CHAMPIX

Aktiivista ainetta: Varenicline
Kun ATH: N07BA03
CCF: Huumeiden hoitoon nikotiiniriippuvuuden
ICD-10 koodit (todistus): F17
Kun CSF: 02.17
Valmistaja: PFIZER valmistus DEUTSCHLAND GmbH (Saksa)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, kapsulovidnye, lenticular, Syöpynyt “Pfizer” toisella puolella ja “CHX 0,5” – toinen.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, kalsiumvetyfosfaatti, Kroskarmelloosinatrium, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Päällysteen koostumus kalvon: opadraj valkoinen YS-1-18202-A (gipromelloza, Titaanidioksidi, makrogoli), opadraj avoin YS-2-19114-A (gipromelloza, triasetiinia).

Pillerit, Kalvopäällysteinen vaaleansininen, kapsulovidnye, lenticular, Syöpynyt “Pfizer” toisella puolella ja “CHX 1.0” – toinen.

Apuaineita: mikrokiteinen selluloosa, kalsiumvetyfosfaatti, Kroskarmelloosinatrium, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Päällysteen koostumus kalvon: opadraj sininen 03B90547 (gipromelloza, Titaanidioksidi, makrogoli, alumiini lakka perustuu indigokarmina), opadraj avoin YS-2-19114-A (gipromelloza, triasetiinia).

Kuluttajapakkaus.

11 PC. (kieleke. 500 g) – rakkuloita.
11 PC. (kieleke. 500 g) ja 14 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita.
14 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita.
28 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita.
56 PC. (kieleke. 1 mg) – Muovi Tölkit.

Toissijainen pakkaus.

Kuljetuspakkauslaatikot ja annos titrataan.
11 PC. (kieleke. 500 g) sisään 1 Läpipainopakkaus ja 14 PC. (kieleke. 1 mg) sisään 1 Rakkuloita – pakkaus kartonki yhdistelmä.

Kuljetuspakkauslaatikot ja ylläpitohoito.
11 PC. (kieleke. 500 g) ja 14 PC. (kieleke. 1 mg) sisään 1 Rakkuloita, ja 28 PC. (kieleke. 1 mg) sisään 1 Rakkuloita – pakkaus kartonki yhdistelmä.
14 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita (8) – pakkauksissa pahvi.
14 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita (2) – pakkaus kartonki yhdistelmä.
28 PC. (kieleke. 1 mg) – rakkuloita (2) – pakkaus kartonki yhdistelmä.
56 PC. (kieleke. 1 mg) – Muovi Tölkit (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Huumeiden hoitoon nikotiiniriippuvuuden. Varenicline korkea affiniteetti ja valikoivuus sitoo α4β2 n-holinoretseptorami, osittainen agonisti nikotiini vähennykseen, eli. samalla esittelee agonističeskuû toimintaa (mutta vähemmän, kuin nikotiini) ja vihamielisyys läsnä nikotiinin.

Elektrofysiologiset tutkimukset in vitro ja in vivo-tutkimukset ovat osoittaneet nejrobiohimičeskie, että Varenikliini sitoutuu α4β2 n-holinoretseptorami ja edistää niiden, mutta paljon vähäisemmässä määrin, kuin nikotiini. Nikotiini kilpailukykyisesti sitoutuu reseptoriin tontin, Mitkä varenicline on suurin affiniteetti. Täten, Varenicline estää nikotiini tehokkaasti kannustaa ja aktivoida reseptoreihin a4r2 mezolimbičeskuû dofaminovu elimistö – Hermoston järjestelmä, että taustalla mekanismit muodostumista nikotiiniriippuvuuden (saada mielihyvää Fi).

Tehokkuuden varenicline keino käsitellä nikotiiniriippuvuuden aiheuttama osittainen agonizmom nikotiinireseptoreihin α4β2 reseptorin suhteessa, joka vähentää cravings Fi ja helpottaa oireyhtymän ilmeneminen (agonističeskaâ toimintaa) ja samalla vähentää tunteet ilo tupakoinnin (vihamielisyys läsnä nikotiinin).

Farmakokinetiikka

Varenikliini on ominaista lineaarinen farmakokinetika kerran ( 0.1-3 mg) ja toistuvasti (1-3 mg / vrk) soveltaminen.

Imeytyminen

Varenicline nauttimisen jälkeen imeytyy lähes täydellisesti ruoansulatuskanavasta. C_max plasma saavutetaan yleensä 3-4 ei . Hyötyosuus korkea eikä riippuu ateriat tai aika annos. Kun toistuvasti ottamista terveillä vapaaehtoisilla tasapaino saavutetaan 4 päivää.

Jakelu

Varenicline jaetaan kudoksissa, tunkeutuu johtajiston ja aivoihin. Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (≤ 20 %) ja ei riipu iästä ja munuaisten toiminta.

Aineenvaihdunta ja eritys

Varenicline läpi pieni aineenvaihdunta. Erittyy virtsaan 92% annos sellaisenaan, vähemmän 10% – metaboliitteina. Virtsassa havaitaan Varenikliini (N)-karbamoilglûkuronid ja gidroksivareniklin. Varenicline veressä kiertää muokkaamattomassa muodossa (91%) ja metaboliitteina – N-karbamoilglûkuronid ja N-glûkozilvareniklin varenicline.

T_1/2 on noin 24 ei. Erittyminen munuaisten tehdään pääasiassa clubockova suodatus yhdessä aktiivisen kanalzeva eritys.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Varenicline Farmakokinetiikka ei merkittävästi riippuu iästä, Race, sukupuoli, Savullinen tai samanaikainen tila.

Ennallaan varenicline farmakokinetiikkaan potilailla hieman heikentynyt munuaisten toiminta (CC > 50 mL/min. ja ≤ 80 ml / min,). Potilaalla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC > 30 mL/min. ja ≤ 50 ml / min,) AUC varenicline kasvoi 1.5 verrattuna potilailla, joilla normaali munuaistoiminta (CC > 80 ml / min,). Potilailla, joilla munuaisten toiminta haittaa (CC < 30 ml / min,) AUC varenicline kasvoi 2.1 ajat. Potilailla, joilla end stage munuaisten vajaatoiminta varenicline tehokkaasti poistaa hemodialyysi.

Koska ilmaisi aineenvaihduntaa maksassa, Tilanne tuskin muuttuu farmakokinetiikkaan varenicline potilailla heikentynyt maksan.

Varenicline farmakokinetiikkaa iäkkäillä potilailla normaali munuaistoiminta (ikä 65-75 vuotta) ei ole muuttunut.

Todistus

-nikotiiniriippuvuuden aikuisilla.

Annostusohjelman

Onnistunut hoito tupakoinnin lopettamiseen todennäköisyys kasvaa potilaiden, taustalla on tupakoinnin, antaa lisää neuvoja ja tukea.

Doping-aineiden sisällä, riippumatta ateriat. Tabletit niellään kokonaisina vedellä ja.

Hoito Čampiksom^® aloittaa alusta 1 viikkoa ennen valitun potilaan tupakoinnin lopettamisen päivämäärä. Suositeltu annos on 1 mg 2 kertaa / päivä annos titraus järjestelmän mukaan, taulukossa esitettyjen.

On huono siirrettävyys haittavaikutuksia Čampiksa^® annos voidaan vähentää tilapäisesti-tai muita.

Hoitojakso 12 Aurinko. Potilaat, jotka onnistuneesti lopettanut tupakoinnin loppuun mennessä 12 Viikon, On suositeltavaa, että lisäksi tietenkin lääkehoidon annoksen 1 mg 2 kertaa / päivä 12 Aurinko.

Potilaat, uusiutumisen ilmenee hoidon jälkeen tai että jäähyväisiä ensimmäisen 12 viikon aikana hoito, olisi kannustettava ottamaan toinen yrittää, mikäli, Mitkä olivat syitä epäonnistumiseen ensimmäinen yritys ja niiden ratkaisemiseksi toteutetuista toimenpiteistä.

To lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla (CC > 50 mL/min. ja ≤ 80 ml / min,) ja kohtalaisen (CC > 30 mL/min. ja ≤ 50 mL/min) Annosta ei tarvitse.

To vakava munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla (CC < 30 ml / min,) suositeltu annos Čampiksa^® on 1 mg 1 aika / päivä. Hoito alkaa annosta 500 g 1 aika / päivä, että kautta 3 nousi päivä 1 mg 1 aika / päivä.

Potilaat, joilla on heikentynyt maksan korjaus annos ei vaadita.

Iäkkäät potilaat korjaus annos ei vaadita. On otettava huomioon,, Tämä luokka potilailla on todennäköisesti munuaistoiminnan edellä, Onkin suositeltavaa arvioida ennen hoitoa.

Čampiks^® eikä olisi nimitettävä lasten ja nuorten hoitoon 18 vuotta, koska tietoa turvallisuudesta huumeiden tässä ikäryhmässä ei riitä.

Sivuvaikutus

Reaktio, Tupakointi (nikotiinin vieroitusoireita), kanssa tai ilman hoito Čampiksom^®: Lasku tuulella ja huonovointisuus, unettomuus, ärtyvyys, tunne mielipahan ja suuttumuksen, hälytys, heikentynyt keskittymiskyky, levottomuus, vähentää SYKE, lisääntynyt ruokahalu tai paino voitto, voi pahentaa samanaikaisia psykiatrisia häiriöitä.

Eikä kehitettäessä järjestelmiä kliinisen tutkimuksen Čampiksa^®, myöskään niiden tulokset kädessä ei pyritä erottamaan vaaratilanteista, tutkimuslääkkeiden huumeiden käyttöön liittyviä, ja ei-toivottuja reaktioita, ehkä, liittyvät nikotiinin peruuttamista oireyhtymä.

Kliinisten tutkimusten tulosten ei-toivottuja reaktioita näkyvät yleensä ensimmäisen viikon kuluttua hoidon aloittamisesta, olivat, yleensä, heikosti tai kohtalaisen ja toistuvuuden riipu iästä, rodusta tai sukupuolesta potilaan. Potilaat, saa Čampiks^® suositusannoksella 1 mg 2 kertaa päivässä ajan titraus, ilmoitettu Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi (28.6%). Useimmiten pahoinvointia tapahtui hoidon alkuvaiheessa, ilmaistiin huonosti tai melko, discontinuations harvoin tarvitaan.

Keskeytys hoidon vuoksi haittatapahtumien aleneminen oli 11.4% Konsernirakenteen, vastaanottaa varenicline ja 9.7% plasebo-ryhmä. Lopettamisen vuoksi haittavaikutuksista ydinryhmän taajuus, vastaanottaa varenicline ja lumelääkettä: pahoinvointi- 2.7% ja 0.6%; päänsärky- 0.6% ja 1.0%; unettomuus- 1.3% ja 1.2%; Epätavalliset unet- 0.2% ja 0.2%.

Määrittäminen haittavaikutusten: Usein (≥ 1/10); usein (≥ 1/100 mutta < 1/10); harvoin (≥ 1/1000, mutta < 1/100).

Infektio: harvoin – keuhkoputkentulehdus, nazofaringit, poskiontelotulehdus, sieni-infektiot, virusinfektiot.

Aineenvaihdunta: usein – lisääntynyt ruokahalu; harvoin – ruokahaluttomuus, ruokahaluttomuus, polydipsia, painonnousu, vähentää veren kalsiumpitoisuus.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: Usein – epätavalliset unet, unettomuus, päänsärky; usein – uneliaisuus, huimaus, disgevziya; harvoin – paniikkireaktiona, bradifreniâ, aphronia, mielialan vaihtelut, vapina, koordinaatiohäiriöt, dysartria, levottomuus, disforija, gipesteziya, apatia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: harvoin – kohonnut verenpaine, masennus ST segmentin EKG, vähentää t-aallon EKG amplitudi, SYKKEEN, Eteisvärinä, sydämenlyönti.

Aistit: harvoin – pälvet, kovakalvon värin muuttaminen, kipu silmämuna, mydriaasin, valonarkuus, likinäköisyys, lisääntynyt kyynelvuoto, soiminen, vähentää makuelämyksiä.

Hengityselimet: harvoin – hengästys, yskä, käheys, kurkun ja kurkunpään kipu, ärsytystä nielun, ruuhkia hengitysteihin, pysähtyneisyyden nenän sivuontelot nenä, nivelen tulehdusnesteiden erittymistä nenänielussa, rinorrea, kuorsaus.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: hyvin usein-pahoinvointi; usein – oksentelu, ummetus, ripuli, vatsan turvotus, vatsavaivat, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat, suun kuivuminen; harvoin – oksentelu verta, veri ulosteessa, mahakatarri, refluksitauti, vatsakipu, suolistosairauksia, rikkoo tuolin, röyhtäily, sammas, kipeä kumit, katekieli, muutoksia maksan toimintakokeissa.

Ihoreaktiot: harvoin – yleistynyt ihottuma, эritema, prurit, finni, liikahikoilu, lisääntynyt hikoilu yöllä.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: harvoin – jäykkyyden nivelissä, lihaskouristukset, rintakehän kipu, kostohondrit.

Vuodesta virtsaelimet: harvoin – glukosuria, nokturia, polyuria.

Sukuelinten: harvoin – menorragija, valkovuoto, seksuaalinen toimintahäiriö, lisääntynyt libido, vähentynyt libido, muutettu siittiöiden.

Muut: usein – väsymys; harvoin – epämiellyttävä tunne rinnassa, rintakipu, kuume, rhigosis, voimattomuus, rikkominen vuorokausirytmin, unen, pahanolontunne, kysta, vähentää verihiutaleiden määrän, c - reaktiivisen proteiinin määrää.

Tupakoinnin lopettamiseen vaikka hoito tai liitteenä ole nikotiini oireyhtymä ja samanaikaisia psykiatrisia häiriöitä pahenemista.

Postregistracionnyh tutkimuksessa potilaat, tausta: lopettaa tupakointi käyttää Čampiksa^®, kirjatut tapaukset masentunut, ažitacii, käytöshäiriöt, itsemurhayrityksiä ja itsemurha disposition. Koska nämä ilmiöt kirjataan lysoitu kertomuksista väestön koko on tuntematon, Ei aina voida tarkasti määrittää niiden taajuus tai syy-yhteys huumeiden toimintaa. Kaikki potilaat, Näissä mietinnöissä, oli ollut psyykkinen sairaus ja kaikki eivät erota. Rooli Čampiksa^® Vastaus kehittämisessä, Näissä mietinnöissä, tuntematon. Tapausten allergisia reaktioita – angioneurotic turvotus ja kasvojen.

Vasta

-end-stage munuaisten vajaatoiminta;

- Jopa 18 vuotta (riittämättömät kliiniset tiedot tehoa ja turvallisuutta huumeiden tässä ikäryhmässä);

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Yliherkkyys lääkkeen.

Raskaus ja imetys

Riittävät ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia Čampiksa turvallisuudesta^® raskauden aikana suoritettiin, Siis huumeen käytön vasta.

Tuntematon, Onko kohdistettu varenicline rinta maito ihmisissä. Tarvittaessa käyttöä imetysaikana tulisi lopettaa imetys.

Varoitukset

Fysiologiset muutokset, ilmeneviä lopettamista keskellä tai ilman huumeiden hoito Čampiks^®, voi muuttaa farmakokinetiku tai farmakodynaamiset ominaisuudet tiettyjen lääkkeiden, Tämä saattaa edellyttää annosta (esimerkiksi, varten teofylliini, varfariini ja insuliini).

Loppuun hoitoa vareniklinom 3% potilailla oli mukana lisääntynyt ärtyneisyys, cravings tupakoida, masennus ja/tai unettomuus.

Aikana huumeiden postregistracionnogo ilmoitti havaintoja neuropsykiatriset loukkauksista, myös rikkoo käyttäytymissääntöjä, ažitaciû, masentunut mieliala, Suicidal′nuû tunnelma ja itsetuhoisuuden potilaiden, saa Čampiks^® tavoitteena on Tupakoinnin lopettaminen. Lääkärin pitäisi selittää potilaille, vastaanottaa huumeiden, mahdollisuutta kehittää neuropsykiatriset oireet ja asteittaista pienentämistä tarve. Potilaat, heidän perheenjäsenensä tai huoltajien henkilöiden on tiedotettava tarvetta lopettaa Čampiksa^® ja niiden välittömän hoidon laiminlyönnistä lääkärin ulkonäkö, ajitation tai depressiivinen mieliala, aiemmin ominaista potilas, sekä itsemurhan mielialan ja käyttäytymisen ehdollisen tapahtuman toteutuessa. Ennen hoidon aloittamista olisi selvittää, onko potilaalla aiemmin jokin mielenterveyden häiriö.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Čampiks^® voi aiheuttaa huimausta ja uneliaisuutta, potilaille ei ole suositeltavaa ajo, Käytä monimutkaisia laitteita tai muihin vaarallisiin tehtäviin arvioida yksilöiden reagointia lääkitys.

Yliannos

Tapauksissa yliannostus varenicline ei ole rekisteröity.

Hoito: omistusosuus oireenmukaista hoitoa. Varenicline näyttämät hemodialyysi potilailla, joilla munuaisten toiminta haittaa, Kuitenkin kokemukset hemodialyysi yliannostus on sovellus ei.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden varenicline ei paljasteta kanssa. Korjaus annosta varenicline tai lääkkeitä ei tarvita hakemuksen alla.

In vitro-tutkimukset viittaavat siihen, että, että varenicline ei muuta farmakokinetiku huumeiden, joka metaboloituu sytokromi P450 järjestelmän isoentsyymit toimilla. Koska varenicline puhdistuma alle 10% johtuu aineenvaihdunnan, epätodennäköinen, kyseistä ainetta, vaikuttaa kyseisen entsyymin järjestelmän toiminnan, voi vaikuttaa farmakokinetiku varenicline, Tässä yhteydessä tarvitaan annos säätö Čampiksa^® ei vaadittu.

Varenicline ei estä terapeuttinen pitoisuus munuaisten kuljetus proteiinit ihmisissä. Siten, Varenicline ei saisi farmakokinetiku lääkkeet, koska munuaisten rauhaset, jotka näkyvät (erityisesti, metformiini).

Kun hakemus ei ole huumeiden Čampiks annoksia tarvitaan korjaus^® ja seuraavista lääkkeistä.

Metformiini. Varenicline ei vaikuta farmakokinetiku metformin. Metformin ei aiheuta muutos farmakokinetiikassa varenicline.

Simetidiini. Zimetidin lisää AUC varenicline 29% vähentämällä sen munuaispuhdistumasta.

Digoksiini. Varenicline esittänyt muutos farmakokinetiikassa Digoxin tasapainossa.

Varfariini. Varenicline ei muuttunut farmakokinetiku racumin eikä se vaikuta protrombiiniaika (MHO). Tupakoinnin lopettamiseen, itse voi aiheuttaa muutoksia varfariinin farmakokinetiikkaan.

Käyttää yhdessä muiden työkalujen tupakointia vastaan

Bupropioni. Varenicline esittänyt muutoksia farmakokinetiikkaan bupropion tasapainossa.

Nikotinzamestitel′naâ hoito (NRT). Yhdessä varenicline ja korjauksia, sisältävät nikotiinia, aikana 12 päivää tupakointi oli tilastollisesti merkittävä väheneminen systolinen HELVETTI (päällä 2.6 mmHg. Art.) tutkimuksen viimeisenä päivänä. Vaikka pahoinvointi esiintyvyys, päänsärky, oksentelu, huimaus, dyspepsia ja väsymys yhdessä hoidon taustalla oli suurempi, kuin tausta, yksi NRT.

Turvallisuuden ja tehon Čampiksa^® yhdessä tupakka muun ei ole tutkittu.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, lämpötilassa, joka on 15 ° ja 30 ° C: ssa. Varastointiaika – 2 vuosi.