VELAFAKS MV

Aktiivne materjal: Venlafaksiini
Kui ATH: N06AX16
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F41.2
Kui CSF: 02.02.06
Tootja: PLIVA Hrvatska d.o.o. (Horvaatia)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Kapsli toimet kõvad, suurus №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; kapslite sisu – graanulid valge või peaaegu valge.

Abiained: sahharoosi, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talk.
Koosseisu kest, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой hape, кремния диоксида коллоидного).
Kapsli kest: värvainet päikeseloojangukollane, kinoliinkollane värvaine, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Kapsli toimet kõvad, suurus №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; kapslite sisu – graanulid valge või peaaegu valge.

Abiained: sahharoosi, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talk.
Koosseisu kest, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Kapsli kest: värvainet päikeseloojangukollane, kinoliinkollane värvaine, patenteeritud sinine värvaine, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tritsüklilised, tetratsüklilistele või muude). See on kahe aktiivse enantiomeeri ratsemaadina.

Antidepressant mõju venlafaksiini suurenenud aktiivsusega seotud neurotransmitteri kesknärvisüsteemi. Venlafaksiini ja selle peamine metaboliit O-desmetilvenlafaksin (EFA) on tugevad inhibiitorid vastupidine ülevõtmispakkumise serotoniini ja noradrenaliini ja nõrk varjata vastupidine ülevõtmine dopamiini neuronite. Venlafaksiini ja EFA võrdselt tõhus mõju tagasihaarde neurotransmitterite. Venlafaksiini ja EFA vähendada beeta-adrenergiliste reaktsioonid.

Venlafaksiini ei oma afiinsust m-holinoretseptorov, histamiin H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaksiini ei pärsi MAO aktiivsus. Nr afiinsus opioid, bensodiasepiini, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Jaotus

Siduva venlafaksiini ja EFA plasmavalkudega vastavalt 27% ja 30%.

Korduv kehtestamine C_ss Venlafaksiini EFA jõuta 3 päeva. Päevaste annuste vahemikus 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolism ja eritumine

EFA ja teiste metaboliitide, samuti muutumatuks venlafaksiini, neerude.

Venlafaksiini imendumise kiirust kapslid toimet allpool oma Alfakorifollitropiini eritumise. Seetõttu T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 äraveo, kui T_1/2 jaotus (5 ± 2 h), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, ja ravimi eritumine väheneb.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, a T_1/2 pikendab. Vähendatud totaalne kliirens on peamiselt täheldatud patsientidel CC vähem 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Tunnistus

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (sh. Kui on ärevus).

Annustamine

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Kapsel tuleb tervelt ja zapiwati vedelik. Kapslid ei saa jagada, lihvima, närida või paigutatakse vee. Суточную дозу следует принимать за один прием (hommikul või õhtul) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Kui ravitakse depressioon Soovitatav algannus – 75 mg 1 aeg / päev. Vajadusel kasutage suuremat annust (depressiooni või muid tingimusi, haiglaravi vajanud), Määrake 150 mg 1 aeg / päev. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg järel 2 недели или более (aga mitte sagedamini, kui 4 päev) saavutada soovitud ravitoime. Maksimaalne ööpäevane annus – 350 mg. Pärast saavutada soovitud ravitoime on päevane annus võib järk-järgult vähendada miinimumini efektiivsel tasemel.

Toetav ravi ja retsidiivi vältimine

Depressiooni ravi peab kestma vähemalt 6 kuud. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (mitte vähem 1 korda 3 Kuu) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 aeg / päev. Üksikisik võib siiski nõuda annuse kohandamine.

Juures neerupuudulikkus kerge (СКФ более 30 ml / min) korrigeerimise režiim ei nõuta. Juures neerupuudulikkus mõõdukas (SKF 10-30 ml / min) tuleb annust vähendada 50%. Seoses pikenemine T_1/2 Venlafaksiini ja ego aktivnogo metaboliit (EFA) Sellistel patsientidel tuleb võtta kogu annuse 1 aeg / päev. Venlafaksiini ei ole soovitatav Raske neerupuudulikkusega (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Patsiendid, hemodialüüsi, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Juures Kerge maksapuudulikkuse (Protrombiini aeg vähem 14 sec) korrigeerimise režiim ei nõuta. Juures mõõduka maksapuudulikkusega (Protrombiini aeg alates 14 сек до 18 sec) tuleb annust vähendada 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Nimetamisel ravim eakatel patsientidel изменений дозы не требуется, Aga (samuti nimetamine teiste ravimitega) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, nt, tingitud neerupuudulikkuse võimalikkus. Tuleks kasutada väikseimat efektiivset annust. Autor annuse suurendamine, tuleb patsienti hoolika meditsiinilise järelevalve all.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (eriti suurtes annustes) Võivad ilmneda ärajäämanähud. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 nädalat, väiksem annus vähemalt 2 nädalat. Kestus periood, vaja annust vähendada, annus sõltub, ravi Kestvus, а также реакций пациента.

Kõrvalmõju

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Pikaajalise ravi raskust ja sagedust vähendab nende kõrvaltoimete enamus, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Sagedus kõrvaltoimete esindab järgmise gradatsiooni: sageli (<1/10 ja >1/100); mõnikord (<1/100 ja >1/1000); harva (<1/1000); harva (<1/10 000).

Siit keha tervikuna: nõrkus, fatiguability, peavalu, kõhuvalu, külmavärinad, palavik.

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus; mõnikord – скрежетание зубами во время сна, pöörduv maksaensüümide aktiivsuse tõus; harva – verejooks seedetraktist; harva – hepatiit, pankreatiit.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, unetus, ärritamine, unisus; sageli – ebatavalised unenäod, alarm, спутанное состояние сознания, lihastoonuse suurenemine, paresteesia, värin; mõnikord – apaatia, hallutsinatsioonid, müokloonus; harva – ataksia, kõnehäired (sh. düsartria), maania või gipomaniya, ilmingute, напоминающие ЗНС, krambid, serotoninergičeskij sündroom, Ekstrapüramidaalsümptomite häire (sh. дискинезия и дистония, akatiisia); harva – sonimine.

Südame-veresoonkonna süsteemi: hüpertooniatõbi, veresoonte laienemine (kuumahood), cardiopalmus; mõnikord – ortostaatiline hüpotensioon, minestama, Arütmia (включая тахикардию); harva – tüübist arütmia “ringhüpe”, QT pikenemist, ventrikulaarne tahhükardia, virvenduse.

Alates meeli: akommodatsioonihäireid, midriaz, ähmane nägemine, kõrvus; mõnikord – maitsetundlikkuse.

Alates vereloomesüsteemi: mõnikord – veritsus naha (verevalum) ja limaskestade; harva – trombotsütopeenia, pikaajaline veritsus; harva – agranulotsütoos, aplasticheskaya aneemia, neutropeenia, pantsütopeenia.

Nahareaktsioonidele: Higistamine, кожный зуд и сыпь; mõnikord – valgustundlikkus, angioödeem, makulopapulaarset lööve, nõgestõbi; harva – alopeetsia, multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom.

On osa reproduktiivset süsteemi: ejakulatsiooni, püstitamine, оргазма; mõnikord – libiido langus, võimetus, menstruaalhäired, menorragija; harva – galaktorröad.

Alates kuseelundkonna: sagenenud urineerimine; mõnikord – uriinipeetus.

Ainevahetus: suurendada seerumi kolesterooli (в отдельных случаях при длительном применении и, ehk, kui seda kasutatakse suurtes annustes), suurendada või vähendada kehakaalu; mõnikord – giponatriemiya, sündroom ebasobiva sekretsiooni ADH; harva – Kõrgenenud prolaktiini taset.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, lihasvalu; mõnikord – lihasspasmid; harva – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: võimalik – fatiguability, unisus, peavalu, iiveldus, oksendamine, anorexia, suukuivus, peapööritus, чувство дурноты, kõhulahtisus, unetus, hirmuunenäod, ängistus, alarm, desorientatsioon, hüpomaaniast, nõrkus, rikkumise koordineerimine, tinnitus, värin, krambid, paresteesia, Higistamine. Need sümptomid on tavaliselt kerged ja taanduvad ilma ravita. Kuna tõenäosust need sümptomid on oluline järk-järgult vähendada annust (nagu teised antidepressandid), eriti pärast võttes suuri annuseid. Kestus periood, vaja annust vähendada, annus sõltub, ravi Kestvus, а также индивидуальной чувствительности.

Vastunäidustused

- Samaaegne MAO inhibiitorid;

- Raske neerupuudulikkus (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 sec);

- Kuni 18 aastat (Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Imetamine (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, ebastabiilne stenokardia, Südamepuudulikkus, pärgarterite haiguste, EKG muutused (sh. Laiendamisel QT-intervalli), rikkumiste elektrolitnogo tasakaalu, hüpertensioon, tahhükardia, krambid ajalugu, при внутриглазной гипертензии, nurga glaukoom, hull tingimused ajalugu, eelsoodumus verejooksu naha ja limaskestade, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, uuringu alguses kaalulangus.

Rasedus ja imetamine

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) silma paista rinnapiima. Ohutust nende ainete vastsündinutele ei ole tõestatud, nii venlafaksiin rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav. Kui soovite saada imetamise ajal peaks otsustama küsimus lõpetamine imetamise. Kui ema ravi lõppes veidi enne sündi, vastsündinud võivad olla sümptomid võõrutamisel.

Ettevaatust

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Agressiivne käitumine teatati võttes venlafaksiini (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Venlafaksiini kasutamine võib põhjustada agitatsioon, mis sarnaneb kliiniliselt akatiziju, iseloomustab ning vajadus kasutada, sageli koos võimetus istuda või seista kohapeal. See on kõige sagedamini täheldatud ravi esimestel nädalatel. Kui teil esineb selliseid sümptomeid, suurendades annust võib kahjusta ja peaks kaaluma, kas jätkata ravimi võtmist.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. võivad tekkida sümptomid, напоминающих ЗНС.

Patsiente tuleb hoiatada, et on vaja kiiresti pöörduda arsti poole, kui purse, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Patsiendid, особенно пожилые, Sa peaksid hoiatas võimalust pearingluse ja tasakaalu häired tunne.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, eriti ajal vastuvõtt suurte annuste. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Nagu teistegi serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, venlafaksiini võib suurendada ohtu naha ja limaskestade veritsus, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, ettevaatust.

Võttes venlafaksiini, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (sh. у пациентов пожилого возраста и пациентов, diureetikume), Hüponatree- võivad esineda ja / või sündroom ebapiisava sekretsiooni ADH.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Tööriistad venlafaksiini efektiivsust ja ohutust, kehakaalu vähendamine, sh. fenterminom, ei määrata, Seetõttu nende samaaegne kasutamine (venlafaksiini kasutamine monoteraapiana väiksema kehamassi indeks) ei soovitata.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, kes saavad venlafaksiini vähemalt 4 Kuud. Seetõttu pikad vastuvõtmise ettevalmistamisel tuleks seerumi kolesterooli kontrolli.

Pärast ravi lõppu, eriti järsk, часто возникают симптомы отмены. Võõrutussümptomite tekkimise oht võib sõltuda mitmest tegurist, sh. Kursuse kestus ja annuste, samuti vähendada doosi kiiruse.

Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist, nagu pearinglus, sensoorne rikkumine (sh. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), unehäired (sh. бессонница и необычные сновидения), agitatsioon või ärevus, iivelduse ja / või oksendamise, värin, Higistamine, peavalu, kõhulahtisus, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, on tavaliselt väike või mõõduka intensiivsusega, Kuid mõnedel patsientidel võivad need olla küllaltki. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, Kuigi on olnud juhuslik aruanded esinemise kohta nimetatud sümptomitega patsientidel, kogemata on jäänud üks annus. Tavaliselt on nende nähtuste esinemise ajal üksi 2 nädalat; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Seega enne kui tühistate selle venlafaksiini soovitatav annust vähendada järk-järgult mitme nädala või kuu jooksul sõltuvalt patsiendi seisundist.

Kasutamine Pediatrics

Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 aastat. Suitsidaalse käitumise tõenäosust (попытка суицида и суицидальные мысли), nagu ka vaenulikkus, kliinilistes uuringutes, Laste ja noorukite hulgas kõige sagedamini näinud, saava antidepressandid, võrreldes rühmad, saava platseebo.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Tuleb arvestada, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, mõtlesin või täita motoorsed funktsioonid. See peaks hoiatama patsienti enne ravi. Kui teil tekivad sellised mõjud, ulatusest ja kestusest piirangud tuleks kehtestada arsti.

Üleannustamine

Sümptomid: EKG muutused (pikenemise intervalli QT, kimbu sääre blokaad, laiendamine QRS kompleks), sinus või ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, hüpotoonia, tõmblev staatuse, depressioon teadvuse, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Ravi: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Ärge kutsuge esile oksendamist kuna HINGAMISKAHJUSTUSED. Sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti ei ole teada. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaksiini ja EFA ei kuvata dialüüsi ajal.

Ravimite koostoimed

Samaaegne MAO inhibiitorite ja venlafaksiin vastunäidustatud. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 päeva pärast ravi lõppu MAO inhibiitorid. MAO inhibiitoriga võib alustada mitte vähem kui 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor, liitium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. Samal ajal, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – peamine metaboliit imipramiin – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, Kuigi selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole teada.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Samuti ei leitud Mõju psihomotornye ja psihometričeskie mõju diasepaami.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (nt, судорожных припадков).

Kuigi Risperidooni kasutamise kohta (vaatamata suurenenud AUC risperidooni) Farmakokineetika kogu toimeainete (risperidooni ja ego aktivnogo metaboliit) See ei muuda oluliselt.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Hoolimata sellest, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. kogemus Venlafaksiini Sellises olukorras ei ole.

Ravimid, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Erinevalt paljudest teistest antidepressandid, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Peamine väljutamine venlafaksiini hulka ainevahetust kaasates CYP2D6 ja CYP3A4 isoensüümide, et olla ettevaatlik, kui venlafaksiini väljakirjutamisel koos uimastite, угнетающими оба эти фермента. Selline ravim koostoimeid ei ole uuritud.

Venlafaksiini – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 ja CYP3A4, Seega, siis tuleb eeldada selle koostoime teiste ravimitega, ainevahetust, mis on seotud nende isoensüümide.

Tsimetidiin pärsib ainevahetust venlafaksiini kell “Esimene pass” läbi maksa ega mõjuta farmakokinetiku EFA. Enamik patsiente on oodata ainult mõningasest venlafaksiini ja EFA farmakoloogilisele aktiivsusele (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Koos varfariiniga võib suurendada antikoagulântnogo mõju viimati, Kui see elongates ja suurendab protrombinovoe aeg MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (vähendada AUC 28% и снижение C_max edasi 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 30 ° C . Säilitusaeg – 2 aasta.