Amprilan

922 10 minuuttia luettua

Aktiivista ainetta: Ramipril
Kun ATH: C09AA05
CCF: ACE: n estäjä
ICD-10 koodit (todistus): I10, I50.0
Kun CSF: 01.04.01.03
Valmistaja: KRKA d.d. (Slovenia)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, Soikea, litteä, viistetty.

	1 kieleke.
ramipriili	1.25 mg

Apuaineita: natriya naatti, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, esigelatinoitu tärkkelys, natriumfumaraattia.

7 PC. – rakkuloita (2) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (4) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (8) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (12) – pakkauksissa pahvi.
7 PC. – rakkuloita (14) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (3) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (6) – pakkauksissa pahvi.
10 PC. – rakkuloita (9) – pakkauksissa pahvi.

Pillerit vaaleankeltainen, Soikea, litteä, viistetty.

	1 kieleke.
ramipriili	2.5 mg

Apuaineita: natriya naatti, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, esigelatinoitu tärkkelys, natriumfumaraattia, rautaoksidi keltainen (E172).

Pillerit Vaaleanpunainen väri, Soikea, litteä, viistetty, näkyvillä inkluusioilla.

	1 kieleke.
ramipriili	5 mg

Apuaineita: natriya naatti, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, esigelatinoitu tärkkelys, natriumfumaraattia, punainen rautaoksidi (E172).

Pillerit valkoinen tai melkein valkoinen, Soikea, litteä, viistetty.

	1 kieleke.
ramipriili	10 mg

Apuaineita: natriya naatti, laktoosimonohydraatti, Kroskarmelloosinatrium, esigelatinoitu tärkkelys, natriumfumaraattia.

Farmakologinen vaikutus

ACE: n estäjä. Ramipriili on aihiolääke ja imeytymisen jälkeen metaboloituu maksassa ramiprilaatiksi. Ramipril – pitkävaikutteinen ACE:n estäjä. ACE katalysoi angiotensiini I:n muuttumista angiotensiini II:ksi. ACE on identtinen kinaasin kanssa (entsyymi, katalysoi bradykiniinin hajoamista). ACE-salpaus johtaa angiotensiini II:n pitoisuuden laskuun, lisääntynyt reniiniaktiivisuus veriplasmassa, tehostaa bradykiniinin vaikutusta ja lisää aldosteronin eritystä, mikä voi aiheuttaa seerumin kaliumpitoisuuden nousua.

Ramipriilin verenpainetta alentavat ja hemodynaamiset vaikutukset hypertensiopotilailla johtuvat resistiivisten verisuonten laajentumisesta ja perifeerisen verisuonten vastuksen vähenemisestä., Tämän seurauksena verenpaine laskee asteittain. Syke ei yleensä muutu. Pitkäaikaisessa hoidossa vasemman kammion hypertrofia vähenee ilman negatiivista vaikutusta sydämen toimintaan. Verenpainetta alentava vaikutus kerta-annoksen ottamisen jälkeen ilmenee läpi 1-2 ei, tavoittaa kautta 3-6 h ja jatkuu 24 ei.

Ramipriili on tehokas myös kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa. Potilailla, joilla on kroonisen sydämen vajaatoiminnan merkkejä sydäninfarktin jälkeen, lääke vähentää äkillisen kuoleman riskiä, sydämen vajaatoiminnan eteneminen vaikeaksi/resistentiksi sydämen vajaatoiminnaksi ja vähentää sydämen vajaatoiminnan sairaalahoitoja.

Tunnettu, että ramipriili vähentää merkittävästi sydäninfarktin ilmaantuvuutta, aivohalvaus ja sydän- ja verisuoniperäinen kuolema potilailla, joilla on kohonnut sydän- ja verisuonisairauksien aiheuttama riski (CHD, aiempi aivohalvaus tai perifeerinen verisuonisairaus) tai diabetes, joilla on vähintään yksi ylimääräinen riskitekijä (mikroalbuminuria, verenpainetauti, lisääntynyt kokonaiskolesterolitaso, alhainen HDL-taso, tupakointi). Lääke vähentää myös yleistä kuolleisuutta ja revaskularisaatiotoimenpiteiden tarvetta, hidastaa kroonisen sydämen vajaatoiminnan puhkeamista ja etenemistä. Kuten diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, tai ilman, lääke vähentää merkittävästi olemassa olevaa mikroalbuminuriaa ja riskiä sairastua nefropatiaan. Näitä vaikutuksia havaitaan potilailla, joilla molemmat ovat lisääntyneet, sama normaalin verenpaineen kanssa.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kun suun kautta ramipriili imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, imeytyminen on 50-60%. Syöminen ei hidasta imeytymistä. C_max plasmassa saavutetaan 1 ei.

Jakautuminen ja metabolia

Ramipriili metaboloituu maksassa aktiiviseksi metaboliitiksi – ramiprilata, jonka toimintaa 6 kertaa suurempi, kuin ramipriili ja inaktiivinen diketopiperatsiini, joka sitten glukuronidoituu. Ramiprilaatin suurin pitoisuus veren seerumissa saavutetaan sen jälkeen 2-4 h antamisen jälkeen, tasapainopitoisuus – että 4 päivä annostelu.

Ramipriilin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 73%, ramiprilata – 56%.

Vähennys

Ramipriili ja ramiprilaatti erittyvät elimistöstä pääasiassa virtsan kautta (noin – 60%) pääasiassa metaboliitteina, vähemmän 2% otettu annos erittyy muuttumattomana ramipriilinä.

Ramipriili eliminoituu useissa vaiheissa. T_1/2terapeuttisen annoksen määräämisen jälkeen 13-17 h ramiprilaatille, 5.1 ei – ramipriilille.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Tutkimus, alkaen terveillä vapaaehtoisilla 65 että 75 vuotta, näytetään, että ramipriilin farmakokinetiikka ei eronnut sen farmakokinetiikasta sisään nuoria terveitä vapaaehtoisia.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, ramipriilin ja sen metaboliittien erittyminen hidastuu suhteessa CC:n laskuun.

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, ramipriilin metabolia ramiprilaatiksi voi olla hitaampaa, ja ramipriilin pitoisuus veren seerumissa kasvaa.

Todistus

- Verenpainetauti;

- Sydämen vajaatoiminta;

— krooninen sydämen vajaatoiminta akuutin sydäninfarktin jälkeen potilailla, joiden hemodynaamiset parametrit ovat vakaat.

Annostusohjelman

At verenpainetauti Amprilanin suositeltu aloitusannos^® on 2.5 mg 1 aika / päivä (aamu, paasto) tai 2 sisäänpääsy. Potilaan vasteesta riippuen annos voidaan kaksinkertaistaa 2-3 viikon välein. Tyypillisesti ylläpitoannos on 2.5-5 mg / vrk, suurin vuorokausiannos – 10 mg / vrk.

Potilaat, diureetteja, on tarpeen peruuttaa tai pienentää niiden annosta vähintään 3 päivää ennen Amprilanin nimitystä^®.

Potilailla, joilla on kohonnut verenpaine, joilla diureettien käyttöä ei ole lopetettu, tai potilailla, joilla on verenpainetauti ja sydämen vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta, aloitusannos vuorokaudessa on 1.25 mg 1 vastaanotto. Hoito tulee aloittaa tiukassa lääkärin valvonnassa.

At kroonisen sydämen vajaatoiminnan Amprilanin aloitusannos^® potilailla, joiden tila on vakaa, saavat diureettista hoitoa, on 1.25 mg / vrk 1 vastaanotto. Potilaan terapeuttisesta vasteesta riippuen annos voidaan kaksinkertaistaa 1-2 viikon välein. Suurin vuorokausiannos on 10 mg.

Potilaat, diureettien saaminen suurina annoksina, ennen lääkehoidon aloittamista diureettien annosta tulee pienentää. Amprilanin aloitusannos^® sellaisille potilaille on 1.25 mg.

Hoito sydäninfarktin jälkeen voidaan aloittaa vain sairaalaympäristössä välillä 3 ja 10 päivää sydäninfarktin jälkeen. Aloitusannos on 2.5 mg 2 kertaa / vrk, kautta 2 päivä annosta suurennetaan 5 mg 2 kertaa / vrk. Amprilanin ylläpitoannos^® on 2.5-5 mg 2 kertaa / vrk. Lääke otetaan aamulla ja illalla. Suurin vuorokausiannos – 10 mg.

Valtimon hypotension kehittyessä, aloitusannos pienennetään 1.25 mg 2 kertaa / vrk. Kautta 2 päivä, annosta voidaan suurentaa uudelleen 2.5 mg 2 kertaa / vrk, myöhemmin 2 päivä annosta voidaan suurentaa 5 mg 2 kertaa / vrk (aamulla ja illalla).

Jos potilas ei siedä annoksen suurentamista 2.5 mg 2 kertaa / vrk, sitten Amprilan-hoitoa^® lopettaa.

Sisään potilaat, joilla on CC > 0.5 ml / s (30 ml / min,) annosta ei tarvitse muuttaa. To potilaat, joilla on CC < 0.5 ml / s (30 ml / min,) suositeltu vuorokausiannos 1.25 mg, suurin vuorokausiannos – 5 mg.

To Munuaisten vajaatoiminta (CC 20-50 ml / min,) ikä 65 vuotta, samanaikaisen diabetes mellituksen kanssa Aloitusannos on 1.25 mg 1 aika / päivä, ylläpitoannos – 2.5 mg, suurin vuorokausiannos – 5 mg.

Huolellista seurantaa potilaiden, diureettien ottamista, ja potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminta ja heikentynyt munuaisten ja maksan toiminta. Amprilanin annos^® tulee valita tavoiteverenpainetason mukaan.

Lääke otetaan suun kautta, juomalla runsaasti nesteitä, riippumatta aterian.

Sivuvaikutus

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, Ortostaattinen hypotensio, takykardia; harvoin (liiallisella verenpaineen laskulla) – rytmihäiriöt, angina, sydäninfarkti.

Kanssa Virtsa-: kehitystä tai lisääntynyt oireita munuaisten vajaatoiminta, proteinuria, väheneminen virtsatilavuuden, vähentynyt libido.

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: liiallisella verenpaineen laskulla (pääasiassa potilailla, joilla on kliinisesti merkittävä aivojen vasokonstriktio) aivoiskemia voi kehittyä, tahti, huimaus, päänsärky, heikkous, uneliaisuus, parestesia, hermostunut ärtyisyys, levottomuus, vapina, lihaskrampit, mielialahäiriö, kouristukset; kun käytetään suuria annoksia – unettomuus, levottomuus, masennus, sekaannus, pyörtyminen.

Aistit: tasapainoelimen häiriöt, makuhäiriöitä (esimerkiksi, metallin maku), haju-, kuulon ja näön, soiminen.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus, vatsakipu, ileus, haimatulehdus, maksatulehdus, kolestaattinen keltaisuus, rikkominen maksassa maksan vajaatoiminta kehitys, suun kuivuminen, jano, ruokahaluttomuus, suutulehdus, kielitulehdus, kasvu transaminaasit, giperʙiliruʙinemija.

Hengityselimet: kuiva yskä, bronkospasmi, hengästys, rinorrea, nuha, poskiontelotulehdus, keuhkoputkentulehdus.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutittaa, nokkosihottuma, sidekalvontulehdus, valoyliherkkyys, angioneuroottista edeemaa kasvoissa, raajojen, huulet, kieli, nielun ja/tai kurkunpään, hilseilevä ihottuma, erythema multiforme eksudatiivinen (Sisältää. Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), pemfigus, serosiitti, onykolyysi, vaskuliitti, lihastulehdus, lihaskipu, nivelkipu, niveltulehdus, eozinofilija.

Muut: hiustenlähtö, hypertermia, lisääntynyt hikoilu, giperkreatininemiя, lisääntynyt BUN, hyperkalemia,giponatriemiya, tumavasta vasta syntyminen.

Vasta

- Angioödeema (Sisältää. liittyy aiemman ACE-estäjähoidon);

-hemodynaamisesti merkittävä stenoses kahdenvälisten munuaisten valtimo;

Onko valtimon ahtauma vain munuaiset;

-kunto munuaisten elinsiirron jälkeen;

-hemodialyysi;

- Munuaisten vajaatoiminta (CC < 20 ml / min,);

-hemodynaamisesti merkittävä aortan tai hiippaläpän ahtauma (riskien liiallinen verenpaineen lasku jälkeen munuaisten vajaatoiminta);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatia;

- Ensisijainen hyperaldosteronismi;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

- yliherkkyys ramipriilille ja jollekin muulle lääkkeen aineosalle tai muille ACE:n estäjille.

FROM varovaisuus lääke on määrättävä sepel- ja aivovaltimoiden vakaviin vaurioihin (verenpaineen liiallisen laskun aiheuttaman verenkierron heikkenemisen vaara), epästabiili angina pectoris, vaikea kammioarytmiat, Vaihe IV krooninen sydämen vajaatoiminta, dekompensoitu keuhkojen sydän, munuais- ja / tai maksan vajaatoiminta, hyperkalemia, giponatriemii (Sisältää. diureettien ja rajoitetun suolan ruokavalion taustalla), kannan, johon liittyy BCC:n lasku (Sisältää. ripuli, oksentelu), systeeminen sidekudoksen sairaudet, diabetes, tukahduttaminen luuytimen hematopoieesin, iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Ramipril on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Raskaus on suljettava pois ennen ramipriilihoidon aloittamista.. Ramipril-valmistetta ei suositella naisille, suunnittelu raskaus. Jos ramipriilihoito on ehdottoman välttämätöntä, raskaus tulee estää. Jos raskaus tulee hoidon aikana, sitten lääke on lopetettava välittömästi ja korvattava toisella lääkkeellä.

Vakiintunut, että lääke alentaa sikiön ja vastasyntyneen verenpainetta, aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa, edistää hyperkalemian kehittymistä, kallon luiden hypoplasia, oligohydramnionit, raajan kontraktuurit, kallon luiden muodonmuutokset, keuhkojen hypoplasia.

IN kokeelliset tutkimukset maidon kanssa ei havaittu ramipriilin erittymistä imettävillä eläimillä.

Varoitukset

Lääkettä ei tule määrätä potilaille, joilla on hemodynaamisesti merkittävä aortta- tai mitraaliläpän ahtauma tai mikä tahansa estynyt veren virtaus vasemmasta kammiosta.

Munuaisten toiminta tulee arvioida hoidon alussa. Munuaisten toimintaa on seurattava huolellisesti Amprilan-hoidon aikana.^® (erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, munuaisten verisuonten vaurio / kliinisesti merkityksetön munuaisvaltimoiden ahtauma tai hemodynaamisesti merkittävä yhden munuaisen valtimon ahtauma/), Sydämen vajaatoiminta.

Yliherkkyysreaktioiden ja anafylaktisten reaktioiden kehittymisen riski kasvaa potilailla, ottaa samanaikaisesti ACE-estäjiä ja hemodialyysi AN69-dialyysikalvoilla. Samanlaisia reaktioita havaittiin matalatiheyksisten lipoproteiinien afereesissa dekstraanisulfaattia käyttäen, Siksi ACE: n estäjät hoidossa Vältä tällä menetelmällä.

Amprilan-hoidon aikana^® potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, varsinkin kun hoito dioretikami, voi lisätä taso urea ja kreatiniini, seerumin. Tässä tapauksessa hoitoa tulee jatkaa pienemmillä Amprilan-annoksilla.^® tai peruuta tuote.

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, on lisääntynyt hyperkalemian riski.

Maksan esteraasien alentuneen toiminnan vuoksi ramipriilin metabolia ja aktiivisen metaboliitin muodostuminen voivat hidastua potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.. Näin ollen tällaisten potilaiden hoito pitäisi aloittaa ainoastaan tarkan lääketieteellisen valvonnan alaisena.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Amprilania^® potilaat, vähäsuolaisella tai suolattomalla ruokavaliolla (lisääntynyt riski valtimoiden hypotensio). Potilailla, joilla on pienentynyt veritilavuus (seurauksena diureettihoidon), Suoritettaessa dialyysi, Jos sinulla on ripuli ja oksentelu voi kehittyä oireita hypotensio.

Ohimenevä hypotensio ei ole hoidon jatkohoitoon jälkeen vakauttamista verenpaineen. Jos vaikea hypotensio uusiutuu, annosta on pienennettävä tai lääkkeen käyttö lopetettava..

Amprilan-hoidon aikana^® suuren leikkauksen aikana, yleisanestesian aikana angiotensiini II:n muodostumisen estäminen voi kehittyä reniinin kompensoivan vapautumisen vuoksi. Jos lääkäri Associates kehitystä valtimoiden hypotensio mainitut mekanismi, hypotensio voidaan säätää veriplasmaa määrän lisääntyminen.

Harvoin hoidon ACE aikana estäjät noudatetaan agranulosytoosi, punasoluniukkuutta, trombosytopenia, gemoglobinemiâ tai sortoa luuytimen. Hoidon alussa ja hoidon aikana on tarpeen seurata veren leukosyyttien määrää mahdollisen neutropenian/agranulosytoosin havaitsemiseksi. Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, seurantaa suositellaan tiheämmin, sidekudoksen sairaudet (systeeminen lupus erythematosus tai skleroderma) ja potilaat, samaan aikaan lääkkeiden, vaikuttaa veren. Verisolujen laskenta on suoritettava myös, jos ilmenee kliinisiä neutropenian/agranulosytoosin oireita ja lisääntynyttä verenvuotoa.

Potilaille, joilla on korkea verenpaine Amprilan-hoidon aikana^® Seerumin kaliumtaso nousee harvoin. Riski giperkaliemii kasvaa krooninen sydämen vajaatoiminta, Vaikka kalisberegatmi dioretikami hoito (spironolaktoni, amilorid, triamtereeni) ja huumeiden kalium.

Kun käytetään osinomu tai bee venom ACE-estäjät desensibiliziruûŝej hoidon aikana voi syntyä anaphylactoidnye reaktio (hypotensio, hengästys, oksentelu, ihottuma), joka voi olla hengenvaarallinen. Yliherkkyysreaktioita saattaa esiintyä, kun hyönteisten pistot (mehiläisiä tai ampiaisia). Kun se on tarpeen suorittaa desensibilization mehiläinen osinym tai myrkkyä peruutat ACE: n estäjät ja edelleen hoito sopii huumeet muiden ryhmien.

Vaikutus ajokykyyn ja hallintaan

Amprilan-hoidon aikana^® on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja suoritettaessa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden (huimaus, varsinkin ACE-estäjän aloitusannoksen jälkeen potilailla, jotka käyttävät diureetteja). Potilaita kehotetaan pidättymään ajamisesta tai koneiden käytöstä, kunnes, kunnes hoitovaste on määritetty.

Yliannos

Oireet: merkittävä verenpaineen lasku, bradykardia, järkytys, häiriöitä veden ja elektrolyyttitasapainon, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Hoito: Lievissä tapauksissa – mahanhuuhtelu, adsorbenttien ja natriumsulfaatti (edullisesti 30 minuuttia antamisen jälkeen). Jos verenpaine laskee merkittävästi, potilas on asetettava selälleen matalalla päädyllä, katekoliamiinien suonensisäinen anto on aiheellista, Angiotensiini II, Tarvittaessa veritilavuutta voidaan täydentää suonensisäisellä infuusiolla 0.9% natriumkloridia; Kun bradykardia – Käytä pejsmekera. Verenpainetta on seurattava huolellisesti, munuaisten toiminta ja seerumin kaliumpitoisuus. Hemodialyysin tehokkuutta myrkytyksen poistamiseksi ei ole osoitettu.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ramipriili tehostaa etanolin estävää vaikutusta keskushermostoon.

Ramipriilin ja muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö, verenpainetta alentava (Diureetti, nitraatit, trisykliset masennuslääkkeet, Nukutusaine), lisää ramipriilin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Ramipriilin ja kaliumlisäaineiden tai kaliumia säästävien diureettien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hyperkalemiaa.

Vasopressorisympatomimeetit (adrenaliini, noradrenaliinin) saattaa heikentää ramipriilin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tässä suhteessa verenpainetasoja tulee seurata huolellisesti samanaikaisen hoidon aikana..

Ramipriilin ja allopurinolin samanaikainen anto, immunosuppressantit, kortikosteroidit, prokaiiniamidi, sytostaatit lisäävät perifeerisen veren kuvan muutosten todennäköisyyttä.

Ramipriilin ja litiumvalmisteiden samanaikainen anto johtaa litiumin erittymisen vähenemiseen. Siksi on tarpeen seurata litiumin pitoisuutta veren seerumissa toksisten vaikutusten riskin poistamiseksi..

ACE:n estäjät voivat tehostaa hypoglykeemisten aineiden vaikutusta (insuliinia tai vastustuskyvyn sulfonylurealle johdannaiset), että joissakin tapauksissa voi aiheuttaa hypoglykemia. Siksi veren glukoosipitoisuutta on seurattava huolellisesti, varsinkin yhteiskäytön alussa.

Ramipriilin ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö (asetyylisalisyylihappo, Indomethacin) saattaa heikentää ramipriilin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Lisäksi samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hyperkalemiaa ja lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä..

Hepariinin ja ramipriilin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hyperkalemiaa.

Anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot hymenoptera-hyönteisten myrkkyyn (toukokuuta ja muut allergeenit) selvemmin ACE:n estäjien käytön aikana.

Lisääntynyt suolan saanti ruokavaliosta voi heikentää ramipriilin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, kuivassa paikassa lämpötilassa enintään 25 ° C. Varastointiaika – 2 vuosi.

Vladimir Andreevich Didenko

922 10 minuuttia luettua