VELAKSIN (tabletid)

Aktiivne materjal: Venlafaksiini
Kui ATH: N06AX16
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F41.2
Kui CSF: 02.02.06
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills Valge või peaaegu valge, ümber, korter, längus ühel küljel, Graveeritud “E741”, või vähese lõhnaga.

Abiained: laktoosmonohüdraat (84.93 mg), mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaati (Tüüp), Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat.

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills Valge või peaaegu valge, ümber, korter, längus ühel küljel, Graveeritud “E743”, või vähese lõhnaga.

Abiained: laktoosmonohüdraat (169.86 mg), mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaati (Tüüp), Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat.

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant. Vastavalt keemilist struktuuri venlafaksiini ei saa seostada ühegi tuntud antidepressantide klassile (tritsüklilised, tetratsüklilistele või muude). See on kahe aktiivse enantiomeeri ratsemaadina.

Antidepressant mõju venlafaksiini suurenenud aktiivsusega seotud neurotransmitteri kesknärvisüsteemi. Venlafaksiini ja selle peamine metaboliit O-desmetilvenlafaksin (EFA) on tugevad inhibiitorid vastupidine ülevõtmispakkumise serotoniini ja noradrenaliini ja nõrk varjata vastupidine ülevõtmine dopamiini neuronite. Venlafaksiini ja EFA võrdselt tõhus mõju tagasihaarde neurotransmitterite. Venlafaksiini ja EFA vähendada beeta-adrenergiliste reaktsioonid.

Venlafaksiini puudub afiinsus m- ja n-holinoretseptorami, histamiin H₁-рецепторам и₁-adrenoretseptorite aju. Venlafaksiini ei pärsi MAO aktiivsus. Nr afiinsus opioid, bensodiasepiini, fentsüklidiini või NMDA retseptorid.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist venlafaksiini imendub hästi seedetraktist. Pärast ühekordse annuse 25-150 mg C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse ligikaudu 2.4 h ja on 33-172 ng / ml. Venlafaksiini läbi ulatusliku metabolismi “Esimene pass” maksa kaudu.

C_max EFA plasmas ligikaudu 4.3 tundi pärast manustamist ja oli 61-325 ng / ml.

Päevaste annuste vahemikus 75-450 mg venlafaksiini ja EFA on lineaarne kineetika. Pärast ravimi võtmise ajal sööki aega, et jõuda C_max vereplasmas suureneb 20-30 m, Siiski väärtus C_max ja kolimine ei muutnud.

Jaotus

Siduva venlafaksiini ja EFA plasmavalkudega vastavalt 27% ja 30%.

C korduva manustamise korral_ss Venlafaksiini EFA jõuta 3 päeva.

Metabolism ja eritumine

Põhimetaboliidiga – EFA.

T_1/2 Venlafaksiini EFA on vastavalt 5 ja 11 ei.

EFA ja teiste metaboliitide, samuti neerude muutumatuks venlafaksiini.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Patsiendid, kellel on maksatsirroos vereplasma kontsentratsiooni venlafaksiini ja EFA suurenenud, ja ravimi eritumine väheneb.

Kuna mõõduka või raske neerupuudulikkuse korral kokku klirens venlafaksiini ja EFA'S vähendab, a T_1/2 pikendab. Vähendatud totaalne kliirens on peamiselt täheldatud patsientidel CC vähem 30 ml / min.

Vanus ja sugu patsiendi ei mõjutanud farmakokineetikat.

Tunnistus

- Depressioon erinevate etiologies (Ravi ja ennetamine).

Annustamine

Velaksina pillid^® On soovitatav võtta söögi korda.

Soovitatav algannus on 75 mg 2 sissepääs (poolt 37.5 mg 2 korda / päevas) iga päev. Kui mitmenädalast ravi märkimisväärset paranemist, ööpäevane annus võib suurendada kuni 150 mg (poolt 75 mg 2 korda / päevas). Kui arst vajadus suurema annuse arvates (depressiooni või muid tingimusi, haiglaravi vajanud), Määrake 150 mg 2 sissepääs (poolt 75 mg 2 korda / päevas). Seejärel võib ööpäevast annust suurendada kuni 75 mg iga 2-3 päeval, et saavutada soovitud ravitoimet. Maksimaalne ööpäevane annus narkootikumide Velaksin^® on 375 mg. Pärast saavutada soovitud ravitoime on päevane annus võib järk-järgult vähendada miinimumini efektiivsel tasemel. Kestus periood, vaja annust vähendada, annus sõltub, ravi Kestvus, Samuti patsiendi tundlikkust.

Toetav ravi ja retsidiivi vältimine. Toetavat ravi võib jätkuda 6 kuud või kauem. Ravimit on ettenähtud minimaalset efektiivset annust, depressiivne episood raviks kasutada.

Juures neerupuudulikkus kerge (CC > 30 ml / min) korrigeerimise režiim ei nõuta. Juures neerupuudulikkus mõõdukas (CC 10-30 ml / min) tuleb annust vähendada 25-50%. Seoses pikenemine T_1/2 Venlafaksiini ja ego aktivnogo metaboliit (EFA) Sellistel patsientidel tuleb võtta kogu annuse 1 aeg / päev. Venlafaksiini ei ole soovitatav Raske neerupuudulikkusega (CC < 10 ml / min), Sest see ravi ohutust käsitlevad usaldusväärsed andmed puuduvad.

Patsiendid, asub ka gemodialize, saavad 50% venlafaksiini pärast Hemodialüüsi seansi tavaline päevane annus.

Juures Kerge maksapuudulikkuse (Protrombiini aeg vähem 14 sec) korrigeerimise režiim ei nõuta. Juures mõõduka maksapuudulikkusega (Protrombiini aeg alates 14 kuni 18 sec) tuleb annust vähendada 50%. Venlafaksiini ei ole soovitatav Raske maksapuudulikkusega, Sest see ravi ohutust käsitlevad usaldusväärsed andmed puuduvad.

Sisse patsientidel Seeniorid ravimit tuleb kasutada ettevaatusega neerufunktsiooni aktuaalsem. Tuleks kasutada väikseimat efektiivset annust. Autor annuse suurendamine, tuleb patsienti hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Vastuvõtt Velaksina lõpus^® Soovitav on järk-järgult vähendada uimasti annuse, vähemalt, nädalal ja monitor patsiendi oleku ajal, riski vähendamiseks, koos kaotamist ravim. Kestus periood, vaja annust vähendada, annus sõltub, ravi Kestvus, Samuti patsiendi tundlikkust.

Kõrvalmõju

Enamik kõrvaltoimeid sõltub annus. Pikaajalise ravi raskust ja sagedust vähendab nende kõrvaltoimete enamus, ja puudub vajadus katkestamist.

Järjekorras sageduse vähenemisel: sageli ( ≥1%), harva (Ja ≥0.1% <1%), harva (≥0.01% ja <0.1% ), harva (<0.01%).

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus; harva – hepatiit.

Ainevahetus: suurendada seerumi kolesterooli, kaalukaotus; harva – rikkumise maksa funktsionaalsed proovid, giponatriemiya, sündroom ebapiisava sekretsiooni ADH.

Südame-veresoonkonna süsteemi: hüpertooniatõbi, naha punetus; harva – posturaalne hüpotensioon, tahhükardia.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: ebatavalised unenäod, peapööritus, unetus, närvis, ärevuse, paresteesia, uimasus, lihastoonuse suurenemine, värin, zevota; harva – apaatia, hallutsinatsioonid, lihaskrambid, serotoninergičeskij sündroom; harva – krambid, maniakaalsed reaktsioonid, samuti sümptomite, meenutav pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Alates kuseelundkonna: dizurija (eelkõige – uinumisraskuste urineerimine); harva – uriinipeetus.

On osa reproduktiivset süsteemi: ejakulatsiooni, püstitamine, anorgazmija; harva – libiido langus, menorragija.

Alates meeli: akommodatsioonihäireid, midriaz, Nägemispuudega; harva – maitsetundlikkuse.

Nahareaktsioonidele: Higistamine; harva – valgustundlikkus.

Alates vereloomesüsteemi: harva – veritsus naha (verevalum) ja limaskestade, trombotsütopeenia; harva – pikaajaline veritsus.

Allergilised reaktsioonid: harva – nahalööve; harva – multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom; harva – anafülaktilised reaktsioonid.

Muu: nõrkus, fatiguability.

Pärast selle Velaksina järsu ülesütlemine^® või annuse vähendamine võimalik väsimust, unisus, peavalu, iiveldus, oksendamine, anorexia, suukuivus, peapööritus, kõhulahtisus, unetus, ängistus, alarm, närvis ärrituvus, desorientatsioon, hüpomaaniast, paresteesia, Higistamine. Need sümptomid on tavaliselt kerged ja taanduvad ilma ravita. Kuna tõenäosust need sümptomid on oluline järk-järgult vähendada annust (nagu teised antidepressandid), eriti pärast võttes suuri annuseid.

Vastunäidustused

- Raske neerupuudulikkus (CC < 10 ml / min);

- Raske maksa-;

- Samaaegne MAO inhibiitorid;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (ohutust ja tõhusust selle kategooria ei osutunud patsientide);

installitud või prognoositakse raseduse;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust tuleks määrata toote äsja rännanud müokardi infarct, ebastabiilne stenokardia, hüpertensioon, tahhükardia, krambid ajalugu, silmasisese hüpertensiooni, nurga glaukoom, hull tingimused ajalugu, eelsoodumus verejooksu naha ja limaskestade, algselt, vähendada kehakaalu.

Rasedus ja imetamine

Ohutuse Velaksina^® Kuna raseduse ajal ei ole tõestatud. Seetõttu kasutada raseduse ajal (või kahtlustatav rasedus) võib-olla ainult, Kui prognoositud kasu emale kaalub üles potentsiaalse ohu lootele.

Fertiilses eas naised peate kasutama usaldusväärsed meetodid rasestumisvastaseid ravi ajal ja koheselt ühendust arstiga raseduse või planeerimine raseduse korral.

Venlafaksiini ja metaboliidi EFA paistavad silma koos rinnapiima. Ohutust nende ainete vastsündinutele ei ole tõestatud, Seetõttu otsustavad vajaduse korral ravimi võtmise imetamise ajal tuleks lõpetamise Imetamine. Kui ema ravi lõppes veidi enne sündi, vastsündinud võivad olla sümptomid võõrutamisel.

Ettevaatust

Järsku katkestamist ravi Velaksinom^® (nagu teised antidepressandid), eriti pärast kasutamist suurtes annustes, võib põhjustada võõrutusnähud, seoses soovituslike enne tühistamine narkootikumide tasapisi annust vähendada. Kestus periood, vaja annust vähendada, annus sõltub, ravi Kestvus, Samuti patsiendi tundlikkust.

Depressiooni häired enne mõnda ravimit patsientidel ravi peaks arvestama suitsiidikatsed tõenäosuse. Seetõttu, ravi alguses narkootikumide üledoosi riski vähendamiseks tuleks kohaldada minimaalset efektiivset annust, ja patsient peab olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

In afektiivsete häiretega patsientidel koos antidepressant (sh. venlafaksinom), võib tekkida hüpomaniakaalsete või mania. Nagu teistegi antidepressantide, venlafaksiini kasutamisel olema ettevaatlik patsientide puhul, kellel on esinenud mania. Sellised patsiendid vajavad meditsiinilise järelevalve.

Velaksin^® (samuti muud antidepressandid) Seda tuleks kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud krampe. Venlafaksiini ravi tuleks katkestada, kui epileptilised krambid.

Ettevaatlikkus peaks määrama Velaksin^® patsientidel, hiljuti kandnud müokardiinfarkt ja kannatusi dekompenseeritud südamepuudulikkus, sest narkootikumide sellesisulise patsientide ohutust ei uuritud.

Ettevaatlikud soovitatud ravim tahiaritmiei patsientidel. Silmas pidades ning uimastisõltuvuse ravi on võimalik suurendada SÜDAME LÖÖGISAGEDUSE, eriti ajal vastuvõtt suurte annuste.

Patsiente tuleb hoiatada, et on vaja kiiresti pöörduda arsti poole, kui purse, urtikaaria elemendid või muud allergilised reaktsioonid.

Mõned patsiendid võttes venlafaksiini märkida dozozawisimoe kasv ad, Seoses sellega soovitame regulaarselt jälgida vererõhku, eriti ajal annuse suurendamise või selgitusi.

Patsiendid, eriti vanurite, tuleb hoiatada, pearinglus ja tasakaalu rikkumiste võimalusest.

Nagu teistegi serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, venlafaksiini võib suurendada ohtu naha ja limaskestade veritsus. Patsientide ravimisel, eelsoodumus sellised riigid, ettevaatust.

Võttes venlafaksiini, Eriti tingimustes dehüdratsioon või vähendamine BCC (sh. vanemate patsientide ja patsientide, diureetikume), Hüponatree- võivad esineda ja / või sündroom ebapiisava sekretsiooni ADH.

Ajal ravimi manustamist võib täheldada müdriaasist, Seetõttu on soovitatav kontrollida silmasisese rõhu tõus patsientidel, valmis suurendama oma kannatusi või nurga glaukoom.

Siiani teostatud kliinilistes uuringutes ei täheldatud tolerantsuse venlafaksiini või sõltuvus. Hoolimata sellest, samuti teiste ravimitega, et ravida, tegutsedes kesknärvisüsteemi, Arst peaks kehtestama patsientide hoolikas jälgimine märke narkomaania. Patsientide jaoks vajatakse hoolikas seire ja järelevalve, haigus näitab sümptomitest.

Määrates kontakti pill Velaksina^® Patsiendid, kellel on laktoosi talumatus laktoosi sisaldus tuleks arvesse võtta (84.93 iga tablett mg 37.5 mg; 169.86 iga tablett mg 75 mg).

Venlafaksiini sisseastumisel selles kontekstis tuleks olla ettevaatlik lähtuva elekterkrampravi, tk. kogemus Venlafaksiini Sellises olukorras ei ole.

Ravi Velaksinom ajal^® tuleks vältida vastuvõttu alkoholi.

Kasutamine Pediatrics

Ohutust ja efektiivsust ravimi Laste ja noorukite alla 18 aastat ei uurita.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Vaatamata, venlafaksiini ei mõjuta kognitiivset funktsiooni ja psühhomotoorne, tuleks kaaluda, Narkomaania ravi psühhoaktiivsete narkootikume võib kahjustada mõtte protsesse ja vähendab võimet täita motoorse funktsiooni. See peaks hoiatama patsienti enne ravi. Selliste rikkumiste korral ulatusele ja piiranguid tuleb paigaldada arst.

Üleannustamine

Sümptomid: EKG muutused (QT pikenemist, kimbu sääre blokaad, laiendamine QRS kompleks), sinus või ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, gipotenziya, tõmblev staatuse, teadlikkuse muutust (vähendamine ärkvelolek). Mis üleannustamise venlafaksiini võtmise ajal alkoholi ja / või teiste psühhotroopsete ravimitega, aruanded lõppenud surmaga.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti ei ole teada. Soovitatav pidev jälgimine elutalitluse (hingamisteede ja vereringe). Vähendada narkootikumide tarbimist aktiivsüsi nimetamine. Ärge kutsuge esile oksendamist kuna HINGAMISKAHJUSTUSED. Venlafaksiini ja EFA ei kuvata dialüüsi ajal.

Ravimite koostoimed

Samaaegne kohaldamine Velaksina^® MAO inhibiitorid on vastunäidustatud. Teretulnud Velaksina^® Sa ei saa alustada alla 14 päeva pärast ravi lõppu MAO inhibiitorid. Kui te kasutate pöörduv inhibiitor MAO (moklobemiidiga), See ajavahemik võib olla lühem (24 ei). MAO inhibiitoriga võib alustada mitte vähem kui 7 päeva pärast ravim Velaksin^® .

Venlafaksiini liitiumi samaaegne kasutamine võib tõsta Viimane.

Kui soovid imipraminom farmakokineetika venlafaksiini ja selle ainevahetuse EFA ei muutu.

Võib suurendada mõju haloperidooli suurendamiseks selle kontsentratsioon veres ühise avalduse koos Velaksinom^® .

Diasepaam farmakokineetika kasutamine koos narkootikumide ja nende peamiste metaboliitide ei muuda oluliselt. Samuti ei leitud Mõju psihomotornye ja psihometričeskie mõju diasepaami.

Lubades kasutada klosapiin võib olla, suurendades selle taseme vereplasmas ja kõrvaltoimete arengut (nt, krambid).

Kuigi Risperidooni kasutamise kohta (vaatamata suurenenud AUC risperidooni) Farmakokineetika kogu toimeainete (risperidooni ja ego aktivnogo metaboliit) See ei muuda oluliselt.

Koos etanooliga venlafaksiini kasutamine nimetamata vähendada emotsionaalsed reaktsioonid. Siiski ajal ravi, venlafaksiini on soovitatav tarbida alkoholi.

Venlafaksiini ainevahetuse aktiivse metabolita EFA tekkega toimub izofermenta CYP2D6 osavõtul. Erinevalt paljudest teistest antidepressandid, venlafaksiini annus võib vähendada koos kasutamine CYP2D6 inhibiitorid, või geneetilise patsientidel väheneb CYP2D6 aktiivsus, Kuna summaarne kontsentratsioon toimeaine ja metaboliitide (Venlafaksiini EFA) Ei ole muutunud.

Peamine viis teha kindlaks järgi venlafaksiini sisaldab metaboliseerija kaasates CYP2D6 ja CYP3A4, et olla ettevaatlik, kui venlafaksiini väljakirjutamisel koos uimastite, mis on mõlemad ensüümide inhibiitorid. Selle suhtluse olemus ei ole hästi aru.

Venlafaksiini on suhteliselt nõrk inhibiitor CYP2D6 ja CYP1A2 isoenzymes tegevust varjata, CYP2C9 ja CYP3A4; Seega, siis tuleb eeldada selle koostoime teiste ravimitega, ainevahetus, mis on seotud nende maksaensüümide.

Tsimetidiin pärsib ainevahetust venlafaksiini kell “Esimene pass” läbi maksa ega mõjuta farmakokinetiku EFA. Enamik patsiente on oodata ainult mõningasest venlafaksiini ja EFA farmakoloogilisele aktiivsusele (Rohkem väljendunud vanematel patsientidel ja maksa rikkudes).

Ei avastatud kliiniliselt mõtestatud suhtlemist venlafaksiini antigipertenzivei (sh. beetablokaatorite, ACE inhibiitorid ja diureetikumid) ja gipoglikemicakimi ravimid.

Alates, plasma valkude ja EFA eesmärkide sidumine venlafaksiini 27% ja 30%, Ei ole oodatud koostoimeid, tulenevate siduvate rikkumine seondub plasmavalkudega.

Koos varfariiniga võib suurendada antikoagulântnogo mõju viimati.

Koos indinaviiri vastuvõtmise väheneb AUC indinaviiri linnas 28% ja vähendada seda koos_max edasi 36%, teeme nii, farmakokineetilised parameetrid ja muuta EFA venlafaksiini. See efekt kliiniline tähendus ei ole teada.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas kohas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kui 30 ° c.. Säilitusaeg – 5 aastat.