AKTOS

Aktiivista ainetta: Pioglitatsoni
Kun ATH: A10bg03
CCF: Oraalinen diabeteslääke
ICD-10 koodit (todistus): E11
Kun CSF: 15.02.03
Valmistaja: ELI LILLY & Yritys (Yhdysvallat)

FARMASEUTTISET FORM, KOKOONPANO JA PAKKAUKSET

Pillerit valkoisesta lähes valkoinen, pyöreä, lenticular, Toisaalta että vdavleno “15”, toisen – “ACTOS”.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, hydroksypropyltsellyuloza, Karboksimetyyliselluloosa kalsium, magnesiumstearaatti.

7 PC. – muovipullot.
30 PC. – muovipullot.

Pillerit valkoisesta lähes valkoinen, pyöreä, litteä, Toisaalta että vdavleno “30”, toisen – “ACTOS”.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, hydroksypropyltsellyuloza, Karboksimetyyliselluloosa kalsium, magnesiumstearaatti.

7 PC. – muovipullot.
30 PC. – muovipullot.

Pillerit valkoisesta lähes valkoinen, pyöreä, litteä, Toisaalta että vdavleno “45”, toisen – “ACTOS”.

Apuaineita: laktoosimonohydraatti, hydroksypropyltsellyuloza, Karboksimetyyliselluloosa kalsium, magnesiumstearaatti.

7 PC. – muovipullot.
30 PC. – muovipullot.

Farmakologinen vaikutus

SUULLINEN diabeteslääkkeiden huumeiden tiazolidindionovogo sarja. Pioglitazon vaikutus riippuu insuliinin läsnäolo. On vysokoselektivnym-γ reseptorin agonisti, proliferatorom-peroksisom (PPARΓ). PPARγ-reseptoreita löytyy rasva, lihaskudosta ja maksan. Ydinvoima reseptorin PPARγ aktivoiminen säätelee useiden geenien transkriptio, herkkä insuliini, osallistuvien valvonta glukoosi- ja rasva-aineenvaihduntaa. Aktos^® vähentää insuliiniresistenssiä syrjäisillä kudosten ja maksan, tuloksena on insuliinista riippuvainen glukoosin kulutus ja päästövähennykset glukoosia maksasta. Toisin kuin huumeiden sulfonylureas, Pioglitazone stimuloi eritystä insuliinin β-solut haima.

Diabetes mellitus tyyppi 2 vähentää insuliiniresistenssiä lääkitys Aktos vaikutuksen^® vähentää keskittymistä glukoosi veressä, lasku taso insuliinia plasma ja HbA_1c (glycated hemoglobiini). Yhdessä sulfonylureas lääkkeiden, Metformin tai insuliinia huumeiden parantaa glukoositasapainoa.

Diabetes mellitus tyyppi 2 on rikkonut rasva Exchange keskellä hoito vähentää triglyseridejä ja nostaa HDL. LDL ja kokonaiskolesteroli näillä potilailla ei muuta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Ruokailua pioglitazone nauttimisen jälkeen löytyy veriplasmaa kautta 30 m. C_max plasma saavutetaan 2 ei. Kun ruokailu on lisääntynyt hieman ajoissa (C)_max että 3-4 ei, mutta saanti ei ole muuttunut.

Jakelu

Kun kerta-annos muka V_d Pioglitazon on keskiarvo 0.63 ± 0,41 (keskiarvo ± SD keskihajonta) l / kg. Pioglitazone on pitkälti liittyy ihmisen seerumin proteiineihin (>99%), pääasiassa albuminom; vähemmän – kanssa muut seerumin proteiineihin. Pioglitazon aineenvaihduntatuotteiden M-III ja M-IV on pitkälti liittyy seerumin albumiiniin (>98%).

Aineenvaihdunta

Kuin terveillä vapaaehtoisilla, ja potilailla ei insuliinista riippuvainen diabetes mellitus tyyppi 2 C_ss Pioglitazon on 30-50% alkaen C_max seerumin ja pioglitazon 20-25% Alkaen AUC on Kidnapannut.

Pioglitazone intensiivisesti metaboloituu maksassa seurauksena hapettumista ja hydroksylaatio reaktioita muodostuu metaboliitin m-II, M-IV (hydroksidi johdettuja pioglitazon) ja M-III (Keto johdettuja pioglitazon). Aineenvaihduntatuotteiden M-III ja m-IV havaitaan jälkeen toistuvasti ja ovat suuret yhdisteet pioglitazon. Aineenvaihduntatuotteiden on myös osittain muunnettu taipuu glukuronova ja rikkihapot.

Pioglitazon metabolia maksassa tapahtuu kun osallistuminen suuria isoentsyymit sytokromi p 450 (CYP3A4 ja cyp2c8).

Tutkimuksessa koeputkihedelmöitys pioglitazone inhiboi järjestelmän isoentsyymit r 450. Vaikutuksesta pioglitazon tiedot toiminnan entsyymien ihmisissä tutkimus tehtiin.

Vähennys

T_1/2 muunneltua pioglitazon on 3-7 ei, Yleinen pioglitazon (Pioglitazone ja aktiivisten metaboliittien) – 16-24 ei. Kokonaispuhdistuma on 5-7 l /.

Kun saanti noin 15-30% annos pioglitazon on havaita. Munuaisten on erittyy säälittävä unmodified pioglitazon, Hän näyttää lähinnä aineenvaihduntatuotteiden ja niiden taipuu. Nieleminen suuri osa annoksesta erittyy sappeen kuin ennallaan, ja aineenvaihduntatuotteiden muodossa ja erittyy ulosteet.

Yhteensä pioglitazon ja aktiivisten metaboliittien seerumin pysyi korkealla tasolla läpi 24 h jälkeen kertainjektiona vuorokausiannos.

Todistus

Diabetes mellitus tyyppi 2:

— viettää yksin tai Yhdistelmähoito johdannaisten sulfonylureas, Metformin tai insuliinia;

-edelleen keinona ruokavalion ja liikunnan.

Annostusohjelman

Annos asettaa erikseen.

Aktos^® sisätila, 1 aika / päivä riippumatta aterian.

At monoterapiana potilaat, korvausta on diabetes mellitus saavuteta ruokavalio ja liikunta, Aktos^® annettuna annoksena 15 mg tai 30 mg 1 aika / päivä. Tarvittaessa annosta voidaan vähitellen nostaa 45 mg / vrk.

Monotherapies suurin annos Aktos^® on 45 mg 1 aika / päivä.

Kanssa tehottomuus yksin olisi säädettävä Yhdistelmähoito.

At yhdistelmähoito c johdannaiset sulfonylureas Aktos^® annettuna annoksena 15 mg tai 30 mg 1 aika / päivä. Aktos hoidon alussa^® laskettu annos sulfonylureas voi säilyttää, hypoglykemia kehitys viimeisen annoksen on vähennettävä.

Yhdessä metformiinin Aktos^® annettuna annoksena 15 mg tai 30 mg 1 aika / päivä. Aktos hoidon alussa^® metformin voit jättää ilman muutoksia annos. Riski gipoglikemii yhdistelmällä Bermuda, Siksi annosta Metformin on epätodennäköistä.

Yhdessä insuliinin Aktos^® annettuna annoksena 15 mg tai 30 mg 1 aika / päivä. Aktos hoidon alussa^® annos insuliinia voidaan jättää ilman muutoksia. Hypoglykemia kehitystä ja vähentää plasman glukoosi pitoisuus on alle 100 mg/dl annosta insuliinia voidaan vähentää 10-25%. Uusi korjaus insuliini annos tehdään erikseen, ottaen huomioon glycemia.

Yhdistelmä terapia, suurin annos Aktos^® on 30 mg / vrk.

Potilailla, joilla munuaisten vajaatoiminta korjaus annos Aktos^® ei vaadittu.

Tilastotietoa huumeiden Aktos^® Kaupungissa yhdistettyinä lääkkeitä ei ole saatavilla tiazolidindiona.

Sivuvaikutus

Puolelta umpieritysjärjestelmän: gipoglikemiâ (2% – yhdessä sulfonylureas huumeiden, 8-15% – yhdessä insuliinin).

Vuodesta verisoluista: 1-1.6% – anemia (yksinään ja yhdessä hoidossa); hemoglobiiniarvon laskua (2-4%) ja hematokriitti, ensisijaisesti havainnoida 4-12 viikon kuluttua hoidon alusta ja pysyttävä suhteellisen vakiona (ei liity kliinisesti merkittävä hematologiset vaikutukset, ja suurin usein johtuu lisääntyminen plasma).

Aineenvaihdunta: turvotus (4.8% – Kun yksin, 15.3% – yhdessä insuliinin); 5% – painonnousu; harvoin – Lisätä CPK aktiviteetti.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: noin 0.25% – Lisää ALT toimintaa > 3 kertoja VGN; harvoin – maksatulehdus.

Puolelta elin vision: harvoin – kehitystä tai Diabeettinen makulaedeema etenemistä, näön kanssa. Suoraa yhteyttä Makulaedeemaa kehityksen pioglitazon ei ole asennettu. Lääkärit olisi otettava huomioon mahdollisuus Makulaedeemaa, Jos potilaat valittavat vähennetään näöntarkkuus.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: Yhdysvalloissa, plasebo-kontrolloidussa tutkimuksissa, näytteenottotiheys vakavia kardiovaskulaarisia haittavaikutuksia, liittyvät lisääntymiseen BEC, eroa potilaille, vastaanottaa vain Aktos^® ja Aktos^® yhdessä sulfonilmochevinoj, Metformin tai lumelääkettä. Kliininen tutkimus ja huumeiden Aktos^® insuliini ja pienellä osalla potilaista, oli ollut sydänsairaus, Oli myös tapauksia, sydämen vajaatoiminta. Sydämen vajaatoimintaa III ja IV toiminnalliseen luokkaan NYHA luokittelu osallistumatta kliinisten tutkimusten perusteella viranomaiset, Aktos vuoksi^® vasta tämän ryhmän potilaista.

Postmarketingovym tietojen mukaan huumeiden Aktos sovellettaessa^® tapauksissa sydämen vajaatoiminta potilailla riippumatta osoitus aiemman sydänsairaus.

Vasta

- Diabetes mellitus tyyppi 1;

- Diabeettinen ketoasidoosi;

-vaikea sydämen vajaatoiminta toiminnalliseen luokkaan III ja IV NYHA luokittelu;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Jopa 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen.

FROM varovaisuus lääkkeen pitäisi käyttää potilaiden turvonneet oireyhtymä, anemia, maksan vajaatoiminta (lisääntynyt aktiivisuus maksan entsyymien 1-2.4 kertaa ULN), lievää tai kohtalaista sydämen vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys

Älä käytä tätä lääkettä raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Riittävät ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia turvallisuuden Aktosa^® raskauden aikana suoritettiin.

Tuntematon, kohdistetaan onko pioglitazone on äidinmaidossa, Siis jos sinun on käytettävä Aktosa^® imetys imettäminen on lopetettava.

Varoitukset

Monimutkaisia toimenpiteitä hoitoon diabetes mellitus tyyppi 2 Lisäksi huumeiden Aktos^® On oltava suositeltu ruokavalio hoito ja liikunta. Tämä on tärkeää paitsi alussa diabetes mellitus tyyppi hoito 2, mutta myös pitämään tehokkuuden lääkehoidon.

Huumehoidon tehokkuutta on parempi arvioida isäntäväyläsovittimet tason mukaan_1c, Mikä on kaikkein tarkoituksenmukaisin toimenpide määräysvallan glycemia pitkään, verrattuna määritelmä paasto glycemia tason vain. HBA_1c vastaa glycemia tasoa viime 2-3 Kuukautta. Aktos hoito^® On suositeltavaa suorittaa määräajassa, riittävä arvioimiseksi muutokset isäntäväyläsovittimet-taso_1c (3 Kuukautta), Jos tätä ei noudateta glycemia heikkenemisestä valvonta.

Insulinrezistentnostju ja anovulatorian aikana premenopauznom kauden tiazolidindionami hoito, myös huumeiden Aktos^®, voi aiheuttaa ovulaation. Seuraa raskauden riski näiden potilaiden insuliinin havaitsemisen parantaminen, Jos et käytä riittäviä ehkäisymenetelmiä.

Lääkkeen pitäisi käyttää varoen potilailla nesteretentiota.

Pioglitazone voivat aiheuttaa nesteretentiota elimistössä, kun yksin, tai yhdessä muiden diabeteslääkkeiden huumeiden, myös insuliinin. Nesteen kertyminen elimistöön voi johtaa kehitystä tai heikkeneminen virtaukset nykyisten sydämen vajaatoiminta. On tarpeen seurata oireita sydämen vajaatoiminta, erityisesti alle vähentää sydämen reserve. Sydämen toimintaa heikkenemiseen lopettaa käytön pioglitazon. Kuvataan tapauksissa sydämen vajaatoiminta, kun pioglitazon yhdessä insuliinin.

Koska TULEHDUSKIPULÄÄKKEIDEN ja pioglitazone aiheuttaa nesteen kertymistä elimistöön, yhteinen tapaaminen nämä lääkkeet voivat lisätä riskiä turvotus.

Erityistä varovaisuutta tarvitaan, kun määrätä potilaille, joilla sydänsairaus huumeiden, mukaan lukien sydäninfarkti, stenokardiю, Kardiomyopatia ja verenpainetautia kunnossa, edistää kehitystä sydämen vajaatoiminta.

Koska BEC lisääntyminen voi nopeasti johtaa turvotus oireyhtymä ja aiheuttaa tai pahentaa oireita sydämen vajaatoiminta, Sinun on noudatettava seuraavia vaatimuksia.

1) Eikä olisi nimitettävä Aktos^® Potilaat, joilla on aktiivinen sydämen vajaatoiminta tai sydämen vajaatoiminta historia.

2) Huolellista seurantaa potilaiden, Aktos isäntä^®. Jos turvotus, dramaattinen kasvu kehon painoindeksi, oireita sydämen vajaatoiminnan olisi toteuttava tarvittavat toimenpiteet, esimerkiksi, lopetta lääkitys Aktos^®, määrittää “silmukka” Diureetti (Sisältää. furosemidi).

3) Potilas on annettava ohjeet siitä, miten, että kun edemas, terävä lisääntyminen painoindeksi tai muokata oireet hoito, Lopeta lääkkeen välittömästi ja Hakeudu lääkärin hoitoon.

Koska Aktos^® voi aiheuttaa poikkeamia EKG ja cardio rinta osuutta, säännöllistä seurantaa EKG. Tällaisia rikkomuksia kehittämisessä olisi tarkistettu allivictus tilassa, Voit joutua väliaikaisesti peruuttaa tai vähentää annoksen lääkettä.

Kaikille potilaille ennen hoitoon huumeiden Aktos^® Määritä tason ALT, sekä tämän ohjausobjektin joka 2 kuukauden aikana ensimmäisen vuoden hoidon ja sen jälkeen määräajoin.

Epäillään kehityksen maksan hoidon aikana (pahoinvointi ulkonäkö, oksentelu, vatsakipua, väsymys, ruokahaluttomuus, tumma virtsa) olisi määriteltävä indikaattorit maksa-arvot. Ratkaisua siihen, että lääkehoidon Aktos jatkuminen^® olisi perustuttava kliinisiin tietoihin, ottaen huomioon laboratorio-tekijät. Jos keltaisuutta hoito on lopetettava.

Eikä olisi nimettävä tuotteen läsnäollessa kliinisiä oireita maksasairaus aktiivivaiheen tai lisääntynyt ALT toimintaa 2.5 kertaa ULN. Kohtalaisen maksaentsyymien (GOLD < 2.5 kertaa ULN) ennen aloittamista hoidon tai jonka Aktos hoidon aikana^® potilailla on tarkastettava syyn lisääntyminen. Maltillista toimintaa maksan entsyymejä varovaisuutta aloittamista tai jatkamista hoidon Aktos^®. Tässä tapauksessa suosittelemme tiheämpää seurantaa kliininen kuva ja maksaentsyymien tason tutkimus.

Transaminaz seerumin korottamiseen (ALT >2.5 kertaa ULN) taustaa lääkehoidon Aktos^® seurantaa maksan olisi tehtävä useammin ja toistaiseksi, kunnes taso palaa normi tai indikaattoreita, joka havaittiin ennen hoitoa. Jos Alt toimintaa 3 kertaa ULN, sitten uusintakoe määrittelemiseksi toimintaa ALT järjestetään mahdollisimman pian. Jos Alt toiminta pysyy tasolla 3 kertaa enemmän VGN, Aktos hoito^® lopettaa.

Ennen aloittamista hoidon Aktos^®, ensimmäisenä vuonna hoito (jokainen 2 Kuukauden) ja sitten säännöllisesti valvoa ALT.

Potilaat, vastaanottaa samanaikaisesti ketokonatsoli lääkettä Aktos^®, säännöllisesti seuranta verensokeri.

Yliannos

Huumeiden yliannostus Aktos^® vuonna monotherapies mukana ei ole erityisiä kliinisiä oireita.

Huumeiden yliannostus Aktos^® yhdessä sulfonylureas huumeiden on liitettävä oireita hypoglykemia kehittäminen.

Hoito: oireenmukainen hoito riippuen kliinisiä oireita (esimerkiksi, hoito hypoglykemian). Ei ole erityistä vastalääkettä.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Potilaat, Aktos päättäjille^® ja suun kautta, mahdollista ehkäisyä tehon vähenemiseen.

Ei muutoksia Farmakokinetiikkaa ja farmakodynamiikkaa otettaessa huumeiden Aktos^® kanssa glipizidom, digoksinom, nepryamыmy antikoagulantit, Metformin.

In vitro ketokonatsoli estää pioglitazon aineenvaihduntaa.

Tietoja farmakokineettiset lääkkeiden yhteisvaikutukset Aktos^® erytromysiini, astemizilom, kalsiuminestäjät, cizapridom, kortikosteroidami, cyclosporine, lipidilääkitystä (Statiinit), takrolimusom, triazolamom, trimetreksatom ja itrakonazolom puuttuvat.

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, suojassa kosteutta ja valoa 15° 30° c lämpötilassa.. Varastointiaika – 3 vuosi.