AZARAN
Aktiivista ainetta: Keftriaksoni
Kun ATH: J01DD04
CCF: III polven kefalosporiinit
ICD-10 koodit (todistus): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Valmistaja: HEMOFARM A.D. (Serbia)
Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus
Liuosta varten I / O, ja / m valkoisesta valkoinen kellertävä.
| 1 fl. | |
| Keftriaksoni (natriumsuola) | 1 g |
Pullot väritöntä lasia (1) – pakkauksissa pahvi.
Pullot väritöntä lasia (10) – pakkauksissa pahvi.
Pullot väritöntä lasia (50) – pakkauksissa pahvi.
Farmakologinen vaikutus
Kefalosporiiniantibiootti III sukupolven laaja kirjo parenteraaliseen antamiseen. Tehokas bakterisidinen, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, Useimmat grampolaugitionah gramotricationah ja bakteerit.
Se on aktiivinen gram-positiivisia aerobisia bakteereja: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae -bakteerit, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negatiivisia aerobisia bakteereja: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli-, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (Sisältää. kannat, penisillinaasi), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Sisältää. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (Sisältää. kannat, penisillinaasi), Neisseria meningitidis, Plesiomonas- shigelloides, Proteus on ihana, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (Sisältää. Salmonella typhi), Serratia spp. (Sisältää. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (Sisältää. Vibrio), Yersinia spp. (Sisältää. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (Sisältää. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (muu kuin Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
C huumeiden kestävä метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).
Farmakokinetiikka
Imeytyminen ja jakautuminen
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, luut, nivelten, мочевыводящий тракт, iho, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г Cmax plasmassa on 38 ug / ml: n 76 ug / ml, vastaavasti, at / annoksesta 500 mg, 1 ja g 2 g – 82 ug / ml: n, 151 ug / ml: n 257 ug / ml, vastaavasti. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
Vd on 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), lapset – 0.3 l / kg.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Vähennys
T1/2 on 6-9 ei, joten voit käyttää huumeiden 1 aika / päivä.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.
У взрослых пациентов течение 48 ei 50-60% lääke on erittyy munuaisten muokkaamattomassa muodossa, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% tuote.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (ikä 75 vuotta), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 lisääntyy merkittävästi.
Potilaat, Hemodialyysin (CC 0-5 ml / min,), T1/2 on 14.7 ei; CC 5-15 ml / min, – 15.7 ei; CC 16-30 ml / min, – 11.4 ei; CC 31-60 ml / min, – 12.4 ei.
У детей с менингитом Т1/2 jälkeen / annoksena 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ei.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Todistus
Hoito tartuntatautien ja tulehdussairauksien, herkkien mikro- organismien aiheuttamien:
- Infektiot ylempien ja alempien hengitysteiden (Sisältää. keuhkokuume, keuhko paise, empyema);
- Iho- ja pehmytkudosten;
- Luun ja nivelten infektiot;
- Virtsatieinfektiot (Sisältää. pyelonefriitti);
— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (Sisältää. kholangit, sappirakon empyema);
- Lantion infektio;
- Peritoniitti;
- Aivokalvontulehdus;
- Bakteerien endokardiitti;
- Sepsis;
— острая неосложненная гонорея;
- Borrelioosi;
— шигеллез;
- Salmonelloosi.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Annostusohjelman
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
To aikuisille ja yli 12 vuotta keskimääräinen päivittäinen annos on 1-2 g 1 aika / päivä. Suurin vuorokausiannos aikuisille – 4 g.
To новорожденных в возрасте до 14 päivää annos 20-50 mg / kg / vrk. Suurin vuorokausiannos 50 mg / kg,.
To vuotiaille lapsille 15 дней и до 12 vuotta päivittäinen annos on 20-80 mg / kg,.
Lapset painavat enemmän 50 kg määrätty annos aikuisille.
Päivittäinen annos 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
To профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
At bakteeriperäinen aivokalvontulehdus у грудных детей и детей младшего возраста annos 100 mg / kg, 1 aika / päivä. Suurin vuorokausiannos - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, että 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
At akuutti komplisoitumaton tippuri препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.
At Lymen tauti nimitetty aikuiset ja lapset annos 50 mg / kg, 1 aika / päivä, suurin vuorokausiannos – 2 g. Hoidon pituudesta – 14 päivää.
Sisään Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta коррекция дозы требуется только при vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min,), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.
Sisään Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
Sisään potilailla ihmisen maksan нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
At сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Potilaat, Hemodialyysin, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Приготовление раствора для в/м введения
1 g liuenneen lääkkeen 3.6 ml vettä injektiota varten, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 g liuenneen lääkkeen 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. On muistettava, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 g liuenneen lääkkeen 9.6 ml steriiliä vettä, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.
Приготовление раствора для в/в инфузий
2 g liuenneen lääkkeen 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% natriumkloridiliuoksella; 0.45% natriumkloridiliuoksella + 2.5% Dekstroosi; 5% Dekstroosi; 10% Dekstroosi; 6% раствор декстрана в 5% dekstroosi; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 m.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
Sivuvaikutus
CNS: päänsärky, huimaus.
Vuodesta virtsaelimet: munuaisten vajaatoiminta (atsotemiaa, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glukosuria, цilindrurija, hematuria, oligurija, anurija).
Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, makuhäiriöt, ilmavaivat, suutulehdus, kielitulehdus, ripuli tai ummetus, pseudomembranoottinen enterokoliitti, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), dysbiosis, vatsakipu, lisääntyminen maksan transaminaasiarvojen ja alkalisen fosfataasin, giperʙiliruʙinemija, kolestaattinen keltaisuus.
Vuodesta verisoluista: anemia, leukopenia, leukosytoosi, lymfopenia, neutropenia, granulosytopenia, trombosytopenia, trombosytoosi, ʙazofilija, gemoliticheskaya anemia.
Verestä hyytymisjärjestelmä: hypokoagulaatiota, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), nenäverenvuoto, lisääntynyt protrombiiniajan.
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, kutittaa, kuume, vilunväristykset; harvoin – bronkospasmi, turvotus, eozinofilija, monimuotoinen rakkulainen punavihoittuma (Sisältää. Stevens-Johnsonin oireyhtymä), anafylaktinen sokki, seerumitauti.
Paikalliset reaktiot: klo / johdannossa – laskimotulehdus, kipu pitkin suoneen; kun i / m hallinto – arkuus pistoskohdassa.
Muut: päällekkäin infektio (Sisältää. kandidiaasi).
Vasta
- Yliherkkyys lääkkeen;
-yliherkkyys muut zefalosporynam, penisilliini ja karbapeneemit.
FROM varovaisuus назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Raskaus ja imetys
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, kun aiottu hyödyt äidille arvioidaan suuremmaksi kuin mahdollinen riski sikiölle (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Varoitukset
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, Hemodialyysin, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
Pitkäaikainen hoito tulisi seurata säännöllisesti kuva ääreisverenkierron, toiminnallista tilaa maksassa ja munuaisissa.
Harvoissa tapauksissa, sappirakon ultraääni merkitty blackout, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (kasvojen punoitus, спастические боли в животе и в области желудка, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, verenpaineen lasku, takykardia, hengästys).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, sitten – GCS.
Tutkimukset in vitro ovat osoittaneet,, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Yliannos
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Hoito: oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Keftriaksoni ja aminoglykosidit on synergistisiä vastaan monia gram-negatiivisten bakteerien (Sisältää. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Keftriaksoni, tukahduttaa suolistoflooran, estää synteesi K-vitamiinin. Siksi, kun taas huumeiden, vähentää verihiutaleiden (Tulehduskipulääkkeet, salicilaty, sulfinpirazon), Se lisää verenvuotoriskiä.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Yhdessä hakemuksen “silmukka” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Pharmaceutical vuorovaikutus
Farmaseuttisesti yhteensopivia ratkaisuja, содержащими другие антибиотики (Sisältää. ванкомицин и аминогликозиды) ja ratkaisut, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, sisältävät kalsiumia (Sisältää. с раствором Рингера).
Toimitus- apteekkien
Lääke on julkaistu reseptiä.
Edellytykset ja ehdot
List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, pimeässä lämpötilassa 15 ° -25 ° C: ssa. Varastointiaika – 3 vuosi.
