Aktiivne materjal: Tolterodiinravi
Kui ATH: G04BD07
CCF: Ettevalmistamine, kuseteede silelihaste toonuse vähendamine
ICD-10 koodid (tunnistus): N31.2, R32, R35
Kui CSF: 28.02.01.01
Tootja: ZENTIVA A.S.. (Tšehhi Vabariik)
Pills, Õhukese polümeerikattega kollast värvi, ümber, Lenticular.
| 1 tab. | |
| толтеродина* гидротартрат | 1 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (Tüüp), kolloidse ränidioksiidi, naatriumfumaraat.
Koosseisu kest: gipromelloza 2910/5, makrogool 6000, Titaandioksiid, talk, värvi kollast raudoksiidi.
14 Arvuti. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Arvuti. – блистеры (4) – пачки картонные.
Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, Lenticular.
| 1 tab. | |
| толтеродина* гидротартрат | 2 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (Tüüp), kolloidse ränidioksiidi, naatriumfumaraat.
Koosseisu kest: gipromelloza 2910/5, makrogool 6000, Titaandioksiid, talk.
14 Arvuti. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Arvuti. – блистеры (4) – пачки картонные.
* rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus, рекомендованное ВОЗ – тольтеродин.
М-холиноблокатор. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).
Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
Annuste, üle terapeutiliste, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 Nädala.
Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.
Neeldumine
После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax seerumi saadud 1-2 ei.
В диапазоне терапевтических доз (1-4 mg) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% Enamikul patsientidest.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Jaotus
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% ja 36% vastavalt. Vd толтеродина – 113 l.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Ainevahetus
Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Mahaarvamine
Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 l /. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2-3 ei, а 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 ei. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 umbes 10 ei.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (umbes 7 aeg) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Umbes 77% толтеродина выводится с мочой и 17% – с калом. Vähem 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, vastavalt, umbes 51% ja 29% от того количества, что выводится с мочой.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (sisse 12 aeg). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.
— гиперрефлексия (hüperaktiivsus, нестабильность) Põis, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.
Narkootikumide kirjutatakse sees 2 mg 2 korda / päevas, sõltumata sööki. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 mg / päevas, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.
Juures maksafunktsiooni häired ja / või neerudega, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 mg 2 korda / päevas.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 kuud pärast ravi alustamist.
On osa immuunsüsteemi: allergilised reaktsioonid, angioödeem (harva).
Alates närvisüsteemi: närvilisus, teadvusehäired, hallutsinatsioonid, peapööritus, unisus, paresteesia, peavalu.
Osa nägemise organeid: silmade kuivus, ccomodation.
Südame-veresoonkonna süsteemi: tahhükardia, повышенное сердцебиение, arütmia (harva).
Alates seedesüsteemi: suukuivus, düspepsia, kõhukinnisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, oksendamine; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс.
Nahareaktsioonidele: xerosis.
Alates kuseelundkonna:
uriinipeetus.Muu: väsimus, valu rinnus, perifeersed tursed, bronhiit, kaalutõusu.
— задержка мочеиспускания;
— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
-Raskekujuline müasteenia;
— тяжелый язвенный колит;
- Megakolon;
- Kuni 18 aastat;
- Ülitundlikkus ravimi.
Alates ettevaatust назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (nt, stenoos pryvratnyka), neeru-või maksapuudulikkuse korral (ööpäevane annus ei tohi 2 mg), neuropaatiateks, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.
Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Fertiilses eas naised следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Уротолом.
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Kasutamine Pediatrics
Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 aastat, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Sümptomid: Parez akkomodacii, midriaz, valulik pakitsus, hallutsinatsioonid, märatsema, krambid, hingamispuudulikkus, tahhükardia, QT pikenemist, uriinipeetus.
Ravi: maoloputus, Aktiivsüsi. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения – физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении – анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – ИВЛ, при тахикардии – бета-адреноблокаторы, при задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.
Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, nagu makroliidantibootikumidega (эритромицин и кларитромицин), seenevastased ravimid (ketokonasooli, итраконазол и миконазол), proteaasi inhibiitorid, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.
Uimastid, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов.
Уротол ослабляет действие прокинетиков (metoklopramiidiga, tsisapriid).
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (индукторами и ингибиторами).
Ühistaotluse fluoksetiini (сильный ингибитор CYP 2D6, mis metaboliseerub norfluoksetiiniks, являющегося ингибитором CYP 3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (sisaldasid etünüülöstradiooli / levonorgestreeli).
Толтеродин не является ингибитором CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, plasma, при совместном приеме с толтеродином.
Ravim on välja antud retsepti.
Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas. Säilitusaeg - 3 aasta.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More