AKLASTA

Aktiivista ainetta: Tsoledronihappo
Kun ATH: M05BA08
CCF: Luun resorptiota estäjä. bisfosfonaatti
ICD-10 koodit (todistus): M80, M81.0, M81.1, M81.4, M88
Valmistaja: Novartis Pharma AG (Sveitsi)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Infuusioliuosta kirkas, väritön.

Apuaineita: mannitoli, natriumsitraatti, vesi d / ja.

100 ml – muovipullot (1) – pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Luun resorptiota estäjä, bisfosfonaatit edustaja.

Tsoledronihappoa kuuluu luokkaan aminobisfosfo-, Se toimii pääasiassa luun, Se inhiboi osteoklastien ja luun resorption.

Selektiivinen vaikutus Bisfosfonaattien luuhun perustuu korkea affiniteetti mineralisoidun luun. Sen jälkeen, kun on / on tsoledronihappo nopeasti uudelleen luuhun ja, kuten muutkin bisfosfonaatit, Se on lokalisoitu pääasiassa paikoissa luun.

Ensisijainen molekyylitasolla tsoledronihapon osteoklastien on entsyymi farnezilpirofosfatsintetaza (FPS), eivät sulje pois sitä mahdollisuutta, että muita mekanismeja lääkkeen vaikutuksen. Pitkään lääkeaineen määritetään suuri affiniteetti aktiiviseen keskukseen FFF: n ja merkitty affiniteetti mineralisoituneeseen luuhun.

Kokeellisissa malleissa nopeutetun esitetty osteorezorbtsii, että tsoledronihappo merkittävästi estää luun resorptiota vaikuttamatta haitallisesti muodostumista, mineralisaatio ja mekaaniset ominaisuudet luun, annosriippuvaisesti vähentää osteoklastien aktiivisuutta ja aktivaatiofrekvenssiä uusia leesioita remodeling trabekulaarisen, ja aivokuoren (Haversian) luut, aiheuttamatta muodostumisen kuitumaisen luun ja poikkeava kertymistä osteoidin.

Paitsi korkea antiresorptiivista toimia, tsoledronihapon vaikutukselle on luu on samanlainen kuin muiden bisfosfonaattien.

Haettaessa Aklasty potilailla, joilla postmenopaussiosteoporoosin (T-testi arvot luun mineraalitiheys reisiluun kaulan kudosten vähemmän – 2.5) oli tilastollisesti merkittävä väheneminen nikama- murtumien 70% loppuun mennessä 3 hoitovuoden, sekä vähentää riskiä sairastua yksi tai useampi seuraavista (uusi) murtumia ja kohtalaista / vaikeaa nikamamurtumien 60-70%. Osteoporoosipotilaalla iässä 75 vuotiaille ja sitä vanhemmille hoitoon Aklastoy aikaan vähentää nikamamurtumien 61%.

Kun hoidetaan Aklastoy suhteellinen riski ei-nikamamurtumien tahansa sivuston, (kuten murtumia falangit sormien ja kasvojen luut kallo) väheni 33% vastaavasti. Hakiessaan Aklasty 3 vuotta naisilla vaihdevuosien jälkeiseen osteoporoosiin kasvoi luuntiheyden (HVK) lannenikamat, reisiluu kokonaisuutena, reisiluun kaulan ja distaalinen säde keskimäärin 6.9%, 6% , 5% ja 3.2%, vastaavasti.

Kun otetaan huomioon hoidon Aklastoy 1 vuodessa potilailla, joilla postmenopaussiosteoporoosin esitetty alhaisempi luun isoentsyymin alkalisen fosfataasin, N-terminaalinen propeptidi kollageenin tyyppi I (PINP) ja β-C-terminaalisen telopeptidin veren menopaussia edeltävälle tasolle. Toistuvia valmistauduttaessa 3 vuotta ei ollut muuta verenpaineen tasot luun merkkiaineiden.

Hakemus Aklasty 3 vuotta vähensi merkitsevästi menetyksen potilailla Kasvu, ja osaltaan lisänneet liikuntaa vaihdevuodet ohittaneilla naisilla, joilla oli osteoporoosi ja nikamamurtumien.

Kun annetaan lääkettä potilaille (miehet ja naiset) murtumia proksimaalisen reisiluun (syntynyt seurauksena minimaalinen trauma ja vaatia leikkausta) vähentynyt selvästi ilmaantuvuuden myöhemmän osteoporoottisten murtumien tahansa sivuston 35% lumelääkkeeseen verrattuna (ovat kliinisesti merkityksellisiä nikamamurtumien - on 46%, kuin nikamamurtumat - on 27%).

Potilailla, joilla on murtumia reisiluun Aklasty käyttö 2vuosi johti luun mineraalitiheyden proksimaalisen reisiluun yleensä ja reisiluun kaulan 5.4% ja 4.3%, vastaavasti.

Käyttää huumeita 1 kerran vuodessa miehillä, joilla on primaarinen (seniili) tai toissijainen (jos hypogonadismi) osteoporoosi 2 vuotta nähnyt huomattavasti enemmän lannerangan BMD, verrattavissa Annoksen alendronihapon 70 mg viikossa sisällä.

Potilailla, joilla on osteoporoosi, aiheuttama kortikosteroidien käyttö, Aklastoy hoito lisännyt merkittävästi BMD, jotka eivät vaikuta haitallisesti luukudokseen.

Aklastoy hoidettaessa potilaita, joilla Pagetin tauti havaittiin tilastollisesti merkitsevä, nopea ja pitkäkestoinen hoitovaste, normalisoituminen luun aineenvaihdunnan ja alkalisen fosfataasin pitoisuus veriplasmassa.

Se on myös erittäin tehokas potilailla, aiemmin hoidettu suun kautta bisfosfonaatteja. Vakiintunut, että suurin osa potilaista, joilla tsoledronihapon terapeuttinen vaste säilyi koko hoitojakson ajan (noin 2 vuotta).

Huomattava vähennys kipu 6 Kuukauden kuluttua yhden injektion annoksella Aklasty 5 mg vertailukelpoinen kipua lievittävää vaikutusta risedronihappoa annoksena 30 mg / vrk.

Potilaat, joilla postmenopaussiosteoporoosin ja Pagetin tauti tsoledronihappo ei vaikuta laadullista tilaan normaalin luun, ei riko prosessi luun ja mineralisaatio, ja edistää säilyttämistä normaalin trabekkeliluun arkkitehtoninen.

Farmakokinetiikka

Tiedot farmakokinetiikkaan jälkeen saatiin yhden ja toistuvan 5- ja 15 minuutin infuusiona 2 mg, 4 mg, 8 mg 16 mg tsoledronihappoa 64 potilaat. Farmakokineettiset parametrit ovat riippumattomia annoksesta.

Jälkeen infuusion aloittamisesta Aklasty tsoledronihapon plasmassa kasvaa nopeasti, saavuttaen maksimin lopussa infuusion. Jälkeen infuusion lopussa on nopea lasku zolendronovoy hapon pitoisuus veriplasmassa (tasolle <10% huippuarvo kautta 4 h ja ylös < 1% piikin jälkeen 24 ei), sitten pitkään, että plasman lääkepitoisuus pidetään alhaisena (enintään 0.1% alkaen C_max).

Zolendronovaya happo, merkitty /, erittyy munuaisten 3 Vaihe: kaksivaiheiseksi nopea erittymiseen verenkierrosta T_1/2 0.24 ei (vaihe) ja 1.87 ei (Β-vaihe) ja jatkuva faasi, jossa on rajallinen T_1/2, komponentit 146 ei (γ-vaihe). Nopea lasku lääkeaineen pitoisuus (a- ja β-vaihe) Plasma voidaan johtua nopeaa jakelua tsoledronihapon luukudoksen ja poistaminen hänen munuaisten. Ei kertynyt lääkkeen Toistuvasti annetun lääkkeen jokaisen 28 päivää.

Tsoledronihappo ei metaboloidu, erittyy munuaisten muuttumattomana. Ensimmäistä 24 h on havaittu virtsassa 39 ± 16% annetusta annoksesta. Jäljellä oleva lääkkeen määrä liittyy yksinomaan luukudoksen. Sitten käänteinen vapautuminen tsoledronihappo ovat riittävän nopeita takaisin luukudosta verenkiertoon, ja eritys munuaisten kautta. Yhteensä plasman lääke on 2,5 ± 5,04 l / h ja on riippumaton annoksesta, sukupuoli, ikä, rotu ja potilaan paino. Tuotteet, että vaihtelu plasman tsoledronihapon saman potilaan ja potilaiden välillä ovat vastaavasti 36% ja 34%. Infuusioajan pidentäminen 5 että 15 min johtaa lasku tsoledronihapon keskittymän 30% lopussa infuusion, mutta se ei vaikuta hyötyosuuteen.

tsoledronihappoa sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (43-55%) ja ei riipu sen pitoisuus.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaispuhdistuma tsoledronihappo korreloi positiivisesti CC ja on 75 ± 33% kreatiniinin puhdistuma, keskimäärin 84 ± 29 ml / min (valikoima 22-143 ml / min,) sisään 64 potilaat, Tutkimuksessa mukana.

Pieni havaittu lisääntyminen hyötyosuus (30-40%) Munuaisten toimintahäiriö lievästä kohtalaiseen, verrattuna potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, ja lääkettä ei kertymistä toistuvan annon munuaisten toiminnasta riippumatta ehdottaa, ei ole tarpeen säätää annos tsoledronihapon lievä (CC 50-80 ml / min,) ja kohtalainen (CC 30-50 ml / min,) munuaisten vajaatoiminta.

Todistus

- postmenopausaalinen osteoporoosi (vähentää lonkkamurtumien riskin, nikamamurtumien ja muiden kuin nikamamurtumien, lisätä luun mineraalitiheys);

- myöhemmät ennaltaehkäisy (uusi) osteoporotic murtuma miesten ja naisten murtumia reisiluun kaulan;

- miesten osteoporoosin;

- ehkäisy ja osteoporoosin, aiheuttama kortikosteroidit;

- Pagetin tauti.

Annostusohjelman

Lääke annetaan niin / infuusiona. Käyttöönoton pitäisi hoito toteutetaan avulla venttiilin infuusio järjestelmän, aikaansaadaan jatkuvana infuusiona nopeudella, vähintään 15 m.

Ennen käyttöönottoa Aklasty pitäisi varmistaa riittävä nesteytys kehon. Tämä on erityisen tärkeää, että potilaat vuotta täyttäneet 65 vuotta, sekä potilaille, diureettihoidossa.

To Postmenopausaalisen osteoporoosin hoitoon naisilla ja miesten osteoporoosin suositeltava annos on Aklasty 5 mg (1 pullo – 100 ml) I / 1 kerran vuodessa. Jos toimituksesta kalsiumin ja D-vitamiinin elintarvikkeisiin riittämättömästi, osteoporoosipotilaalla pitäisi lisäksi nimetä valmisteita kalsiumin ja D-vitamiinin.

To ehkäisy myöhempien murtumia potilailla, joilla on murtumia reisiluun kaulan suositeltava annos on Aklasty 5 mg (1 pullo – 100 ml) I / 1 kerran vuodessa. Lisäksi nämä potilaat kehotetaan ottamaan lääkkeitä kalsiumia ja D-vitamiinia. Ehkäisyyn myöhemmin murtumia potilailla, joilla murtumat reisiluun kaulan ensimmäinen infuusio toteutetaan 2 tai useamman viikon kuluttua leikkauksesta.

To osteoporoosin hoito, aiheuttama kortikosteroidien käyttö, suositeltava annos on Aklasty 5 mg (1 pullo – 100 ml) I / 1 kerran vuodessa. Jos toimituksesta kalsiumin ja D-vitamiinin elintarvikkeisiin riittämättömästi, osteoporoosipotilaalla pitäisi lisäksi nimetä valmisteita kalsiumin ja D-vitamiinin.

To Pagetin luutauti Se suositteli kerran / annoksena huume 5 mg. Turhaan. Pagetin luutauti tunnusomaista korkea luun, kaikki potilaat, joilla tauti kehotetaan ottamaan päivittäinen määrä kalsiumia (vähintään 500 mg kalsiumia 2 kertaa / vrk) ja D-vitamiinin ensimmäisessä 10 päivän kuluttua Aklasty.

Uudelleen Pagetin tauti Aklastoykostnoy. Tällä hetkellä erityisiä suosituksia uudelleenkäsittelyyn Pagetin tauti ei ole käytettävissä. Potilaat, vastasi Aklastoy terapia, yksittäisen injektion jälkeen havaittiin pitkäaikaiseen remissioon. Uudelleenkäytettävyys Aklasty antaminen voidaan harkita, jos taudin uusiutumisen potilailla perustuu seuraaviin kriteereihin: Koska normalisointi seerumin alkalisen fosfataasin, lisäämällä sen pitoisuutta dynamiikka, ja kliinisten oireiden esiintyminen Pagetin tauti, havaitaan lääkärintarkastus myöhemmin 12 kuukauden kuluttua ensimmäisestä annoksesta Aklasty.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, kun CS ≥ 35 ml / min, ei tarvita Annosta. Aklastu ei suositella käytettäväksi potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC< 35 ml / min,).

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta ei tarvita Annosta.

koska hyötyosuus, jakautuminen ja eritys on samanlainen kaikenikäisten potilaiden, vanhuksilla ikäinen 65 ja vanhemmat ei tarvita Annosta.

Sääntöjä infuusio

Valmistelussa ja toteuttamisessa infuusio noudattavan aseptiikan.

Ennen käyttöönottoa Aklasty olisi visuaalisesti arvioida laatua ja liuoksen väri. Lääke ei voi käyttää, kun värin muutos tai ulkonäön näkyvää liukenematonta hiukkasmaista.

Aklastu ei saa sekoittaa tai antaa yhdessä minkä tahansa muiden lääkkeiden. Ei saa joutua kosketuksiin Aklasty minkään ratkaisuja, sisältävät kalsiumia tai muita kahdenarvoisia kationeja.

Sillä lääkkeen antamista tulisi aina käyttää erillistä järjestelmää infuusiona.

Lopussa infuusion Aklasty käyttämätön liuos, jäljellä injektiopullossa, ei voi käyttää.

Avaamisen jälkeen pullon liuos on kemiallisesti ja fysikaalisesti stabiili 24 tuntia lämpötilassa + 2 ° + 8 ° C: ssa.

Liuos Aklasty toivottavaa käyttää välittömästi avaamisen jälkeen injektiopullon. Käyttämätön liuos välittömästi säilyttää jääkaapissa lämpötilassa 2 8 ° C: ssa korkeintaan 24 ei.

Jos liuos jäähdytetään, Ennen käyttöönottoa olisi pidettävä tilassa, kunnes ne lämmetä huoneenlämpöiseksi.

Sivuvaikutus

Levitettynä postmenopaussiosteoporoosin ja Pagetin tauti

Sen jälkeen, kun pinnalle / Aklasty useimmin havaitut haittavaikutukset Seuraavat kesto on yleensä enintään 3 vuorokauden kuluttua annosta: kuume (18.1%), mialgii (9.4%), flunssan kaltaiset oireet (7.8%), artralgii (6.8%), päänsärky (6.5%). Suurin osa näistä reaktioista oli lieviä tai kohtalaisia. Toistuva lääkkeen antamista potilaille, joilla on postmenopausaalinen osteoporoosi haittavaikutusten vakavuus on merkittävästi vähentynyt.

Arviointi taajuus haittavaikutusten, Tämä saattaa liittyä käyttää huumeita: Usein (≥ 1/10); usein (≥ 1/100, < 1/10); joskus (≥1 / 1 000, < 1/100); harvoin (≥ 1/10 000, < 1/1 000).

Vuodesta keskus- ja ääreishermoston: usein – päänsärky, huimaus; joskus – uneliaisuus (usein – Pagetin tauti on), parestesia, uneliaisuus, vapina, hetkellinen tajuttomuus, makuhäiriöitä, huimaus.

Aistit: joskus – sidekalvontulehdus, kipeä silmät, uveiitti; harvoin – episkleriitin, Irit.

Hengityselimet: usein – hengästys (vain Pagetin tauti).

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – pahoinvointi, oksentelu, ripuli; joskus – ruoansulatushäiriö (usein – Pagetin tauti), vatsakipu, suun kuivuminen, esophagitis.

Ihoreaktiot: joskus – ihottuma.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: usein – artralgii, mialgii, ostealgias, selkä- ja raajojen; joskus – turvotus nivelissä, kipu hartiakaaren, lihaskouristukset, lihasheikkous, jäykkyyden nivelissä.

Vuodesta virtsaelimet: joskus – seerumin kreatiniinin.

Kehosta kokonaisuutena: Usein – lämpötilan nousu; joskus – hypokalsemia, flunssan kaltaiset oireet (Usein – Pagetin tauti), vilunväristykset, väsymys, voimattomuus, kipu, yleinen huonovointisuus, vapina; joskus – ruokahaluttomuus, perifeerinen turvotus, jano.

Kolmen vuoden pituisessa kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla postmenopaussiosteoporoosin ilmaantuvuus eteisvärinän oli pieni ja oli: 2.5% (96 ihmiset 3862) potilasryhmässä, vastaanotetaan Aklastu, ja 1.9% (75 alkaen 3852 potilaat) Konsernirakenteen, plasebo. Sisään 1.3% potilaat (51potilas 3862), vastaanotetaan Aklastu, ja 0.6% (22 miestä iältään 3852) lumeryhmässä, tämä haittavaikutus nähtiin vakava. Syynä lisääntynyt eteisvärinän taustalla Aklastoy hoitoon ei ole tutkittu tässä tutkimuksessa.

Lisäämällä taajuus eteisvärinän verrattuna plasebo-, totesi tässä tutkimuksessa, Se ei havaittu muissa kliinisissä tutkimuksissa tsoledronihapon.

Haettaessa ehkäisyssä myöhemmin murtumia potilailla, joilla murtumia reisiluun

Useimmat haittatapahtumat kohtalaisen ilmaistiin eivätkä edellyttäneet hoidon keskeyttämistä. Vakavien haittatapahtumien ryhmässä oli Aklasty 38%, lumeryhmässä - 41%.

Esiintyvyys haittavaikutusten, Tämä saattaa liittyä käyttää huumeita, On arvioitu seuraavasti:: Usein (≥ 1/10); usein (≥ 1/100, < 1/10); joskus (≥ 1/1000, < 1/100); harvoin (≥ 1/10 000, < 1/1000).

CNS: usein – päänsärky; joskus – unettomuus.

Hengityselimet: joskus – hengästys.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – pahoinvointi; joskus – oksentelu, ripuli, suun kuivuminen, hammassärky.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: usein – artralgii, mialgii, ostealgias; joskus – selkäkipu, turvotus nivelissä, muskuloskeletaalinen kipu.

Kehosta kokonaisuutena: usein – lämpötilan nousu, vilunväristykset, voimattomuus; joskus – väsymys, kipu, yleinen huonovointisuus, flunssan kaltaiset oireet, perifeerinen turvotus.

Sovellettaessa Aklasty varten 3vuosi potilailla, joilla on murtumia reisiluun muuttaa esiintymistiheys QC (määrittämiseksi vuosittaisen ennen antamista) ja kehitetään munuaisten vajaatoiminta oli samanlainen kuin lumeryhmässä.

Soveltaminen miesten osteoporoosin

Soveltamisessa Aklasty osteoporoosia sairastavilla miehillä vakavien haittavaikutusten, sekä potilaiden osuus, joilla oli vähintään yksi haittavaikutus, olivat samanlaisia ​​kuin alendronaattiryhmässä (paitsi oireet, esiintyy ensimmäisten 3 päivä antamisen jälkeen: kuume, lihaskipu, flunssan kaltaiset oireet, nivelkipu, päänsärky). Yleinen turvallisuusprofiili lääkkeen osteoporoosia sairastavilla miehillä oli samanlainen kuin potilailla, joiden postmenopausaalinen osteoporoosi.

Taajuus haittavaikutusten, Tämä saattaa liittyä käyttää huumeita, On arvioitu seuraavasti:: Usein (≥ 1/10); usein (≥ 1/100, < 1/10); joskus (≥1 / 1000, < 1/100); harvoin (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Puolelta elin vision: usein – punaiset silmät.

Vuodesta hermosto: usein – uneliaisuus; joskus – unihäiriöt.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ruoansulatushäiriö, esophagitis, vatsakipu.

Ihoreaktiot: usein – liikahikoilu.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: Usein – artralgii, mialgii; usein – muskuloskeletaalinen kipu
rintakehä, jäykkyys, jäykkyys ja nivelten turvotus, kipu lihaksissa ja luustossa.

Kehosta yleensä ja reaktiot antokohdassa: Usein – väsymys, kipu
(eri lokalisointi); usein – ruokahaluttomuus, kuume, flunssan kaltaiset oireet, päänsärky (esiintyviä 3 päivä injektion jälkeen), reaktio antokohdassa, jano.

Muutoksia laboratorioarvoissa: usein – c - reaktiivisen proteiinin määrää.

Hakemus osteoporoosi, aiheuttama GCS

Haettaessa Aklasty osteoporoosipotilailla, aiheuttama GCS, Vakavien haittavaikutusten, ja yleinen haittavaikutusten ilmaantuvuus, olivat samanlaisia ​​kuin on risedronihappoa ryhmä (ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ
oireet, esiintyy ensimmäisten 3 päivä antamisen jälkeen: kuume, lihaskipu, flunssan kaltaiset oireet, nivelkipu, päänsärky). Yleinen turvallisuusprofiili lääkkeen osteoporoosipotilaalla, aiheuttama kortikosteroidien käyttö, oli samanlainen kuin potilailla, joiden postmenopaussiosteoporoosin.

Taajuus haittavaikutusten, Tämä saattaa liittyä käyttää huumeita, On arvioitu seuraavasti:: Usein (≥ 1/10); usein (≥ 1/100, < 1/10); joskus (≥1 / 1000, < 1/100); harvoin (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Vuodesta verisoluista: joskus – anemia.

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä: joskus – sydämenlyönti, kohonnut verenpaine.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: usein – ruoansulatushäiriö, vatsakipu; joskus – mahakatarri, hastroэzofahealnыy refluksi, ummetus.

Puolelta tuki- ja liikuntaelinten: joskus – liikuntaelinten kipu rinnassa, jäykkyys.

Vuodesta laboratorioparametrit: osteoporoosipotilailla hoidon aikana Aklasty 0.2% tapauksissa laskivat kalsiumpitoisuus (<1.87 mmol / l) seerumi, kliinisiä oireita hypokalsemia ei havaita.

Soveltamisessa huumeiden potilailla, joilla murtumia reisiluun, osteoporoosin miehillä ja osteoporoosin, aiheuttama GCS, ei merkittävä lasku plasman kalsiumin <1.87 mmol / l.

Potilailla, joilla on Pagetin tauti ympärillä 1% tapauksissa havaittiin ohimenevä hypokalsemia, siihen liittyvien kliinisten oireiden.

Vuodesta virtsaelimet: at / hallinnon bisfosfonaattien, kuten tsoledronihappoa, on ollut tapauksia munuaisten vajaatoiminnasta, ilmenevät kohonnut seerumin kreatiniini, ja harvinaisissa tapauksissa – akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Munuaisten vajaatoiminta hoidon aikana tsoledronihappoa havaittiin potilailla, joilla on munuais- tai historia, tai muita riskitekijöitä (esimerkiksi, onkologisia sairaudet, samanaikaiseen kemoterapiaan, käyttö munuaistoksisten lääkkeiden tai vakava nestehukka). Useimmat näistä potilaista sai hoitoa annoksella tsoledronihappo 4 mg joka 3-4 Viikon, kuitenkin joissakin tapauksissa, munuaisten häiriöstä, joka havaitaan sen jälkeen, kun yhden hakemuksen tsoledronihapon. Kun Aklastoy terapiaa 3 vuotta, jos potilaalla on postmenopausaalinen osteoporoosi verokannan nousu veren kreatiniinitaso ja munuaisten vajaatoiminta eivät poikkea plaseboryhmässä, plasebo. Potilaat, vastaanotetaan Aklastu, useammin oli ohimenevää seerumin kreatiniinitaso sisällä 10 päivää infuusion jälkeen verrattuna lumelääkkeeseen (1.8% ja 0.8% vastaavasti).

Sovellettaessa Aklasty varten 2 vuosi osteoporoosia sairastavilla miehillä taajuus muuttuu kreatiniinipuhdistumassa ja kehittäminen munuaisten vajaatoiminta oli samanlainen kuin alendronihapon ryhmä. Potilailla, joilla on osteoporoosi, aiheuttama kortikosteroidien käyttö, hoito Aklastoy taajuus muuttuu kreatiniinipuhdistumassa ja kehittäminen munuaisten toimintahäiriö oli samanlainen kuin ryhmässä risedronihappoa.

Paikalliset reaktiot: Aklasty kun käytetään potilailla, joilla postmenopaussiosteoporoosin 0.7% tapauksissa ei punoitusta, turvotusta ja / tai arkuus pistoskohdassa. Potilaat, joilla lonkkamurtuman ilmaantuvuuden paikallisia reaktioita injektiokohdassa oli verrattavissa lumeryhmässä. Hoidettaessa miesten osteoporoosin taajuus reaktioita injektiokohdassa oli Aklasty 2.6% (verrattuna 1.4% in alendronihapon ryhmä). Potilailla, joilla on osteoporoosi, aiheuttama kortikosteroidien käyttö, ei ole mainittu reaktioita injektiokohdassa.

Muut: tapauksissa täydentänyt osteonekroosi (yhteinen – leuka) Me käytiin pääasiassa syöpäpotilailla, vastaanotetaan bisfosfonaattihoito, jälkeen hampaanpoistoon tai muu hammastoimenpiteitä. Useimmat näistä potilaista oli merkkejä paikallisesta infektiosta-tulehdus, luettuna osteomyeliitti. Kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla on osteoporoosi tapauksessa leuan osteonekroosin tapahtui 1 potilas, tehneelle Aklastu, ja 2 potilaat, plasebo. kaikkiaan 3 mainituissa tapauksissa ratkaisuprosessia.

Haettaessa Aklasty potilailla, joilla murtumia reisiluun, osteoporoosin miehillä ja osteoporoosin, aiheuttama GCS, ei ollut osteonekroositapauksia leuan.

Terapia Aklastoy kliinisessä työssä havaittiin seuraavia haittavaikutuksia ilman mainintaa syysuhteesta lääkkeellä (taajuus ei ole asennettu): yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien harvinaiset tapaukset keuhkoputkien ahtauma, krapivnicы, angioedeema, ja satunnaiset raportit anafylaktinen reaktio / sokki.

Vasta

- Vaikea häiriöt kivennäisaineiden aineenvaihdunnassa, lukien hypokalsemia;

- Raskaus;

- Imetys (imetät);

- Lapset ja nuoret ylös 18 vuotta (tk. turvallisuutta ja tehoa Aklasty näillä potilailla ei ole tutkittu);

- yliherkkyys tsoledronihapolle, tai minkä tahansa muun komponentin valmistamiseksi, tai muille bisfosfonaateille.

Kuten kokemukset huumeiden potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC < 35 ml / min,) rajoitettu, Aklastu ei suositella näillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Aklasta Lääke on vasta raskauden ja imetyksen aikana (imetät).

Tiedot tsoledronihapon käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole.

IN kokeellinen tutkimus Se osoitti läsnä teratogeenisia vaikutuksia yhdessä kokeellisen jyrsijälaji. Mahdollista riskiä ihmisen kannalta ei tiedetä, joten Aklasta lääke on vasta raskauden ja imetyksen aikana.

Varoitukset

Lääkärin tulee kertoa potilaalle keskeisistä ilmenemismuotoja hypokalsemia ja varmistaa potilaita tulee seurata säännöllisesti, vaarassa.

Aklastoy potilailla, joilla Pagetin tauti saa suorittaa vain lääkärit, joilla on kokemusta tämän taudin hoidossa.

Esiintymisen vähentämiseksi haittavaikutusten, Huomautuksia 3 päivää annon jälkeen, Voit määrittää parasetamolia tai ibuprofeenia heti infuusio Aklasty.

Ennen nimittämistä lääkkeen pitäisi määrittää seerumin kreatiniinipitoisuuden.

Kun läsnä on hypokalsemian ennen hakemuksen Aklasty tarpeen suorittaa asianmukaisen käsittelyn kalsium- ja D-vitamiinin. Olisi myös muuta hoitoa saatavilla kivennäisaineenvaihdunnan häiriöitä kivennäisaineenvaihdunnan häiriöitä (esimerkiksi, johtuvat leikkauksen jälkeen kilpirauhasessa ja lisäkilpirauhasten, gipoparatireoze tai vähentää kalsiumin imeytymistä suolistossa) ja varmistaa potilaita tulee seurata säännöllisesti, joilla hypokalsemia.

Riskitekijöitä kehittämistä osteonekroosia ovat syöpää, samanaikainen hoito (esimerkiksi, kemoterapia, sädehoito, kohtelu GCS) ja läsnä muiden komorbiditeettien (esimerkiksi, anemia, koagulopatiaa, Infektiot, hammassairauksien historiassa).

Vaikka syy-yhteyttä leuan osteonekroosin bisfosfonaatteja ei ole asennettu, Vältä hampaiden toimintaa, koska palautumisaika voi lisätä näiden käsittelyjen jälkeen. Ennen bisfosfonaattihoidon on tarpeen tehdä hampaiden tutkimus ja asianmukaisia ​​ennaltaehkäiseviä käsittelyjä etukäteen potilailla, riskitekijöitä (onkologisia sairaudet, kemoterapia, käsittely glyukokortikosteroidami; puutteellisen hygienian suuontelon).

Kehittämällä leuan osteonekroosin hoidon aikana bisfosfonaattien suorittavat hampaiden toiminta voi pahentaa potilaiden. Ei ole näyttöä, että keskeyttämällä hoito bisfosfonaateilla ennen hammaslääkärin vähentää leuan osteonekroosin. Taktiikka hoito tietyn potilaan tulee perustua yksilölliseen arviointiin riski / hyöty-suhde.

Tsoledronihappo on aktiivinen aine, kuten Aklasty, ja Zometaa (hoito syöpäpotilaiden), Kuitenkin nämä lääkkeet eivät ole vaihdettavissa, ja ei tarvitse käyttää samanaikaisesti.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Tietoa negatiivinen vaikutus Aklasty kykyyn ajaa autoa ja käyttää ilman mekanismeja.

Yliannos

Toistaiseksi yliannostustapausta raportoitu Aklasty.

Kun kyseessä on huumeiden yliannostukseen, johti hypokalsemiaa ja siihen liittyvien kliinisten oireiden (tunnottomuus, piikki, lihaskrampit ja nykiminen), esittää kalsiumin käytön sisällä ja / tai infuusiolla kalsiumglukonaattiliuosta.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Erityiset tutkimukset Tsoledronihapon vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa ei ole. Tsoledronihappo ei metaboloidu systeemisesti ja ei vaikuta isotsyymien sytokromi P450 in vitro.

Tsoledronihappoa on alhainen sitoutuminen plasman proteiineihin (43-55%); ne siirry vuorovaikutuksen huumeidentorjuntapolitiikoista voimakkaan proteiiniin sitoutumisen sitoutumiskohdan on epätodennäköistä.

Tsoledronihapon erittyy munuaisten. Varovaisuutta on noudatettava, kun käyttö lääkkeillä Aklasty, joka voi olla merkittävä vaikutus munuaistoiminnan (esimerkiksi, kanssa aminoglikozidami tai diuretikami, haihtuu vettä).

Pharmaceutical vuorovaikutus

Aklasty ratkaisua ei voida sekoittaa infuusionesteisiin, joka sisältää kalsiumioneja (esimerkiksi, yhdessä järjestelmän / tiputuksena).

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta tai yli 25 ° C:. Avaamisen jälkeen pullon liuos on stabiili lämpötilassa, joka on välillä 2 8 ° C: ssa 24 ei. Varastointiaika – 3 vuosi.