DOPEGIT

Aktiivista ainetta: Metyylidopa
Kun ATH: C02AB01
CCF: Keskeinen Alpha Stimulaattori₂-adrenoreceptorov. Verenpainelääkkeet
ICD-10 koodit (todistus): I10
Kun CSF: 01.09.01.01
Valmistaja: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Unkari)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit белые или серовато-белые, pyöreä, litteä, viistetty, гладкие с одной стороны, toisella puolella – гравировка “DOPEGYT”, joilla on vähän tai ei hajua.

Apuaineita: etyyliselluloosaa, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, steariinihappo, natriumkarboksimetyylitärkkelys (Tyyppi), talkki.

50 PC. – Ruskea lasipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-reseptorit;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, dopamiini, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, munuaisverivirtausta, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, ja pysyvän, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 ei. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 päivää. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 päivää.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Suun kautta annettuna se imeytyy noin 50% альфа-метилдопы.

Jakelu

Незначительно (vähemmän 20%) sitoutuu veriplasman proteiineihin. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Aineenvaihdunta

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Vähennys

Kirjoita pääasiassa virtsaan. Noin 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 on yhtä suuri kuin 1.7 ei. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 ei.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (ilman hemodialyysin) T_1/2 метилдопы увеличивается в 10 aika.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Todistus

- Verenpainetauti.

Annostusohjelman

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Mode asettaa erikseen.

Aikuisia nimitetty ensimmäiseen 2 дня по 250 mg (1 välilehti.) 2-3 kertaa / vrk, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (jokainen 2 sen päivän 250 mg) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Ylläpitoannos on 0.5-2 г/сут в 2-4 sisäänpääsy.

Suurin vuorokausiannos on 2 g. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® yhdessä antigipertenzivei muun.

Jälkeen 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

To potilaat Seniorit начальная доза должна быть как можно ниже, ei enää 250 mg 2 kertaa / vrk, tk. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 g, которую превышать нельзя.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta Annoksen säätäminen. At почечной недостаточности легкой степени тяжести (nopeus, clubockova suodatus (ELINTARVIKEALAN TIEDEKOMITEA) > 50 ml / min,) следует выдерживать интервал между приемами 8 ei, at munuaisten vajaatoiminta kohtalainen (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 ei, а при vaikea munuaisten vajaatoiminta (ELINTARVIKEALAN TIEDEKOMITEA < 10 ml / min,) – 12-24 ei.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® sisään lapset on 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 sisäänpääsy. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg / kg kehon paino) с интервалами не менее двух дней.

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, головная боль и слабость; ehkä – parestesia, huimaus, levottomuus, masennus, psykoosi (слабый и преходящий), painajaisia, harvoin – parkinsonizm, хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (ehkä, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: lisääntynyt angina, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya bradykardia, снижение чувствительности каротидного синуса, ortostaattinen hypotensio, perifeerinen turvotus, painonnousu, harvoin – miokardit, perikardit.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: haimatulehdus, paksusuolentulehdus, oksentelu, ripuli, tulehdus sylkirauhaset, изъязвление или почернение языка, pahoinvointi, ummetus, ilmavaivat, suun kuivuminen, keltatauti, maksatulehdus, kolestaasi, maksa-arvojen kohoaminen.

Sivulta hematopoiesis: luuydinlama, leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, gemoliticheskaya anemia, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, Coombsin koe positiivinen; harvoin – obratimaya lakopenia ja trombosytopeniaa, gemoliticheskaya anemia.

Allergiset reaktiot: vaskuliitti, oireet, muistuttavia SLE, kuume, eozinofilija, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), ihottuma.

Puolelta umpieritysjärjestelmän: hyperprolaktinemian, gynekomastia, galactorrhea.

Puolelta sukuelimiin: kuukautisia, teho ja/tai libido.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: nivelkipu, lihaskipu.

Hengityselimet: nenän tukkoisuus.

Muut: повышение остаточного азота крови.

Vasta

- akuutti hepatiitti, maksakirroosi;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- masennus;

— гемолитическая анемия;

- Akuutti sydäninfarkti;

- Feokromosytooma;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus olisi nimettävä tuotteen munuaisten vajaatoiminta (Annoksen säätäminen), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Raskaus ja imetys

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. Raskaana oleville naisille, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, kuin naisilla, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Varoitukset

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% potilaat, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Alle 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Esimerkiksi, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Ensimmäisen aikana 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® on lopetettava välittömästi. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (vanilyylimantelihappo).

Potilaat, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Alkuperäisessä, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, vaativat nopeus psykomotorisen reaktioiden. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Yliannos

Oireet: vaikea hypotensio, vыrazhennaya bradykardia, heikkous, uneliaisuus, uneliaisuus, vapina, huimaus, ummetus, ilmavaivat, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, suolen velttous.

Hoito: mahanhuuhtelu, kannustaminen oksentelu, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (esimerkiksi, adrenaliini).

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, trisykliset masennuslääkkeet, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, Tulehduskipulääkkeet, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, beetasalpaajat, varojen yleisanestesiaa, anksiolyytit (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, CNS depressants, происходит усиление депрессии.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° -25 ° C. Varastointiaika – 5 vuotta.