VELAKSIN (kapslit)

Aktiivne materjal: Venlafaksiini
Kui ATH: N06AX16
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F41.2
Kui CSF: 02.02.06
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Kapsli toimet kõvad, isesulguvad, värvitu läbipaistev keha ja oranž-pruun kate; kapslite sisu – valge ja kollane pelleti segu, või vähese lõhnaga.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkloriid, etüültselluloosi, talk, Dimetikoonist, kaaliumkloriid, kopovydon, Kolloidne veevaba räni, Ksantaankummi, kollast raudoksiidi.

Koostis želatiinikapslite: Titaandioksiid, kollast raudoksiidi, želatiin.

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant. Vastavalt keemilist struktuuri venlafaksiini ei saa seostada ühegi tuntud antidepressantide klassile (tritsüklilised, tetratsüklilistele või muude). See on kahe aktiivse enantiomeeri ratsemaadina.

Antidepressant mõju venlafaksiini suurenenud aktiivsusega seotud neurotransmitteri kesknärvisüsteemi. Venlafaksiini ja selle peamine metaboliit O-desmetilvenlafaksin (EFA) on tugevad inhibiitorid vastupidine ülevõtmispakkumise serotoniini ja noradrenaliini ja nõrk varjata vastupidine ülevõtmine dopamiini neuronite. Venlafaksiini ja EFA võrdselt tõhus mõju tagasihaarde neurotransmitterite. Venlafaksiini ja EFA vähendada beeta-adrenergiliste reaktsioonid.

Venlafaksiini puudub afiinsus m- ja n-holinoretseptorami, histamiin H₁-рецепторам и₁-adrenoretseptorite aju. Venlafaksiini ei pärsi MAO aktiivsus. Nr afiinsus opioid, bensodiasepiini, fentsüklidiini või NMDA retseptorid.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist C_max Venlafaksiini EFA (Peamise metaboliidi) plasmas saavutatud 6.0 ± 1,5 ja 8.5 vahemikus 2,2 h, vastavalt. Venlafaksiini imendumise kiirust kapslid toimet allpool oma Alfakorifollitropiini eritumise. Seetõttu T_1/2 Pärast nimetamist venlafaksiini kapslid toimet (15± 6 h) tähistab tegelik T_1/2 äraveo, kui T_1/2 jaotus (5± 2 h), pärast nimetamine ravimi tableti kujul tähistas.

Päevaste annuste vahemikus 75-450 mg venlafaksiini ja EFA on lineaarne kineetika. Pärast ravimi võtmise ajal sööki aega, et jõuda C_max vereplasmas suureneb 20-30 m, Siiski väärtus C_max ja kolimine ei muutnud.

Jaotus

Siduva venlafaksiini ja EFA plasmavalkudega vastavalt 27% ja 30%.

C korduva manustamise korral_ss Venlafaksiini EFA jõuta 3 päeva.

Metabolism ja eritumine

Põhimetaboliidiga – EFA.

EFA ja teiste metaboliitide, samuti neerude muutumatuks venlafaksiini.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Patsiendid, kellel on maksatsirroos vereplasma kontsentratsiooni venlafaksiini ja EFA suurenenud, ja ravimi eritumine väheneb. Kuna mõõduka või raske neerupuudulikkuse korral kokku klirens venlafaksiini ja EFA'S vähendab, a T_1/2 pikendab. Vähendatud totaalne kliirens on peamiselt täheldatud patsientidel CC vähem 30 ml / min.

Vanus ja sugu patsiendi ei mõjutanud farmakokineetikat.

Tunnistus

-depressioon (sh. Kui on ärevus), ravi ja retsidiivi ennetamine.

Annustamine

Kapsli toimet tuleb võtta koos toiduga. Kapsel tuleb tervelt ja zapiwati vedelik. Kapslid ei saa jagada, lihvima, närida või paigutatakse vee. Ööpäevane annus korraga (hommikul või õhtul) iga kord ligikaudu samal ajal.

Juures depressioon Soovitatav algannus on 75 mg 1 aeg / päev. Kui arst vajadus suurema annuse arvates (depressiooni või muid tingimusi, haiglaravi vajanud), Määrake 150 mg 1 aeg / päev. Seejärel võib ööpäevast annust suurendada kuni 75 mg järel 2 nädalas või rohkem (kuid kuni 4 päev) saavutada soovitud ravitoime. Maksimaalne ööpäevane annus narkootikumide Velaksin^® on 350 mg. Pärast saavutada soovitud ravitoime on päevane annus võib järk-järgult vähendada miinimumini efektiivsel tasemel.

Toetav ravi ja retsidiivi vältimine. Depressiooni ravi peab kestma vähemalt 6 Kuud. Kui ravi ja ravi, et vältida kordumist või uue depressiooniepisoode stabiliseerimiseks, Ravimi väljakirjutamisel annuste, tõestatud. Arst peab regulaarselt, mitte vähem 1 korda 3 Kuud, pikaajalise ravi Velaksinom tõhusust^®.

Patsiendid, Host Velaksin^® pill võib tõlkida vorm, kapslid toimet koos ekvivalentdoos nimetamine ravimi võtmise 1 aeg / päev. Üksikisik võib siiski nõuda annuse kohandamine.

Juures neerupuudulikkus kerge (CC > 30 ml / min) korrigeerimise režiim ei nõuta. Juures neerupuudulikkus mõõdukas (CC 10-30 ml / min) tuleb annust vähendada 25-50%. Seoses pikenemine T_1/2 Venlafaksiini ja ego aktivnogo metaboliit (EFA) Sellistel patsientidel tuleb võtta kogu annuse 1 aeg / päev. Venlafaksiini ei ole soovitatav Raske neerupuudulikkusega (CC < 10 ml / min), Sest see ravi ohutust käsitlevad usaldusväärsed andmed puuduvad.

Patsiendid, asub ka gemodialize, saavad 50% venlafaksiini pärast Hemodialüüsi seansi tavaline päevane annus.

Juures Kerge maksapuudulikkuse (Protrombiini aeg vähem 14 sec) korrigeerimise režiim ei nõuta. Juures mõõduka maksapuudulikkusega (Protrombiini aeg alates 14 kuni 18 sec) tuleb annust vähendada 50%. Venlafaksiini ei ole soovitatav Raske maksapuudulikkusega, Sest see ravi ohutust käsitlevad usaldusväärsed andmed puuduvad.

Sisse patsientidel Seeniorid ravimit tuleb kasutada ettevaatusega neerufunktsiooni aktuaalsem. Tuleks kasutada väikseimat efektiivset annust. Autor annuse suurendamine, tuleb patsienti hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Järsku katkestamist ravi Velaksinom^® (nagu teised antidepressandid), eriti pärast kasutamist suurtes annustes, võib põhjustada võõrutusnähud, seoses soovituslike enne tühistamine narkootikumide tasapisi annust vähendada. Kui ravimit suurtes annustes üle 6 nädalat, väiksem annus vähemalt 2 nädalat. Kestus periood, vaja annust vähendada, annus sõltub, ravi Kestvus, Samuti patsiendi tundlikkust.

Kõrvalmõju

Enamik kõrvaltoimeid sõltub annus. Pikaajalise ravi raskust ja sagedust vähendab nende kõrvaltoimete enamus, ja puudub vajadus katkestamist.

Järjekorras sageduse vähenemisel: sageli (<1/10 ja >1/100), harva (<1/100 ja >1/1000), harva (<1/1000), harva (<1/10 000).

Siit keha tervikuna: nõrkus, fatiguability, külmavärinad, palavik.

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus, kõhuvalu; harva – bruxism, pöörduv maksaensüümide aktiivsuse tõus; harva – seedetrakti verejooks; harva – hepatiit.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, unetus, ärritamine, unisus; sageli – ebatavalised unenäod, ängistus, segadus, paresteesia, lihastoonuse suurenemine, värin; harva – apaatia, hallutsinatsioonid, müokloonus; harva – ataksia, kõnehäired, maania või gipomaniya, sümptomid, meenutav pahaloomuline neuroleptiline sündroom, serotoninergičeskij sündroom, krambid; harva – sonimine, Ekstrapüramidaalsümptomite häire (sealhulgas düskineesia, düstoonia, pozdnyaya düskineesia), rahutus/akatiisia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: hüpertooniatõbi, veresoonte laienemine (kuumahood), cardiopalmus; harva – ortostaatiline hüpotensioon, minestamine, tahhükardia; harva – tüübist arütmia “ringhüpe”, QT pikenemist, ventrikulaarne tahhükardia, virvenduse.

Alates meeli: akommodatsioonihäireid, midriaz, Nägemispuudega, kõrvus; harva – maitsetundlikkuse.

Alates vereloomesüsteemi: harva – veritsus naha (verevalum) ja limaskestade; harva – trombotsütopeenia, pikaajaline veritsus; harva – agranulotsütoos, aplasticheskaya aneemia, neutropeenia, pantsütopeenia.

Nahareaktsioonidele: higieritus; harva – valgustundlikkus; harva – alopeetsia.

Ainevahetus: suurendada seerumi kolesterooli, kaalukaotus; harva – giponatriemiya, sündroom ebapiisava sekretsiooni ADH, rikkumise maksa proovid; harva – Kõrgenenud prolaktiini taset.

Alates kuseelundkonna: harva – uriinipeetus.

On osa reproduktiivset süsteemi: ejakulatsiooni, püstitamine, anorgazmija; harva – libiido langus, menstruatsioonihäired, menorragija; harva – galaktorröad.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, lihasvalu; harva – lihasspasmid; harva – raʙdomioliz.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve; harva – angioödeem, makulopapulaarset lööve, nõgestõbi; harva – multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom.

Lapsed on esinenud järgmisi kõrvaltoimeid: kõhuvalu, valu rinnus, tahhükardia, hoidudes söömine, kaalukaotus, kõhukinnisus, iiveldus, verevalum, ninaverejooks, midriaz, lihasvalu, peapööritus, emotsionaalne labiilsus, värin, vaenulikkus, enesetapumõtted.

Pärast selle Velaksina järsu ülesütlemine^® või annuse vähendamine on võimalik väsimus, unisus, peavalu, iiveldus, oksendamine, anorexia, suukuivus, peapööritus, kõhulahtisus, unetus, ängistus, alarm, närvis ärrituvus, desorientatsioon, hüpomaaniast, paresteesia, Higistamine. Need sümptomid on tavaliselt kerged ja taanduvad ilma ravita. Kuna tõenäosust need sümptomid on oluline järk-järgult vähendada annust (nagu teised antidepressandid), eriti pärast võttes suuri annuseid.

Vastunäidustused

- Raske neerupuudulikkus (CC alla 10 ml / min);

- Raske maksa-;

- Samaaegne MAO inhibiitorid;

- Kuni 18 aastat (ohutust ja tõhusust selle kategooria ei osutunud patsientide);

installitud või prognoositakse raseduse;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust tuleks määrata toote äsja rännanud müokardi infarct, ebastabiilne stenokardia, Südamepuudulikkus, pärgarterite haiguste, EKG muutused (sh. QT pikenemist), rikkumiste elektrolitnogo tasakaalu, hüpertensioon, tahhükardia, krambid ajalugu, silmasisese hüpertensiooni, nurga glaukoom, hull tingimused ajalugu, eelsoodumus verejooksu naha ja limaskestade, algselt, vähendada kehakaalu.

Rasedus ja imetamine

Ohutuse Velaksina^® Kuna raseduse ajal ei ole tõestatud. Seetõttu kasutada raseduse ajal (või kahtlustatav rasedus) võib-olla ainult, Kui prognoositud kasu emale kaalub üles potentsiaalse ohu lootele.

Fertiilses eas naised peate kasutama usaldusväärsed meetodid rasestumisvastaseid ravi ajal ja koheselt ühendust arstiga raseduse või planeerimine raseduse korral.

Venlafaksiini ja metaboliidi EFA paistavad silma koos rinnapiima. Ohutust nende ainete vastsündinutele ei ole tõestatud, Seetõttu otsustavad vajaduse korral ravimi võtmise imetamise ajal tuleks lõpetamise Imetamine. Kui ema ravi lõppes veidi enne sündi, vastsündinud võivad olla sümptomid võõrutamisel.

Ettevaatust

Depressiooni häired enne mõnda ravimit patsientidel ravi peaks arvestama suitsiidikatsed tõenäosuse. Seetõttu vähendada riski alandamine ja Üleannustamise ravi alguses tuleb välja ainult mõned kapslid, ja patsient peab olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Agressiivne käitumine teatati võttes venlafaksiini (eriti alguses ravi ja pärast ravimi).

Venlafaksiini kasutamine võib põhjustada agitatsioon, mis sarnaneb kliiniliselt akatiziju, iseloomustab ning vajadus kasutada, sageli koos võimetus istuda või seista kohapeal. See on kõige sagedamini täheldatud ravi esimestel nädalatel. Kui teil esineb selliseid sümptomeid, suurendades annust võib kahjusta ja peaks kaaluma, kas jätkata ravimi võtmist.

In afektiivsete häiretega patsientidel koos antidepressant (sh. venlafaksinom), võib tekkida hüpomaniakaalsete või mania. Nagu teistegi antidepressantide, venlafaksiiniga tuleb manustada ettevaatusega meelepetted ja/või gipomaniej ajalugu. Sellised patsiendid vajavad meditsiinilise järelevalve.

Velaksin^® (samuti muud antidepressandid) Seda tuleks kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud krampe. Ravi ajal venlafaksiiniga tuleb katkestada kui epileptilised krambid või sageduse tõstmine.

Siiani peaks määrama ravimit samaaegselt antipsühhootilise ravimiga, tk. võivad tekkida sümptomid, meenutab neirolepticeski sündroom.

Patsiente tuleb hoiatada, et on vaja kiiresti pöörduda arsti poole, kui purse, urtikaaria elemendid või muud allergilised reaktsioonid.

Mõned patsiendid võttes venlafaksiini märkida dozozawisimoe kasv ad, Seoses sellega soovitame regulaarselt jälgida vererõhku, eriti ajal annuse suurendamise või selgitusi.

Patsiendid, eriti vanurite, tuleb hoiatada, pearinglus ja tasakaalu rikkumiste võimalusest.

Siiani määratakse patsientidel venlafaksiini, hiljuti kandnud müokardiinfarkt ja kannatusi dekompenseeritud südamepuudulikkus, sest narkootikumide sellesisulise patsientide ohutust ei uuritud.

Ettevaatlikud soovitatud ravim tahiaritmiei patsientidel. Silmas pidades ning uimastisõltuvuse ravi on võimalik suurendada SÜDAME LÖÖGISAGEDUSE, eriti ajal vastuvõtt suurte annuste.

Selles kontekstis vastuvõtu ettevalmistamine võimalikule ortostaatiline hüpotensioon.

Nagu teistegi antidepressantide, mõjutavad serotoniini vahetamist, venlafaksiini võib suurendada ohtu naha ja limaskestade veritsus. Patsientide ravimisel, eelsoodumus sellised riigid, ettevaatust.

Võttes venlafaksiini, Eriti tingimustes dehüdratsioon või vähendamine BCC (sh. vanemate patsientide ja patsientide, diureetikume), Hüponatree- võivad esineda ja / või sündroom ebapiisava sekretsiooni ADH.

Ajal ravimi manustamist võib täheldada müdriaasist, Seetõttu on soovitatav kontrollida silmasisese rõhu tõus patsientidel, valmis suurendama oma kannatusi või nurga glaukoom.

Venlafaksiini sisseastumisel selles kontekstis tuleks olla ettevaatlik lähtuva elekterkrampravi, tk. kogemus Venlafaksiini Sellises olukorras ei ole.

Olge määrata neerude ja maksa ravimi.

Tööriistad venlafaksiini efektiivsust ja ohutust, kehakaalu vähendamine, sh. fenterminom, ei määrata, Seetõttu nende samaaegne kasutamine (venlafaksiini kasutamine monoteraapiana väiksema kehamassi indeks) ei soovitata.

Seerumi kolesterooli Mõnedel patsientidel kliiniliselt olulist suurenemist, kes saavad venlafaksiini vähemalt 4 Kuud. Seetõttu pikad vastuvõtmise ettevalmistamisel tuleks seerumi kolesterooli kontrolli.

Pärast ravi lõppu, eriti järsk, Võivad ilmneda ärajäämanähud. Võõrutussümptomite tekkimise oht võib sõltuda mitmest tegurist, sh. Kursuse kestus ja annuste, samuti vähendada doosi kiiruse. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist (peapööritus, sensoorne kahju/jne.. paresteesia /, une häired/jne.. unetus ja ebatavalised unenäod /, agitatsioon või ärevus, iivelduse ja / või oksendamise, värin, Higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südame südamepekslemine ja suurenes emotsionaalne labiilsus) on tavaliselt väike või mõõduka intensiivsusega, Kuid mõnedel patsientidel võivad need olla küllaltki. Tavaliselt näha esimestel päevadel pärast ravimi, Kuigi on olnud juhuslik aruanded esinemise kohta nimetatud sümptomitega patsientidel, kogemata on jäänud üks annus. Tavaliselt on nende nähtuste esinemise ajal üksi 2 nädalat. Kuid mõnedel patsientidel võivad need kauem (2-3 kuu või rohkem). Seega enne kui tühistate selle venlafaksiini soovitatav annust vähendada järk-järgult mitme nädala või kuu jooksul sõltuvalt patsiendi seisundist

Kasutamine Pediatrics

Ohutust ja efektiivsust ravimi Laste ja noorukite alla 18 aastat ei uurita. Suitsidaalse käitumise tõenäosust, nagu ka vaenulikkus, kliinilistes uuringutes, Laste ja noorukite hulgas kõige sagedamini näinud, saava antidepressandid, ja hindadest, mida pakuvad, saava platseebo.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Tuleb arvestada, Narkomaania ravi psühhoaktiivsete narkootikume võib kahjustada mõtte protsesse ja vähendab võimet täita motoorse funktsiooni. See peaks hoiatama patsienti enne ravi. Selliste rikkumiste korral ulatusele ja piiranguid tuleb paigaldada arst.

Üleannustamine

Sümptomid: EKG muutused (QT pikenemist, kimbu sääre blokaad, laiendamine QRS kompleks), sinus või ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, gipotenziya, tõmblev staatuse, teadlikkuse muutust (vähendamine ärkvelolek). Mis üleannustamise venlafaksiini võtmise ajal alkoholi ja / või teiste psühhotroopsete ravimitega, aruanded lõppenud surmaga.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti ei ole teada. Soovitatav pidev jälgimine elutalitluse (hingamisteede ja vereringe). Vähendada narkootikumide tarbimist aktiivsüsi nimetamine. Ärge kutsuge esile oksendamist kuna HINGAMISKAHJUSTUSED. Venlafaksiini ja EFA ei kuvata dialüüsi ajal.

Ravimite koostoimed

Samaaegne kohaldamine Velaksina^® MAO inhibiitorid on vastunäidustatud. Teretulnud Velaksina^® Sa ei saa alustada alla 14 päeva pärast ravi lõppu MAO inhibiitorid. Kui te kasutate pöörduv inhibiitor MAO (moklobemiidiga), See ajavahemik võib olla lühem (24 ei). MAO inhibiitoriga võib alustada mitte vähem kui 7 päeva pärast ravim Velaksin^®.

Venlafaksiini liitiumi samaaegne kasutamine võib tõsta Viimane.

Kui soovid imipraminom farmakokineetika venlafaksiini ja selle ainevahetuse EFA ei muutu. Samal ajal, üheaegsel rakendamisel suurendab mõju dezipramina – peamine metaboliit imipramiin – ja selle teise metaboliidi 2-imipramiin, Kuigi selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole teada.

Võib suurendada mõju haloperidooli suurendamiseks selle kontsentratsioon veres ühise avalduse koos Velaksinom^®.

Diasepaam farmakokineetika kasutamine koos narkootikumide ja nende peamiste metaboliitide ei muuda oluliselt. Samuti ei leitud Mõju psihomotornye ja psihometričeskie mõju diasepaami.

Lubades kasutada klosapiin võib olla, suurendades selle taseme vereplasmas ja kõrvaltoimete arengut (nt, krambid).

Kuigi Risperidooni kasutamise kohta (vaatamata suurenenud AUC risperidooni) Farmakokineetika kogu toimeainete (risperidooni ja ego aktivnogo metaboliit) See ei muuda oluliselt.

Koos etanooliga venlafaksiini kasutamine nimetamata vähendada emotsionaalsed reaktsioonid. Siiski ajal ravi, venlafaksiini on soovitatav tarbida alkoholi.

Venlafaksiini ainevahetuse aktiivse metabolita EFA tekkega toimub izofermenta CYP2D6 osavõtul. Erinevalt paljudest teistest antidepressandid, venlafaksiini annus võib vähendada koos kasutamine CYP2D6 inhibiitorid, või geneetilise patsientidel väheneb CYP2D6 aktiivsus, Kuna summaarne kontsentratsioon toimeaine ja metaboliitide (Venlafaksiini EFA) Ei ole muutunud.

Peamine viis teha kindlaks järgi venlafaksiini sisaldab metaboliseerija kaasates CYP2D6 ja CYP3A4, et olla ettevaatlik, kui venlafaksiini väljakirjutamisel koos uimastite, mis on mõlemad ensüümide inhibiitorid. Selle suhtluse olemus ei ole hästi aru.

Venlafaksiini on suhteliselt nõrk inhibiitor CYP2D6 ja CYP1A2 isoenzymes tegevust varjata, CYP2C9 ja CYP3A4; Seega, siis tuleb eeldada selle koostoime teiste ravimitega, ainevahetus, mis on seotud nende maksaensüümide.

Tsimetidiin pärsib ainevahetust venlafaksiini kell “Esimene pass” läbi maksa ega mõjuta farmakokinetiku EFA. Enamik patsiente on oodata ainult mõningasest venlafaksiini ja EFA farmakoloogilisele aktiivsusele (Rohkem väljendunud vanematel patsientidel ja maksa rikkudes).

Ei avastatud kliiniliselt mõtestatud suhtlemist venlafaksiini antigipertenzivei (sh. beetablokaatorite, ACE inhibiitorid ja diureetikumid) ja gipoglikemicakimi ravimid.

Alates, plasma valkude ja EFA eesmärkide sidumine venlafaksiini 27% ja 30%, Ei ole oodatud koostoimeid, tulenevate siduvate rikkumine seondub plasmavalkudega.

Koos varfariiniga võib suurendada antikoagulântnogo mõju viimati, Kui see elongates ja suurendab protrombinovoe aeg MHO.

Koos indinaviiri vastuvõtmise väheneb AUC indinaviiri linnas 28% ja vähendada seda koos_max edasi 36%, teeme nii, farmakokineetilised parameetrid ja muuta EFA venlafaksiini. See efekt kliiniline tähendus ei ole teada.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas kohas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kui 30 ° c.. Säilitusaeg – 2 aasta.