ZIDENA

Aktiivne materjal: Udenafil
Kui ATH: G04BE
CCF: Ravim erektsioonihäirete. PDE-5 inhibiitoreid
ICD-10 koodid (tunnistus): F52.2, N48.4
Kui CSF: 28.08.01.01.01
Tootja: DONG-A PHARMTECH (Корея Южная)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega светло-розового цвета с бежеватым оттенком, Ovaalne, с выдавленным символом “100” на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв “Alates” ja “JA” – veel; ettekanded – Valge või peaaegu valge.

Abiained: laktoos, maisitärklis, kolloidse ränidioksiidi, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, talk, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: hüdroksüpropüültselluloos, talk, punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi, Titaandioksiid.

1 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
2 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
4 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Drug raviks erektsioonihäired. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Tulemuseks on lõõgastumiseks silelihaste arterite ja verevoolu kudedes peenise, mis põhjustab erektsiooni. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

In vitro uuringud on näidanud, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, veresoonte silelihaseid sisikonna, skeletilihaste, vereliistakud, neer, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, mis asuvad lähedal, aju, veresooni, печени и других органах.

Peale, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность – kuni 24 ei. Mõju avaldub jooksul 30 minutil pärast ravimi kohalolekul seksuaalse põnevust.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 mmHg. ja 0.2/4.6 mmHg. vastavalt).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (sinine / roheline), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, elektroretinogrammis, LOE ja pupillide suurus.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T_max on 30-90 m (keskmine – 60 m). Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.

Jaotus

Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 h pärast ühe vastuvõtu.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 mg 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Ainevahetus

Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.

Mahaarvamine

T_1/2 on 12 ei. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Прием алкоголя в количестве 112 ml (seoses 40% etanool) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Tunnistus

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, piisav rahuldavaks vahekorraks.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata sööki, jaoks 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Soovitatav annus on 100 mg. Kui vajalik,, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, annust võib suurendada 200 mg. Maksimaalne soovitatav kasutussagedus - 1 aeg / päev.

Kõrvalmõju

В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.

В процессе постмаркетинговых наблюдений: võbisemine, ninaverejooks, kõrvus, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid (nahalööve, эritema), erektsioon, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, posturaalne pearinglus, köha.

Vastunäidustused

— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;

- Ülitundlikkus mõne koostisosa ravim.

Alates ettevaatust следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (Alates >170/100 mmHg.), hüpotoonia (Alates < 90/50 mmHg.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (sealhulgas Retinitis Pigmentosa, пролиферативную диабетическую ретинопатию); patsientidel, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, esinevad seksuaalvahekorra ajal; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (NYHA klassifikatsiooni), kujunenud varem 6 kuud; kontrollimatu südame arütmia.

Alates ettevaatust следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 mmHg.

Rasedus ja imetamine

Registreeritud näidustuse kohaselt ei ole ravim ette nähtud naistele..

Ettevaatust

Seksuaalne aktiivsus on potentsiaalne risk patsientidel südame-veresoonkonna haiguste, поэтому лечение эректильной дисфункции, sh. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, kus seksuaalne tegevus ei ole soovitatav.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (aordi stenoos) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (rohkem 4 ei) ja priapizma (valulik erektsioon, jooksul rohkem 6 ei), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ei (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.

Üleannustamine

Ühekordse annuse ravimit annuses 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, kuid tavalisem.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Ravimite koostoimed

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (ketokonasooli, itrakonasool, ritonaviiriga, indinaviir, tsimetidiini, Erütromütsiin, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Ketokonasooli (annus 400 mg) повышает биодоступность и C_max уденафила (annus 100 mg) практически в 2 korda (212%) ja 0.8 korda (85%), vastavalt.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Deksametasooni, рифампицин и противосудорожные препараты (Carbamazepine, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 30° c. Säilitusaeg – 3 aasta.