Tolterodiinravi

Kui ATH:
G04BD07

Iseloomulik.

ТОЛТЕРОДИНА ТАРТРАТ — БЕЛЫЙ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ПОРОШОК. suurus pK_a - 9,87; lahustuvus vees - 12 mg / ml; Lahustub metanooli, etanoolis vähelahustuv, praktiliselt lahustumatu tolueen. Oktanooli/vee Jaotustegur pH 7,3 on võrdne 1,83.

Farmakoloogilise toime.
Holinoliticheskoe, antispasmoodilise.

Taotlus.

Üliaktiivse põie, korduvad sageli hädavajalik urineerida või uriinipidamatus.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, uriinipeetus, allaandmatu müasteenia ravis, zakrыtougolynaya glaukoom, raskekujuline haavandiline koliit, megakolon.

Piirangud kehtivad.

Olulised väljavoolu obstruktsiooni uriini riskiga uriinipeetus, obstruktyvnoe kaotusega seedetraktis (Näiteks stenoos pryvratnyka), neeru- või maksapuudulikkus, neuropaatia, taandumatu song, lapsepõlv (ohutuse ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks).

Rasedus ja imetamine.

Uuringud hiirtel on näidanud, et manustatuna tiinet suukaudsed annused tolterodiin 20 mg / kg / päevas, anomaaliaid või väärarenguid täheldati. suurtes annustes (30-40 mg / kg / päevas - umbes 20-25 korda suurem kui annus inimese, AUC poolest) põhjus embrioletalnost, idu kehakaalu langus, sageduse suurendamiseks embrüonaalsete väärarenguid (suulaelõhe, sõrme kõrvalekaldeid, kõhusiseste hemorraagia, anomaaliaid skelett, Esmane vähendamise luustumise).

Tiinetele küülikutele, said n / k annuse tolterodiin 0,8 mg / kg / päevas, puudusid embrüotoksilisuse ja teratogeensuse.

Kui rasedus on võimalik, kui potentsiaalne kasu emale ületab võimaliku ohu lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud).

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Tolterodiin rinnapiimas Hiirte. Kasutusele annus tolterodiini 20 mg / kg / päevas kuni hiirtel laktatsiooniperioodis tulemuseks kerget langust kaaluiibe järglastel, kuid kaalu taastati küpsemise faasis.

Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada (andmed tühistamise tolterodiini rinnapiima ei ole naistel).

Kõrvalmõjud.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: ähmane nägemine (sh. ccomodation) - 4,7%, peapööritus – 8,6%, peavalu- 11%, xerophthalmia - 3,8%, uimasust- 3%, väsimus on 6,8%.

Südame-veresoonkonna süsteemi: hüpertooniatõbi (peapööritus) - 1,5%.

Seedetrakti: suu kuivus- 39,5%, neuralgia- 5,9%, iiveldus- 4,2%, kõhukinnisus on saanud 6,5% või kõhulahtisus - 4%, kõhuvalu - 7,6%, kõhupuhitus - 1,3%.

Mis Urogenitaalsüsteemi: kuseteede infektsioon (lühidus, valulik urineerimine, pakilisus, leukotsütuuriaga, hematuuria) - 5,5%, düsuuria - 2,5%.

Muu: gripilaadsed sümptomid (sh. liigesevalu) - 4,4%; allergilised reaktsioonid- <1%. Võetuna tablettide: xerosis, bronhiit, suurenenud kehakaal - 1-10%, rinnus valu- 3,4%. Võetuna vormis prolongeeritult vabastavad kapslid: sinusiit, 1-10%.

Koostöö.

Kombineeritult antikolinergikud tõhustatud ravitoime tolterodiini ja suurenenud kõrvaltoimete riski. Koliinergiliste retseptorite agonistide vähendada tolterodiinil. Tolterodiin vähendab mõju Prokineetilist (metoklopramiidiga, tsisapriid). Võimalik farmakokineetilisi koostoimeid ravimitega, metaboliziruyushtimisya izofermentami P450 - CYP2D6 või CYP3A4 (indutseerijad / inhibiitorid). Ühistaotluse fluoksetiini (tugevatoimeline CYP2D6 inhibiitor, mis metaboliseerub norfluoksetiiniks, on CYP3A4) toob kaasa olulise metabolismi pärssimist tolterodiini kompleksne metabolizantov (suureneb AUC tolterodiini 4,8 korda, väheneb C_max ja AUC aktiivse 5-hüdroksümetüülmetaboliidina in 52 ja 20% vastavalt, kusjuures summaarne kontsentratsioon sidumata tolterodiini ja 5-hüdroksü-metaboliidi suurendatakse 25%), kuid muuta annustamisskeemi ei nõuta. Vältida koosmanustamine tolterodiini tugevate CYP3A4 inhibiitorite, nagu makroliidantibootikumidega (Erütromütsiin, klaritromütsiin) või seenevastaseid aineid (ketokonasooli, itrakonasool, mikonazol). Nr suhtlemist varfariini ja kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide, sisaldasid etünüülöstradiooli / levonorgestreeli.

Üleannustamine.

Sümptomid: hallutsinatsioonid, märatsema, krambid, hingamispuudulikkus, tahhükardia, midriaz, Parez akkomodacii, uriinipeetus, valulik pakitsus.

Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt, simptomaticheskaya ravi. Kui uriinipeetus - põie kateeterdamisseadmed. Tugevad antikoliinergilisi toimeid kesknärvisüsteemis - füsostigmiinsaliklaat, väljendatud krambid või ergastus näidatud bensodiasepiini (diasepaami, Lorazepam); mille kohaselt väljatöötatud hingamishäired - IVL. Vajalik teostada EKG jälgimine, sest võimalikud QT intervalli. Tahhükardia - beetablokaatorid. Kui müdriaas - pilokarpiiniga silmatilgad ja / või patsiendi transportimisel pimedas ruumis.

Annustamine ja manustamine.

Sees, 2 mg 2 kord päevas. Neeru- ja / või maksapuudulikkusega, ja juhul kõrvaltoimete annust vähendada 1 mg 2 kord päevas. Ravi kestus - 3-6 kuud, siis on vaja, et hinnata vajadust edasise ravi.

Ettevaatusabinõud.

Enne ravi kõrvaldada orgaanilised põhjused sageli ja tungiv vajadus urineerida.

Reproduktiivses eas naistel tuleb ette ainult siis, kui kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Vajad hambaravi nõu korral, Kui kuivumise hoitakse suus kauem kui kaks nädalat.

Ei tohi kasutada raseduse sõidukite juhid ja inimesed, Oskused on seotud kõrge kontsentratsiooniga tähelepanu.