Aktiivne materjal: Simvastatiin
Kui ATH: C10AA01
CCF: Lipiidide taset langetav ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): E 48,5, (E) 78,2, G45, i20, I21, (I) 15,6, I61, I63
Kui CSF: 01.12.11.03
Tootja: KRKA d, d. (Sloveenia)
Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, veidi biconcave, chamfered.
| 1 tab. | |
| simvastatin | 10 mg |
| -“- | 20 mg |
Abiained: laktoosmonohüdraat, modifitseeritud tärklis, ʙutilgidroksianizol, sidrunhape (Veevaba), C-vitamiini, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüültselluloos, talk, Titaandioksiid.
Kompositsioon kattekihiti: gipromelloza, talk, propüleenglükool, Titaandioksiid.
7 Arvuti. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Arvuti. – блистеры (4) – пачки картонные.
Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, veidi biconcave, с фаской и с риской на одной стороне.
| 1 tab. | |
| simvastatin | 40 mg |
Abiained: laktoosmonohüdraat, modifitseeritud tärklis, ʙutilgidroksianizol, sidrunhape (Veevaba), C-vitamiini, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.
Kompositsioon kattekihiti: gipromelloza, talk, propüleenglükool, Titaandioksiid.
7 Arvuti. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Arvuti. – блистеры (4) – пачки картонные.
Lipiidide taset langetav ravim.
Активным веществом препарата Вазилип® является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) plasma. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, ensüümi, katalüüsides HMG-CoA muundumist mevaloonhappeks (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, LDL-C ja triglütseriidide (PK). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Hs-LPONP) samuti vähendatakse, samas sisu kõrge tihedusega lipoproteiin (Hs-HDL) mõõdukas tõus. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.
Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.
Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, on kasvufaktorid veresoonte silelihasrakkude proliferatsiooni sisekest. Mõjul simvastatiin parendatud endoteelsõltuva vasodilatatsiooni.
Ravitoime pärast 2 Nädala, Maksimaalne toime järel täheldatud 4-6 ravinädala.
Imendumine ja jaotumine
Simvastatiin etendusi tegevusetuse laktonnoy kujul, которая относительно хорошо абсорбируется (pärit 61% kuni 85%) seedetraktist. Биодоступность – менее 5%. Pärast suukaudset manustamist Cmax saavutada 1-2 ч и снижается на 90% läbi 12 ei. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Krooniline manustamine kuhjumisega organismis ei toimu. Ühendab vereplasma valgud- 98%.
Ainevahetus
Simvastatiin CYP3A4 substraat. On metaboliseeritakse maksas, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму β-гидроксикислоту).
Mahaarvamine
В основном выводится через кишечник (60%) metaboliitidena. Umbes 13% выводится почками в неактивной форме. T1/2 on 1.9 ei.
Hüperkolesteroleemia
— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий /физическая нагрузка и снижение массы тела/);
— гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии /например, аферезу ЛПНП/ или при неэффективности этих мер).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
— уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.
Sees, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 mg 80 mg 1 aeg / õhtuti. Наиболее часто начальная доза препарата – 10 mg. Muudatused (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 nädalat. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Hüperkolesteroleemia
Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип®. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с hüperkolesteroleemia, on 10 mg. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (rohkem kui 45%), лечение может быть начато с 20-40 mg / päevas (однократно вечером).
Sisse больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип® on 40 мг вечером или 80 mg 3 sissepääs (20 mg hommikul, 20 mg ja päev 40 mg õhtul); этим пациентам Вазилип® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (nt, аферезом ЛПНП).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Sisse пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип® üles 20-40 mg / päevas. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / päevas. Muudatused (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Nädala, vajaduse korral võib annust suurendada kuni 40 mg / päevas. Kui sisu LDL vähem 75 mg / dl (1.94 mmol / l), содержание общего Хс менее 140 mg / dl (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.
Kaasnevate teraapia
Препарат Вазилип® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (nt, колестирамин и колестипол). Patsiendid, kes saavad ravi ziklosporinom, gemfibrozilom, другими фибратами или никотиновой кислотой (rohkem 1 g / päevas), Soovitatav algannus 5 mg, максимальная суточная доза препарата Вазилип® on 10 mg. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.
Patsiendid, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип® не должны превышать 20 mg.
Sisse больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
Sisse больных с выраженной почечной недостаточностью (CC alla 30 ml / min) рекомендуемая доза препарата Вазилип® tohiks ületada 10 mg / päevas. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.
Klassifikatsioon kõrvaltoimete esinemissagedus (WHO): Sageli (> 1 /10), sageli (pärit > 1/100 kuni < 1/10), harva (pärit > 1/1000 kuni < 1 /100), harva (pärit >1/10 000 kuni < 1/1000), harva (pärit < 1/10 000), sealhulgas üksikjuhud.
Alates seedesüsteemi: harva - kõhukinnisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pankreatiit, hepatiit, kollatõbi, suurenemist maksa transaminaaside, Alkaalfosfataasi, KFK.
Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: harva - peavalu, paresteesia, peapööritus, perifericheskaya neuropaatia, asteenia, unetus, krambid, ähmane nägemine, maitsetundlikkuse.
On osa lihasluukonna: редко – миопатия, raʙdomioliz, lihasvalu, lihaskrambid.
Allergilised ja immunopatologicakie reaktsioonid: развернутый синдром повышенной чувствительности (angioödeem, luupusesarnaseid sündroom, revmaticheskaya polymyalgia, dermatomüosiiti, vaskuliit, trombotsütopeenia, eozinofilija, suurenenud erütrotsüütide settereaktsiooni, artriit, liigesevalu, nõgestõbi, valgustundlikkus, palavik, Kiirustada verd nägu, одышка и выраженная слабость).
Nahareaktsioonidele: редко – кожная сыпь, sügelus, alopeetsia.
Muu: harva - aneemia, südamelöök, äge neerupuudulikkus (вследствие рабдомиолиза), mõjusus vähenes.
— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (nt, itrakonasool, ketokonasooli, ингибиторы протеаз ВИЧ, Erütromütsiin, klaritromütsiin, телитромицин и нефазодон);
- Rasedus;
- Imetamine (imetamine);
- Kuni 18 aastat (эффективность и безопасность применения не изучены);
— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.
Alates ettevaatust следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, põetud maksahaigus, tugev elektrolüütide tasakaaluhäire, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, hüpotoonia, rasked ägedad infektsioonid (sepsis), müopaatiate, kontrollimatu epilepsia, suuremad kirurgilised sekkumised, vigastusi, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (tk. препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, tsüklosporiin, nikotiinhappe (rohkem 1 g / päevas), amiodaronom, Verapamiil, diltiazemom, фенофибратом, грейпфрутовым соком.
Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза Хс. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
Симвастатин не следует применять у беременных, naissoost, планирующих беременность, või kahtlustate rasedust. Если в процессе лечения наступила беременность, ravim tuleb tühistada, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
В период лечения препаратом Вазилип®, viljakas eas naistel должны использовать надежные средства контрацепции.
Tundmatu, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип® в период грудного вскармливания противопоказана.
У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrootiline sündroom) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, в следствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.
Перед началом терапии препаратом Вазилип® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:
— у пожилых пациентов;
— при поражении почек;
— при декомпенсированном гипотиреозе;
— при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;
— при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
— при злоупотреблении алкоголем.
Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (rohkem 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (rohkem 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Во время лечения препаратом Вазилип® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, ehk, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.
Kui sümptomid kaovad, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями
Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (nt, itrakonasool, ketokonasooli, Erütromütsiin, klaritromütsiin, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (rohkem 1 g / päevas) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 mg). Siit, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, ketokonasooli, Erütromütsiin, klaritromitsinom, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: tsüklosporiin, верапамилом и дилтиаземом.
Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.
Patsiendid, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (rohkem 1 g / päevas), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 mg.
Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), nikotiinhappe (rohkem 1 g / päevas) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.
Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.
При приеме симвастатина в дозах, üle 20 mg / päevas, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, välja arvatud, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.
Влияние на печень
Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Sellest hoolimata, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 kuud, seejärel iga 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 mg, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, läbi 3 мес после повышения и затем периодически (nt, 1 kord 6 Kuud) esimesel raviaastal. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 korda võrreldes VGN-ga, лечение симвастатином должно быть прекращено.
С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Sellest hoolimata, tuleks kaaluda, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.
Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляет 3.6 g.
Ravi: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (maoloputus, aktiivsöe või lahtistite võtmine). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. Ei ole spetsiifilist antidooti.
При развитии миопатии с рабдомиолизом (haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime) peaks kohe ravimi võtmise lõpetama, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (in / infusiooni). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, rasketel juhtudel, с помощью гемодиализа.
Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение симвастатина с фибратами, nikotiinhappe (rohkem 1 g / päevas) увеличивает риск развития миопатии, rabdomüolüüsi (при одновременном применении с фенофибратом – не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).
Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (itrakonasool, ketokonasooli, Erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.
С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: tsüklosporiin, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 mg. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 mg, ja 40 мг – на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (nt, varfariini), в частности увеличение протромбинового времени, MHO. Seetõttu tuleb patsientidel, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (rohkem 1 l ööpäevas) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Seega, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Ravim on välja antud retsepti.
Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More