Udenafil

Kui ATH:
G04BE

Farmakoloogilise toime.

Udenafil - on selektiivne pöörduva inhibiitor tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) - Spetsiifilise 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE-5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Tulemuseks on lõõgastumiseks silelihaste arterite ja verevoolu kudedes peenise, mis põhjustab erektsiooni. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Farmakokineetika

Neeldumine
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg (t max) on 30-90 protokoll (в среднем – 60 protokoll). Pool elu (t ?) on 12 tööaeg, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Ainevahetus:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Mahaarvamine:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 ja 200 mg päevas 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Näidustused

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, piisav rahuldavaks vahekorraks.

Annustamine ja manustamine

Препарат принимается внутрь, sõltumata sööki.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 mg, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Annust võib suurendada 200 mg, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Kõrvalmõju

Со стороны сердечно-сосудистой системы – приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС – головокружение, kaelakangestusega, paresteesia.

Со стороны органа зрения – покраснение глаз затуманенное зрение, valus silmad, suurenenud pisaravool.

Дерматологические реакции отек век, näo, nõgestõbi.

Со стороны пищеварительной системы – диспепсия, дискомфорт в области живота тошнота, hambavalu, kõhukinnisus, gastriit.

Со стороны эндокринной системы – жажда.

Со стороны дыхательной системы – заложенность носа одышка, kuiv nina.

Со стороны костно-мышечной системы – периартрит.

Со стороны организма в целом – головная боль, ebamugavustunne rinnus, ощущение жара боль в груди, kõhuvalu, väsimus.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: võbisemine, ninaverejooks, kõrvus, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid (nahalööve, эritema), erektsioon, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, posturaalne pearinglus, köha.

Vastunäidustused

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 aastat.

Üleannustamine

Ühekordse annuse ravimit annuses 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, kuid tavalisem.
Ravi: sümptomaatiline. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Ravimite koostoimed

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (ketokonasooli, itrakonasool, ritonaviiriga, indinaviir, tsimetidiini, Erütromütsiin, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Ketokonasooli (annus 400 mg) повышает биодоступность и Сmax уденафила (annus 100 mg) практически в два раза (212%) ja 0,8 korda (85%), vastavalt. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Deksametasooni, рифампин и антиконвульсивные препараты (Carbamazepine, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 mg / kg, suuliselt) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.