ЗОМИГ

Aktiivne materjal: Zolmitriptaan
Kui ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonist 5-HT₁-retseptorite. Protivomigrenoznoy ravimi aktiivsust
ICD-10 koodid (tunnistus): G43
Kui CSF: 02.16.05.01
Tootja: ASTRAZENECA UK Ltd. (Suurbritannia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud kollast värvi, ümber, Lenticular, märgistatud “Alates” ühel küljel.

Abiained: laktoos bezvodnaya, mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaati, magneesiumstearaat, Puhastatud vesi, polüetüleenglükool, värvaine.

3 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Селективный агонист 5НТ₁-retseptorite, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1A-Retseptor. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Retseptor, a₁-, a₂-, b₁-adrenoretseptorite, histamiin H₁-, H₂-Retseptor, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 ja 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, oodatav, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, eriti, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, oksendamine, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% C_max See saavutati 1 ei; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 ei. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_max annuses vahemikus alates 2.5 kuni 50 mg.

Средняя абсолютная биодоступность – umbes 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega on väike (umbes 25%).

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas moodustamiseks 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183K91) See on aktiivne, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183K91) on 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1D-retseptorite, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183K91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, ja, Järelikult, Võib eeldada,, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

Mahaarvamine

Rohkem 60% toode, введенного в виде разовой пероральной дозы, eritub uriiniga (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), ja umbes 30% выделяется с фекалиями, enamasti muutmata kujul.

Keskmine T_1/2 золмитриптана 4.7 ei. T_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (edasi 16% ja 35% vastavalt), a T_1/2 suureneb 1 ei (kuni 3-3.5 ei).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% ja C_max edasi 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% ja 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (sh. Aktiivne) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_max уменьшается на 33% ja 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% ja 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

T_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 ei, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 ei. T_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 ei, 7.5 ja h 7.8 ei.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

Selegiline (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

Tunnistus

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Annustamine

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ei, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 tundi pärast esimest annust. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 ei, tohiks ületada 10 mg.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени Annuse kohandamine ei ole vajalik, juures тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ei, on 5 mg.

Patsiendid, kellel on neerufunktsiooni kahjustusega не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

Kõrvalmõju

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: sageli – ≥1%, kuid <10%; harva – ≥0,01%, kuid <0.1%; harva – <0.01%.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: sageli – tundlikkushäirete, asteenia, peapööritus, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, kael, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), paresteesia, unisus, tunne, soojus; harva – peavalu.

Alates seedesüsteemi: sageli – iiveldus, suukuivus; harva – kõhuvalu, геморрагическая диарея, ishemicheskiy koliit, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

On osa lihasluukonna: sageli – lihasvalu, lihasnõrkus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – tahhükardia, südamelöök; harva – angiin, Spasm pärgarterite laevade, müokardiinfarkti, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

Alates kuseelundkonna: harva – polüuuria, sage urineerimine.

Allergilised reaktsioonid: harva – anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem, nõgestõbi.

Зомиг, tavaliselt, hästi talutav. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

Vastunäidustused

- Kontrollimatu hüpertensioon;

- CHD;

- Angiospastic stenokardia (Prinzmetal'i stenokardia);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust tähendab eakatel patsientidel (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 aastastel lastel ei ole uuritud).

Rasedus ja imetamine

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

IN katseuuringutega на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (imetamine).

IN katseuuringutega avastatud, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

Ettevaatust

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Patsiendid, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-retseptorite) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-retseptorite) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-retseptorite) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Kasutamine Pediatrics

Безопасность и эффективность применения Зомига у Laste ja noorukite alla 18 aastat ei paigaldata.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Ebatõenäoline, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

Üleannustamine

Sümptomid: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Ravi: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 ei (T_1/2 золмитриптана – 2.5-3 ei), или пока сохраняются симптомы передозировки. Spetsiifilist antidooti. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Tundmatu, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Ravimite koostoimed

Andmed puuduvad, kinnitavaks, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (beeta-blokaatorid, digidroergotamin, пизотифен) See on olnud mingit mõju efektiivsust või soovimatu mõju Zomig.

Farmakokineetilised parameetrid ja sallivust Zomig ei muutunud samaaegsel kasutamisel Paratsetamooli, metoklopramiidiga ja ergotamiini.

Uuringud tervete vabatahtlikega ei ilmnenud kliiniliselt olulisi koostoimeid Zomig ja ergotamiini, aga suurenenud risk pärgarterite spasmid on teoreetiliselt võimalik. Sellega seoses on soovitatav järgida intervall (miinimum 24 ei) ergotaminosoderzhaschih vahel tühistamise ettevalmistusi ja nimetamine Zomig. Pärast tühistamist Zomig ravimeid tuleb manustada mitte varem ergotaminosoderzhaschie, kui 6 ei.

Samaaegne teiste 5-HT agonistid_1B/1D-serotoniini retseptori 12 tundi pärast Zomig tuleks välistada.

Pärast manustamist moklobemiidiga (inhibiitor MAO-) Ta märkis väikest tõusu (edasi 26%) AUC zolmitriptaani ja kolmekordset suurenemist AUC tema aktiivse metaboliidi. Seetõttu on soovitatav maksimaalne annus Zomig, принятая в течение 24 ei, patsientidele, kes saavad samaaegselt MAO inhibiitorite tüüp, tohiks ületada 5 mg.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 ei, on 5 mg.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Siit, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 ei, kuni 5 mg.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Naistepuna Hypericum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов).

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või alla 30 ° C. Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva, указанного на упаковке или блистере. Säilitusaeg – 2 aasta.