ATORIS

Aktiivista ainetta: Atorvastatiini
Kun ATH: C10AA05
CCF: Lipidilääkitystä
ICD-10 koodit (todistus): E78.0, E78.2
Kun CSF: 16.01.01
Valmistaja: KRKA d.d. (Slovenia)

Annostusmuoto, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, hieman kaksoiskovera, esityksiä – valkoinen massa karkea pinta.

Apuaineita: povidoni, natriumlauryylisulfaatti, kalsiumkarbonaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadray II HP 85F28751 valkoinen (polyvinyylialkoholi, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 3000, talkki).

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen, pyöreä, hieman kaksoiskovera, esityksiä – valkoinen massa karkea pinta.

Apuaineita: povidoni, natriumlauryylisulfaatti, kalsiumkarbonaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadray II HP 85F28751 valkoinen (polyvinyylialkoholi, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 3000, talkki).

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, hieman kaksoiskovera.

Apuaineita: povidoni, natriumlauryylisulfaatti, kalsiumkarbonaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, natriumkroskarmelloosi, magnesiumstearaatti.

Koostumus kuoren: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Titaanidioksidi (E171), makrogoli 400).

10 PC. – rakkuloita (1) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

-Alentaa huumeiden ryhmä statiinit.

Tärkein vaikutusmekanismi on esto atorvastatin toiminta HMG-CoA-reduktaasin estäjät, entsyymi, katalysoimaan muuntaminen HMG-CoA mevalonovuju happo. Tämä muutos on yksi kolesterolin synteesiketjun alkuvaiheista. (Hs) runko. Xc -synteesin tukahduttaminen johtaa LDL -reseptorien reaktiivisuuden lisääntymiseen maksassa ja maksan ulkopuolisissa kudoksissa. Nämä reseptorit sitoa LDL hiukkasia ja poistaa veren plasmassa, mikä johtaa veren kolesteroli-LDL-tason laskuun.

Lääkkeen ateroskleroottinen vaikutus ilmenee atorvastatiinin vaikutuksesta verisuonten ja sen komponenttien seinämiin. Atorvastatiini estää isoprenoidisynteesiä, jotka ovat verisuonten sisävuoren kasvutekijöitä. Atorvastatin vaikutuksen parantaa endoteelin riippuvaisia vasodilaatiota. Atorvastatiini vähentää kokonaiskolesterolin pitoisuutta, LDL, Apolipoproteiini tässä, TG. Aiheuttaa lisää Hs-HDL ja apolipoproteiini (a).

Atoris -toiminta^® kehittyy 2 viikon kuluttua annostelun aloittamista, suurin teho saavutetaan 4 Viikon.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Nieltynä imeytyy suolistosta (80%). Aika päästä C_max on 1-2 ei.

Intensiivisen aineenvaihdunnan vuoksi “Ensikierron” maksan kautta atorvastatiinin hyötyosuus on 12%.

Jakelu

Keskimääräinen V_d – 381 l, Sitoutuminen plasman proteiineihin - 98%. Atorvastatiini ei tunkeudu BBB: hen.

Aineenvaihdunta

Metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4: n vaikutuksesta muodostaen farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja (Orto- ja paragidroksilirovannyh johdannaiset, beetahapettumistuotteet). Nämä aktiiviset metaboliitit aiheuttavat noin 70% estävä vaikutus HMG-CoA-reduktaasia vastaan, joka jää 20-30 ei.

Vähennys

Kirjoita lähinnä sapen (ei, lausutaan kishechno-pechenocna kierrätys). T_1/2 – 14 ei. Noin 46% erittyy ulosteeseen, vähemmän 2% – virtsa.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

C_max naiset ovat 20%, AUC - pienempi 10%.

C_max potilailla, joilla on maksakirroosi 16 kertaa normaalia korkeampi.

Todistus

- seerumin kokonais -Xc -tasojen alentamiseksi, LDL-C, apolipoproteiini B: tä ja triglyseridejä potilailla, joilla on primaarinen hyperlipidemia (tyypit IIa ja IIb Fredricksonin mukaan), familiaalinen heterotsygoottinen hyperkolesterolemia ja sekamuotoinen hyperlipidemia;

- vähentää veren Xc -pitoisuuksia veressä, LDL-kolesteroli ja apolipoproteiini B potilailla, joilla on homotsygoottinen perheperäinen hyperkolesterolemia.

Atorvastatiini nostaa seerumin kolesteroli-HDL-tasoja ja alentaa kolesteroli-LDL / kolesteroli-HDL- ja kokonaiskolesteroli / kolesteroli-HDL-suhteita. Lääke on määrätty, jos ruokavaliohoito ja muut ei-farmakologiset hoitomenetelmät ovat riittämättömiä.

Annostusohjelman

Ennen Atoris -hoidon aloittamista^® potilas on siirrettävä lipidejä alentavaan ruokavalioon, joita on noudatettava lääkehoidon aikana.

Lääke otetaan suun kautta, riippumatta aterian.

Suositeltu aloitusannos – 10 mg vuorokaudessa. Annoksena 10 mg 80 mg 1 aika / päivä, valitaan ottaen huomioon Xs-LDL: n alkutason, hoidon tavoitteet ja yksilöllinen terapeuttinen vaikutus. On mahdollista ottaa lääke eri rekisteröidyllä annoksella (muodossa tablettien, päällystetty kalvolla, 40 mg). Atoris^® otetaan kerran milloin tahansa vuorokauden aikana, mutta joka päivä samaan aikaan.

Atorin terapeuttinen vaikutus^® jälkeen havaittiin 2 viikkoa lääkkeen ottamisesta, suurin teho saavutetaan 4 Viikon. Siksi annosta ei saa muuttaa aikaisemmin kuin sen jälkeen 4 viikon kuluttua annostelun aloittamista.

Hoidon alussa ja / tai annoksen suurentamisen aikana joka toinen 2-4 seurata plasman lipidejä viikkoja ja säätää annosta sen mukaan.

At ensisijainen (heterotsygoottien perinnöllinen ja polygenetic) hyperkolesterolemia (tyyppi IIa) ja mixed Hyperlipidemia (tyyppi II b) hoito alkaa Suositeltu aloitusannos, jota lisätään 4 viikon ajan potilaan vasteesta riippuen. Suurin vuorokausiannos – 80 mg.

At homotsygootti hyperkolesterolemia on perinnöllinen aloitusannos valitaan yksilöllisesti sairauden vakavuuden mukaan. Useimmilla potilailla optimaalinen vaikutus havaittiin käytettäessä lääkettä päivittäisenä annoksena. 80 mg (1 aika / päivä). Atoris^® käytetään lisähoitona muihin hoitoihin (plasmafereesi) tai pääasiallisena hoitona, jos hoito muilla menetelmillä ei ole mahdollista.

To iäkkäillä potilailla ja Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta Annosta ei tarvitse.

Heikentynyt munuaisten toiminta ei vaikuta atorvastatiinipitoisuuteen veriplasmassa tai kolesteroli-LDL-pitoisuuden laskuasteeseen atorvastatiinia käytettäessä, siksi lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta lääke on määrätty varoen, koska lääkkeen poistuminen kehosta hidastuu. Tässä tilanteessa kliinisten ja laboratorioparametrien hallinta näytetään, ja jos havaitaan merkittäviä patologisia muutoksia, annosta on pienennettävä tai hoito on lopetettava..

Sivuvaikutus

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: unettomuus tai uneliaisuus, huimaus, päänsärky, asteeniset oireyhtymä, painajaisia, muistinmenetys, parestesia, perifericheskaya neuropatia, tunteiden epävakaisuus, ataksia, hyperkinesia, masennus, gipesteziya, heikkous, pahanolontunne.

Aistit: heikkonäköisyys, tinnitus, kuivuus sidekalvon, ccomodation, verenvuoto silmään, kuurous, silmänpainetauti, parosmija, makuaistin menetys.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: sydämenlyönti, vasodilataatio, migreeni, posturaalinen hypotensio, kohonnut verenpaine, laskimotulehdus, rytmihäiriöt, rintakipu, vaskuliitti.

Vuodesta verisoluista: anemia, lymfadenopatia, trombosytopenia.

Hengityselimet: keuhkoputkentulehdus, nuha, hengenahdistus, astma, nenäverenvuoto.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, närästys, ummetus tai ripuli, ilmavaivat, gastralgia, vatsakipu, ruokahaluttomuus, lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen, röyhtäily, nielemisvaikeudet, oksentelu, suutulehdus, esophagitis, kielitulehdus, suolistotulehdus, maksatulehdus, pečenočnaâ miten, huulitulehdus, pohjukaissuolen haava, haimatulehdus, kolestaattinen keltaisuus, kasvu transaminaasit, peräsuolen verenvuoto, maa, krovotochivosty oikea, tenesmus.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: niveltulehdus, kouristelua jalkojen lihaksia, ʙursit, lihastulehdus, myopatia, artralgii, lihasheikkous, lihaskipu, raʙdomioliz, yhteisiä kontraktuuria, lääke polimialgia, selkäkipu.

Kanssa Virtsa-: urogenitalynыe infektiot, dizurija (Sisältää. thamuria, nokturia, inkontinenssi virtsaa tai virtsaaminen, kiireellinen tarve virtsata), virtsarakon tulehdus, hematuria, verenvuotoa emättimestä, kohtuverenvuoto, urolithiasis tauti, metrorragija, lisäkivestulehdus, vähentynyt libido, impotenssi, poikkeava ejakulaatio.

Ihoreaktiot: Hikoilu, ekseema, seborrhea, mustelmat.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, kosketusihottuma; harvinainen urtikaria, angioedeema, kasvojen turvotus, lupuksen kaltainen oireyhtymä, vaskuliitti, valoyliherkkyys, anafylaksian, erythema multiforme eksudatiivinen, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä).

Vuodesta laboratorioparametrit: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, seerumin CPK, albuminuria, kohonneet ALAT, IS, trombosytopenia, eozinofilija, lisääntynyt lasko.

Muut: perifeerinen turvotus, painonnousu, gynekomastia, paheneminen kihti, kuume, hiustenlähtö.

Vasta

- aktiivinen maksasairaus (Sisältää. aktiivinen krooninen hepatiitti, krooninen alkoholijuomien hepatiitti);

- Maksan vajaatoiminta;

-eri etiologies maksakirroosi;

- tuntemattoman alkuperän maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus;

- luustolihasten sairaudet;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 vuotta (käytön tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole osoitettu);

- Yliherkkyys lääkkeen.

Lääkettä ei ole määrätty lisääntymisikäisille naisille, ei käytä asianmukaisia ​​ehkäisymenetelmiä.

Lääke sisältää laktoosia, Siksi sitä ei suositella potilaille, joilla on galaktosemia tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, laktaasin puute.

FROM varovaisuus lääke on määrätty alkoholismiin, ollut maksasairaus.

Raskaus ja imetys

Atorvastatiini on vasta -aiheinen raskaana oleville ja imettäville äideille.. Lääke on määrätty lisääntymisikäisiä naisia vain, jos todennäköisyys raskauden on hyvin alhainen, ja potilaalle tiedotetaan mahdollisesta sikiöön kohdistuvasta riskistä. Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä asianmukaista ehkäisyä hoidon aikana. Jos nainen suunnittelee raskautta, hänen on lopetettava Atoris -valmisteen käyttö^®, vähintään, kuukausi ennen suunnitellun raskauden.

Tarvittaessa Atorisin nimittäminen^® pitäisi päättää asiasta päättymisestä imetyksen.

Varoitukset

Ennen Atoris -hoidon aloittamista^® potilaalle on määrättävä tavanomainen kolesterolia alentava ruokavalio, joita hänen on noudatettava koko hoitojakson ajan.

Kun käytät Atorista^® maksan transaminaasien aktiivisuus voi lisääntyä. Tämä on nousu, yleensä, pieni ja sillä ei ole kliinistä merkitystä. Maksan toimintaindikaattoreita on kuitenkin seurattava säännöllisesti ennen hoidon aloittamista., kautta 6 viikkoa ja 12 viikkoa lääkkeen aloittamisen jälkeen ja annoksen nostamisen jälkeen. Hoito on lopetettava, jos ASAT- ja ALAT -arvot nousevat yli 3 kertaa verrattuna VGN: ään.

Atorvastatiini voi lisätä CPK: n ja aminotransferaasien aktiivisuutta.

Potilaita on varoitettava, että ne olisi otettava yhteys lääkäriin välittömästi, jos ulkonäkö selittämätön kipu tai heikkous lihaksissa. Varsinkin, jos näihin oireisiin liittyy huonovointisuutta ja kuumetta.

Atorin hoidossa^® myopatian kehittyminen on mahdollista, johon joskus liittyy rabdomyolyysi, johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan. Tämän komplikaation riski kasvaa, kun sitä käytetään samanaikaisesti Atoris -valmisteen kanssa^® yksi tai useampi seuraavista lääkkeistä: fibraatit, nikotiinihappo, cyclosporine, nefatsodonin, tietyt antibiootit, sienilääkkeiden azoles ryhmästä, HIV-proteaasin estäjät. Myopatian kliinisten oireiden ilmetessä on suositeltavaa määrittää CPK -pitoisuus plasmassa. CPK: n VGN-aktiivisuuden 10-kertainen nousu Atoris-hoidolla^® olisi päätettävä.

On raportoitu atonisen fasciitin kehittymisestä atorvastatiinin käytön taustalla, Kuitenkin, yhteys lääkkeen käyttöön on mahdollista, mutta toistaiseksi ei ole todistettu, etiologia tuntematon.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Atorin haitallisista vaikutuksista^® ajokyvystä ja mekanismien käytöstä ei raportoitu.

Yliannos

Hoito: Yliannostustapauksessa seuraavat yleiset toimenpiteet ovat tarpeen: elintoimintojen hallinta ja ylläpito, ja lääkkeen imeytymisen estäminen (mahanhuuhtelu, ottaa aktiivihiiltä tai laksatiivia). Spesifistä vastalääkettä.

Myopatian kehittymisen jälkeen rabdomyolyysi ja akuutti munuaisten vajaatoiminta (harvinainen, mutta vakava sivuvaikutus) lääke on lopetettava välittömästi, ja potilaan on annettava diureetti- ja natriumbikarbonaattiliuos. Tarvittaessa hemodialyysi on suoritettava.

Rabdomyolyysi voi johtaa hyperkalemiaan, joiden poistamiseksi tarvitaan kalsiumkloridin tai kalsiumglukonaatin laskimonsisäinen anto, glukoosi -insuliini -infuusio, käyttämällä kaliumioninvaihtimia tai, vakavissa tapauksissa, Hemodialyysin.

Koska atorvastatiini liittyy voimakkaasti veriplasman proteiineihin, hemodialyysi on suhteellisen tehoton tapa poistaa tämä aine kehosta.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kun atorvastatiinia käytetään samanaikaisesti syklosporiinin kanssa, HIV -proteaasin estäjät (indinaviiri, ritonaviiri), antibiootit (Erytromysiini, klaritromysiini, kinupristiini / dalfopristiini), atsoliryhmän sienilääkkeet (flukonatsoli, itrakonatsoli, ketokonatsoli), nefatsodoni, johdettu fibroeva happo, nikotiinihapon kanssa atorvastatiinin pitoisuus plasmassa kasvaa, mikä lisää myopatian kehittymisen riskiä rabdomyolyysin ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Käytetään samanaikaisesti erytromysiini C: n kanssa_makh atorvastatiini suurenee 40%.

Atorvastatiinin ja fenytoiinin samanaikainen käyttö voi heikentää atorvastatiinin tehoa.

Kun niitä käytetään yhdessä, antasidit (magnesium- ja alumiinihydroksidien suspensio) vähentää atorvastatiinipitoisuutta veriplasmassa.

Kun atorvastatiinia annetaan samanaikaisesti kolestipolin kanssa, atorvastatiinin pitoisuus plasmassa pienenee 25%, mutta yhdistelmän terapeuttinen vaikutus on suurempi, kuin yhden lääkkeen vaikutus.

Lääkkeiden samanaikainen käyttö, alentaa endogeenisten steroidihormonien konsentraatiota (Sisältää. simetidiini, ketokonatsoli, spironolaktoni), lisää riskiä vähentää endogeenisten steroidihormonien määrää (Varovaisuutta tulee noudattaa).

Potilaat, samanaikaisesti atorvastatiinia annoksena 80 mg ja digoksiini, digoksiinin pitoisuus plasmassa kasvaa noin 20%. Sairas, saa tämän yhdistelmän, pitäisi olla alle lääkärin valvonnassa.

Käytetään samanaikaisesti suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa (noretisteronin ja etinyyliestradiolin yhdistelmä) ehkäisyvalmisteiden imeytymistä ja niiden pitoisuuksia veriplasmassa voidaan lisätä. Siksi on välttämätöntä valvoa ehkäisyvälineiden valintaa naisilla., atorvastatiinia.

Atorvastatiinin ja varfariinin samanaikainen anto voi parantaa varfariinin vaikutusta veren hyytymisparametreihin ensimmäisinä päivinä (protrombiiniajan lasku). Tämä vaikutus häviää myöhemmin 15 päivän lääkkeiden samanaikainen anto.

Atorvastatiinin ja proteaasinestäjien samanaikaiseen käyttöön liittyy atorvastatiinin pitoisuuden nousu plasmassa.

Simetidiinin kanssa ei ollut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta.

Greippimehun käyttö Atoris -hoidossa^® voi johtaa suurempiin pitoisuudet plasmassa atorvastatin. Tältä osin potilaat, juontaja Atoris^®, Sinun tulisi välttää juominen tämän mehu.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Varastointiaika – 2 vuosi.