron häiriöitä.

Sovelluksessa Egilok^® Se lisää vaikutusta oraalinen diabeteslääke ja insuliini ja lisää riskiä hypoglykemia.

Sovelluksessa egilok^® verenpainelääkkeiden kanssa, Diureetit, nitratami, kalsiuminestäjät lisätä hypotension riskiä.

Sovelluksessa egilok^® verapamiili, diltiazemom, rytmihäiriölääkkeiden (Amiodaroni), reserpiini, metyylidopaa, klonidiini, guanfasiini, varoja yleisanestesiaa ja sydänglykosidien saattaa esiintyä lisääntynyt vakavuus masennuksen ja sykkeen hidastuminen AV-johtuminen.

Induktorit mikrosomaalisten maksan entsyymien (rifampisiinin, barbituraatit) nopeuttaa aineenvaihduntaa metoprololin, joka vähentää pitoisuutta metoprololin plasmassa ja heikentää egilok^®.

Estäjät mikrosomaalisten maksan entsyymien (simetidiini, ehkäisypillerit, fenotiazinы) pitoisuuden lisäämiseksi metoprololin veriplasmassa.

Allergeenit, käytetyt immunoterapiaan, tai allergeeniuutteet ihon testit yhdistettynä egilok^®, lisäävät systeemisiä allergisia reaktioita tai anafylaksiaa.

Jodia sisältävä varjoainetta I / O hallintoa, kun taas käyttö egilok^® lisäävät anafylaktisten reaktioiden.

Egilok^® kun sovellus vähentää puhdistumaan ksantiiniguaniinifosforibosyylitransferaasin, erityisesti potilailla, joilla aluksi lisääntynyt teofylliinipuhdistumassa vaikutuksen alaisena tupakoinnin.

Sen hakemus egilok^® Lidokaiini puhdistuma vähenee ja kasvaa plasman lidokaiinin.

Sovelluksessa Egilok^® Se parantaa ja pitkittää vaikutusta Depolaroimattomiin lihasrelaksantit; pidentää vaikutuksen epäsuora anticoagulants.

Kun yhdistetään etanolilla lisää riskiä merkittävän verenpaineen lasku.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° -25 ° C. Varastointiaika – 5 vuotta.