VEDIKARDOL

Aktiivne materjal: Karvedilol
Kui ATH: C07AG02
CCF: Beeta₁-,beeta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I50.0
Kui CSF: 01.01.01.01.02
Tootja: Süntees (Venemaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills Vaalium, Valge või peaaegu valge.

Abiained: laktoos, kartulitärklist, madala molekulmassiga polüvinüülkloriid Medical (povidoon), mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaadi, talk.

10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Farmakoloogilise toime

Alfa- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и α₁-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: при артериальной гипертензии – снижение АД; при ИБС – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmakokineetika

Neeldumine

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 1-1.5 ei. Biosaadavus 24-28%. Söömine ei mõjuta biosaadavust.

Jaotus

Seondumine plasmavalkudega - 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, emapiima.

Ainevahetus

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Mahaarvamine

T_1/2 on 6-10 ei. Tagastab vahendusel soolestikus.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: püsihirmu;

- Südame paispuudulikkus (kombinatsiooniteraapias).

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata sööki.

Arteriaalne hüpertensioon

Esialgne annus on 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 ravipäevad. Затем по 25 mg 1 aeg / päev. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 korda. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 aeg / päev, ее можно разделять на 2 sissepääs.

CHD

Начальная доза составляет по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 ravipäevad. Затем по 25 mg 2 korda / päevas. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 korda. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / päevas, jagatuna 2 sissepääs.

Südame paispuudulikkus

Annus korjatakse eraldi, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 korda / päevas 2 nädalat. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 nädalat enne 6.25 mg 2 korda / päevas, затем – до 12.5 mg 2 раза/сут и далее – до 25 mg 2 korda / päevas. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Sisse Patsiendid kehakaaluga alla 85 kg целевая доза составляет 50 mg / päevas; sisse üle 85 kg целевая доза – 75-100 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu (tavaliselt, несильная и в начале лечения), teadvuse kaotus, myasthenia (sagedamini ravi alguses), väsimus, depressioon, unehäired, paresteesia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon, AV-блокада II-III степени; редко – нарушение периферического кровообращения, südamepuudulikkuse kulgu (в период увеличения дозы), turse alajäsemete, angiin, oluliselt vähenenud vererõhk, vahelduv lonkamine.

Seedetraktist: suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, oksendamine, kõhuvalu, isutus, suurenemist maksa transaminaaside.

Alates vereloomesüsteemi: редко – тромбоцитопения, leukopeenia.

Ainevahetus: kaalutõusu, нарушение углеводного обмена.

Hingamiselundeid: одышка и бронхоспазм (tundlikud patsiendid).

On osa organ visioon: ähmane nägemine, vähenemine pisaravool.

On osa lihasluukonna: lihasvalu, liigesevalu, valulikkuse.

Alates kuseelundkonna: редко – нарушение мочеиспускания, neerufunktsiooni häire.

Allergilised reaktsioonid: nahamanifestatsioonid, ninakinnisus.

Nahareaktsioonidele: psoriaasi ägenemine.

Muu: gripilaadsed sümptomid, chikhaniye.

Vastunäidustused

- Äge südamepuudulikkus;

- Südame paispuudulikkus (dekompenseeritud);

- Raske maksakahjustus;

— AV-блокада II-III степени;

- Vыrazhennaya bradükardia (vähem 50 u. / min);

- SSS;

- Hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogeenne šokk;

- Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует применять при стенокардии Принцметала, türeotoksikoos, oklusiivne perifeersete veresoonte haigus, feokromotsütoomi, psoriaze, neerupuudulikkus, AV-блокаде ma степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabeediga patsientidel, hüpoglükeemia, depressioon, myasthenia.

Rasedus ja imetamine

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® Raseduse ajal viidi läbi, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Ettevaatust

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, jooksul 1-2 nädalat.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, eriti vanurite, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, turse välimus. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamiil), производных бензодиазепина (diltiaseem), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, tuleks kaaluda, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu langus (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradükardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, hingamispuudulikkus, segadus, juhtivuse häired.

Ravi: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии (OBE). Sümptomaatiline ravi. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonistide (adrenaliini, noradrenaliini).

Ravimite koostoimed

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitraadid).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, Kui hüpoglükeemia sümptomid (eriti tahhükardia) saate kamuflaaž, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibiitorid Mikrosoomsete oksüdatsiooni (tsimetidiini) suurendama, а его индукторы (fenobarbitaal, rifampitsiin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Ettevalmistused, снижающие содержание катехоламинов (reserpiiniga, MAO inhibiitorid), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg - 2 aasta.