DIFLAZON

Aktiivista ainetta: Flukonatsoli
Kun ATH: J02AC01
CCF: Sienilääke
ICD-10 koodit (todistus): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kun CSF: 08.01.01
Valmistaja: KRKA d.d. (Slovenia)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

◊ Kapselit kovaliivate-, # 4, vaaleansininen kansi ja valkoinen runko; Sisältö kapselia – jauhe valkoisia tai lähes valkoisia.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi (vedetön), natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti.

Ainesosat kapselin kuoren: kehys – Titaanidioksidi (E171), liivate; kansi – Titaanidioksidi (E171), patentoitu sinistä väriainetta (E131), liivate.

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.

◊ Kapselit kovaliivate-, №2, sinisellä korkilla ja valkoisella rungolla; Sisältö kapselia – jauhe valkoisia tai lähes valkoisia.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi (vedetön), natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti.

Ainesosat kapselin kuoren: kehys – Titaanidioksidi (E171), liivate; kansi – Titaanidioksidi (E171), patentoitu sinistä väriainetta (E131), liivate.

7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.

◊ Kapselit Vankka, liivate, №1, kannella ja rungolla vaaleansininen; Sisältö kapselia – jauhe valkoisia tai lähes valkoisia.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi (vedetön), natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti.

Ainesosat kapselin kuoren: kehys – Titaanidioksidi (E171), liivate, patentoitu sinistä väriainetta (E131); kansi – Titaanidioksidi (E171), liivate, patentoitu sinistä väriainetta (E131).

1 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
2 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
4 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.

◊ Kapselit kovaliivate-, №0, jossa tummanvioletti korkki ja valkoinen runko; Sisältö kapselia – jauhe valkoisia tai lähes valkoisia.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi (vedetön), natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti.

Ainesosat kapselin kuoren: kehys – Titaanidioksidi (E171), liivate; kansi – Titaanidioksidi (E171), liivate, indigokarmiinivärit FD&C sininen (E132), azoruʙin (E122).

7 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Sienilääke. Flukonatsoli, triatsoli-sienilääkkeiden luokan edustaja, on sienientsyymin 14-α-demetylaasi tehokas selektiivinen estäjä. Lääke estää lanosterolin siirtymisen ergosteroliksi – sienen solukalvojen pääkomponentti.

Se tehoaa opportunististen mykoosien taudinaiheuttajat, Sisältää. aiheuttaja Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton-lajikkeita. Flukonatsolin aktiivisuus endeemisten mykoosien malleissa on myös osoitettu., kuten tulehdukset, aiheuttaja Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis ja Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Oraalisen annon jälkeen flukonatsoli imeytyy hyvin. Hyötyosuus on 90%. Kun lääke on otettu suun kautta tyhjään vatsaan annoksena 150 mg C_max on 90% plasman pitoisuudesta, kun lääkettä annetaan suonensisäisesti annoksena 2.5-3.5 mg / l:. Samanaikainen ruoan nauttiminen ei vaikuta suun kautta tapahtuvaan imeytymiseen. C_max saavutetaan 0.5-1.5 h ottaa sitten flukonatsolin. Plasman pitoisuus on suoraan verrannollinen otettuun annokseen.

Jakelu

90% C_ss Se saavutetaan 4-5 lääkehoidon päivä (vastaanottaessaan 1 aika / päivä).

Bolus (1 päivä), sisään 2 kertaa keskimääräinen päiväannos, antaa sinun saavuttaa 90% Taso C_ss WHO 2 Päivä. In Кажущийся_d Se lähestyy veden kokonaismäärä elimistössä. Proteiineihin sitoutuminen – 11-12%.

Flukonatsoli tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon nesteisiin, mukaan lukien aivo-selkäydinneste. Flukonatsolipitoisuudet syljessä ja ysköksessä ovat samanlaiset kuin plasman pitoisuudet. Sieniaivokalvontulehdusta sairastavilla potilailla flukonatsolipitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä ovat noin 80% от уровней его в плазме.

Sarveiskerroksessa, orvaskesi, derma ja hiki neste saavuttaa suuria pitoisuuksia, jotka ylittävät seerumin.

Aineenvaihdunta

Vähemmän 5% флуконазола метаболизируется при “Ensikierron” maksan kautta. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

Vähennys

Длительный T_1/2 позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз/сут при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками; noin 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Todistus

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (Sisältää. keuhkot, iho), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (Sisältää. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (Sisältää. инфекции брюшины, endokarda, silmä, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, potilaat, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, ja läsnäolo muiden tekijöiden, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, Sisältää. suuontelon ja nielun (включая атрофический кандидоз полости рта, hammasproteesiin liittyvä), ruokatorvi, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, kandidoosi, ihon kandidoosi; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: emättimen kandidiaasi (akuutti ja krooninen toistuva), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); kandidiaalinen balaniitti;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, runko, nivusalue, chromophytosis, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, koksidioidomykoosin, Parakokkidioidomykoosi, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Annostusohjelman

Aikuisia at криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 mg, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 mg 1 aika / päivä. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, vähintään, 6-8 viikkoa.

To профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного периода времени.

At кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 mg ensimmäisenä päivänä, ja sitten 200 mg / vrk. Kun riittävää kliinistä tehoa annosta voidaan suurentaa 400 mg / vrk; at тяжелом системном кандидозе voi lisätä annosta jopa 800 mg / vrk. Hoidon kesto riippuu kliinisestä tehokkuudesta; следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

At orofaringealьnom kandidoze lääke on määrätty keskimäärin 50-100 mg 1 aika / päivä; hoidon kesto – 7-14 päivää. Jos välttämätöntä,, у больных с выраженным снижением иммунитета, hoito saattaa olla pidempi (3 Viikon).

At atrofinen suun kandidiaasi, liittyvä yllään tekohampaat, lääke on määrätty suuria annoksia 50 mg 1 kertaa / päivä 14 päivää yhdessä paikallisten antiseptisiä aineita hoitoon proteesin.

At других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, kandidiaasi ihon ja limakalvojen, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 päivää; at тяжелом слизистом кандидозе – 100-200 mg / vrk.

To профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 mg 1 kertaa / viikko.

At вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 mg 1 kertaa / kk. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 että 12 Kuukautta. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

At баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 mg suun kautta.

To профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 mg 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Suositeltu annos on 400 mg 1 aika / päivä. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 d.

At микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи, Suositeltu annos on 150 mg 1 kertaa / viikko. tai 50 mg 1 aika / päivä. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 Sun., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (että 6 Sun.).

At pityriasis versicolor Suositeltu annos on 300 mg 1 kertaa / viikko. aikana 2 viikkoa; некоторым больным требуется третья доза 300 mg / Sun., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 mg. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 mg 1 kertaa / päivä 2-4 Aurinko.

At onixomikoze Suositeltu annos on 150 mg 1 kertaa / viikko. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

At глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 vuotta. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.

Sisään lapset, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Дифлазон^® применяют ежедневно 1 aika / päivä.

At кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 mg / kg / vrk. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Hoitoon генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции Suositeltu annos on 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

To профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, lääke on määrätty 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Максимальная суточная доза для детей составляет – 12 mg / kg,.

Sisään детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, kuten aikuisilla) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Sisään iäkkäillä potilailla при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении potilailla ihmisen munuaisten Anna “ударную дозу” alkaen 50 mg 400 mg.

At CC>50 ml / min, применяется средняя рекомендуемая доза препарата; at KK 11 että 50 ml / min, применяется доза, komponentti 50% suositeltu, или рекомендуемая доза 1 kerran 2 päivä. Potilaat, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

Sivuvaikutus

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, ripuli, ilmavaivat, oksentelu, vatsakipu, makuaistin muutokset; harvoin – повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени (keltatauti, giperʙiliruʙinemija, kohonneet ALAT, ACT и ЩФ, maksatulehdus, hepatosellulaarinen nekroosi), Sisältää. kohtalokas.

CNS: päänsärky, huimaus; harvoin – kouristukset.

Vuodesta verisoluista: harvoin – agranulosytoosi, neutropenia. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения).

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: увеличение продолжительности интервала QТ на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Allergiset reaktiot: ihottuma, erythema multiforme eksudatiivinen (Sisältää. Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), astma (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), anafylaktoidiset reaktiot (Sisältää. angioedeema, kasvojen turvotus, nokkosihottuma, kutina).

Muut: harvoin – munuaisten vajaatoiminta, hiustenlähtö, hyperkolesterolemia, hypertriglyseridemia, kaliopenia.

Vasta

— одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма;

- Imetys;

- Lapset jopa ikä 3 vuotta (tietylle annosmuotoa);

— повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям.

FROM varovaisuus tulisi määrätä lääke maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 mg / vrk, потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, elektrolyyttitasapainon häiriöt, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); пациентам с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, Raskaus.

Raskaus ja imetys

Применение препарата Дифлазон^® при беременности нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому назначение препарата в период лактации не рекомендуется.

Varoitukset

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При лечении многократными дозами флуконазола, дозирование должно осуществляться с учетом КК.

Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать уровень печеночных ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития тяжелого поражения печени. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; oireet häviävät hoidon lopettamisen jälkeen.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. Missä, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, lääkkeen käyttö on lopetettava. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда. Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Hoidon ennenaikainen lopettaminen johtaa uusiutumiseen.

Входящий в состав капсул Дифлазон^® 200 мг азо краситель Е122 может вызвать аллергическую реакцию, Sisältää. бронхиальную астму. Аллергические реакции чаще встречаются у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Tietoinen negatiivinen vaikutus kyky hallita autoa ja käsitellä muita mekanismeja.

Yliannos

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, hallusinaatiot, параноидальное поведение.

Hoito: oireellinen, mahanhuuhtelu; tk. флуконазол экскретируется почками рекомендуется форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме в 2 ajat.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями. Kuitenkin, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия.

Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь может стать причиной удлинения интервала QT и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, täten, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное назначение флуконазола и этих препаратов противопоказано.

При совместном назначении варфарина и флуконазола отмечается удлинение протромбинового времени. В связи с этим необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.

Флуконазол удлиняет T_1/2 suullinen hypoglycemic huumeet (sulfonyyliureat). У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии.

On otettava huomioon, что при повторном одновременном назначении гидрохлоротиазида и флуконазола, концентрация флуконазола в плазме повышается.

Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозировку флуконазола при их одновременном использовании.

Potilaat, перенесших трансплантацию почек, флуконазол может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол.

Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.

Флуконазол может повышать концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. При одновременном назначении этих препаратов с флуконазолом, их дозировка должна быть соответственно снижена.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet,, что в результате замедления метаболизма зидовудина, может повышаться его концентрация в плазме при одновременном назначении с флуконазолом. Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающими оба эти препарата, так как в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина.

Флуконазол повышает сывороточные концентрации фенитоина. При одновременном назначении необходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно корректировать их.

Флуконазол повышает эффективность рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

Флуконазол повышает концентрацию такролимуса и увеличивает риск развития нефротоксичности.

Toimitus- apteekkien

Lääke on päättänyt sovelluksen asiamiehenä Valium juhlapäivät.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 5 vuotta.